Lamivudine

Des moyens antivirales de Lamivudine d'action directe, appartenant au groupe des nucléotides et des inhibiteurs de la transcriptase inverse, est disponible sur la société pharmaceutique marché pharmacologique Aurobindo Pharma Ltd, basée en Inde. Le code international du médicament est ATC J05A F05.

L'infection par le VIH est un fléau de la société moderne. Mais la chose la plus terrible est qu'à ce jour il n'y a pas de traitement efficace qui puisse complètement débarrasser le patient de cette terrible maladie. Les médecins sont seulement capables de bloquer le développement ultérieur de la pathologie. Et en cela, ils peuvent aider un médicament antiviral comme la lamivudine. Mais en raison de sa pharmacodynamique puissante, l'automédication est absolument inacceptable. Une telle liberté peut provoquer des complications, alourdies par la létalité. Par conséquent, il est nécessaire de rester en contact avec votre médecin. Seulement, il a le droit de prescrire et d'annuler le médicament, d'ajuster son dosage, le calendrier d'admission et la durée du traitement. 

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Les indications Lamivudine

Le médicament examiné Lamivudine a été développé par le groupe scientifique de l'entreprise du fabricant comme un médicament introduit dans le traitement combiné de l'infection par le VIH (virus de l'immunodéficience humaine).

Ce médicament peut être utilisé dans le traitement de l'hépatite, ainsi que dans le traitement des tumeurs cancéreuses. Il est intéressant de noter que la médecine considérée ne guérit pas le corps du virus de l'immunodéficience humaine, mais il réduit considérablement le risque d'une nouvelle progression du syndrome d'immunodéficience acquise (SIDA - a) et d'autres pathologies liées au VIH - infection.

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Formulaire de décharge

Médicament Lamivudine, fonctionnant efficacement en tandem d'autres médicaments pour arrêter l'action du rétrovirus, est mis sur le marché des médicaments sous forme de solution buvable. Ce n'est pas la seule forme de libération de ce médicament. Sur les étagères des pharmacies, vous trouverez des pots en plastique dans une boîte en carton contenant 60 comprimés de lamivudine enrobés d'un enduit protecteur.

La substance active principale, indiquant et caractéristiques du médicament, est le composé chimique lamivudine, dont la concentration est de 10 mg, présente dans 1 ml de la solution. Un comprimé de cette substance contient 150 mg.

Composants chimiques supplémentaires contenues dans le médicament sont les suivants: saccharose, l'acide citrique, le méthylparabène, le propylène glycol, le citrate de sodium, l'hydroxyde de sodium, parahydroxybenzoate de propyle, l'acide chlorhydrique dilué, la saveur ou l'arôme de banane, fraise, ainsi que de l'eau purifiée.

Le médicament est un liquide clair. Son ombre peut être d'incolore à jaune pâle. Le volume du flacon est de 240 ml.

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Pharmacodynamique

Lorsqu'un virus rétrograde appartenant à l'espèce lentivirus pénètre dans le corps, il commence lentement, mais systématiquement, à détruire les structures cellulaires, provoquant le développement d'une maladie telle que l'infection par le VIH (SIDA). Ce processus n'est pratiquement pas réversible. Il peut seulement être ralenti ou bloqué.

Par conséquent, la pharmacodynamique de la lamivudine présuppose la présence des capacités d'une substance active active à inhiber la transcriptase inverse d'un rétrovirus donné. Triphosphate lamivudine est assez sélectif et efficace, bloque la synthèse des souches VIH-1 et VIH-2. Dans le traitement complexe avec la zidovudine, le médicament bloque qualitativement la réplication du VIH-1, et en même temps, contribue à une augmentation du nombre de structures cellulaires de CD4. Une telle association, comme la zidovudine et la lamivudine, réduit significativement la probabilité de développement ultérieur de la maladie et les risques de mortalité liés à celle-ci.

L'interdépendance commune de ces deux produits chimiques a peu d'effets cytotoxiques sur les lymphocytes du sang périphérique, les cellules de la moelle osseuse, monocytes - cellules macrophage, la structure cellulaire des lymphocytes qui nous permet d'évaluer les possibilités de l'indice thérapeutique du médicament considéré Lamivudine.

