Répondre

Beaucoup de maladies ou de méthodes thérapeutiques de traitement dans leurs symptômes ont des manifestations négatives telles que des vomissements et des nausées. Dans ce cas, le patient ressent une gêne physique et psychologique. Sérotoninergique, antiémétique Navoban a été développé et mis sur le marché pharmacologique par la société pharmaceutique internationale leader Novartis, qui possède sa propre production en Suisse et en Espagne.

Probablement, au moins une fois, chaque personne face à des symptômes tels que des vomissements et des nausées, quel inconfort il apporte. Et si vous considérez que cette symptomatologie apparaît dans le contexte de la chimiothérapie antitumorale, lorsque le patient souffre déjà de multiples souffrances, son aspect n'est pas particulièrement souhaitable. Dans une telle situation, des médicaments sont nécessaires d'urgence pour éliminer ces effets secondaires de la thérapie anticancéreuse. Et l'un de ces médicaments est Navoban - un médicament antiémétique très efficace. 

[1], [2], [3], [4]

Les indications Répondre

La substance active de Navoban est un tropisetron composé chimique, dont les caractéristiques pharmacodynamiques et pharmacocinétiques permettent de déterminer les indications pour l'utilisation de Navoban.

• Des mesures préventives pour prévenir l'apparition de nausées et de réflexes vomitifs, découlant invariablement de la conduite d'une chimiothérapie antitumorale.
• Kupirovanie symptômes similaires, qui apparaît après le traitement chirurgical.

[5], [6]

Formulaire de décharge

Un médicament antiémétique, sérotoninergique est présenté sur le marché pharmacologique sous la forme d'une solution utilisée pour l'injection intraveineuse. La teneur en chlorhydrate de tropisétron du composé actif dans la solution est de 1 mg. Les ampoules sont produites à une dose de 2 ml et 5 ml.

La deuxième forme de libération - capsules d'une capacité de 5 mg, les paquets Navoban produites contiennent cinq unités de cette capacité.

[7]

Pharmacodynamique

Le principal objectif de Navoban est son effet anti-émétique. D'où la pharmacodynamie de Navoban, sélectionnée par les pharmaciens de telle sorte qu'elle réponde aux exigences requises. Le traitement chirurgical et l'utilisation de certains médicaments anticancéreux en chimiothérapie peuvent provoquer l'élimination des cellules entérochromaffines qui se trouvent dans les tissus des muqueuses du tractus gastro-intestinal, de la sérotonine (5-HT). Ce facteur déclenche un signal, qui se manifeste par une augmentation des nausées et des vomissements réflexes.

Composé chimique de base tropisétron est hautement sélectif (à savoir, directionnelle) ayant un matériau solide aux chocs, ce qui réduit l'effet de la sous-classe des récepteurs de sérotonine - présynaptique 5-NTZ - himioretseptory. Ces molécules protéiques se trouvent dans le système nerveux central (SNC) et les neurones périphériques. Ils, dans le cas de leur excitation, envoient un signal à la zone postrema (dans l'hypothalamus) et provoquent un réflexe de vomissement.

Navoban bloque très efficacement de tels signaux, ce qui est à la base de l'effet antiémétique de la substance active. La durée de stabilité physique et chimique de Novoban est déterminée par 24 heures, ce qui permet de l'injecter dans le corps une fois par jour. L'utilisation du médicament en question dans les protocoles de traitement ne donne pas lieu à des effets secondaires extrapyramidaux.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Pharmacocinétique

La substance active d'un médicament anti-émétique est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Sa composante dépasse 96%. En moyenne, il faut environ vingt minutes à la moitié de Navoban pour aspirer la muqueuse. La quantité maximale de composé chimique actif troposétron (C _max ) dans le plasma sanguin est atteinte après trois heures (en moyenne).
La pharmacocinétique de Navoban lorsqu'il se lie à une protéine du sang montre environ 71% du composé, dans la plupart des cas, l'interaction se produit avec une protéine telle que l'alpha1-glycoprotéine. À de nombreux égards, la biodisponibilité du troposétron est déterminée par la quantité de médicament administrée au corps. Environ 60% de la biodisponibilité donne 5 mg de Navoban, si la dose est augmentée à 45 mg, alors le taux tend à 100%.

