Egolanza

L'usine pharmaceutique hongroise OJSC Egis est livrée sur le marché moderne avec un neuroleptique de la nouvelle génération Egolansa, qui a des caractéristiques antipsychotiques élevées.

Les indications Egolanza

Le médicament a été développé à dessein, donc les indications pour l'utilisation d'Egolans sont authentiques et étroites, bien qu'elles exercent une influence systémique sur le corps humain.

• La schizophrénie est un trouble mental polymorphe assez commun qui affecte environ un pour cent de la population mondiale. Le médicament est utilisé à la fois dans la période d'exacerbation, dans le rôle de la thérapie d'entretien, et avec un traitement anti-rechute prolongé.
• Psychose maniaco-dépressive, en monothérapie ou dans le cadre d'un traitement complexe (en association avec de l'acide valproïque et des composés chimiques, dont les bases sont des ions lithium). Dans les phases aiguës de la maladie, dans le cas d'une alternance rapide de périodes d'excitation et d'apathie.
• Soulagement des rechutes de trouble bipolaire.
• Prévention de la récurrence des troubles bipolaires, s'il existe une dynamique positive dans le cas de l'arrêt de la phase maniaque de la pathologie.

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Formulaire de décharge

Le composé chimique actif actif à la base d'Egolans est le dichlorhydrate d'olanzapine trihydraté. Pour la commodité d'utilisation et le maintien du niveau de dosage requis, le fabricant présente plusieurs formes différentes de libération sur le marché pharmacologique.

Ceci est une tablette qui a une couche supérieure dure de couleur jaune sur le dessus. La forme de l'unité a un contour rond et légèrement oblong, avec des côtés légèrement convexes. Sur un plan du comprimé, une dépression de séparation peut être observée, et d'autre part, le gaufrage, qui diffère en fonction de la concentration d'olanzapine dihydrochloride trihydraté dans une unité du médicament.

1. La gravure "E 402" est placée sur une unité de médicament dans laquelle la concentration de la substance active est de 7,03 mg, ce qui correspond à 5 mg d'olanzapinum.
2. Estampillage "E 403" est placé sur une unité de médicament dans laquelle la concentration de la substance active est de 10,55 mg, ce qui correspond à 7,5 mg d'olanzapinum.
3. Une autre forme de libération est un comprimé avec un "E 404" en relief placé sur une unité de dosage dans laquelle la concentration de la substance active est de 14,06 mg, ce qui correspond à 10 mg d'olanzapinum.
4. La gravure "E 405" est placée sur une unité de médicament dans laquelle la concentration de la substance active est de 21,09 mg, ce qui correspond à 15 mg d'olanzapinum.
5. Le gaufrage "E 406" est placé sur une unité de médicament dans laquelle la concentration de la substance active est de 28,12 mg, ce qui correspond à 20 mg d'olanzapinum.

D'autres substances contenues dans la formulation de comprimé de médicament de fabrication - cristaux microscopiques cellulose (de 40,99 à 163,94 mg mg), hydro-ksipropil-cellulose (de 5 mg à 20 mg), du lactose monohydraté (à partir de 40,98 mg à 163,94 mg) stéarate de magnésium (de 1 mg à 4 mg), crospovidone (de 5 mg à 20 mg).

La couche recouvrant le comprimé est constituée d'un colorant jaune quinine, hypromellose, opadar.

Sept unités médicinales sont situées sur une ampoule. Le fabricant fabrique des boîtes en carton dans lesquelles il y a quatre ou huit ampoules.

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Pharmacodynamique

Le médicament a été développé comme un neuroleptique avec un spectre d'effet pharmacologique étendu. Farmakodinamika Egolansa est principalement basé sur les propriétés chimiques et physiques de l'olanzapine, le composé chimique à la base du médicament. L'olanzapine est sélective dans son influence et ne sélectionne que quelques récepteurs. Grâce à la pharmacodynamie, la substance active inhibe ou, au contraire, active l'action des terminaisons nerveuses de la sérotonine 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C.

Egolanza agit efficacement sur les récepteurs muscariniques (M1-5), H1 - histamine, α1 - adrénergiques. Dans ce cas, l'olanzapine est un antagoniste persistant des nerfs dopaminergiques (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergiques et 5HT-sérotonine.

L'action du médicament réduit progressivement le niveau d'excitation des neurones mésolimbiques A10 liés aux récepteurs dopaminergiques. Il n'y a aucune évidence d'un effet significatif sur les voies A9-striatnyh de l'influx nerveux.

