Zofran

Zofran a un effet antiémétique. C'est un bloqueur sélectif d'activité des terminaisons 5-HT3.

Les médicaments utilisés en chimiothérapie et en radiothérapie peuvent augmenter les valeurs de sérotonine, ce qui stimule l'activité des terminaisons des axones vagaux 5-HT3 de type afférent, à la suite duquel se développe le réflexe de vomissement. L'élément actif du médicament ralentit ce réflexe au niveau des neurones du SNC, ainsi que du SNP.

Les indications Zofrana

Il est utilisé pour traiter ou prévenir les vomissements, ainsi que les nausées résultant de la chimiothérapie ou de la radiothérapie.

En outre, le médicament peut être utilisé pour prévenir et traiter les nausées ainsi que les vomissements qui apparaissent après la chirurgie.

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Formulaire de décharge

La libération du médicament se fait sous forme de liquide d’injection - dans des ampoules d’une contenance de 2 ou 4 ml. À l'intérieur de la plaque cellulaire - 5 ampoules de ce type; dans la boîte - 1 disque.

Également vendu en comprimés - 10 pièces dans une plaquette thermoformée; dans un paquet - 1 blister.

Il peut également être produit sous forme de sirop - dans un flacon de 50 ml. À l'intérieur de la boîte - 1 bouteille complète avec une cuillère de dosage.

De plus, il est fabriqué sous forme de suppositoires - le premier à l’intérieur de la bande; dans la boîte - 1 ou 2 de ces bandes.

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Pharmacocinétique

Le médicament est complètement absorbé dans l'intestin lors d'une administration orale, puis subit des processus métaboliques intrahépatiques. Les indicateurs de la Cmax plasmatique atteignent au bout de 90 minutes. Le niveau de biodisponibilité est légèrement augmenté lors de l'utilisation de médicaments avec des aliments, mais ne change pas avec l'introduction d'antiacides.

La demi-vie à terme est d'environ 3 heures; il peut atteindre jusqu'à 5 heures chez les personnes âgées et jusqu'à 15 à 20 heures chez les insuffisants rénaux. Lié au plasma plasmatique de 72 à 76%.

Lors d'une utilisation rectale, l'ondansétron est enregistré dans le sang après 20 à 60 minutes. Les valeurs Cmax atteignent après 6 heures; les mêmes 6 heures constituent la demi-vie à terme. Le niveau de biodisponibilité après application de cette manière est de 60%.

L'élimination du système circulatoire s'effectue principalement par transformation intrahépatique, qui utilise plusieurs systèmes enzymatiques. Inchangé excrété pas plus de 5% de la partie (par les reins).

La pharmacocinétique de l'ondansétron reste inchangée lorsqu'elle est administrée plusieurs fois.

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Dosage et administration

L'utilisation de médicaments sous forme de liquide parentéral.

En cas de nausée accompagnée de vomissements en rapport avec la chimiothérapie émétogène, ainsi que les procédures de radiothérapie, il est nécessaire de prescrire l'administration de 8 mg du médicament - avant la session (méthode i / m ou v / v).

Les personnes qui subissent une chimiothérapie hautement éméthogène se voient également prescrire une utilisation unique de 8 mg de la substance (p / m ou p / p), avant de procéder à des procédures thérapeutiques.

Des portions de 8 à 32 mg de médicament sont administrées exclusivement par voie intraveineuse, pendant plus de 15 minutes, après dissolution de la substance dans du NaCl à 0,9% ou un autre liquide de perfusion compatible (50 à 100 ml).

Une autre méthode par voie intramusculaire ou intraveineuse consiste à utiliser des médicaments à la dose de 8 mg - à faible vitesse, avant de commencer la chimiothérapie, avec introduction de 2 autres portions (8 mg) avec pauses de 3 à 4 heures, ou utilisation (dans les 24 heures a) perfusion ayant un taux de 1 mg / heure.

Il est possible d'accroître l'efficacité du médicament à l'aide d'une injection unique supplémentaire (IV) de 20 mg de phosphate de dexaméthasone Na avant le début de la séance de chimiothérapie.

Le sous-groupe d’âge de 0,5 à 17 ans, d’une surface corporelle allant jusqu’à 0,6 m ², reçoit une dose initiale de 5 mg / m ² dans / dans la méthode avant la séance de chimiothérapie, puis 12 heures plus tard. Besoin de prendre 2 mg de sirop médicinal. Il est nécessaire de poursuivre le traitement pendant 5 jours consécutifs après la fin des séances de chimiothérapie, en utilisant le médicament par voie orale - 2 mg 2 fois par jour.

