Perspectives pour le traitement anti-inflammatoire de l'arthrose

Une nouvelle tendance dans le traitement symptomatique de l' arthrose et d' autres maladies du système musculo - squelettique est d'utiliser une combinaison d'inhibiteurs de la cyclooxygénase et de lipoxygénase - COX et LOX. Des études expérimentales suggèrent que l'alternative (lipoxygénase) voie métabolique de l' acide arachidonique qui conduit à la formation de leucotriènes (LT), provoque un certain nombre d'effets inflammatoires chez les patients souffrant de maladies articulaires. Ainsi, LTV ₄ est l' un des facteurs les plus puissants de la chimiotaxie leucocytaire, il induit également la production de cytokines par les lymphocytes T et des immunoglobulines par les lymphocytes B. De plus, ce qu'on appelle cystéinyl LT (ou peptidoleykotrieny) - LTC ₄, LT0 ₄ et LTE ₄ causer un certain nombre d'effets inflammatoires, y compris l' œdème, la contraction des muscles lisses, qui , dans la muqueuse du tractus gastro - intestinal supérieur peut provoquer une ischémie avec formation ultérieure d'érosions et les ulcères. Deux autres formes de LOX - 12-A et 15-OG LOX - catalyser la formation de lipoxines ayant une action anti - inflammatoire.

L'inhibition de la voie de la cyclooxygénase non sélectif ou AINS sélectifs capables de provoquer un déplacement de la cascade de l'acide arachidonique en direction de trajet de la lipoxygenase avec augmentation de la production de leucotriènes et des lipoxines. Par conséquent, il serait souhaitable de bloquer les deux voies du métabolisme de l'arachidonate - la cyclooxygénase et la lipoxygénase - pour obtenir un effet anti-inflammatoire et analgésique. Cependant, le point important est la préservation de la production de lipoxines anti-inflammatoires.

Le lycophélone est un nouvel agent pharmacothérapeutique bloquant la COX et la 5-LOH. Dans des études in vitro, la lycophélone a inhibé la COX (1C ₅₀ ~ 0,16-0,21 uM) et 5-LOG (1C ₅₀ ~ 0,18-0,23 º).

La nouvelle technologie, appelée «hôte - invité», informe les AINS non classiques «classiques» de propriétés pharmacocinétiques optimales et améliore leur tolérabilité. Le RVS est un nouvel agent pharmacothérapeutique dans lequel une molécule de piroxicam (une molécule invitée) est introduite dans la P-cyclodextrine (une molécule hôte). Cette combinaison fournit:

• haute solubilité,
• absorption rapide,
• contact minimal avec la muqueuse du tube digestif,
• presque 100% de biodisponibilité,
• démarrage rapide de l'action,
• effet analgésique prononcé lorsqu'il est pris 1 fois par jour.

Dans une étude pilote comparative comparative de l'utilisation de la PBC (20 mg / jour) et de l'étodolac (400 mg / jour) chez 30 patients souffrant de syndrome douloureux de la colonne vertébrale inférieure, le premier a eu un effet analgésique plus prononcé. Dans une autre étude contrôlée petit par rapport au PBC d'efficacité à la dose de 20 mg / jour chez 60 patients atteints de maladies appareil oprono-moteur par des injections intramusculaires de diclofénac (75 mg) et de kétoprofène (100 mg). Les trois médicaments ont un effet analgésique rapide et prononcé. Bien sûr, il est impossible de juger de l'efficacité et de la tolérance du RVS dans ces études, les résultats obtenus doivent être confirmés dans de grandes études multicentriques.

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