Le médicament Egolansa est actif dans les processus de régulation de la motricité du patient. Sous son influence, les réflexes de défense sont sélectivement réduits. Une telle image thérapeutique peut être obtenue à des doses plus faibles administrées médicament qui aide à prévenir le développement de troubles pathologiques tels que la catalepsie - un symptôme de troubles du mouvement caractérisés par enfoncement du patient dans la même position pendant une longue période ou une perte soudaine de tonus musculaire, ce qui provoque la personne tombe «comme une gerbe. »

Dans le cas de passer un test d'anxiolytique, qui est menée pour évaluer les réactions émotionnelles et comportementales au stress et évaluer les effets de protection contre le stress, l'olanzapine améliore le résultat anti-anxiété. Le médicament est bon pour les symptômes négatifs et productifs, y compris les hallucinations et les insinuations délirantes.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament est parfaitement absorbé par la muqueuse du tube digestif. L'ingestion de nourriture n'a pas un effet si important sur les caractéristiques d'absorption et de distribution. Pharmacocinétique Egolansa montre la concentration maximale de la substance active Cmax dans le sérum sanguin après cinq à huit heures après l'administration. La modification de la Cmax dans le sang, à une dose de 1 à 20 mg, est effectuée selon des lois linéaires: plus la quantité de médicament en question est élevée, plus la concentration plasmatique est élevée.

L'olanzapine a un pourcentage élevé de liaison aux protéines sanguines (environ 93%). Surtout, il fonctionne avec la glycoprotéine alpha-acide et l'albumine.

Par l'oxydation et la conjugaison, l'olanzapine subit une biotransformation, qui a lieu dans le foie. Le résultat du métabolisme est le principal composé chimique 10-N-glucuronide, circulant ensuite à travers les systèmes du corps du patient. Le glucuronide est privé d'occasions de pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

D'autres métabolites du médicament, le 2-hydroxyméthyl et le N-desméthyl, sont biotransformés avec la participation directe des iso-enzymes CYP2D6 et CYP1A2.

La pharmacocinétique de base d'Egolans est due à l'olanzapine, la gravité de ses métabolites est moins perceptible. Le médicament est excrété du corps principalement sous la forme de métabolites par les reins, avec l'urine.

Selon les caractéristiques individuelles de l'organisme du patient, la demi-vie du médicament est en moyenne de 33 heures, mais il est capable de montrer T1 / 2 de 21 à 54 heures. La clairance plasmatique moyenne est de 12 à 47 l / h, le nombre moyen est de 26 litres par heure.

L'indicateur de la demi-vie de T1 / 2 dépend largement du sexe et de l'âge du patient, ainsi que du statut du fumeur:

• Si le patient est de sexe féminin: la clairance plasmatique de l'olanzapine indique approximativement 18,9 l / h, la demi-vie d'élimination est de 36,7 heures.
• Si le patient est un homme: la clairance plasmatique de l'olanzapine est plus élevée et peut correspondre à un chiffre de 27,3 l / h, la demi-vie moyenne étant de 32,3 heures.
• Le patient fume: la clairance plasmatique de l'olanzapine est approximativement de 27,7 l / h, la demi-vie d'élimination est de 30,4 heures.
• Le patient ne fume pas: la clairance plasmatique de l'olanzapine est approximativement de 18,6 l / h, la demi-vie d'élimination est de 38,6 heures.
• Si le patient a "croisé" le rubicon à l'âge de 65 ans: la clairance plasmatique de l'olanzapine indique approximativement un chiffre de 17,5 l / h, la demi-vie est de 51,8 heures.
• Si le patient a moins de 65 ans: la clairance plasmatique de l'olanzapine indique approximativement 18,2 l / h, la demi-vie est de 33,8 heures.

Des différences significatives dans les valeurs similaires chez les patients atteints de dysfonctionnement rénal sévère et chez les patients sans anomalies pathologiques dans ce domaine n'ont pas été établies.

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Dosage et administration

Selon le diagnostic, l'âge du patient et la sévérité de l'évolution de la maladie, le médecin traitant choisit la méthode d'administration et la dose de médicament à administrer, nécessaire pour obtenir l'effet thérapeutique recherché.

Nouvelle génération neuroleptique Egolansa est introduit dans le corps par voie orale, c'est-à-dire par la bouche. La prise de médicament n'est pas associée au moment de la consommation de nourriture. Le médicament est administré une fois par jour.

La dose de départ est habituellement prescrite dans la gamme de 5 à 20 mg. Dans le cas du diagnostic de la schizophrénie, 10 mg est initialement prescrit.