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Pharmacocinétique

Lorsque vous entrez dans le protocole de traitement d'un médicament, en plus de la pharmacodynamique, le médecin traitant s'intéresse à la pharmacocinétique du médicament. Après tout, un facteur important dans tout traitement est la capacité du médicament à être rapidement absorbé par la muqueuse, c'est-à-dire la vitesse à laquelle le médicament peut apporter un changement positif dans le tableau clinique de la maladie. Et comme ce n'est pas la dernière place qui prend la possibilité de l'organisme, les restes ou métabolites du médicament sont effectivement excrétés.

Comme le démontrent des études cliniques et de laboratoire, le médicament détermine sa biodisponibilité dans une fourchette de 80 à 85%, ce qui est un bon indicateur. 

La quantité maximale du composant actif actif du médicament dans le plasma sanguin est observée déjà une heure après l'administration. Dans le cas d'un dosage thérapeutique recommandé, cette valeur (Cmax) est comprise entre 1 et 1,9 μg / ml.

Si le médicament est pris avec de la nourriture, la concentration maximale est réduite, tandis que le niveau de biodisponibilité reste inchangé.

La demi-vie du médicament (T _1/2 ) correspond en moyenne à un intervalle de temps de cinq à sept heures. Le médicament montre un faible niveau de communication avec les protéines sanguines. Une série de données confirme le fait que la substance active médicinale s'infiltre dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) et le système nerveux central. Après deux à quatre heures, la concentration du médicament dans le LCR (par rapport au même paramètre dans le sang) est de 0,12.

Généralement, le médicament est excrété du patient par les reins avec de l'urine (plus de 70% de lamivudine). En moyenne, son jeu systémique est approximativement marqué d'un chiffre de 0,32 l / kg par heure.

La substance active du médicament en question (environ 10%) se métabolise dans le foie en lamivudine triphosphate, qui présente une demi-vie plus longue, ce qui correspond en moyenne à un intervalle de temps de 16 à 19 heures.

Par conséquent, si la fonction des reins est réduite, une correction de la dose de médicament est nécessaire.

Pharmacocinétique du médicament en thérapie thérapeutique chez les patients jeunes (moins de douze ans) est presque le même que celui d'un patient adulte. La différence concerne uniquement la biodisponibilité de la lamivudine. Cet indicateur est significativement réduit et varie de 55 à 65%.

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Dosage et administration

Un groupe de pharmaciens - les développeurs de toute société de fabrication donne ses recommandations sur le calendrier d'administration et les doses du médicament proposé. Mais le corps humain est individuel, comme ce bouquet de maladies qui peuvent le tourmenter. Par conséquent, la méthode d'administration et la dose, dans ce cas du médicament, peuvent être corrigées au cours du traitement par le médecin traitant en fonction du tableau clinique de la maladie. Dans ce cas, un spécialiste qui prescrit un traitement devrait avoir une expérience de travail avec des patients infectés par le VIH.

Le médicament en question peut être bu, indépendamment de l'heure du repas. Le médicament doit être avalé entier, sans mâcher, avec une quantité suffisante de liquide.

Les patients adultes et les adolescents infectés par le VIH, dont le poids dépasse 30 kg, reçoivent une dose initiale de 150 mg, répartis en deux doses ou 300 mg une fois par jour pendant la journée. La durée du traitement est prédéterminée par un indicateur tel que le taux de CD4 des lymphocytes du patient.

Dans ce cas, la dose de lamivudine est également ajustée à partir de la clairance de la créatinine du patient.

• Si elle tombe dans la limite de 30 à 50 ml / min, la posologie recommandée est de 150 mg. Dans ce cas, la quantité de soutien est de 150 mg (une dose par jour).
• Si elle tombe dans la limite de 15 à 30 ml / min, la posologie recommandée est de 150 mg. Dans ce cas, la quantité de soutien est de 100 mg (une dose par jour).
• Si elle tombe dans la limite de 5 à 15 ml / min, la posologie recommandée est de 150 mg. Dans ce cas, la quantité de soutien est de 50 mg (une dose par jour).
• Si elle est inférieure à 5 ml / min, la posologie recommandée est de 50 mg. De même, la quantité d'entretien du médicament est de 25 mg (un apport quotidien).

