Lenuxin

Lenuxin contient le composant Escitalopram, un antidépresseur du sous-groupe ISRS, et a une haute affinité par rapport au site de synthèse primaire.

De plus, l'escitalopram est synthétisé avec la région allostérique de synthèse du transporteur de protéines, dont l'affinité est 1000 fois plus faible. De plus, la modulation allostérique de cette protéine potentialise la synthèse de l'escitalopram dans la zone de liaison primaire, ce qui entraîne un ralentissement plus complet des processus d'absorption de la sérotonine inverse.

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Les indications Lenuksina

Il est utilisé en cas d'épisodes dépressifs de toute intensité, et en plus des TOC ou des troubles paniques, accompagnés ou non d'agoraphobie.

Formulaire de décharge

La libération des médicaments se produit sous forme de comprimés - 14 pièces à l’intérieur de la plaque cellulaire (1 ou 2 plaques dans une boîte) ou 14 ou 28 pièces à l’intérieur de la bouteille.

Pharmacodynamique

L’escitalopram a une capacité extrêmement faible à synthétiser avec certaines terminaisons (ou ne l’a pas du tout): les terminaisons 5-HT1A- et 5-НТ2 de la sérotonine, les terminaisons dopaminergiques D1 et D2, α1- avec les récepteurs α2- et β-adrénergiques; Les terminaisons d'histamine H1, d'opioïde ou de benzodiazépine et les récepteurs m-cholinergiques.

Pharmacocinétique

L'absorption.

L'absorption est presque complète et n'est pas liée à l'utilisation de nourriture. La durée moyenne pour atteindre la Cmax plasmatique est de 4 heures avec une utilisation réutilisable. Le niveau de biodisponibilité absolue de l'élément est d'environ 80%.

Processus de distribution.

Les valeurs de Vd apparent (Vd, β / F) lorsqu’elles sont consommées à l’intérieur sont comprises entre 12 et 26 l / kg. La synthèse de l'escitalopram et de ses principaux éléments métaboliques avec la protéine intra-plasmatique est inférieure à 80%. La pharmacocinétique de l'escitalopram a une structure linéaire. Les valeurs de Css sont observées environ après 7 jours. Le niveau moyen de Css est de 50 nmol / l (dans la gamme de 20-125 nmol / l) et est noté lorsqu’on utilise une dose quotidienne de 10 mg.

Processus d'échange.

L’escitalopram subit un métabolisme intrahépatique avec formation d’éléments métaboliques déméthylés et 2-déméthylés (ils possèdent tous deux une activité médicinale). L'azote peut participer à l'oxydation lors de la formation du composant métabolique du N-oxyde.

L'élément inchangé avec ses métabolites est partiellement sécrété sous forme de glucuronides. En cas d'administration répétée, l'indice moyen des déméthylmétabolites et des déméthylmétabolites-2 est souvent égal, respectivement, à 28–31% et à moins de 5% du taux d'escitalopram.

Le composant actif est biotransformé en une substance métabolique déméthylée principalement avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19; Les isoenzymes du CYP3A4 avec le CYP2D6 peuvent également être impliquées dans ce processus.

Excrétion

La demi-vie à long terme après usage multiple d'un médicament est d'environ 30 heures. Le niveau de clairance après ingestion est d'environ 0,6 l / min. Les principaux composants métaboliques de l'escitalopram ont une demi-vie à plus long terme.

L'escitalopram et ses éléments métaboliques sont excrétés avec la participation du foie (processus métabolique) et des reins; principalement excrété par les reins sous forme de composants métaboliques.

Dosage et administration

Le médicament est administré par voie orale, 1 fois par jour, sans référence à la prise alimentaire.

Épisodes avec le développement de la dépression.

Souvent, ils utilisent 10 mg d'une substance par jour, 1 fois. Compte tenu de la réponse personnelle du patient, la portion peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg par jour.