Si un diagnostic de manie étape d'écoulement aigu et ont constaté que la cause principale des changements pathologiques sont patients bipolaires de type trouble mental est affecté olanzapine à la dose de 15 mg (si monothérapie prévue) ou 10 mg en combinaison avec des médicaments, l'élément de base est un ion lithium (Li + ). La combinaison avec l'acide valproïque est également pratiquée dans cette situation. Dans le cas de la thérapie d'entretien, les préparations en tandem sont administrées à des doses similaires.

Si la schizophrénie, alourdie par le syndrome maniaco-dépressif, est diagnostiquée, alors la dose initiale du médicament administré est prise à raison de 10 mg par jour. Si le patient a déjà subi une thérapie Egolans pour arrêter le cas maniaque, alors avec des mesures préventives de rechute, un traitement avec les mêmes doses est recommandé. Si le traitement est primaire, une dose initiale est prescrite, qui est ajustée au cours du traitement.

Il n'est pas recommandé d'arrêter brusquement de prendre Egolans, afin de ne pas avoir un syndrome d'échec. La dose quotidienne maximale du médicament en question ne doit pas dépasser 20 mg.

Pour les patients qui sont déjà «dépassés» depuis 65 ans, si un traitement est nécessaire, la dose initiale doit être plus faible (5 mg par jour). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale, la quantité de médicament prescrite est plus faible. Si nécessaire, la dose doit être augmentée très soigneusement.

La correction de la dose selon le sexe et l'état du fumeur n'est pas réalisée. Si le patient a plus d'un facteur qui provoque l'inhibition du métabolisme, il est nécessaire de considérer la question de la réduction de la quantité initiale du médicament administré à 5 mg par jour.

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Utiliser Egolanza pendant la grossesse

À ce jour, des études strictement menées et des données sur la surveillance du tableau clinique, comme les résultats de l'introduction de l'olanzapine dans la période de gestation par un bébé de sexe féminin, ne sont pas disponibles. Par conséquent, les développeurs de la drogue utilisent Egolans pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas recommandé. Une exception ne peut être que la décision du médecin traitant, qui, après avoir reçu une image objective de la maladie, est capable d'évaluer la situation. Et si l'aide réelle à la jeune mère dans la résolution de ses problèmes de santé est plus importante que le préjudice présumé au foetus, le médicament est prescrit.

Egolanza ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique, elle ne pénètre pas dans le lait maternel, mais, néanmoins, elle ne doit pas être recommandée pour l'allaitement. Si un tel besoin se présente, il est conseillé, pour la période de traitement thérapeutique, d'arrêter d'allaiter le bébé.

Contre-indications

Tout médicament montre comment la dynamique positive attendue de l'impact, de sorte qu'il peut affecter négativement les organes, pathologiquement modifiés par d'autres maladies, disponibles dans les antécédents médicaux du patient. À partir de cela, il existe également des contre-indications à l'utilisation d'Egolans.

• Intolérance individuelle aux composants constitutifs du médicament.
• Le glaucome à angle fermé est une sorte de glaucome, dans lequel la pression dans l'œil augmente trop vite.
• Psychoses de différentes genèses.
• Malabsorption de glucose-galactose.
• La démence est un déclin lent des capacités mentales, dans lequel se produisent des troubles de la pensée, de la mémoire, de la capacité d'apprentissage et de la concentration de l'attention.
• La grossesse et la période d'alimentation d'un nouveau-né avec du lait maternel.
• Avec un manque de lactase dans le corps du patient.
• L'âge des patients de moins de 18 ans est dû à un manque de données cliniques.
• Hypersensibilité du corps du patient au lactose.

Avec une attention particulière devrait être nommé olanzapine:

• Rein et / ou dysfonctionnement hépatique.
• Hyperplasie (augmentation du nombre d'éléments structuraux des tissus par leur excès de néoplasme) de la prostate.
• Propension aux crises d'épilepsie.
• Propension aux convulsions.
• La myélosuppression, y compris la neutropénie et la leucopénie, est une teneur réduite des constituants sanguins correspondants.
• Obstruction paralytique de l'intestin.
• Hypotension artérielle, y compris ses précurseurs: maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires.
• Pathologies myéloprolifératives (dans la moelle osseuse, il y a une production accrue de plaquettes, de leucocytes ou d'érythrocytes).
• Pathologie congénitale du coeur.
• Dysfonction cardiaque congestive
• Syndrome hyperéosinophilique.
• Immobilisation - immobilité de toute partie du corps avec des dommages au corps.
• Les personnes âgées.