Lorsque le traitement de l'infection par le VIH chez les jeunes patients, dont le poids n'a pas atteint le poids de 30 kg et plus de 3 mois, un lamivudine médicament antiviral administré dans la dose moyenne quotidienne - 4 mg par kilogramme de poids corporel, répartis sur deux étages tout au long de la journée. Dans ce cas, il est important de s'assurer que la quantité quotidienne calculée du médicament ne dépasse pas 300 mg de lamivudine. La durée du traitement thérapeutique est très individuelle et est prescrite par le médecin traitant. Le dosage devrait être ajusté pendant la croissance du poids de l'enfant.

Comme dans le cas d'un patient adulte, la dose de lamivudine peut être ajustée par la clairance de la créatinine d'un petit patient.

• Si elle se situe dans la limite de 30 à 50 ml / min, la dose recommandée est de 4 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la quantité de soutien est de 4 mg par kilogramme de poids (une dose par jour).
• Si elle se situe dans la limite de 15 à 30 ml / min, la posologie recommandée est de 4 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la quantité de soutien est de 2,6 mg par kilogramme de poids (une dose par jour).
• Si elle se situe dans la limite de 5 à 15 ml / min, la posologie recommandée est de 4 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la quantité de soutien est de 1,3 mg par kilogramme de poids (une dose par jour).
• Si elle est inférieure à 5 ml / min, la posologie recommandée est de 1,3 mg par kilogramme de poids corporel. Dans ce cas, la quantité de soutien est de 0,7 mg par kilogramme de poids (une dose par jour).

Pour les nourrissons n'ayant pas atteint l'âge de trois mois, les données sur l'admission du médicament en question sont limitées.

Dans le cas de la prophylaxie après communication de contact avec le VIH - les patients infectés par des personnes adultes (par exemple, le personnel infirmier ou en contact étroit avec la famille du patient), au plus tard 72 heures après le contact (coupe, le sexe, l'injection, etc.) Lamivudine médicament antirétroviral nommé à une dose de 150 mg. Il faut deux doses quotidiennes prises au cours du mois (quatre semaines).

Si le patient a des antécédents d'insuffisance rénale et / ou hépatique, un ajustement doit être apporté à la dose du médicament en question.

Il devrait être très prudent d'approcher le dosage prescrit aux patients avant l'âge de la retraite et de la retraite. Cette prudence est associée aux changements liés à l'âge qui affectent invariablement le corps de cette catégorie de patients.

Le médicament antiviral à l'étude est utilisé uniquement dans le soulagement complexe de la maladie et n'est pas recommandé comme médicament pour la monothérapie.

VIH - les personnes séropositives et leur environnement, il faut savoir que la prise de traitements antirétroviraux (y compris médicament antirétroviral Lamivudine) inhibe seulement le développement de la maladie, mais en aucun cas n'empêche pas le risque de transmission à une autre personne par le sang, le contact sexuel ou d'une plaie ouverte. Il y a toujours une forte probabilité, dans le contexte de l'immunodéficience, d'avoir une autre maladie virale, ainsi que des complications d'un type différent. Par conséquent, ces patients sont sous le contrôle spécial des médecins.

Si un patient a des antécédents d'hépatite B ou C, alors dans le contexte d'un traitement antiviral chez un tel patient est probablement la progression des complications graves avec une mortalité potentiellement élevée.

Certains patients s'intéressent à la question de la possibilité, contre la thérapie antirétrovirale, de gérer les véhicules et / ou les mécanismes complexes nécessitant une attention accrue. À ce jour, il n'y a pas de données sur cette question, mais la pharmacodynamique de Lamivudine ne suggère aucun problème à ce sujet. Une autre option est que cela peut être entravé par l'état même du patient et le tableau clinique sévère de la maladie.

