Zanidip

La société mixte italo-irlandaise Recordati Industries Chemica et Pharmaceuticals SpA Le médicament Lercanidipine (le nom international du médicament), un bloqueur des canaux calciques, a été mis sur le marché pharmacologique. Dans nos pharmacies, il peut être trouvé sous le nom de Zanidip. Il est connu des médecins comme un excellent médicament antihypertenseur.

Ce matériel vient comme une introduction et ne devrait pas devenir une instruction pour l'auto-traitement. Tout médicament doit désigner un médecin en fonction du tableau clinique de la maladie. Le médicament Zanidip est un médicament antihypertenseur efficace, mais il doit être pris uniquement pour le but prévu et sous la surveillance constante du médecin spécialisé.

Les indications Zanidipa

Ce médicament est une action dirigée. Par conséquent, les indications de Zanidip ne sont pas aussi étendues que beaucoup d'autres médicaments pharmacologiques, mais cela ne signifie en aucun cas son efficacité.

La principale et seule indication pour l'application de Zanidip peut être appelée hypertension essentielle, dont la gravité peut être considérée comme légère ou modérée (modérée). 

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Formulaire de décharge

Substance active efficace Zanidip - produits chimiques auxiliaires chlorhydrate de lercanidipine sont: le lactose monohydraté, la cellulose microcristalline, l'amidon de carboxyméthyle de sodium, la povidone K30 et stéarate de magnésium.

La forme de la libération - les comprimés, sur qui on met la couche mince de la couverture. Le marché de la pharmacie offre des cloques avec un nombre différent de pièces (respectivement 7,14,15,25,28,30 pièces).

Les comprimés sont produits dans une couleur jaune clair et ont un dosage de composé chimique actif chlorhydrate de lercanidipine - 10 mg, comprimés de rose à rose foncé - 20 mg de principe actif. La composition quantitative des éléments auxiliaires, respectivement, dans les comprimés roses est deux fois plus concentrée. 

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Pharmacodynamique

Substance active active Zanidip - lercanidipine, qui est un antagoniste du calcium assez fort, appartenant au groupe dihydropyridine des composés chimiques. La lercanidipine réduit le transport intermembranaire de cet élément chimique vers la région interne des cardiomyocytes et des cellules vasculaires du muscle lisse.

Pharmacodynamique Zanidip son ingrédient actif, la lercanidipine est caractérisée par dirigé directement effet relaxant sur le muscle lisse des vaisseaux sanguins, ce qui permet de réduire la résistance vasculaire périphérique totale (FBD). Le médicament commence à fonctionner après cinq à sept heures après l'entrée du médicament, l'effet thérapeutique positif persiste pendant les prochaines 24 heures.

Une sélectivité vasculaire élevée (sélectivité) du médicament peut affecter de manière adéquate l'ensemble du système cardiovasculaire d'une personne sans créer de lésion inotrope négative. Zanidip (par opposition à un petit T1 dans le sérum sanguin), en raison de son coefficient de distribution membranaire élevé, est capable de fournir un effet prolongé sur la caractéristique antihypertensive du corps du patient. La lercanidipine agit progressivement sur le processus de vasodilatation, ce qui permet d'éviter des crises soudaines et sévères d'hypotension artérielle avec tachycardie réflexe.

Les résultats des observations cliniques et en laboratoire ont montré qu'après l'administration de Zanidip, 40% des patients présentant une hypotension artérielle aiguë avaient une pression artérielle normale (le médicament était prescrit au patient une fois par jour à une dose de 20 mg). Lors de la prise de 10 mg de lercanidipine deux fois par jour, ce pourcentage était plus élevé - 56% des patients.

Dans le processus de suivi des résultats de l'étude randomisée en double aveugle ont été obtenus efficaces abaissement de la pression artérielle systolique (BP) avec des chiffres 172,6 ± 5,6 à 8,7 ± pokazateley140,2 mm Hg. Art.

La lercanidipine se comporte de manière sélective en bloquant le courant des ions calcium qui sont transportés entre les membranes cellulaires. Cette fonction vous permet de contrôler le flux de pénétration interne du calcium dans les parois cardiaques et vasculaires des cellules, ainsi que dans les cellules musculaires lisses.

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Pharmacocinétique

Aspiration En raison de ses caractéristiques biochimiques, la pharmacocinétique de Zanidip permet à la substance active d'être entièrement absorbée par le tractus gastro-intestinal dans les canaux sanguins humains. Le nombre de lercanidipine plasmatique maximale observée déjà après une demi - trois heures après la saisie de chiffres et indique 3,3 ng / ml (si le patient prenait 10 mg deux fois au cours de la journée), et 7,66 ng / ml (après être entré dans la seule fois 20 mg Zanidip).

