Relpaks

Relpax est un médicament aux propriétés médicinales anti-migraineuses. L'élément actif du médicament, l'élétriptan, a une sélectivité significative pour les terminaisons de la sérotonine dans les artères carotides.

L'effet médicamenteux antimigraineux du médicament est associé à la capacité de son principe actif à rétrécir les vaisseaux sanguins intracrâniens, ainsi qu'à son effet inhibiteur intense contre le caractère neurogène de l'inflammation.

Les indications Relpaksa

Il est utilisé pour se débarrasser d'une crise de migraine, qui peut être accompagnée d'une aura ou non.

[1],

Formulaire de décharge

La libération du composant se fait sous forme de comprimés d'un volume de 20 ou 40 mg.

Pharmacodynamique

Relpax est un agoniste sélectif des terminaisons de la sérotonine sous la forme 5-HT1B, ainsi que de la 5-HT1D, situées à l'intérieur des vaisseaux cérébraux, ainsi que sur les neurones nucléaires et les récepteurs nervus trigéminus. Outre le désordre de la sécrétion d'éléments algogéniques par les récepteurs nerveux, le médicament entraîne un rétrécissement des vaisseaux crâniens.

Le médicament aide à augmenter le seuil de sensibilité du nerf 3 en bloquant ses noyaux situés dans la moelle épinière. L'effet de la drogue se développe en réduisant la pulsation des vaisseaux sanguins du cerveau et en éliminant la douleur.

Relpax diffère des autres triptans en ce sens qu’il ne peut pas interagir avec les terminaisons dopaminergiques, muscariniques, opioïdes, ni avec les terminaisons α- et β-adrénergiques.

[2],

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est utilisé par voie orale, l'élétriptan est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, tandis que le taux d'absorption est de 81%. Les valeurs de biodisponibilité après administration orale sont d’environ 50%.

L'indice sanguin Cmax est atteint après une expiration de 90 minutes à partir du moment où le médicament est utilisé. Lorsqu'elle est consommée après l'ingestion d'aliments gras, cette valeur augmente de 20 à 30%. Avec les protéines sanguines, l'élétriptan est synthétisé à 85%.

La demi-vie à terme est d'environ 4-5 heures. Les processus d'échange sont effectués à l'intérieur du foie et l'excrétion se développe dans le tractus gastro-intestinal et les reins.

[3], [4], [5], [6],

Dosage et administration

Il est nécessaire d'appliquer un médicament par voie orale en lavant les comprimés avec n'importe quel liquide.

Au stade initial de développement de la pilule migraine doit être consommé le plus rapidement possible. Bien que l'effet de l'utilisation de médicaments se développe dans le cas d'utilisation déjà avec une crise de migraine développée.

Pour les adultes âgés de 18 à 65 ans, la taille de la dose initiale est de 40 mg.

Si la douleur réapparaît le lendemain, le médicament est réutilisé à la même posologie. Avec la nécessité de réutiliser le médicament devrait le faire au moins 2 heures après le moment de l'utilisation de la 1ère pilule.

Si la migraine ne faiblit pas dans les 2 heures qui suivent l'application de la 1ère portion de Relpax, la 2ème dose ne doit pas être consommée.

Mais même si l'attaque ne s'est pas arrêtée, une influence clinique peut se développer lors de la prochaine attaque de migraine. S'il est impossible d'obtenir l'effet souhaité par l'introduction d'une portion de 40 mg, lors de la nouvelle attaque, l'utilisation de 80 mg du médicament est autorisée.

Pendant la journée, en général, vous pouvez utiliser au maximum 0,16 g du médicament.

[8]

Utiliser Relpaksa pendant la grossesse

L'expérience de l'utilisation clinique du médicament chez les femmes enceintes est absente. Lors d’essais sur des animaux, aucun effet tératogène n’a été détecté. De ce fait, l'utilisation de Relpax n'est autorisée que dans les cas où les bénéfices attendus sont plus attendus que les risques de complications pour le fœtus.