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Utiliser Lamivudine pendant la grossesse

Dans la période d'attente de la naissance d'un enfant ou d'allaitement, une jeune mère future ou réelle fait tout son possible pour minimiser l'apport de tout agent pharmacologique de la médecine traditionnelle et non traditionnelle. Cela est dû à sa peur de nuire au fœtus ou au nouveau-né. Comme le montrent toutes sortes d'études, l'utilisation de la lamivudine pendant la grossesse est significativement limitée.

Les résultats des études cliniques ont confirmé la capacité du médicament en question à pénétrer librement dans la barrière placentaire. On le trouve également dans le lait maternel.

À cet égard, l'utilisation de médicaments pendant la grossesse et l'allaitement ne peut être justifiée que par un tableau clinique sévère de la maladie de la femme.

L'introduction de ce médicament chez les lapins a montré la mort intra-utérine des embryons.

Il y a un certain nombre de confirmations documentaires qui indiquent un retard dans le développement psychologique et physiologique de l'enfant, l'apparition de symptômes convulsifs et le développement de maladies neurologiques. Cependant, un lien direct avec l'administration du médicament n'a pas été établi.

Mais l'interdiction de prendre ne s'applique pas aux situations où la probabilité de transmission d'un virus rétrograde à un enfant est élevée.

Interdiction de la réception du médicament pendant la période de lactation. Soit la jeune mère reçoit un traitement, mais interrompt l'alimentation du nouveau-né avec le sein, le transférant à l'alimentation artificielle. 

Contre-indications

Afin d'obtenir l'effet thérapeutique attendu de l'arrêt de la maladie, le médicament devrait influencer activement les zones du corps humain qui ont été perturbées. C'est le seul moyen de réaliser les changements nécessaires. Mais le corps humain est un tout et ses autres systèmes, organes et processus sont également affectés. 

Par conséquent, à partir de ce qui précède, il peut être noté qu'il existe des contre-indications à l'utilisation de Lamivudine.

1. L'intolérance individuelle de la lamivudine du corps du patient ou l'un des composés chimiques secondaires qui composent le médicament.
2. Ne pas utiliser dans le protocole de traitement des nouveau-nés dont l'âge n'a pas atteint trois mois.

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Effets secondaires Lamivudine

La pharmacodynamique individuelle du médicament, sa mauvaise réception, son écart par rapport à l'horaire ou aux dosages, la sensibilité individuelle à un composé chimique particulier - tout ceci peut provoquer des effets secondaires qui se manifestent lors de la prise du médicament. Les médecins ne peuvent pas toujours déclarer sans équivoque la dépendance directe de l'introduction d'un médicament et l'apparition de symptômes pathologiques, mais, néanmoins, il peut se manifester:

1. L'anémie
2. Trouble du sommeil
3. Paresteziyy.
4. Hyperlactatémie.
5. L'apparition d'un mal de tête.
6. Laktoacidose.
7. Les attaques de la toux.
8. Thrombocytopénie
9. Manifestations diarrhéiques.
10. Neutropénie
11. Exacerbation de la pancréatite.
12. Augmentation du niveau d'enzymes hépatiques.
13. Véritable aplasie érythrocytaire.
14. Nauséeux, provoquant, parfois, vomi réflexe.
15. Apparition de symptômes du rhume.
16. Syndrome de douleur dans le haut de l'abdomen.
17. Augmentation des taux sériques d'amylase.
18. Les manifestations allergiques, y compris angioedema.
19. Alopécie
20. Fatigue rapide du corps.
21. Artralgie.
22. Rabdomyolysome.
23. Troubles métaboliques.
24. Mauvaise santé globale.
25. Et un certain nombre d'autres manifestations.

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Surdosage

En raison des caractéristiques individuelles du corps, l'affaiblissement de la santé par d'autres maladies, avec l'admission de la négligence dans le dosage ou le protocole d'admission, l'influence mutuelle de divers médicaments, une surdose de la drogue est possible. Il n'y a aucun signe de prendre de fortes doses de lamivudine aujourd'hui. Il n'y a pas d'informations spéciales sur ce problème. Comme il n'y a aucune preuve, et qu'une surdose de la drogue peut entraîner la mort.

