Bisopropel

Le bisopropel appartient au groupe des bloqueurs sélectifs des récepteurs β-adrénergiques. C'est un bloqueur β1-adrénergique sélectif qui n'a pas d'effet stabilisant membranaire et d'effet sympathomimétique interne. Le médicament a des propriétés anti-angineuses et antihypertensives.

Avec l'utilisation prolongée du médicament, la diminution primaire de l'augmentation de la résistance vasculaire périphérique générale se produit. De plus, chez les personnes atteintes d'ICC, le médicament inhibe l'activité du système sympatho-surrénalien, ainsi que le RAAS. [1]

Les indications Bisopropel

Il est utilisé pour traiter l'ICC, les cardiopathies ischémiques (angine de poitrine) et réduire l' hypertension artérielle .

Formulaire de décharge

La libération de la substance thérapeutique se fait sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire; à l'intérieur d'un paquet - 2 ou 3 de ces assiettes.

Pharmacodynamique

L'effet antihypertenseur est associé à une diminution du volume sanguin infime, à une suppression de la libération rénale de rénine et à une diminution de la stimulation sympathique par rapport aux vaisseaux périphériques.

L'effet anti-angineux se développe avec le blocage des récepteurs β1-adrénergiques, ce qui provoque un affaiblissement de la fonction cardiaque en réduisant le débit cardiaque et la fréquence cardiaque. En conséquence, la demande en oxygène du myocarde est affaiblie. [2]

Le médicament a une affinité extrêmement faible avec les extrémités 2 des muscles lisses des vaisseaux et des bronches, ainsi qu'avec les extrémités 2 du système endocrinien. Après une seule dose de Bisoproel, son effet dure 24 heures. [3]

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, le bisoprolol est bien absorbé à l'intérieur du tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 90 % et n'est pas liée à l'alimentation. Les valeurs Cmax sont notées après 1-3 heures. La synthèse des protéines est d'environ 30 %.

L'activité du 1er passage intrahépatique est assez faible (inférieure à 10 %). À l'intérieur du foie, environ 50 % de la dose est biotransformée avec formation de métabolites inactifs.

Environ 98 % des médicaments sont excrétés par les reins (50 % sous forme inchangée et le reste sous forme de composants métaboliques). Environ 2% d'une portion sont excrétés par les intestins. La demi-vie est de 10 à 12 heures.

Dosage et administration

Vous devez utiliser le médicament par voie orale, 5 à 10 mg, 1 fois par jour; la portion quotidienne maximale est de 20 mg. Il est nécessaire de sélectionner les dosages personnellement, en tenant compte des valeurs de fréquence cardiaque et de l'efficacité thérapeutique. Les comprimés sont avalés sans croquer, lavés à l'eau claire, à jeun le matin ou au petit-déjeuner.

En cas de cardiopathie ischémique ou d'hypertension artérielle, il est nécessaire de prendre 5 à 10 mg de Bisopropel 1 fois par jour.

Avec CHF, le traitement doit être commencé avec une dose minimale, en l'augmentant progressivement sur plusieurs semaines. La taille de la portion initiale est de 1,25 mg, une fois par jour (dans les 7 jours). La 2ème semaine, une portion de 2,5 mg par jour est utilisée et la 3ème - 3,75 mg par jour.

Au cours de la période de 4 à 8 semaines de traitement, 5 mg de médicaments sont pris. Pendant les semaines 8 à 12, la portion doit être de 7,5 mg. Après la 12ème semaine, la dose maximale par jour est appliquée - 10 mg.

L'augmentation de la portion est ajustée en tenant compte du niveau de fréquence cardiaque et de pression artérielle, ainsi que de l'état général du patient. Si nécessaire, la posologie peut être progressivement réduite. Il est interdit d'annuler brutalement le traitement, le cycle de traitement doit être terminé lentement, avec une diminution progressive de la portion du médicament.

Les personnes atteintes de troubles rénaux sévères (valeurs CC - inférieures à 20 ml par minute) et hépatiques ne doivent pas prendre plus de 10 mg de la substance par jour.

• Demande pour les enfants

Il n'y a aucune information clinique concernant l'effet thérapeutique et la sécurité du médicament lorsqu'il est prescrit en pédiatrie, c'est pourquoi il n'est pas utilisé pour les enfants.

Utiliser Bisopropel pendant la grossesse

Il est interdit d'utiliser le médicament contre l'hépatite B ou la grossesse, car il n'existe aucune information clinique fiable confirmant son innocuité. S'il est absolument nécessaire de prendre Bisopropel chez la femme enceinte, le traitement doit être annulé 72 heures avant la date prévue de l'accouchement (car le nouveau-né peut développer une hypoglycémie, une bradycardie et une dépression respiratoire). S'il est impossible d'annuler les médicaments après l'accouchement, vous devez surveiller attentivement l'état du bébé. Des signes d'hypoglycémie se développent au cours des 3 premiers jours.

