Intriv

Intriv est un antidépresseur. Contient le composant duloxétine, qui fait partie des groupes MI et IORP. La substance ralentit faiblement l’absorption de dopamine et n’a pas d’affinité significative pour les terminaisons dopaminergiques, adrénergiques, histaminiques et cholinergiques.

Les effets de la duloxétine dus au stress pendant le traitement de l'incontinence urinaire sont dus au ralentissement de l'absorption neuronale inverse de la noradrénaline avec la sérotonine dans le SNC (région sacrale céphalo-rachidienne). En conséquence, les performances de ces éléments dans les synapses de la vésicule augmentent.

Les indications L'intrigue

Il est utilisé dans le cas du HCH chez la femme (miction involontaire lors d'éternuements, de toux, de soulèvement d'objets lourds, d'efforts physiques et autres actions, dans le contexte duquel il se produit une augmentation soudaine de la pression à l'intérieur du péritoine).

Formulaire de décharge

La libération du composant thérapeutique est réalisée dans des gélules d'un volume de 20 ou 40 mg, 14 ou 28 dans un emballage.

Pharmacodynamique

Au cours d'essais de laboratoire avec la participation d'animaux, il a été constaté que sous l'action de médicaments, la stimulation du nerf situé à l'intérieur du muscle urétral strié du sphincter est renforcée. Un tel effet se manifeste sous la forme d'une augmentation de 8 fois de l'activité EMG du muscle uniquement au stade de la sécrétion urinaire.

Chez la femme, un tel effet provoque une contraction accrue de l'urètre et maintient le tonus du sphincter au stade de la miction. Cela peut expliquer la grande efficacité de la duloxétine en traitement clinique chez les femmes atteintes de HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Pharmacocinétique

Aspiration

Après ingestion, la duloxétine est bien absorbée. Les valeurs de la Cmax sont notées après 6 heures. Manger des aliments ralentit la période d'absorption - il faut 10 heures pour atteindre le niveau de Cmax; le degré d'absorption est également réduit (d'environ 11%).

Processus de distribution.

Le médicament est bien synthétisé avec la protéine intraplasma (> 90%); principalement avec l'albumine et la glycoprotéine acide α-1. Dans le même temps, la synthèse des protéines n’altère pas la fonction rénale ou hépatique.

Processus d'échange.

La duloxétine subit un métabolisme actif et ses composants métaboliques sont principalement excrétés dans l'urine.

Les éléments du CYP2D6, ainsi que du CYP1A2, stimulent la formation de 2 composants métaboliques principaux (les conjugués glucuroniques de 4-hydroxiduloxétine - le conjugué de sulfate de 5-hydroxy et de 6-méthoxydioxétine). Dans le même temps, les éléments métaboliques circulants ne possèdent pas d'activité médicinale.

Excrétion

La demi-vie du médicament est de 12 heures. La clairance plasmatique moyenne d’une substance est de 101 litres par heure.

[7]

Dosage et administration

Le médicament est prescrit à une dose de 40 mg, 2 fois par jour, chaque jour, sans référence à l'utilisation d'aliments. Après une période de traitement de 0,5 à 1 mois, le traitement doit être évalué.

Il peut être recommandé aux patients individuels d’utiliser au stade initial 20 mg d’une substance 2 fois par jour (sur une période de 14 jours) afin de réduire le risque d’apparition de symptômes négatifs précoces.

[12], [13], [14], [15]

Utiliser L'intrigue pendant la grossesse

Le test approprié concernant l'effet d'Intriv sur le déroulement de la grossesse n'a pas été effectué, c'est pourquoi il est prescrit pour la période spécifiée uniquement avec une évaluation minutieuse des risques et des bénéfices possibles.

La duloxétine peut être excrétée avec le lait maternel - chaque jour, l’enfant en mg / kg reçoit environ 0,14% de la dose du médicament prise par la femme. Il n’existe aucune information permettant de déterminer si le médicament est sans danger pour un nourrisson. Par conséquent, il ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament avec une forte intolérance à la duloxétine.

