Bisoprovel

Le bisoprovel fait partie du groupe des bêtabloquants sélectifs. Il s'agit d'un bêtabloquant sélectif des récepteurs β1-adrénergiques, sans effet stabilisateur de membrane ni effet sympathomimétique interne. Il possède des propriétés antiangineuses et antihypertensives.

En cas d'utilisation prolongée du médicament, le principal effet est une diminution de la résistance vasculaire périphérique générale. De plus, chez les personnes atteintes d'ICC, le médicament inhibe l'activité du système sympatho-surrénalien, ainsi que du SRAA. [ 1 ]

Les indications Bisoprovel

Il est utilisé pour traiter l’ICC, les maladies coronariennes (angine de poitrine) et pour réduire l’hypertension artérielle.

Formulaire de décharge

La substance thérapeutique est libérée sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'une plaque cellulaire; à l'intérieur d'un paquet - 2 ou 3 de ces plaques.

Pharmacodynamique

L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume sanguin infime, à une suppression des processus de libération de rénine rénale et à une diminution de la stimulation sympathique par rapport aux vaisseaux périphériques.

L'effet antiangineux se développe par le blocage des récepteurs β1-adrénergiques, ce qui entraîne un affaiblissement de la fonction cardiaque par réduction du débit et de la fréquence cardiaques. Par conséquent, la demande en oxygène du myocarde est réduite. [ 2 ]

Le médicament présente une affinité extrêmement faible pour les terminaisons β2 des muscles lisses des vaisseaux sanguins et des bronches, ainsi que pour les terminaisons β2 du système endocrinien. Après une dose unique de Bisoprovel, son effet dure 24 heures. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Par voie orale, le bisoprolol est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité est d'environ 90 % et n'est pas liée à la prise alimentaire. Les valeurs de Cmax sont mesurées après 1 à 3 heures. La synthèse protéique est d'environ 30 %.

L'activité de premier passage intrahépatique est assez faible (moins de 10 %). Dans le foie, environ 50 % de la dose est biotransformée en métabolites inactifs.

Environ 98 % du médicament est excrété par les reins (50 % sous forme inchangée et le reste sous forme de composants métaboliques). Environ 2 % de la dose est excrétée par voie intestinale. La demi-vie est de 10 à 12 heures.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, à raison de 5 à 10 mg, une fois par jour; la dose quotidienne maximale est de 20 mg. La posologie doit être choisie individuellement, en tenant compte de la fréquence cardiaque et de l'efficacité thérapeutique. Les comprimés sont avalés sans croquer, avec de l'eau plate, à jeun le matin ou au petit-déjeuner.

En cas de maladie coronarienne ou d'hypertension artérielle, il est nécessaire de prendre 5 à 10 mg de Bisoprovel une fois par jour.

En cas d'ICC, le traitement doit être débuté par une dose minimale, puis augmenté progressivement sur plusieurs semaines. La dose initiale est de 1,25 mg, une fois par jour (sur une période de 7 jours). La deuxième semaine, la dose est de 2,5 mg par jour, puis de 3,75 mg par jour la troisième semaine.

Entre la 4e et la 8e semaine de traitement, la dose est de 5 mg. Entre la 8e et la 12e semaine, la dose doit être de 7,5 mg. Après la 12e semaine, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.

L'augmentation de la dose est ajustée en fonction de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et de l'état général du patient. Si nécessaire, la posologie peut être réduite progressivement. Il est interdit d'interrompre brutalement le traitement; le cycle de traitement doit être complété lentement, avec une réduction progressive de la dose.

Les personnes souffrant de troubles rénaux graves (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml par minute) et hépatiques ne doivent pas prendre plus de 10 mg de la substance par jour.

• Demande pour les enfants

Il n'existe pas de données cliniques concernant l'effet thérapeutique et la sécurité du médicament lorsqu'il est prescrit en pédiatrie, c'est pourquoi il n'est pas utilisé chez les enfants.

Utiliser Bisoprovel pendant la grossesse

L'utilisation de ce médicament est interdite pendant l'allaitement ou la grossesse, car il n'existe aucune donnée clinique fiable confirmant son innocuité. Si la prise de Bisoprovel est absolument nécessaire chez la femme enceinte, le traitement doit être interrompu 72 heures avant la date prévue de l'accouchement (le nouveau-né pouvant développer une hypoglycémie, une bradycardie et une dépression respiratoire). S'il est impossible d'arrêter le traitement après l'accouchement, l'état du bébé doit être étroitement surveillé. Les signes d'hypoglycémie apparaissent dès les 3 premiers jours.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• choc cardiogénique;
• Université d'État de Saint-Louis;
• bloc (également sino-auriculaire) de 2 à 3 degrés;
• bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute);
• pression artérielle réduite (le niveau de pression artérielle systolique est inférieur à 90 mm Hg);
• Troubles respiratoires obstructifs et autres troubles obstructifs des voies respiratoires;
• troubles graves du flux sanguin périphérique;
• utilisation en association avec les IMAO (à l’exclusion des IMAO-B);
• psoriasis (et sa présence dans les antécédents familiaux);
• intolérance accrue au médicament et à ses composants.