Distribution Le métabolisme de la lercanidipine dans tous les systèmes, organes et tissus du patient est suffisamment mobile. La substance active présente un pourcentage élevé d'interaction (plus de 98%) dans le processus de liaison aux protéines plasmatiques. Si le médicament a été pris après un repas, la biodisponibilité de l'ingrédient actif est déterminée par 10%, tandis que dans le cas de l'administration de médicament au plus tard deux heures après avoir mangé une teneur très élevée en gras, la biodisponibilité quadruple. En partant de là, il s'ensuit que pour obtenir un effet plus important, le médicament Zanidip doit être utilisé conjointement avec de la nourriture (c'est-à-dire pendant ou immédiatement après avoir mangé). Lorsque vous ré-entrez, il ne s'accumule pas dans le corps. La substance active est métabolisée assez facilement par le foie, en biotransformant une certaine quantité de métabolites qui n'ont pas une activité pharmacologique élevée.

Excrétion Après biotransformation, les métabolites de la lercanidipine sont excrétés par le corps du patient à travers les reins par l'urine et les intestins, en même temps que les formations fécales. Deux étapes de retrait sont divisées:

• La phase d'excrétion précoce. La demi-vie de Zanidip est de deux à cinq heures.
• Phase de l'excrétion terminale. La demi-vie de Zanidip est de huit à dix heures.

Les analyses cliniques montrent qu'il n'y a pratiquement aucun médicament sous sa forme originale dans l'urine ou les fèces.

Cliniquement, il a été établi que la pharmacocinétique de Zanidip n'est pratiquement pas différente dans ses manifestations, que les personnes qui ont des antécédents de pathologie hépatique et rénale qui ont des antécédents de patients âgés.

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Dosage et administration

Le plus souvent, la méthode d'administration et la dose de Zanidip sont sans ambiguïté. Le médicament est absorbé en pressant beaucoup de liquide. Un comprimé ne doit pas être mâché.

Le dosage quotidien de départ du médicament est de 10 mg et pris une fois 15 minutes avant les repas. Si pendant deux semaines l'effet thérapeutique ne se produit pas, la dose journalière peut être portée jusqu'à 20 мг, en prenant une ou deux doses divisées.

Corriger le dosage pour les patients âgés n'est pas nécessaire, mais il est nécessaire de surveiller en permanence le bien-être général du patient et, si nécessaire, d'annuler ou de corriger l'entrée de Zanidip.

 Si les antécédents d'anomalies hépatiques et / ou rénales du patient sont anormaux ou modérés, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie. Dans les formes aiguës, ce médicament ne doit pas être prescrit. La dose initiale dans ce cas est de 10 mg, après quoi elle est ajustée très précisément à 20 mg.

Si l'effet antihypertenseur est trop prononcé, la quantité de médicament doit être réduite.

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Utiliser Zanidipa pendant la grossesse

Compte tenu du fait qu'il n'existe pas de données complètes sur l'utilisation de Zanidip pendant la grossesse et l'allaitement, il n'est pas recommandé d'utiliser ce médicament pendant cette période.

Il existe des données sur les essais sur les animaux d'autres dihydropyridines. Les résultats montrent que les préparations de ce groupe sont capables d'exercer un effet destructeur sur le fœtus dans l'utérus de la mère, manifestant par la suite toutes sortes de vices et de laideurs (effet tératogène). Par conséquent, dans la mesure du possible, il n'est pas nécessaire d'utiliser les femmes non seulement pendant la grossesse et l'allaitement, mais aussi pendant la période prévue.

En raison du degré élevé de lipophilie de la substance active Zanidip, la probabilité de son entrée dans le lait maternel est élevée. Par conséquent, il n'est pas nécessaire de boire le médicament pendant cette période, en cas de nécessité médicale de le prendre, il est nécessaire d'arrêter de nourrir le nouveau-né avec la poitrine.

Contre-indications

Sur la base de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamie de la lercanidipine, les contre-indications à l'utilisation de Zanidip sont suffisamment étendues:

• Angine instable.
• Insuffisance cardiaque de nature chronique au stade de la décompensation.
• Violations dans le fonctionnement des reins. La filtration glomérulaire est réduite et est inférieure à 39 ml / min.
• Si pas passé un mois après l'infarctus du myocarde.
• Forme aiguë de l'insuffisance hépatique.
• La pathologie du ventricule cardiaque gauche et l'obstruction vasculaire associée.
• La sécurité du médicament pour les enfants et les adolescents n'a pas été établie. La limite d'âge est de 18 ans.
• Grossesse et allaitement.
• Déficience dans le corps ou intolérance complète d'une enzyme telle que le lactose.
• Contre-indiqué dans l'utilisation de Zanidip et en conjonction avec des inhibiteurs puissants (par exemple, tels que l'érythromycine, l'itraconazole, la cyclosporine, le kétoconazole). Ne buvez pas de jus de pamplemousse pendant la prise du médicament.
• Intolérance individuelle à la lercanidipine ou à d'autres composants du médicament.
• Des représentants du beau sexe en âge de procréer qui planifient une grossesse dans un proche avenir.
• L'insuffisance cardiaque sous forme chronique.
• Très soigneusement, vous devez prendre Zanidip en conjonction avec la digoxine et les bêta-bloquants.
• Au cours du traitement, il est nécessaire d'être particulièrement prudent lors de la conduite d'un véhicule et des machines en mouvement.