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Effets secondaires Egolanza

Dans le cas d'un traitement avec le médicament en question, avec une fréquence de moins ou plus, les effets secondaires d'Egolans peuvent se produire.

Réactions névralgiques:

• Somnolence et apathie générale.
• L'apparition de mouvements involontaires et incontrôlés.
• Vertiges.
• Les symptômes de la maladie de Parkinson.
• Faiblesse neuropsychiatrique.
• Convulsions
• Syndrome extrapyramidal caractérisé par des mouvements de rotation forcés non-rythmiques dans diverses parties du corps.
• Des cas uniques de survenue d'un syndrome neuroleptique malin ont été observés.
• Augmentation de la température corporelle
• Instabilité du système végétatif.
• Activation des glandes sudoripares.
• Échec du rythme et de la fréquence cardiaque.
• Tremblement
• Trouble du sommeil
• Instabilité émotionnelle

Réaction du système cardio-vasculaire:

• La croissance de la pression artérielle.
• Bradycardie, qui peut être accompagnée d'une insuffisance vasculaire aiguë.
• Des cas uniques de tachycardie ventriculaire avec une activité électrique chaotique des oreillettes avec une fréquence d'impulsion de 350-700 par minute ont été enregistrés. Une telle image peut provoquer une mort subite.
• Thromboembolie, à la fois des veines pulmonaires et profondes.

Réaction du système d'échange:

• Gain de poids corporel du patient.
• Un sentiment constant de faim.
• Hypertriglycéridémie.
• Dans de rares cas, vous pouvez observer une hyperglycémie.
• Les symptômes du diabète peuvent apparaître.
• Hypercholestérolémie
• Accumulation de chaleur excessive dans le corps humain.
• Un résultat mortel est possible.

La réaction du tractus gastro-intestinal:

• Croissance des transaminases ALT et ACT du foie.
• Constipation.
• Hépatite
• Réduire l'humidité de la muqueuse buccale.
• Moins souvent, on peut observer la défaite du tissu hépatique de nature cholestatique et / ou hépatologique.
• Pancréatite.

La réaction des autres systèmes du corps:

• La libération dans le sang de la myoglobine à la suite de dommages rapides aux muscles squelettiques.
• Rétention d'urine dans le corps.
• Miction douloureuse.
• Réaction allergique.
• Parfois, la photosensibilité est observée.
• Puffiness.
• Asthenia - le corps fonctionne en dernier effort.
• Incontinence urinaire

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Surdosage

Chaque personne est individuelle, il est donc possible d'observer divers symptômes de prendre le même médicament. Si la quantité de médicament prescrite a été mal calculée, un surdosage du médicament peut survenir, ce qui se traduit par une symptomatologie pathologique similaire:

• Échec de la fréquence cardiaque.
• Surexcitation et agression.
• Inhibition de la respiration.
• Violation de l'appareil de la parole, manifestée par un désordre d'articulation.
• Blocage de la conscience, qui s'exprime par des symptômes de sévérité variable allant de la sédation légère au coma.
• Les échecs extrapyramidaux.
• Convulsions
• Folie psychologique.
• Problèmes de pression artérielle: une augmentation ou une baisse rapide des indicateurs de tension artérielle.
• Syndrome neuroleptique malin.
• Arrête de respirer et / ou de cœur.

Il est assez difficile de désigner des doses dangereuses pour la vie humaine, puisqu'une issue létale a été enregistrée après la prise de 450 mg d'olanzapine. Puis, comme on le sait, lorsque le patient est entré 1500 mg d'Egolanza, le patient est resté en vie.

Lorsque les premiers signes d'un surdosage apparaissent, il faut d'abord que la personne atteinte rince l'estomac et provoque un réflexe de vomissement. Après cela, vous devriez prendre n'importe quel sorbant, par exemple, du charbon activé. Un traitement supplémentaire est symptomatique. Pendant cette période, un contrôle médical soigneux sur l'état du patient est nécessaire.

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Interactions avec d'autres médicaments

Il est beaucoup plus facile de prédire la réponse du corps du patient à la monothérapie. Mais l'introduction d'un programme de traitement complexe cache une certaine imprévisibilité, si le médecin n'est pas en mesure de prédire le résultat de l'influence mutuelle des médicaments présents dans le protocole de traitement, l'un sur l'autre. Par conséquent, afin d'atteindre l'efficacité thérapeutique nécessaire, tout en évitant les complications pathologiques, il faut connaître les conséquences de l'interaction Egolans avec d'autres médicaments.