Un effet antidépresseur se développe souvent après une période de 0,5 à 1 mois depuis le début du traitement. Après l'élimination des signes de dépression, le traitement doit être poursuivi pendant au moins six mois afin de consolider les résultats obtenus.

Troubles de panique, accompagnés ou non d'agoraphobie.

Au cours de la première semaine de traitement, vous devez prendre 5 mg de médicament par jour. De plus, la portion atteint 10 mg. Une portion par jour peut atteindre le maximum autorisé (20 mg), en tenant compte de la réaction personnelle de la personne.

Il faut environ 3 mois pour atteindre une exposition maximale au médicament. L'ensemble du traitement dure plusieurs mois.

Traitement pour le TOC.

Fondamentalement, ils prennent 10 mg par jour. Une augmentation de la dose journalière maximale de 20 mg est possible (en tenant compte de la réponse personnelle de la personne traitée).

Comme le TOC est chronique, le cycle thérapeutique doit être long (au moins six mois) pour éliminer complètement tous les signes de la maladie. Pour prévenir les rechutes, le traitement doit durer au moins 12 mois.

Les personnes âgées (plus de 65 ans) doivent appliquer la moitié de la posologie standard - 5 mg par jour. La posologie quotidienne maximale admissible pour cette catégorie de traitement est de 10 mg.

En cas d'insuffisance hépatique, il est nécessaire d'utiliser 5 mg par jour pendant les 14 premiers jours de traitement. Compte tenu de la réponse personnelle du patient, la portion peut augmenter jusqu'à 10 mg.

En cas d'activité réduite de l'isoenzyme CYP2C19, il convient d'administrer 5 mg de médicament par jour au cours des 14 premiers jours de traitement, puis, en fonction de la tolérance du patient, vous pouvez augmenter la posologie à 10 mg.

L'annulation du traitement est requise par réduction progressive de la posologie pendant 7 à 14 jours. Cela est nécessaire pour prévenir le développement du syndrome de sevrage.

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Utiliser Lenuksina pendant la grossesse

La grossesse

Les informations concernant l'utilisation de l'escitalopram pendant la grossesse sont limitées. Des tests de médicaments précliniques ont montré une toxicité sur la reproduction.

Le médicament est utilisé dans la période spécifiée uniquement avec des indications strictes et après une évaluation minutieuse de tous les risques et des avantages de son utilisation.

Lors de l'utilisation de l'escitalopram à un stade avancé de la grossesse (en particulier au 3ème trimestre), après la naissance de l'enfant, son état doit faire l'objet d'une surveillance étroite. Avec l'introduction de médicaments avant la naissance ou son annulation peu de temps avant, le bébé peut présenter des signes du syndrome de «l'annulation».

En cas d'introduction d'un SIOZS / SIOZSN chez une femme en fin de gestation, le nourrisson peut présenter les signes négatifs suivants: cyanose, troubles convulsifs, dépression respiratoire, vomissements, apnée, changements brusques de température et hypoglycémie. En outre, il existe des problèmes d'allaitement, d'hyperréflexion, de léthargie, d'hypertonie, de somnolence, d'hypotension musculaire, de tremblements, de troubles du sommeil, d'excitabilité accrue des réflexes neuronaux, de pleurs incessants et d'irritabilité. Ces manifestations peuvent se développer en raison d'un syndrome de sevrage ou d'effets sérotoninergiques. Habituellement, ces complications apparaissent 24 heures après la naissance.

Les informations obtenues lors des tests épidémiologiques suggèrent que l'utilisation d'ISRS pendant la grossesse (en particulier aux derniers stades) peut augmenter le risque d'hypertension pulmonaire prolongée chez le nouveau-né.

Période de lactation.

