Actilise

Actilyse possède des propriétés thrombolytiques.

Les indications Actilise

Il est utilisé pour restaurer les processus sanguins à l'intérieur des vaisseaux par lyse du thrombus lors d' un infarctus du myocarde, qui est aigu.

Il est également utilisé dans les cas d'embolie pulmonaire accompagnée de troubles hémodynamiques.

Peut être prescrit dans la phase aiguë de l'accident vasculaire cérébral ischémique.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de lyophilisat pour perfusion, conditionné dans des flacons en verre stériles de 50 ml. La boîte contient également un solvant, conditionné en flacons de 50 ml.

Pharmacodynamique

Le médicament a un effet thrombolytique et agit comme activateur tissulaire du plasminogène (une glycoprotéine qui contribue à la transformation du médicament en plasmine). Il en résulte un effet anticoagulant et fibrinolytique.

L'activité fibrinolytique du médicament est limitée à la zone du thrombus et n'a pratiquement aucun effet sur les autres processus hémostatiques (le fibrinogène n'est pas détruit et la fibrinolyse systémique n'est pas activée). De ce fait, le risque de saignement n'augmente pas et l'hypofibrinogénémie ne se développe pas.

Si un stade aigu d'embolie pulmonaire se développe, dans le contexte duquel des troubles hémodynamiques sont observés, l'utilisation d'Actilyse entraîne une diminution à court terme de la taille du thrombus, ainsi qu'une stabilisation de la pression à l'intérieur de l'artère pulmonaire et le maintien d'une fonction ventriculaire droite physiologiquement adéquate.

Pharmacocinétique

Le médicament est excrété assez rapidement dans la circulation sanguine. Sa demi-vie est d'environ 5 minutes; après 20 minutes, il ne reste donc qu'environ 10 % des concentrations initiales dans le sang. Les résidus d'altéplase, distribués dans les liquides et les tissus, sont excrétés en 40 minutes. La biotransformation du médicament se produit dans le foie.

Dosage et administration

Préparation du liquide de perfusion: le lyophilisat du flacon est dilué dans le liquide stérile contenu dans le deuxième flacon de la boîte, jusqu'à obtenir une concentration de 1 mg/ml. Ce liquide peut ensuite être dilué avec une solution physiologique. Le médicament est administré par voie intraveineuse. La taille de la dose est choisie en fonction de l'état et du poids du patient, ainsi que de la nature de la maladie.

Français Pendant la phase aiguë de l'infarctus (les 6 premières heures), les personnes pesant plus de 65 kg doivent recevoir 15 mg du médicament par voie intraveineuse par jet stream; puis 50 mg sont administrés par perfusion (sur 0,5 heure), et encore 35 mg (sur 60 minutes) jusqu'à ce que la dose atteigne 0,1 g. Après 6 à 12 heures après le début des symptômes, 10 mg de la substance sont administrés par voie intraveineuse par jet stream; puis, 50 mg du médicament sont perfusés sur une heure, puis 10 mg (à intervalles de 30 minutes) jusqu'à ce que la dose totale atteigne 0,1 g sur une période de 3 heures.

Les personnes pesant moins de 65 kg doivent recevoir une dose maximale de 1,5 mg/kg du médicament. L'aspirine et l'héparine sont également administrées en association avec Actilyse. Pendant l'utilisation du médicament, il est nécessaire de surveiller les valeurs du TCA.

Lors du traitement de l'embolie pulmonaire, le médicament est administré par voie intraveineuse, par jet-stream, à la dose de 10 mg en 1 à 2 minutes, puis à la dose de 90 mg en 120 minutes, jusqu'à l'obtention d'une dose totale de 0,1 g. Les personnes pesant moins de 65 kg sont autorisées à utiliser une dose maximale de 1,5 mg/kg.

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Utiliser Actilise pendant la grossesse

Pendant la grossesse ou l’allaitement, le médicament doit être utilisé avec une grande prudence.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d’une sensibilité sévère au médicament;
• néoplasmes affectant le système nerveux central;
• forme hémorragique de diathèse;
• interventions chirurgicales dans la région de la moelle épinière;
• péricardite;
• maladies dans lesquelles il existe un trouble de la circulation cérébrale (accident vasculaire cérébral hémorragique, ainsi qu'hémorragie intracrânienne);
• anévrisme vasculaire;
• pancréatite;
• rétinopathie de nature hémorragique;
• travail obstétrical ou opérations chirurgicales générales;
• une augmentation prononcée des valeurs de la pression artérielle;
• endocardite d'origine bactérienne;
• ulcère aggravé;
• cirrhose du foie;
• varices affectant les vaisseaux veineux de l'œsophage;
• insuffisance hépatique;
• hypertension portale;
• hépatite.

La prudence est de mise lors de la prescription de médicaments aux personnes âgées, ainsi qu'aux personnes présentant des pathologies présentant un risque élevé de saignement (biopsies ou ponctions dans la zone vasculaire, ainsi que des injections intramusculaires).

Effets secondaires Actilise

L’utilisation du médicament entraîne parfois les effets secondaires suivants:

• saignement externe local dans la zone des vaisseaux endommagés, ainsi que du nez, des gencives ou de la zone de ponction;
• saignement de nature interne (système urogénital, tractus gastro-intestinal ainsi que organes parenchymateux);
• arythmie;
• Des vomissements, une baisse de la pression artérielle, des nausées et une thromboembolie sont parfois observés.

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Surdosage

En cas d'empoisonnement, des complications de nature hémorragique sont observées - saignements internes ou externes.

Interactions avec d'autres médicaments

L’utilisation du médicament en association avec d’autres médicaments qui affectent la fonction plaquettaire ou la coagulation sanguine augmente le risque de saignement.

L’association d’Actilyse avec des inhibiteurs de l’ECA augmente la probabilité de symptômes anaphylactiques.

Le liquide de perfusion du médicament ne doit pas être mélangé dans le même récipient avec d'autres médicaments.

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Conditions de stockage

Actilyse doit être conservé à une température de 25 °C. La solution de perfusion préparée peut être conservée au réfrigérateur pendant 24 heures maximum.

Durée de conservation

Actilyse peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Demande pour les enfants

Actilyse est utilisé avec prudence en pédiatrie.

Analogues

Un analogue du médicament est l'Alteplase.

Avis

Actilyse reçoit des avis majoritairement positifs de la part des professionnels de santé. Ce médicament présente de nombreux avantages, le principal étant sa spécificité pour la fibrine. L'absence de production d'anticorps contre le médicament permet son utilisation répétée; il n'entraîne qu'occasionnellement une baisse de la tension artérielle.

L'utilisation d'Actilyse en cas d'infarctus du myocarde (avec une mise en route rapide du traitement – dans les 6 premières heures) réduit significativement le taux de mortalité lié à cette maladie. Parallèlement, l'administration du médicament permet souvent d'éviter le développement d'un choc cardiogénique, complication grave de l'infarctus du myocarde.