Diphénine

La difénine, également connue sous son nom commun international Phénytoïne, est un médicament largement utilisé en neurologie pour le traitement et la prévention de certains types de convulsions et d'épilepsie. La phénytoïne appartient à une classe de médicaments appelés anticonvulsivants ou antiépileptiques.

La phénytoïne stabilise le seuil d'activité des neurones du cerveau, limitant ainsi la propagation excessive du signal nerveux pouvant conduire à des convulsions. Il agit en ralentissant les canaux sodiques dans les cellules nerveuses, ce qui contribue à réduire l'activité cérébrale nécessaire au déclenchement d'un épisode convulsif.

Les indications Diphénine

1. Épilepsie : la diphénine est couramment utilisée pour prévenir divers types de crises, notamment les crises tonico-cloniques généralisées, les crises partielles et d'autres formes d'épilepsie.
2. Migraines : dans certains cas, la diphénine peut être utilisée comme agent prophylactique pour réduire la fréquence et la gravité des migraines.
3. Arythmies cardiaques : la phénytoïne est parfois utilisée pour traiter certains types d'arythmies cardiaques.
4. Tremorements : la diphénine peut être utilisée pour réduire les tremblements chez les patients atteints de diverses maladies neurologiques, telles que la maladie de Parkinson.
5. Névralgie du trijumeau : dans de rares cas, la diphénine peut être prescrite pour traiter la névralgie du trijumeau, bien que ce ne soit pas l'utilisation la plus courante.

Formulaire de décharge

1. Comprimés : la diphénine est généralement disponible sous forme de comprimé oral. Les comprimés peuvent avoir un dosage différent en fonction du but médical spécifique.
2. Solution : Parfois, Difenin peut être fourni sous forme de solution pour administration orale. La solution peut être utilisée dans les cas où les comprimés ne peuvent pas être avalés ou si un dosage plus précis est requis.
3. Solution injectable : la difénine peut également se présenter sous la forme d'une solution injectable, utilisée pour l'introduction rapide de la substance médicamenteuse dans l'organisme. Ce type de forme à libération est généralement utilisé dans les situations où un début d'action rapide est requis ou lorsqu'il est impossible de prendre le médicament par voie orale.

Pharmacodynamique

1. Blocage des canaux sodiques natifs : la phénytoïne bloque la restauration des canaux sodiques natifs, ce qui empêche les neurones de se réactiver et réduit leur excitabilité.
2. Réduire l'excitabilité neuronale : ce mécanisme d'action empêche l'apparition et la propagation des décharges épileptiques dans le cerveau.
3. Prévention des crises d'épilepsie : la phénytoïne est utilisée comme agent prophylactique pour prévenir le développement de divers types de crises d'épilepsie, y compris les crises partielles et généralisées.
4. Effet antiarythmique : en plus de ses effets antiépileptiques, la phénytoïne peut également avoir un effet antiarythmique en inhibant l'activité des canaux sodiques cardiaques.
5. Effets supplémentaires : dans certains cas, la phénytoïne peut également présenter des propriétés anxiolytiques et relaxantes musculaires, qui peuvent être utiles dans le traitement de certaines autres affections telles que les troubles anxieux et la spasticité.

Pharmacocinétique

1. Absorption : La phénytoïne peut être administrée par voie orale ou intraveineuse. Lorsqu'elle est prise par voie orale, l'absorption de la phénytoïne se produit dans le tractus gastro-intestinal supérieur, principalement dans le duodénum. Le taux et l'ampleur de l'absorption peuvent varier en fonction du médicament et du patient.
2. Distribution : La phénytoïne est fortement liée aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Ce facteur peut affecter la distribution de la phénytoïne dans les tissus et son activité pharmacologique.
3. Métabolisme : La phénytoïne est métabolisée dans le foie, où les principaux métabolites sont la phénytoïne hydroxylée (5-(4-hydroxyphényl)-5-phénylhydantoïne) et l'acide phénytoïque. Le métabolisme de la phénytoïne peut se faire par plusieurs voies, notamment l'hydroxylation, la glucuronidation et l'oxydation du cycle aromatique.
4. Excrétion : La phénytoïne est éliminée principalement par les reins. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, la demi-vie d'élimination de la phénytoïne est d'environ 22 heures, mais peut être prolongée chez les patients ayant une fonction rénale altérée.