On croit que l'escitalopram peut être éliminé avec le lait maternel, ce qui explique pourquoi l'allaitement est interdit pendant son utilisation.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• intolérance grave associée à l'escitalopram et à d'autres éléments du médicament;
• allongement des valeurs de l'intervalle QT, disponibles dans l'historique (parmi elles, syndrome du syndrome d'intervalle QT prolongé à caractère congénital);
• utilisation combinée avec des substances non sélectives irréversibles de MAOI, ainsi que des MAOI réversibles, MAO-A (comme le moclobémide) ou des MAOI réversibles non sélectifs (linézolide);
• association de médicaments susceptibles de prolonger l'intervalle QT (par exemple, substances antiarythmiques des catégories IA et III, macrolides et tricycliques);
• administration avec du pimozide;
• malabsorption du glucose-galactose, hypolactasie et déficit en lactase.

La prudence est requise lorsqu'il est utilisé pour de tels troubles:

• degré grave d'insuffisance rénale (niveau de CQ inférieur à 30 ml par minute);
• manie ou hypomanie;
• l'épilepsie, qui ne peut pas être contrôlée par des médicaments;
• comportement à tendance suicidaire prononcée;
• le diabète;
• Procédures ECT;
• personnes âgées (plus de 65 ans);
• tendance à développer des saignements;
• cirrhose hépatique;
• utilisation combinée avec des substances qui affaiblissent le seuil convulsif, IMAO-B (parmi elles, sélégiline), lithium, médicaments sérotoninergiques, médicaments, y compris le millepertuis commun et, en plus du tryptophane, un moyen d'agir sur la circulation sanguine, pris par des anticoagulants, des médicaments, hyponatrémie, ainsi que de l'alcool éthylique et des médicaments, dont le métabolisme a lieu avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19.

Effets secondaires Lenuksina

Les manifestations négatives se développent souvent au cours de la première ou de la deuxième semaine de traitement, après quoi leur intensité et leur fréquence diminuent. Parmi les effets secondaires:

• lésion du système hématopoïétique: développement possible d'une thrombocytopénie;
• troubles immunitaires: occasionnellement des symptômes anaphylactiques apparaissent;
• problèmes avec le travail du système endocrinien: il peut y avoir une diminution de la libération d'ADH;
• troubles métaboliques: la prise de poids et l'appétit sont souvent augmentés ou affaiblis. Parfois, le poids du patient est réduit. Une anorexie ou une hyponatrémie peuvent survenir.
• problèmes mentaux: on observe souvent des angoisses, des anorgasmies (femmes), des rêves étranges, une anxiété et une libido affaiblie. Parfois, il y a nervosité, confusion, agitation, bruxisme et attaques de panique. Occasionnellement, des hallucinations, une agression ou une dépersonnalisation apparaissent. Peut-être le développement de pensées suicidaires et de comportements appropriés, ainsi que la manie. Des comportements et des pensées liés au suicide sont observés lors de l'utilisation de l'escitalopram, ainsi que immédiatement après son abolition. L'arrêt des médicaments des ISRS / ISRS (en particulier des médicaments trop puissants) provoque souvent des signes d'annulation. Il existe principalement un trouble de la sensibilité (sensation de passage ou de paresthésie), des vertiges, des problèmes de sommeil (rêves intenses ou insomnie), de l'anxiété ou de l'agitation, des tremblements, de l'hyperhidrose, des vomissements ou des nausées, ainsi que des maux de tête, de la confusion et du rythme cardiaque, troubles visuels, diarrhée, irritabilité et labilité émotionnelle. Généralement, ces signes ont une intensité faible ou modérée et disparaissent rapidement. Mais chez certaines personnes, la sévérité peut être plus forte ou la durée augmentée. Par conséquent, il est nécessaire d'annuler le médicament en diminuant progressivement sa posologie;
• violations liées aux travaux de l'Assemblée nationale: il y a principalement des maux de tête. En outre, on note souvent somnolence ou insomnie, paresthésie, vertiges et tremblements. Parfois, il y a des troubles du sommeil ou du goût et des évanouissements. De temps en temps, une intoxication à la sérotonine se développe. L'apparition de troubles convulsifs, de troubles du mouvement, de dyskinésies, d'acathisie ou d'éveils de nature psychomotrice est possible;
• troubles visuels: des problèmes de vision ou de mydriase sont parfois constatés;
• lésions affectant le labyrinthe et le système auditif: des acouphènes apparaissent parfois;
• problèmes posés par le système cardiovasculaire: on note parfois une tachycardie. Parfois, une bradycardie se développe. L'apparition d'un collapsus orthostatique ou d'une prolongation de l'espace QT sur l'ECG peut survenir. Des modifications des valeurs de l'intervalle QT sont généralement observées chez les personnes ayant des antécédents de maladies associées à une maladie cardiovasculaire;
• altération de la fonction respiratoire: il y a souvent des bâillements ou une sinusite. Parfois, il y a un saignement de nez;
• troubles digestifs: des nausées surviennent généralement. Très souvent, il y a sécheresse des muqueuses buccales, diarrhée, constipation ou vomissements. Parfois, des saignements dans le tube digestif (également rectal) se développent;
• lésions affectant les calculs biliaires et le foie: modification possible des indications fonctionnelles intrahépatiques ou apparition d'une hépatite;
• infection de la couche sous-cutanée et de l'épiderme: on note souvent une hyperhidrose. Parfois, il y a alopécie, prurit, urticaire ou éruption cutanée. Peut-être l'apparition d'œdème de Quincke ou d'ecchymose;
• dysfonctionnement de la structure musculo-squelettique: souvent myalgie ou arthralgie. Chez les personnes de plus de 50 ans, l'utilisation de tricycliques et d'ISRS augmente les risques de fractures.
• troubles du sein et du système reproducteur: il se produit souvent un trouble de l'impuissance ou de l'éjaculation. Parfois, il y a une ménorragie ou une métrorragie. Peut-être le développement du priapisme ou de la galactorrhée;
• problèmes associés à la miction: retard possible du processus de miction;
• signes systémiques: hyperthermie ou faiblesse souvent marquée. Parfois, des poches apparaissent.