Pour les enfants du même âge, mais avec une surface corporelle de 0,6 à 1,2 m ², le médicament est administré une fois, selon la méthode de dosage IV de 5 mg / m ², avant d'effectuer la séance de traitement; en outre, après 12 heures, 4 mg de sirop doivent être pris. La prise de sirop dure encore 5 jours à compter de la fin de la chimiothérapie - 4 mg toutes les 2 fois par jour.

Pour les enfants dont la surface corporelle est supérieure à 1,2 m ², la dose initiale du médicament (8 mg) est utilisée comme méthode intraveineuse avant les séances thérapeutiques, puis avec un sirop (8 mg). Il est nécessaire de l'utiliser pendant 5 jours supplémentaires - 8 mg, 2 fois par jour.

Afin d'éliminer ou de prévenir les vomissements postopératoires accompagnés de nausées, un adulte est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse selon une méthode de 4 mg de la substance.

Les anomalies postopératoires survenant après une intervention sous anesthésie générale chez les enfants âgés de 0,5 à 17 ans peuvent être prévenues par une injection intraveineuse de 0,1 mg / kg de Zofran accompagnée d'une anesthésie par induction, après ou à la fin de l'opération.

Le médicament peut être dissous dans de tels liquides: dextrose à 5%, solution de Ringer, 10% de mannitol, 0,9% de NaCl et 0,3% de ClK avec 0,9% de NaCl et 0% de NaCl. 3% ClK avec 5% de dextrose.

Le liquide de perfusion est préparé immédiatement avant l'administration. Si nécessaire, le produit fini peut être stocké pendant 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 ° C.

Utilisez des comprimés absorbables ou du sirop.

D'autres formes posologiques de Zofran sont utilisées pour prévenir les vomissements retardés ou non stop, dans les 24 heures suivant la fin des procédures de traitement.

Vomissements avec des nausées résultant de la chimiothérapie ou de la radiothérapie.

Pour de tels troubles, utilisez ces schémas posologiques:

• en cas d’éméthogénicité modérée des procédures, 8 mg du médicament doivent être utilisés 120 minutes avant le début du traitement; après 12 heures, prenez 8 mg supplémentaires de la substance;
• en cas d’éméthogénicité grave, 24 mg du médicament en association avec la dexaméthasone (12 mg) sont prescrits 120 minutes avant le début de la séance.

Pour prévenir les nausées accompagnées de vomissements qui se produisent 24 heures après la fin du traitement ou de vomissements prolongés, il est nécessaire de prolonger l'utilisation orale du médicament: 8 mg, 2 fois par jour pendant 5 jours.

Vomissements postopératoires avec nausée.

Les adultes doivent ingérer 16 mg du médicament 60 minutes avant l'administration de l'anesthésie.

L'utilisation de la drogue sous la forme de suppositoires.

Les vomissements, ainsi que les nausées, apparaissant à la suite de séances de chimiothérapie ou de radiothérapie, peuvent être éliminés en appliquant le médicament selon les schémas suivants:

• une éméthogénicité d'intensité modérée nécessite l'introduction de 16 mg de médicament (1 suppositoire) 120 minutes avant le début du cours;
• de forte intensité d'éméthogénicité nécessite, en association avec le 1er suppositoire de Zofran, d'introduire la voie intraveineuse avec la méthode au dexaméthasone (20 mg), 120 minutes avant le début du traitement.

La prévention des troubles survenant 24 heures après la fin du traitement ou en cas de vomissements prolongés impose de prolonger l'utilisation du médicament - chaque jour, pendant le premier suppositoire, pendant une période de 5 jours. À la place des suppositoires, on peut utiliser du sirop ou des comprimés de Zofran.

Insuffisance de la fonction hépatique.

Chez les personnes ayant des problèmes hépatiques, la clairance du médicament est considérablement réduite et la durée de sa demi-vie est augmentée. Par conséquent, ils ne peuvent pas utiliser plus de 8 mg du médicament par jour.

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Utiliser Zofrana pendant la grossesse

Le médicament ne peut pas être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Il est contre-indiqué de nommer des personnes intolérantes concernant les composants du médicament.