Les médicaments qui excitent les iso-enzymes CYP1A2 (inducteurs) sont capables d'influencer le métabolisme de la substance active dans le corps du patient. Dans ce cas, la clairance de l'olanzapine augmente sa performance si le patient «se laisse aller» avec de la nicotine. Une situation similaire avec l'introduction conjointe d'Egolans avec un groupe de médicaments, qui comprend la carbamazépine. Cette combinaison de composés chimiques peut provoquer une diminution de la quantité d'olanzapine dans le plasma sanguin du patient. Dans un tel cas, il peut être nécessaire d'augmenter la dose.

Les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP1A2 (inhibiteurs) peuvent influencer le métabolisme de la substance active dans le corps du patient.

La même réaction est indiquée par l'entrée en tandem du médicament et de la fluvoxamine. Cela réduit la clairance de la substance active, tandis que la concentration maximale dans le sérum augmente: 55% pour les non-fumeurs du sexe faible et 77% pour les hommes qui ont une prédilection pour la nicotine. Sur la base de ces indicateurs, Egolanza l'interaction avec d'autres médicaments, en particulier fluvoxamine, ou tout autre inhibiteur de la CYP1A2 isozyme (par exemple, tels que la Ciprofloxacine), de réduire la posologie initiale de l'olanzapine.

L'influence significative sur les propriétés physico-chimiques du médicament en question n'est pas rendue par l'injection commune avec l'éthanol, seulement une augmentation dans les caractéristiques sédatives du premier peut être observée.

Fluoxétine, une action de médicament arrête vous CYP2D6, les médicaments antiacides, à base d'ions de magnésium et d'aluminium, ainsi que la cimétidine n'a pas affecté de façon significative les paramètres pharmacocinétiques et pharmacodynamiques Egolanza.

Avec l'utilisation simultanée du médicament en question avec des préparations d'adsorption, telles que, par exemple, du charbon actif, la biodisponibilité de l'olanzapine est significativement réduite. La variation de cet indicateur peut varier de 50 à 60%. Pour éviter une telle situation, il est nécessaire de répandre l'introduction de deux médicaments à temps. L'intervalle entre les réceptions ne doit pas être inférieur à deux heures.

L'acide valproïque peut réduire légèrement la capacité de l'olanzapine à se biotransformer. Alors que la substance active Egolansa inhibe la synthèse de l'acide valproïque glucuronide. L'interaction pharmacodynamique thérapeutiquement sensible entre les deux médicaments est peu probable.

Lors du diagnostic d'un patient atteint de la maladie de Parkinson, l'administration d'olanzapine, lorsque le traitement antiparkinsonien est effectué, n'est pas souhaitable.

Avec une extrême prudence doivent être prises en médicaments parallèles tels que l'amitriptyline, sotalol, sulfaméthoxazole, kétoconazole, triméthoprime, chlorpromazine, dropéridol, terbutatin, érythromycine, thioridazine, fluconazole, pimozide, l'éphédrine, la quinidine, l'adrénaline, procaïnamide et d'autres médicaments que leur influence peut prolonger l'intervalle QTc. Ce fait constitue une violation de l'équilibre électrolytique dans le corps du patient, inhibe la biotransformation de l'olanzapine dans le foie.

Ne pas administrer simultanément de l'olanzapine avec de la dopamine ou de la lévodopa. Puisque le premier déprime l'action de la seconde, étant leur antagoniste.

Pas d'influence mutuelle importante dans le cas de co-administration d'un sujet avec isoenzymes CYP1A2 médicament (théophylline), CYP 2D6 (Les antidépresseurs tricycliques), CYP 2C9 (warfarine), ainsi que le diazépam CYP 2C19 et CYP 3A4 biperidenom.

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Conditions de stockage

Les caractéristiques pharmacologiques élevées du médicament dépendent en grande partie de la rigueur de la condition de stockage d'Egolange.

• Le médicament doit être conservé dans une pièce où les valeurs de température ne dépassent pas les 30 ° C.
• La pièce doit être sèche.
• L'emplacement de stockage ne doit pas être accessible aux enfants.

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Durée de conservation

Si toutes les exigences pour le stockage du médicament sont respectées, la durée de conservation est de trois ans. Après l'expiration de cette période, l'utilisation d'Egolans est inacceptable. Le délai pour l'utilisation efficace et sûre du médicament est nécessairement reflété sur le carton et sur chaque blister du médicament.