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Surdosage

Les informations concernant l'intoxication par l'escitalopram sont limitées. Souvent, les symptômes de surdosage sont absents ou ont une intensité faible. L'introduction du médicament par portion de 0,4-0,8 g pendant la monothérapie n'a pas provoqué de manifestations d'intoxication cliniquement significatives.

Les manifestations sont généralement associées à la fonction du système nerveux central (en commençant par les tremblements et les vertiges avec agitation, et se terminant par des troubles convulsifs, l'intoxication à la sérotonine et le coma), le tractus gastro-intestinal (vomissements ou nausées), les maladies cardiovasculaires (tachycardie, arythmie, diminution de la pression artérielle et allongement de l'intervalle QT) trouble de l'équilibre salin (hyponatrémie ou caliémie).

Lenuxin n'a pas d'antidote. Des actions symptomatiques et de soutien sont nécessaires. Il est nécessaire d'assurer la libre passabilité des voies respiratoires, ainsi que la ventilation pulmonaire et l'oxygénation. En outre, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif. L'estomac doit être lavé le plus rapidement possible après l'intoxication. Il est également nécessaire de surveiller la fonction cardiaque et le travail des autres systèmes vitaux.

Interactions avec d'autres médicaments

Interaction médicamenteuse.

IMAO irréversible et aveugle.

Il existe des preuves de l'apparition de symptômes négatifs graves lorsque les ISRS sont combinés à des IMAO non sélectifs irréversibles et, en outre, lors du début du traitement avec l'introduction des IMAO chez les personnes qui ont récemment cessé d'utiliser des ISRS. Parfois, les patients ont présenté une intoxication à la sérotonine.

L’escitalopram ne peut pas être utilisé avec des IMAO non sélectifs irréversibles. Vous pouvez commencer l’introduction de la première deux semaines après l’annulation de la seconde. Un minimum de 7 jours devrait également s'écouler à partir du moment où l'utilisation de l'escitalopram prend fin avant le début de l'utilisation de l'IMAO.

IMAO-A (substance moclobémide) réversible électorale.