Le médicament n'est pas utilisé en association avec IMAO, ni pendant au moins deux semaines à compter de la fin de la dernière application. Compte tenu de la demi-vie de la duloxétine, il est interdit d'utiliser un IMAO pendant au moins 5 jours après la fin du traitement par Intriv.

[8], [9]

Effets secondaires L'intrigue

Au cours des essais cliniques, on a principalement observé des nausées, de la fatigue et une sécheresse des muqueuses buccales.

Parfois, des maux de tête, de l'insomnie ou de la somnolence, de la léthargie, des vertiges et, en plus, de l'agitation, des troubles du sommeil, de l'anxiété et du froid, sont apparus. Des paresthésies, une hyperhidrose, des tremblements, des bouffées vasomotrices et un affaiblissement de la libido ont également été observés; en outre, des vomissements, de la diarrhée, une perte d'appétit, des douleurs abdominales et un trouble visuel ont été observés.

De temps en temps, une stomatite, une gastrite ou une gastro-entérite et des flatulences, ainsi que des éructations, un gain de poids, une odeur et une odeur de bouche, se sont développés. En outre, une mydriase, un trouble de l'attention, une hypothyroïdie, une fièvre, une déshydratation, une tachycardie, un mal d'oreille, un bâillement, une douleur, une tension musculaire et la soif sont apparus. Dans le même temps, une laryngite, un bruxisme, des troubles visuels et gustatifs, une mauvaise santé, des rêves étranges, une hyperhémie et une hyperhidrose nocturne, une apathie et une désorientation se sont développés. Les symptômes de la ménopause, la dysurie avec la nycturie, l'orgasme étrange et la rétention urinaire se sont également développés. Il a été noté que l'urine acquérait une odeur inhabituelle, une augmentation de Xc et du foie, ainsi que des niveaux de pression artérielle.

Les nausées, les vertiges et les maux de tête sont généralement passés après l'abolition de l'usage de drogues.

Parmi les autres effets indésirables:

• dysfonctionnement endocrinien: un seul trouble d'excrétion d'ADH survient;
• pathologie cardiaque: une arythmie supraventriculaire unique se développe;
• lésions oculaires: le glaucome est rarement observé;
• troubles du système hépatobiliaire: la jaunisse ou l'hépatite apparaît séparément;
• Signes immunitaires: intolérance unique ou symptômes anaphylactiques;
• modification des résultats du test: les valeurs de la phosphatase alcaline, de la bilirubine, de l'ALT et de l'AST augmentent individuellement;
• problèmes de fonction digestive et de métabolisme: l'hyponatrémie apparaît séparément;
• lésions de la structure musculo-squelettique: le trismisme est noté séparément;
• violations associées au travail de NA: intoxication unique à la sérotonine, manifestations extrapyramidales et convulsions;
• problèmes de fonction mentale: des hallucinations apparaissent parfois. Single - manie;
• lésions urinaires: la rétention urinaire est occasionnelle;
• troubles affectant la couche sous-cutanée et l'épiderme: occasionnellement des éruptions cutanées. L'urticaire, l'œdème de Quincke ou SSD apparaît séparément;
• troubles vasculaires: collapsus orthostatiques et syncopes (en particulier au début du traitement), ainsi que crise hypertensive se développant individuellement.

[10], [11]

Surdosage

Les informations cliniques concernant l'intoxication à la duloxétine sont limitées. Il existe des données sur l'utilisation de portions élevées - jusqu'à 1,4 g d'un médicament (ou en association avec d'autres médicaments), mais cela n'a pas entraîné de complications graves. Les manifestations de surdosage (principalement lorsqu'elles sont associées à d'autres médicaments) incluent somnolence, convulsions, intoxication à la sérotonine et vomissements.

Le médicament n'a pas d'antidote. Pour les intoxications à la sérotonine, des procédures de traitement spécifiques sont appliquées (surveillance de la température et utilisation de cyproheptadine). Il est également nécessaire de libérer les voies respiratoires. Il est nécessaire de surveiller les fonctions de base du corps et le travail du cœur, ainsi que de prendre les mesures de soutien et symptomatiques appropriées. Il convient de procéder à un lavage gastrique immédiatement après la prise du médicament ou en tant que procédure symptomatique. Pour réduire l'absorption d'intriva possible en prenant du charbon activé. La duloxétine a un volume de distribution élevé, c'est pourquoi l'hémoperfusion avec diurèse forcée, ainsi que la perfusion d'échange ne seront pas efficaces.