La prudence avec l'introduction de fluide d'injection doit être observée lorsque de tels problèmes surviennent:

• troubles de la conduction et du rythme cardiaques;
• utilisation simultanée de β-bloquants ou de médicaments anti-arythmiques;
• violations graves de l'équilibre salin.

Effets secondaires Zofrana

Effets secondaires lors de l’utilisation de suppositoires médicamenteux ou de sirop avec des comprimés:

• manifestations associées à la fonction digestive: hoquet, diarrhée ou constipation, muqueuses buccales sèches, brûlures à l'intérieur du rectum (suppositoires), ainsi qu'une augmentation transitoire et asymptomatique des valeurs des transaminases intrahépatiques;
• symptômes d'allergie: urticaire, anaphylaxie, spasmes bronchiques, angioedème, laryngospasme;
• troubles du travail de l'Assemblée nationale: convulsions et troubles moteurs spontanés, ainsi que maux de tête ou vertiges;
• problèmes liés à la circulation sanguine: douleur dans le sternum, baisse de la pression artérielle, diminution de l'intervalle ST sur un ECG, arythmie ou bradycardie;
• autres signes: bouffées de chaleur ou fièvre, hypokaliémie, affaiblissement transitoire de l'acuité visuelle et hypercréininémie.

Troubles liés à l’injection de liquide:

• troubles immunitaires: symptômes d'allergie, y compris l'anaphylaxie;
• Lésions de NA activité: maux de tête, convulsions, vertiges et troubles du mouvement;
• signes associés à la vision: troubles visuels transitoires ou cécité temporaire (la plupart du temps des troubles similaires disparaissent après 20 minutes);
• troubles affectant le système sanguin: arythmie, diminution de la valeur de la pression artérielle, douleur au sternum, fièvre, bradycardie, allongement du segment QT et modifications transitoires de la lecture de l'ECG;
• problèmes liés à la fonction respiratoire: hoquet;
• troubles du système digestif: augmentation transitoire et asymptomatique des valeurs des transaminases hépatiques ou de la constipation;
• signes locaux: changements sur le site de l'injection IV.

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Surdosage

Les symptômes d'empoisonnement sont presque toujours similaires aux effets secondaires d'un médicament.

Il n'y a pas d'antidote, c'est pourquoi des mesures symptomatiques sont nécessaires en cas de suspicion d'intoxication aiguë. L'utilisation de l'ipéca n'est pas recommandée en cas de surdosage, car elle serait inefficace (en raison des propriétés anti-émétiques de Zofran).

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Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de combiner soigneusement le médicament avec de telles substances:

• CYP2D6, ainsi que des activateurs du CYP1A2 (parmi eux le glutétimide, la rifampicine, la carbamazépine avec le tolbutamide, la papavérine, l'oxyde nitreux et la phénytoïne avec la griséofulvine, les barbituriques avec le carisoprodol et la phénylbutazone);
• moyens d'inhibition de l'activité du CYP2D6, ainsi que du CYP1A2 et fluconazole avec le vérapamil, ainsi que la quinine, le kétoconazole et le métronidazole).

De plus, il existe des informations selon lesquelles l'ondansétron est capable d'affaiblir l'activité analgésique du tramadol.

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Conditions de stockage

Zofran doit être tenu hors de portée des jeunes enfants, avec des indices de température ne dépassant pas 30 ° C.

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Durée de conservation

Zofran peut être utilisé pendant une période de 3 ans à compter de la vente du médicament.

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Application pour les enfants

Vous ne pouvez pas attribuer des bébés jusqu'à six mois. Le sirop et les comprimés peuvent être utilisés chez les patients âgés de plus de 2 ans. Les suppositoires en pédiatrie ne utilisent pas.

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Les analogues

Les analogues de drogues sont les substances Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron avec Ondasol, ainsi que Vero-Ondansetron, Setronon avec Latran, Ondansetron, Emetron avec Ondansetron-Teva, Emeset et Ondantor.

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Les avis

Zofran reçoit des critiques positives de la plupart des patients - ses effets aident à éliminer les nausées dues à la chimiothérapie ou à l'anesthésie. Parmi les avantages du médicament, outre son efficacité, il existe également plusieurs formes posologiques. Parmi les inconvénients notés la présence de symptômes indésirables, mais ils semblent assez rares.

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