Dosage et administration

1. Méthode de candidature :

   • Comprimés : les comprimés sont généralement pris par voie orale, c'est-à-dire par voie orale. Ils doivent être avalés entiers avec de l'eau. Ne pas casser, mâcher ou écraser les comprimés sauf indication contraire dans les instructions.
   • Solution : la solution de diphénine peut être prise par voie orale. Le dosage doit être mesuré à l'aide du compte-gouttes ou du verre doseur fourni.
   • Solution injectable : la solution injectable de diphénine est administrée par voie intraveineuse par le personnel médical.

2. Posologie :

   • La posologie de la difénine peut varier considérablement en fonction de l'état de santé spécifique du patient.
   • La posologie commence généralement à une faible dose et est progressivement augmentée sous la surveillance d'un médecin jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit obtenu.
   • La dose initiale habituelle pour les adultes est de 100 mg 2 à 3 fois par jour. Cependant, cela peut varier en fonction de la réponse du patient au médicament et de la nature de la maladie.
   • Les enfants peuvent recevoir une dose plus faible en fonction de leur âge et de leur poids.

Utiliser Diphénine pendant la grossesse

L'utilisation de phénytoïne (Diphenyne) pendant la grossesse est associée à certains risques et complications potentielles. Voici quelques résultats importants de ces études :

1. Effets tératogènes : la phénytoïne est classée comme substance potentiellement tératogène, en particulier lorsqu'elle est prise au début de la grossesse. La recherche montre un risque accru de malformations congénitales telles que fentes labiales et/ou palatines, malformations cardiaques et anomalies mineures chez les nouveau-nés (Monson et al., 1973).
2. Syndrome d'hydantoïne fœtale : les enfants exposés à la phénytoïne in utero peuvent présenter des caractéristiques du syndrome d'hydantoïne fœtale, qui comprend des anomalies cranio-faciales, une microcéphalie, un retard mental et d'autres troubles physiques et développementaux (Gladstone et al., 1992).
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3. Réactions immunologiques : la phénytoïne peut également provoquer des réactions immunologiques, notamment des réactions allergiques, qui peuvent potentiellement s'aggraver pendant la grossesse (Silverman et al., 1988).

En raison de ces risques, l'utilisation de la phénytoïne pendant la grossesse nécessite une surveillance médicale étroite. Les médecins recommandent généralement de peser soigneusement les risques et les bénéfices potentiels de ce médicament, surtout s'il est utilisé pour contrôler l'épilepsie, où le risque de convulsions peut également nuire à la mère et au bébé.

Contre-indications

1. Hypersensibilité : les personnes présentant une hypersensibilité connue à la phénytoïne ou à d'autres composants du médicament ne doivent pas utiliser Diphenin.
2. Porphyrie : la diphénine est contre-indiquée en présence de porphyrie, un trouble métabolique héréditaire rare qui peut être aggravé par la phénytoïne.
3. Bloc auriculo-ventriculaire : les patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire (conduction altérée des impulsions électriques dans le cœur) doivent éviter d'utiliser la diphénine, car cela pourrait augmenter cet effet.
4. Syndrome de Wolff-Parkinson-White : les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White (un syndrome auriculaire pouvant entraîner une accélération du rythme cardiaque) doivent éviter d'utiliser la diphénine.
5. Insuffisance hépatique : les patients souffrant d'insuffisance hépatique doivent utiliser la diphénine avec prudence, car elle est métabolisée dans le foie. La posologie devra peut-être être ajustée en fonction du degré de lésion hépatique.
6. Grossesse et allaitement : l'utilisation de la diphénine peut être contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement. Le médecin doit évaluer les risques et les bénéfices potentiels de son utilisation dans chaque cas spécifique.
7. Autres problèmes de santé : les personnes souffrant d'autres problèmes de santé graves, tels que des arythmies cardiaques, des troubles sanguins, des troubles mentaux, etc., doivent discuter de l'utilisation de Diphenin avec un médecin avant de commencer le traitement.