[16]

Interactions avec d'autres médicaments

Médicaments dont les processus métaboliques se produisent avec la participation du CYP1A2.

Des études cliniques sur l'utilisation combinée de l'élément de substrat CYP1A2 - la théophylline - et de la duloxétine (60 mg 2 fois par jour, tous les jours) ont montré qu'ils n'avaient pas d'effet significatif sur la pharmacocinétique de chacun. Nous pouvons en conclure que Intriv n'aura probablement aucun effet notable sur les processus métaboliques des substrats du composant CYP1A2. 

Substances qui ralentissent l'activité du CYP1A2.

Étant donné que le CYP1A2 participe au métabolisme de la duloxétine, l'association du médicament à des substances qui ralentissent le CYP1A2 entraînera probablement une augmentation du taux de duloxétine.

La fluvoxamine est un puissant inhibiteur de l'activité du CYP1A2 (utilisé 1 fois par jour dans une portion de 0,1 g). Elle réduit donc les valeurs plasmatiques de la duloxétine à environ 77%. Pour cette raison, dans le cas d'une combinaison de ces médicaments (par exemple, avec des quinolones individuelles), certaines mesures de précaution doivent être observées - par exemple, pour réduire le dosage de duloxétine.

Médicaments dans lesquels le CYP2D6 est impliqué dans le métabolisme.

Le composant duloxétine ralentit modérément l’activité du CYP2D6. Si elle est administrée à raison de 60 mg 2 fois par jour, en association avec l’utilisation 1 fois de désipramine (substrat CYP2D6), le niveau de l’ASC de cette dernière est multiplié par trois.

L'utilisation du médicament (40 mg 2 fois par jour) augmente les valeurs de l'ASC stationnaire de la toltérodine de 71% (2 mg 2 fois par jour), sans modifier la pharmacocinétique de l'élément métabolique 5-hydroxyle. Pour cette raison, la co-administration de médicaments avec des inhibiteurs du composant CYP2D6 ayant un index de médicament étroit doit être effectuée avec une extrême prudence.

Des moyens qui ralentissent l'action de CYP2D6.

Comme le CYP2D6 est impliqué dans le métabolisme de la duloxétine, la combinaison de ces substances entraîne une augmentation de celle-ci.

L'introduction de paroxétine (20 mg par jour, 1 fois) réduit d'environ 37% le niveau de clairance plasmatique de la duloxétine. Pour cette raison, une telle combinaison de médicaments prescrits avec une grande prudence.

Médicaments agissant sur le fonctionnement du système nerveux central.

L’introduction de duloxétine en association avec d’autres médicaments agissant sur le système nerveux central, en particulier avec un principe d’influence similaire (y compris l’alcool), doit être effectuée avec une grande prudence.

L'utilisation en association avec d'autres médicaments à effet sérotoninergique peut provoquer une intoxication à la sérotonine.

Médicaments présentant un taux élevé de synthèse intraplasmique avec des protéines.

La synthèse de la duloxétine avec une protéine est> 90%, c'est pourquoi l'utilisation avec d'autres médicaments présentant une telle synthèse peut entraîner une augmentation des indices libres de l'un de ces médicaments.

[17], [18], [19], [20]

Conditions de stockage

Intriv doit être gardé dans un endroit fermé aux enfants. Le niveau de température n’est pas supérieur à 30 ° C.

[21]

Durée de conservation

Intriv peut être appliqué dans un délai de 2 ans à compter de la fabrication de l’élément médicinal.

Application pour les enfants

Chez les personnes de moins de 18 ans, l'effet de la duloxétine n'a pas été étudié. Ce sous-groupe d'âge n'est donc pas prescrit.

[22]

Les analogues

Les analogues de médicaments sont les médicaments Duloksenta, Dyukset avec Shimoda, ainsi que Dulot et Simbalta.

 

[23], [24]