Effets secondaires Bisoprovel

Principaux effets secondaires:

• lésions du système nerveux: des étourdissements, une dépression, une fatigue, des maux de tête et des troubles du sommeil peuvent survenir (surtout en début de traitement). Des hallucinations peuvent survenir occasionnellement (le plus souvent faibles et disparaissant après 1 à 2 semaines) et des paresthésies peuvent parfois se développer;
• problèmes oculaires: conjonctivite, troubles visuels et diminution du larmoiement (à prendre en compte pour les personnes portant des lentilles de contact);
• Troubles du fonctionnement du système cardiovasculaire: bradycardie, collapsus orthostatique, troubles de la conduction AV, insuffisance cardiaque, décompensation avec apparition d'œdème périphérique. Au début du traitement, l'état du patient peut s'aggraver: syndrome de Raynaud ou claudication intermittente peuvent se développer.
• problèmes du système respiratoire: une dyspnée est parfois observée (chez les personnes ayant tendance aux spasmes bronchiques);
• troubles digestifs: des nausées, une constipation, des douleurs abdominales, des diarrhées et des hépatites peuvent survenir, ou les enzymes hépatiques plasmatiques (ALAT et ASAT) peuvent augmenter;
• lésions de l'appareil locomoteur: apparition possible de crampes, faiblesse musculaire, arthropathie (une ou plusieurs articulations sont touchées (poly- ou monoarthrite));
• Dysfonctionnement du système endocrinien: diminution de la tolérance au glucose (en cas de diabète sucré latent) et apparition de symptômes d'hypoglycémie masquée. Des troubles de la fonction sexuelle et une augmentation des triglycérides sont possibles;
• Signes épidermiques: manifestations dermatologiques – parfois des éruptions cutanées, des démangeaisons, une hyperhidrose et des rougeurs de l’épiderme apparaissent.
• En cas de prise de bêtabloquants, des acouphènes ou une perte auditive, une alopécie, des sautes d'humeur, une rhinite allergique et une prise de poids peuvent survenir. Des pertes de mémoire à court terme et la maladie de La Peyronie sont également possibles.

Surdosage

Manifestations de surdosage: insuffisance cardiaque, diminution de la pression artérielle, bradycardie et spasme bronchique.

Un lavage gastrique est effectué et du charbon actif est prescrit.

En cas de baisse de la pression artérielle ou de bradycardie, on administre du glucagon à la dose de 1 à 5 mg (pas plus de 10 mg) ou de l'atropine à la dose de 1,5 mg (pas plus de 2 mg).

En cas de spasme bronchique, des agonistes β2-adrénergiques (par exemple, le fénotérol ou le salbutamol) sont utilisés.

Interactions avec d'autres médicaments

L’administration avec d’autres médicaments antihypertenseurs peut entraîner une potentialisation de leur effet.

L’utilisation du médicament en association avec la clonidine, la réserpine, l’α-méthyldopa ou la guanfacine peut provoquer une forte diminution de la fréquence cardiaque.

L'utilisation en association avec la guanfacine, la clonidine et les substances digitaliques peut entraîner des troubles de la conduction cardiaque.

Lors de l'association du bisoprolol avec des sympathomimétiques (contenus dans les gouttes ophtalmiques, nasales, antitussifs), l'activité du bisoprolol peut diminuer.

Les antagonistes du Ca (dérivés de la dihydropyridine) sont capables de potentialiser l'effet antihypertenseur du médicament.

L'association du médicament avec le diltiazem ou le vérapamil et d'autres médicaments antiarythmiques peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle, ainsi que le développement d'une insuffisance cardiaque ou d'une arythmie (il est interdit de prescrire le médicament avec des médicaments antiarythmiques et des inhibiteurs des canaux calciques).

Lors de l'association du médicament avec la clonidine, cette dernière ne peut être arrêtée qu'après plusieurs jours après l'arrêt de l'administration de bisoprolol, car cela peut augmenter considérablement la pression artérielle.

L'administration concomitante de dérivés de l'ergotamine (y compris les médicaments antimigraineux contenant de l'ergotamine) peut potentialiser les signes de troubles du flux sanguin périphérique.

L’utilisation concomitante avec la rifampicine peut légèrement diminuer la demi-vie du bisoprolol.

L'association avec des médicaments hypoglycémiants administrés par voie orale ou avec de l'insuline provoque un adoucissement ou un masquage des manifestations de l'hypoglycémie (il est nécessaire de surveiller en permanence la glycémie).

Conditions de stockage

Le bisoprovel doit être conservé dans un endroit sombre et sec, hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Bisoprovel peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la date de vente du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Biprolol, Concor, Bicard avec Bisoprolol, et en plus Coronal, Bisoprol et Eurobisoprolol avec Dorez.