En raison de la forte probabilité d'intoxication à la sérotonine, l'utilisation combinée de Lenuxin et de moclobémide est interdite. Compte tenu de la nécessité clinique d'utiliser une telle association, le traitement doit commencer par les portions minimales autorisées, tout en surveillant en permanence l'état du patient.

Il est possible de prendre de l'escitalopram au moins un jour après le moment de la cessation de l'utilisation du moclobémide.

Drogue sans discernement réversible MAOI (substance linézolide).

Il est interdit d'utiliser le linézolide chez les personnes prenant de l'escitalopram. S'il est strictement nécessaire d'utiliser cette combinaison, vous devez utiliser des portions minimales et surveiller de près l'état du patient.

Irréversible IMAO-B (substance sélégiline).

Pour prévenir la possibilité d'intoxication à la sérotonine, il est nécessaire d'associer soigneusement Lenuxin au sélégilinome MAOI-B.

Médicaments prolongeant les indicateurs d'intervalle QT.

Les tests de pharmacocinétique et de dynamique médicamenteuse combinés à d'autres substances prolongeant l'intervalle QT n'ont pas été réalisés. On peut s'attendre à l'apparition d'effets additifs avec l'introduction d'une telle combinaison de médicaments. Pour cette raison, le médicament n'est pas administré avec des tricycliques, des antiarythmiques de classe IA et 3, des antihistaminiques distincts (mizolastine ou astémizole), des neuroleptiques (par exemple, des dérivés de la phénothiazine, de l'halopéridol ou du pimozide), ainsi qu'avec des antimicrobiens individuels (parmi pentamidine, sparfloxacine, érythromycine pour injection IV et, en outre, moxifloxacine et substances antipaludiques, en particulier l’halofantrine).

Médicaments sérotoninergiques.

L'administration d'agents tels que le sumatriptan ou d'autres triptans, ainsi que de tramadol, peut provoquer l'apparition d'une intoxication à la sérotonine.

Les médicaments qui affaiblissent le seuil convulsif.

Les ISRS pouvant affaiblir le seuil convulsif, il est donc nécessaire de combiner soigneusement le médicament avec d'autres substances ayant des effets similaires (avec le thioxanthène, le tramadol, les tricycliques, la méfloquine et, en outre, avec des antipsychotiques (dérivés de la phénothiazine), du bupropion ou de la butyrophénone).

Tryptophane et substances de lithium.

L'utilisation combinée du tryptophane ou du lithium conduit à une potentialisation de l'activité de la lenuxine.

Hypericum commun (Hypericum perforatum).

La combinaison de médicaments avec des substances d'Hypericum peut entraîner une augmentation du nombre de symptômes négatifs.

Anticoagulants et autres médicaments agissant sur la coagulation du sang.

La combinaison du médicament avec des anticoagulants ingérés et d'autres éléments altérant la circulation sanguine (parmi lesquels la plupart des tricycliques, des neuroleptiques atypiques et des dérivés de la phénothiazine, les AINS avec aspirine, dipyridamole et ticlopidine) peut entraîner des troubles de ce processus.

Avec de telles associations, en début ou en fin de traitement avec l'introduction de l'escitalopram, il est nécessaire de surveiller en permanence la coagulation du sang. La combinaison avec les AINS peut augmenter la fréquence des saignements.

Médicaments causant une hypomagnésémie ou une kaliémie.

Il est nécessaire de combiner soigneusement Lenuxin avec les substances susmentionnées, car ces troubles augmentent le risque d'arythmie maligne.

Alcool éthylique.

Bien que l'escitalopram n'interagisse pas avec l'alcool éthylique, comme dans le cas d'autres médicaments psychotropes, il n'est pas nécessaire d'associer médicament et boissons alcoolisées.

Activité pharmacocinétique.

Les effets d’autres médicaments sur les caractéristiques pharmacocinétiques du médicament.