Contre-indications

Parmi les contre-indications :

• choc cardiogénique;
• SSSU ;
• blocus (également sino-auriculaire) du 2-3ème degré;
• bradycardie (indicateurs de fréquence cardiaque inférieurs à 50 battements par minute);
• diminution de la pression artérielle (pression artérielle systolique - moins de 90 mm Hg);
• BA et autres lésions obstructives des voies respiratoires ;
• troubles du flux sanguin périphérique à un degré sévère;
• utilisation en combinaison avec IMAO (hors IMAO-B) ;
• psoriasis (également une histoire familiale de celui-ci);
• intolérance accrue au médicament et à ses éléments.

Effets secondaires Bisopropel

Les principaux symptômes secondaires :

• lésions dans la zone NS : l'apparition (surtout en début de traitement) de vertiges, de dépression, de fatigue, de céphalées et de troubles du sommeil est possible. Parfois, des hallucinations se produisent (principalement faibles et disparaissent après 1-2 semaines), parfois des paresthésies peuvent se développer;
• problèmes oculaires : conjonctivite, troubles visuels et affaiblissement du larmoiement (prendre en compte les personnes portant des lentilles de contact);
• troubles associés au travail du CVS: le développement d'une bradycardie, d'un collapsus orthostatique, de troubles de la conduction AV, d'une décompensation HF avec apparition d'un œdème périphérique est possible. Au stade initial du traitement, l'état du patient peut s'aggraver - une maladie de Raynaud ou une claudication intermittente se développe;
• troubles de l'appareil respiratoire : une dyspnée est parfois observée (chez les personnes ayant tendance aux spasmes bronchiques);
• troubles de la fonction digestive : il peut y avoir nausées, constipation, douleurs abdominales, diarrhée et hépatite, ou augmentation de l'index plasmatique des enzymes hépatiques (ALAT avec ASAT);
• lésions de l'appareil locomoteur : survenue de convulsions, faiblesse musculaire, arthropathie (une ou plusieurs articulations sont atteintes (poly- ou monoarthrite));
• troubles du système endocrinien : diminution de la tolérance au glucose (avec diabète sucré latent) et développement de symptômes masqués d'hypoglycémie. Un trouble de la puissance et une augmentation des taux de triglycérides sont possibles ;
• signes épidermiques: manifestations dermatologiques - parfois il y a des éruptions cutanées, des démangeaisons, une hyperhidrose et une rougeur de l'épiderme.
• En cas d'utilisation de bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques, des bruits d'oreille ou une déficience auditive, une alopécie, une labilité de l'humeur et un écoulement nasal de nature allergique peuvent apparaître, ainsi qu'une prise de poids. Des pertes de mémoire à court terme et la maladie de La Peyronie sont également possibles.

Surdosage

Manifestations de surdosage : IC, diminution de la pression artérielle, bradycardie et spasmes bronchiques.

Un lavage gastrique est effectué, du charbon activé est prescrit.

En cas de diminution de la pression artérielle ou de bradycardie, le glucagon est administré en portions de 1 à 5 mg (pas plus de 10 mg) ou l'atropine à la dose de 1,5 mg (pas plus de 2 mg).

En cas de spasme bronchique, des agonistes β2-adrénergiques sont utilisés (par exemple, le fénotérol ou le salbutamol).

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration avec d'autres médicaments antihypertenseurs peut conduire à une potentialisation de leur effet.

L'utilisation de médicaments en association avec la clonidine, la réserpine, la -méthyldopa ou la guanfacine peut entraîner une forte diminution de la fréquence cardiaque.

L'utilisation en association avec la guanfacine, la clonidine et les substances digitales peut entraîner des troubles de la conduction cardiaque.

Lors de l'association du bisoprolol à des sympathomimétiques (contenus dans des collyres, des gouttes nasales, des médicaments antitussifs), l'activité du bisoprolol peut diminuer.

Les antagonistes du calcium (dérivés de la dihydropyridine) sont capables de potentialiser l'effet antihypertenseur du médicament.

La combinaison de médicaments avec le diltiazem ou le vérapamil et d'autres médicaments antiarythmiques peut entraîner une diminution de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle, et en plus du développement d'une insuffisance cardiaque ou d'une arythmie (il est interdit de prescrire le médicament avec des médicaments antiarythmiques et le canal Ca bloqueurs).

Lors de la combinaison d'un médicament avec de la clonidine, l'annulation de cette dernière ne peut être effectuée qu'après quelques jours après l'arrêt de l'administration de bisoprolol - car cela peut augmenter considérablement la pression artérielle.

L'introduction avec des dérivés de l'ergotamine (parmi lesquels des médicaments anti-migraineux contenant de l'ergotamine) peut potentialiser les signes d'un trouble du flux sanguin périphérique.

L'utilisation concomitante avec la rifampicine peut ne pas diminuer significativement la demi-vie du bisoprolol.

L'association avec des hypoglycémiants oraux ou de l'insuline provoque un ramollissement ou un masquage des manifestations de l'hypoglycémie (il faut surveiller en permanence les valeurs glycémiques).

Conditions de stockage

Le bisopropel doit être conservé dans un endroit sombre et sec, à l'abri des jeunes enfants. Le niveau de température ne dépasse pas 25 ° C.

Durée de conservation

Le bisopropel peut être utilisé pendant une durée de 36 mois à compter de la date de vente du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Biprolol, Concor, Bikard avec Bisoprolol, et en plus de cela Coronal, Bisoprol et Eurobisoprolol avec Dorez.