Effets secondaires Diphénine

1. Somnolence et étourdissements : ce sont quelques-uns des effets secondaires les plus courants de la diphénine. Ils peuvent affecter votre capacité à conduire et à effectuer d'autres tâches nécessitant de la concentration.
2. Coordination motrice instable : les patients peuvent ressentir une maladresse ou des difficultés à coordonner leurs mouvements.
3. Ne vous sentez pas bien : certaines personnes peuvent se sentir fatiguées ou ne pas se sentir généralement bien.
4. Affaiblissement de la mémoire : la diphénine peut affecter la mémoire à court et à long terme.
5. Augmentation de la pression artérielle : certains patients peuvent présenter une augmentation de leur tension artérielle.
6. Perte de cheveux : la diphénine peut provoquer la chute des cheveux chez certaines personnes.
7. Troubles digestifs : des maux d'estomac, des nausées, des vomissements ou des modifications de l'appétit peuvent survenir.
8. Réactions allergiques : dans de rares cas, des réactions allergiques telles que de l'urticaire, des démangeaisons ou un gonflement peuvent survenir.
9. Diminution du nombre de globules blancs : la diphénine peut diminuer le nombre de globules blancs, rendant ainsi l'organisme plus vulnérable aux infections.
10. Ostéopénie : l'utilisation à long terme de diphénine peut entraîner une ostéopénie ou une diminution de la densité osseuse.

Surdosage

1. Troubles cardiaques : incluent l'arythmie, la tachycardie et même l'insuffisance cardiaque.
2. Système nerveux central : apparition de somnolence, de dépression, de convulsions, de diminution de la conscience et de coma.
3. Insuffisance respiratoire : une dépression respiratoire ou un arrêt respiratoire peuvent se développer.
4. Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhée et autres troubles gastro-intestinaux possibles.
5. Perturbations métaboliques : des modifications des niveaux d'électrolytes (par exemple, hypernatrémie), une acidose métabolique ou un déséquilibre alcalin peuvent survenir.
6. Autres complications : incluent les réactions allergiques, les éruptions cutanées, la fièvre et d'autres réactions inhabituelles.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Interactions pharmacocinétiques : la phénytoïne peut affecter le métabolisme et les concentrations d'autres médicaments en induisant les enzymes du cytochrome P450 dans le foie. Cela peut entraîner une métabolisation plus rapide d’autres médicaments et réduire leur efficacité. Ces médicaments comprennent la warfarine, la carbamazépine, la lamotrigine, la digoxine, etc.
2. Interactions pharmacodynamiques : la phénytoïne peut augmenter ou diminuer les effets d'autres médicaments, tels que les dépresseurs centraux (par exemple, l'alcool, les sédatifs, les antidépresseurs) ou les médicaments qui dépriment le système nerveux central.
3. Interactions au niveau plasmatique : la phénytoïne peut entrer en compétition avec d'autres médicaments pour se lier aux protéines plasmatiques, ce qui peut entraîner une augmentation de la fraction plasmatique libre de l'autre médicament et une augmentation de son effet.
4. Interactions électrolytiques : la phénytoïne peut provoquer une hyperglycémie et une hypomagnésémie, qui peuvent également affecter l'action d'autres médicaments, en particulier ceux qui affectent les niveaux de glucose et de magnésium dans l'organisme.