Les processus d'échange de l'escitalopram sont principalement réalisés avec l'isoenzyme CYP2C19. Les isoenzymes du CYP3A4 et du CYP2D6 sont moins actives dans ces processus. Le processus d'échange du principal élément métabolique (escitalopram déméthylé) semble être partiellement catalysé par l'isoenzyme CYP2D6.

L'administration de médicament en association avec l'ésoméprazole (ralentit l'activité de l'isoenzyme CYP2C19) entraîne une augmentation modérée (environ 50%) des valeurs plasmatiques de la première.

L'utilisation en association avec la cimétidine (ralentit l'action des isoenzymes du CYP2D6 et du CYP3A4, ainsi que du CYP1A2) à raison de 0,4 g par jour multiplie par 2 l'augmentation du taux plasmatique d'escitalopram (environ 70%).

Par conséquent, il est nécessaire de combiner très soigneusement les doses maximales admissibles de Lenuxin et d'agents qui ralentissent l'effet de l'isoenzyme CYP2C19 (par exemple, la fluoxétine, la ticlopidine et l'oméprazole, avec la fluvoxamine et, en outre, l'ésoméprozole et le lansoprazole), ainsi que de la cimétidine. L’introduction du médicament en même temps que les substances susmentionnées peut nécessiter une réduction de la posologie de l’escitalopram après évaluation du tableau clinique.

L'effet exercé par l'escitalopram sur les paramètres pharmacocinétiques d'autres médicaments.

L’escitalopram ralentit l’effet de l’isoenzyme CYP2D6. Il est nécessaire de le combiner très soigneusement avec des médicaments dont les processus métaboliques sont mis en oeuvre avec la participation de cette isoenzyme et dont l’indice est très bas. Parmi eux se trouve la propafénone avec flekainid et métoprolol (utilisation en CH).

Également soigneusement associé à des médicaments, le processus d'échange, principalement mis en oeuvre sous l'action de l'isoenzyme CYP2D6, affecte la fonction du système nerveux central. Parmi eux figurent les neuroleptiques (thioridazine, rispéridone et halopéridol) et les antidépresseurs (clomipramine et desipramine avec nortriptyline). Avec de telles combinaisons, vous devrez peut-être changer de portion.

L'introduction de Lenuksin avec du métoprolol ou de la désipramine fait doubler cette dernière.

L’escitalopram est capable de ralentir légèrement les effets de l’isoenzyme CYP2C19. C'est pourquoi vous devez soigneusement combiner ce produit avec des substances dont le processus métabolique est associé au composant CYP2C19.

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Conditions de stockage

Lenuksin doit être gardé dans un endroit sombre et fermé pour les enfants en bas âge. Indicateurs de température pour les flacons - pas plus de 30 ° С, et pour les plaques cellulaires - pas plus de 25 ° С.

Durée de conservation

Lenuxin peut être utilisé dans un délai de 24 mois à compter de la vente du produit pharmaceutique.

Application pour les enfants

Lenuksin ne doit pas être administré à des personnes de moins de 18 ans (car il n’existe aucune information concernant la sécurité de son action et l’efficacité du médicament).

Les analogues

Les analogues de médicaments sont les suivants: miracitol, Cipralex avec Sancipam, Elycea et Selectra avec Escitalopram.

Les avis

Lenuxin reçoit des critiques plutôt ambiguës. Certains patients indiquent que le médicament aide bien, alors que d'autres affirment qu'il est totalement inefficace.

Dans les critiques positives concernant ce médicament, il est noté qu'il élimine rapidement l'anxiété et améliore le bien-être avec l'humeur. En outre, les commentaires indiquent que, lors de l'utilisation de médicaments aux doses indiquées, il était possible de se débarrasser de la dépression, de la phobie sociale et de la panique. Dans le même temps, cet effet a persisté même après la cessation de la consommation de Lenuxin.

Les commentaires négatifs indiquent que le médicament provoque l'apparition de symptômes secondaires. Les individus ont développé des maux de tête, quelqu'un a eu des nausées, etc. En outre, il y a des messages de personnes à qui le médicament n'a pas aidé du tout.