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Effets secondaires Zanidipa

Malgré la haute efficacité, il y a aussi des effets secondaires de Zanidip:

• Vertiges et maux de tête.
• Hypersensibilité.
• Somnolence.
• Nausées avec vomissements.
• Infarctus du myocarde.
• Éruptions cutanées sur la peau.
• Parfois, il y a de la tachycardie et de l'angine de poitrine.
• Diarrhée
• Des bouffées de sang dans l'épiderme du visage.
• C'est assez rare, mais néanmoins il y a des évanouissements et des douleurs thoraciques.
• Chute de la pression artérielle.
• La myalgie est une douleur musculaire.
• Polyurie - augmentation de la formation d'urine.
• Fatigue accrue.

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Surdosage

En considérant la pharmacocinétique et la pharmacodynamie de la lercanidipine et en se référant à la surveillance clinique du traitement de l'hypertension essentielle, on peut soutenir qu'un surdosage de Zanidip s'accompagne de tels symptômes:

• Vasodilatation périphérique.
• tachycardie réflexe.
• Chute de la pression artérielle.
• L'augmentation du temps du cours et la fréquence des manifestations d'attaques d'angine.
• Infarctus du myocarde.

Lorsque ces déviations se produisent, le médecin traitant attribue des médicaments qui sont capables de guérir les symptômes.

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Interactions avec d'autres médicaments

Seul un médecin expérimenté est capable d'attribuer correctement le médicament et de choisir le dosage. Il est particulièrement nécessaire d'être prudent dans l'utilisation complexe des médicaments, car les interactions de Zanidip avec d'autres médicaments ne sont pas toujours pleinement comprises.

 Par exemple, il semblerait que le jus de pamplemousse élémentaire en combinaison avec Zanidip stimule la croissance du composant quantitatif de la lercanidipine dans le sang. Pour la même raison, vous ne devez pas prendre ce médicament avec des inhibiteurs, tels que l'itraconazole, l'érythromycine et d'autres. L'administration conjointe de cyclosporine avec Zanidip provoque une augmentation de la concentration des deux médicaments dans le plasma.

Il est nécessaire d'adhérer à la précision lorsque le patient est injecté dans le corps avec des médicaments tels que la quinidine, l'amiodarone, l'astémizole, la terfénadine.

Le taux de lercanidipine peut baisser avec son admission en tandem avec des médicaments anticonvulsivants (ce groupe est appelé carbamazépine, phénytoïne, rifamycine). Cela est dû au fait que l'efficacité antihypertensive de la substance active du médicament Zanidip diminue.

L'utilisation conjointe de la lercanidipine et du midazolam chez une personne âgée peut entraîner une augmentation du volume de lercanidipine absorbée, tandis que la clairance de l'absorption est réduite. S'il y avait un besoin médical d'admission simultanée avec la digoxine, il vaut la peine, sans s'arrêter, de surveiller l'état du patient pour la manifestation des symptômes d'intoxication.

La moitié de la biodisponibilité de la substance active Zanidip diminue lorsque l'on travaille par paires avec le métoprolol, alors que ses caractéristiques restent inchangées. De telles conséquences peuvent apparaître en raison de bêta-bloquants, qui sont capables de bloquer ou de bloquer partiellement l'écoulement du sang à travers le foie. Une situation similaire peut survenir lorsqu'on "coopère" avec d'autres formes médicinales de ce groupe.

 L'appariement complexe avec des médicaments tels que la fluoxétine ou la warfarine n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de la lercanidipine. Si la cimétidine est administrée à un patient à des doses ne dépassant pas le seuil quotidien de 800 mg, aucun changement significatif dans la clinique du processus n'est observé. À des doses plus élevées du médicament, l'effet antihypertenseur de la lercanidipine peut augmenter.

Zanidip est préférable de boire le matin, et la simvastatine dans la soirée. Cela sera suffisant pour minimiser l'impact négatif mutuel. Si nécessaire, l'effet du médicament considéré est capable d'éthanol.

Pendant la période de traitement médicamenteux Zanidip, il est nécessaire de minimiser la consommation de tout type d'alcool. Sinon, cela peut affecter négativement la pharmacodynamique du médicament, ce qui améliore l'effet vasodilatateur.

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Conditions de stockage

La température ambiante dans laquelle Zanedip est stocké ne doit pas dépasser 25 ° C - 30 ° C. L'endroit doit être choisi de sorte qu'il ne soit pas accessible aux jeunes enfants. Les conditions de stockage de Zanidip sont assez simples et ne nécessitent pas beaucoup d'efforts.

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Durée de conservation

La période de validité de la drogue à l'étude Zanidip est de trois ans. La date limite d'utilisation est reflétée dans le package et ne doit pas être dépassée. Si la date d'expiration a expiré, l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée.

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