Il est noté que la pharmacocinétique de Navoban chez les enfants est similaire aux caractéristiques correspondantes des patients adultes. Le tropisétron se métabolise en glucuronide ou en sulfates et est excrété par les voies urinaires ainsi que par l'urine et la bile. Une petite fraction (environ 20%) quitte le corps du patient avec des excréments.

L'activité des dérivés de la substance active, par rapport aux récepteurs 5-HTZ, est significativement réduite. En conséquence, les métabolites ne participent pas aux processus pharmacologiques du médicament.

Dans le cas d'une administration quotidienne répétée de Navoban à des doses supérieures à 10 mg, on peut observer une sursaturation du système hépatique enzymatique, qui participe activement au métabolisme du troposétron. Une telle action peut provoquer une augmentation du composant quantitatif de la substance active dans le sang. Cependant, même chez les patients présentant des processus métaboliques faibles (dans le cas de l'administration de telles doses du médicament), il n'y a pas d'augmentation de la concentration de tropisétron sérique, plus que le niveau tolérable d'indicateurs tolérables. Par conséquent, si nécessaire, il est assez facile de prescrire Navoban 5 mg, pris une fois par jour pendant six jours. Dans ce cas, le cumul de la substance active dans le sang du patient n'atteint pas des valeurs critiques.

La demi-vie du médicament et de ses métabolites (T1 / 2) chez les patients ayant une activité métabolique élevée est d'environ huit heures. Chez les personnes ayant une faible activité métabolique de tropospira, cet indicateur peut s'étirer pendant 45 heures.

Le taux total d'élimination du tropospètre et de ses métabolites est en moyenne de 1 l / min. Dans le même temps, la clairance rénale dans le processus d'utilisation occupe seulement 10% de ce facteur. Si le patient a un taux métabolique faible de la substance active, la clairance totale chute à 0,1 à 0,2 l / min, tandis que le pourcentage d'excrétion rénale reste inchangé. Réduire la même voie extracellulaire de libération des produits métaboliques contribue à une augmentation de la demi-vie environ quatre à cinq fois. Dans ce cas, la surface dans le diagramme "concentration-temps" (AUC), située sous la courbe, augmente de cinq à sept fois. La concentration maximale du médicament actif ( _Cmax ) dans le sang d'un tel patient et la distribution quantitative du produit ne s'écartent pas des paramètres indiqués par les patients avec un niveau élevé de métabolisme de la substance active Navoban. La différence peut être observée dans la quantité de troposétron non métabolisé, excrété par le corps avec l'urine. Chez les patients avec un faible niveau de métabolisme, il est plus élevé.

[14], [15], [16],

Dosage et administration

Il est nécessaire d'observer des précautions spéciales dans le cas où le patient développe une hypertension incontrôlée. Les personnes qui sont professionnellement associées au travail sur des mécanismes potentiellement traumatisants ou qui conduisent des véhicules devraient tenir compte du fait que la prise de Navoban ternit l'attention et réduit la vitesse de réaction.

Le mode d'application et la dose varient en fonction de l'orientation de la thérapie:

Avec des mesures préventives conçues pour arrêter les nausées et les vomissements causés par le traitement anticancéreux, la thérapie dure six jours.

Dans le cas des patients adultes, la dose quotidienne du médicament administré est de 5 mg. Calendrier d'entrée: le premier jour du traitement, immédiatement avant le début de la chimiothérapie, Navoban est administré par voie intraveineuse. Pour les cinq prochains jours, la préparation est administrée par voie orale par capsule.

Les adolescents et les enfants de plus de deux ans, la dose quotidienne est calculée par la formule de 0,2 mg par kilogramme du poids de l'enfant, mais la quantité qui en résulte ne doit pas dépasser 5 mg. Le programme d'entrée est similaire à la séquence d'admission pour un patient adulte: le premier jour est intraveineux, cinq suivants par voie orale: ouvrir l'ampoule et ajouter son contenu au jus d'orange ou à une autre boisson naturelle.