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Interactions avec d'autres médicaments

Comme déjà mentionné ci-dessus, le médicament antirétroviral Lamivudine n'est pas recommandé pour une utilisation en monothérapie. Il est principalement introduit dans le protocole de traitement complexe des patients infectés par le VIH. Par conséquent, en prescrivant le médicament en question, le médecin traitant devrait connaître les particularités de son interaction avec d'autres médicaments.

Lors de l'étude des caractéristiques pharmacodynamiques, un faible taux d'intérêt de la liaison du médicament à la protéine sanguine a été découvert, ainsi qu'un faible niveau d'interaction métabolique et la capacité d'excréter rapidement les reins inchangés. Ce sont précisément ces caractéristiques de la lamivudine qui la rendent suffisamment inerte dans le travail avec les médicaments d'autres groupes, mais il existe encore des restrictions à l'admission.

Comme les études et la surveillance de ces patients l'ont montré, la lamivudine ne doit pas être prise en même temps que d'autres médicaments contenant l'un des composés chimiques suivants: l'empricitabine ou la lamivudine.

Très soigneusement il faut entrer dans un protocole avec les préparations, dont la voie principale de l'excrétion passe par les reins (par exemple, le triméthoprime). Ceci est dû au fait que de la même manière, sous la forme inchangée, la drogue considérée est retirée, et c'est déjà une grande charge pour ce corps. Surtout si dans l'histoire du patient il y a des violations dans son travail.

D'autres médicaments (par exemple, la cimétidine ou la ranitidine) ne sont pas complètement, mais laissent le corps avec une petite quantité d'urine à travers les reins. Cela en fait des partenaires acceptables en admission en tandem avec le médicament en question.

Avec l'admission conjointe avec ses zidovudines analogues, il y a une réduction significative (jusqu'à 30%) des caractéristiques pharmacologiques de cette dernière. Les effets sur la pharmacocinétique de la lamivudine ne sont pas observés.

L'agent antibactérien synthétique triméthoprime provoque une augmentation de la concentration dans le sang de l'agent actif du médicament en question d'environ 40%. Mais si le patient ne souffre pas de problèmes rénaux, alors ajuster la posologie des deux médicaments ne devrait pas être.

Une situation similaire est également observée lorsque le médicament et le sulfaméthoxazole sont co-administrés dans le même protocole de traitement.

Ne pas prescrire une méthode conjointe de lamivudine et de zalcitabine, puisque la pharmacodynamie de la première inhibe la phosphorylation intracellulaire de cette dernière.

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Conditions de stockage

Pour mener la thérapie a donné le résultat attendu, en plus de la mise en œuvre de toutes les recommandations prescrites par le médecin traitant, il vaut la peine de se familiariser et remplir les conditions de stockage de la lamivudine. Une teneur incorrecte en médicaments réduit significativement ou même complètement abolit ses caractéristiques pharmacologiques.

Si toutes les exigences et recommandations ont été satisfaites, il ne fait aucun doute que l'efficacité des propriétés du médicament reste élevée tout au long de la vie du produit.

Contenir la lamivudine est nécessaire, répondant à ces exigences:

1. L'endroit où le médicament doit être conservé doit être protégé des rayons UV directs et des autres rayons du soleil.
2. Le stockage de la température ne doit pas dépasser 25 degrés au-dessus de zéro.
3. Contient un médicament antirétroviral est nécessaire dans les endroits qui ne sont pas disponibles pour les adolescents et les petits enfants.
4. Après l'ouverture du paquet, le médicament doit être utilisé dans le mois suivant, puis l'efficacité du médicament diminue de manière significative.

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Durée de conservation

En entrant sur le marché médical, tout produit des compagnies pharmaceutiques doit être fourni avec deux dates sur le matériel d'emballage: le premier - quand ce médicament a été produit; l'autre est la date de fin, après quoi, le médicament, fourni avec cette instruction, ne devrait pas être utilisé comme un agent antiviral efficace pour le traitement de l'infection par le VIH, ne devrait pas l'être.

Dans ce cas, la date d'expiration du médicament antiviral Lamivudine est de deux ans (ou 24 mois).