Dans la prévention ou le contrôle des vomissements et des nausées, comme les réactions après l'opération, la quantité de médicament administrée est déterminée par une dose de 2 mg administrée par voie intraveineuse, peu avant l'application de l'anesthésie. Les médecins notent une bonne tolérance des nourrissons tropospectrices âgés de plus de deux ans.

Navoban devrait entrer dans le corps lentement (le volume requis sous la forme d'infusion devrait être entré au moins une minute). Le médicament sous forme de capsules est de préférence pris le matin, environ une heure avant les repas. Buvez beaucoup de liquides.

Si l'effet thérapeutique ne se produit pas pendant le traitement de troprissetron, une réception parallèle de dexamethasone devrait être prescrite pour obtenir le résultat désiré.

La méthode d'administration et la dose pour les patients de l'âge de la retraite ne sont pas ajustées.

Pour obtenir la solution nécessaire à la thérapie intraveineuse, il faut la diluer avec l'un des médicaments suivants:

• Solution à 5% de dextrose.
• Solution à 0,9% de chlorure de sodium.
• La solution de Ringer.
• Solution de chlorure de potassium à 0,3% à 1 mg / 20 ml.
• Solution de mannitol à 10%.

Il convient de noter que chez les patients avant le traitement de ceux souffrant d'hypertension, l'administration de Navoban dans une quantité dépassant la dose thérapeutique (plus de 10 mg) peut provoquer une augmentation supplémentaire de la pression. Dans ce cas, une surveillance constante par le médecin traitant des indices de PA du patient est nécessaire.

[24], [25], [26], [27], [28]

Utiliser Répondre pendant la grossesse

La pharmacocinétique et la pharmacodynamie du médicament thérapeutique ne permettent pas l'utilisation de Navoban pendant la grossesse. Une exception peut être une situation où l'avortement est envisagé - interruption de la portée de l'enfant dans les premiers stades. Si, pour des raisons médicales, le traitement nécessaire tombe pendant la période d'allaitement du nouveau-né, l'alimentation doit être arrêtée. 

Contre-indications

Avec les indications de l'introduction de Navoban dans le calendrier du cours de traitement, il est intéressant de connaître les contre-indications à l'utilisation de Navoban:

• Intolérance individuelle du tropisétron du corps du patient et d'autres antagonistes des récepteurs 5-HT.
• Hypersensibilité à d'autres composants du médicament.
• Âge des enfants de moins de deux ans.
• Temps de porter un bébé.
• Période d'alimentation des nouveau-nés.
• Il est nécessaire d'exercer une attention particulière dans le cas de la nomination de Navoban à des patients présentant des anomalies pathologiques dans le travail du cœur (rythme ou trouble de la conduction).
• Des précautions doivent être attribuées aux patients auxquels on prescrit une introduction au protocole pour le traitement des bêtabloquants et des antiarythmiques. 

[17], [18], [19], [20],

Effets secondaires Répondre

Dans le cas de l'utilisation du médicament en question à des doses thérapeutiques standard, les effets secondaires de Navoban sont observés assez peu de fois. Avec une augmentation de la quantité de médicament administrée à 2 mg, et plus encore, le dosage de 5 mg de Navoban peut provoquer certains effets secondaires dans le corps du patient.

• Il peut y avoir des symptômes de douleur dans l'abdomen et la tête.
• Différentes manifestations d'allergie:

• Hyperémie de la peau.
• Démangeaisons
• Éruptions cutanées.

• Une condition inconsciente ou pré-coloration.
• Il y a un échec dans l'intestin:

• Constipation.
• Diarrhée

• Des étourdissements peuvent survenir.
• Diminution de la vitalité générale, faiblesse du corps entier.
• Des cas isolés de choc circulatoire, d'effondrement ont été rapportés.
• Insuffisance cardiaque
• Une réaction d'hypersensibilité du premier type est apparue seule:

• Urticaire généralisée.
• Poids lourd.
• Sentiment d'une poussée de sang sur la peau du visage.
• Attaque rapide de bronchospasm avec la manifestation aiguë de celui-ci.
• Le répit
• Une forte baisse de la pression artérielle.

Mais la connexion non ambiguë de ces manifestations avec la réception de Navoban n'a pas été confirmée à ce jour, et les causes de ces phénomènes n'ont pas été clarifiées. Certaines manifestations de cette symptomatologie pourraient être les conséquences d'autres maladies qui sont dans l'anamnèse du patient, ou un traitement médicamenteux concomitant.

[21], [22], [23],

Surdosage

Si un trop grand nombre de troposétron est réintroduit chez le patient, un surdosage du médicament, exprimé par des hallucinations visuelles, peut être observé. Si l'on a diagnostiqué chez un patient un antécédent d'hypertension artérielle persistante (hypertension artérielle), il y a une augmentation rapide de la tension artérielle.

Dans ce cas, une thérapie symptomatique est nécessaire, un suivi constant de l'état général du patient et du travail de tous les organes vitaux du patient. 

[29]

Interactions avec d'autres médicaments

Partant du fait que le composant de base du médicament en question est le composant troposétron, les interactions de Navoban avec d'autres médicaments dépendent directement des caractéristiques pharmacodynamiques et pharmacocinétiques de ce composé chimique. 

Ne pas avoir d'effet significatif sur les paramètres dynamiques des inhibiteurs du troposétron du système enzymatique du cytochrome P450. Par conséquent, il n'est pas nécessaire d'ajuster la quantité de l'un ou de l'autre médicament administré. Des études globales de l'interaction de la substance active Navoban avec des préparations anesthésiques n'ont pas été réalisées.

L'utilisation simultanée du médicament en question avec la rifampicine réduit de manière significative la composante quantitative du troposétron dans le sang. Une situation similaire avec d'autres médicaments qui stimulent la production d'enzymes hépatiques (par exemple, avec le phénobarbital). Dans cette situation, le médecin regarde le niveau de métabolisme du patient. Si elle est élevée, alors la quantité de Navoban introduite devrait être augmentée. Si le métabolisme est faible, la dose du médicament n'est pas corrigée.

La surveillance cardiaque de l'utilisation conjointe du troposétron avec des médicaments destinés à allonger la période QT sur cardiogramme montre encore plus de son allongement. À l'heure où la monothérapie de Navoban (administrée en quantité thérapeutique), aucune augmentation de QT n'a été observée. Mais dans cette situation, néanmoins, il est nécessaire d'adhérer à une prudence particulière dans l'utilisation en tandem de ces deux médicaments.

Il est à noter que l'introduction de tropospitron dans le corps du patient en liaison avec les aliments, permet d'augmenter la biodisponibilité de Navoban (ce chiffre de 60% peut atteindre 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Conditions de stockage

Le tropisétron dilué est chimiquement et physiquement stable pour les 24 prochaines heures. Et du point de vue de la biologie (la possibilité de contamination par des micro-organismes), il est souhaitable d'utiliser le médicament immédiatement immédiatement après la préparation de la solution. Le reste du médicament peut être conservé un autre jour après la reproduction, dans un endroit frais avec une température de deux à huit degrés au-dessus de zéro. Les conditions de stockage pour Navoban sont les suivantes:

• Le médicament ne doit pas être congelé.
• Le lieu de stockage ne doit pas être accessible aux adolescents et aux enfants.
• La température dans la pièce ne doit pas dépasser +30 ° C

[35], [36], [37], [38], [39],

Durée de conservation

La date de production et la date limite de vente du médicament doivent être précisées sur l'emballage. L'utilisation de Navoban au-delà de la date d'utilisation est strictement inacceptable. La période de validité Navoban - cinq ans. En pharmacie est libéré sur la disponibilité d'une prescription.

[40],