Le médicament pénètre dans le lait maternel. Avec une seule injection de 80 mg de substance, son excrétion dans les prochaines 24 heures représentait 0,02% de la totalité du lot. Pour réduire le risque d'exposition au médicament chez le bébé, il est nécessaire de ne pas allaiter dans les 24 heures suivant l'administration de l'élétriptan.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• forte sensibilité associée à l'élétriptan et à d'autres éléments médicamenteux;
• utiliser pour éliminer la migraine, avoir un caractère ophtalmoplégique, basilaire ou hémiplégique;
• troubles importants dans le foie;
• maladies rares de nature héréditaire (malabsorption du glucose-galactose, hypolactasie ou déficit en lactase);
• l'introduction avec les moyens de ralentissement de la protéase et de l'élément CYP3A4;
• des valeurs de pression artérielle élevées qui ne peuvent pas être contrôlées;
• pathologies occlusives touchant les vaisseaux périphériques;
• IHD ou la présence de suspicion de cette maladie;
• antécédents de troubles du flux sanguin cérébral ou d'AIT;
• combinaison avec d'autres médicaments agonistes des terminaisons 5-HT1.

Il est utilisé avec prudence chez les personnes présentant une intoxication à la sérotonine et, en outre, lorsqu'il est associé à d'autres médicaments à effets sérotoninergiques.

En portions de plus de 40 mg, la prudence s'impose chez les patients présentant une altération de la fonction rénale.

[7]

Effets secondaires Relpaksa

Souvent, le médicament est transféré sans apparition de complications. Les signes indésirables résultants ont généralement une intensité faible, sont temporaires et disparaissent d'eux-mêmes. Parmi les symptômes possibles d'un trouble:

• pharyngite ou nez qui coule et infections touchant les voies respiratoires;
• l'anorexie;
• lymphadénopathie;
• troubles mentaux: problèmes de pensée, instabilité émotionnelle, confusion, sentiments d'euphorie et de dépression;
• problèmes liés au travail de NA: somnolence, myasthénie, hypokinésie, maux de tête, tremblements et vertiges, ainsi qu’une hypoesthésie ou une hyperesthésie, des troubles de l’élocution, une myasthénie, une ataxie et des problèmes de sensibilité;
• constriction dans la région de la gorge, dyspnée, asthme, bâillement et modification du ton de la voix;
• l'hyperbilirubinémie;
• troubles de l'activité visuelle: perturbation visuelle, conjonctivite, photophobie et douleur affectant les yeux;
• problèmes de fonctionnement du système cardiovasculaire: accélération du rythme cardiaque, tachycardie, bradycardie ou angine de poitrine et augmentation de la valeur de la pression artérielle;
• troubles de l'audition et de l'équilibre: vertiges, bourdonnements d'oreilles ou douleurs;
• lésions gastro-intestinales: nausées, constipation, douleurs abdominales, bouche sèche, diarrhée, symptômes dyspeptiques et éructations;
• signes de l'épiderme: démangeaisons, hyperhidrose ou urticaire;
• dysfonctionnement du système musculo-squelettique: arthrite, douleurs affectant les articulations, les os, le dos et les muscles, myopathie, arthrose et convulsions;
• problèmes avec le travail de l'urètre: augmentation de la miction ou polyurie;
• troubles du système reproducteur: douleur affectant les seins ou ménorragie;
• symptômes d'allergie;
• asthénie, soif, bouffées de chaleur sur la peau du visage, poches périphériques, frissons, faiblesse systémique et inconfort dans la région du sternum.

Surdosage

En cas d'intoxication, une augmentation des valeurs de PA est possible, ainsi que l'apparition d'autres troubles dans le travail du CAS.

Un lavage gastrique et une intervention symptomatique sont nécessaires immédiatement.

Étant donné que la demi-vie de l'élément actif est d'environ 4 heures, en cas d'empoisonnement, le patient doit être suivi pendant au moins 20 heures, jusqu'à ce que tous les signes du trouble disparaissent.

Il manque des informations sur l'efficacité de l'hémodialyse avec dialyse péritonéale pour les indicateurs sanguins, l'élétriptan.

[9], [10],

Interactions avec d'autres médicaments

Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'élétriptan peuvent changer lorsqu'elles sont associées à certains médicaments. La combinaison avec le kétoconazole ou l'érythromycine entraîne une augmentation du niveau de la Cmax de la substance de 2,7 et 2 fois. La demi-vie de l'élétriptan est également prolongée.

Pour cette raison, Relpax n'est pas utilisé avec le kétoconazole, la josamycine, l'itraconazole, ni avec l'érythromycine, la clarithromycine et des agents qui ralentissent l'action de la protéase.

Avec l'utilisation combinée du médicament avec le vérapamil, le propranolol ou le fluconazole, il se produit une augmentation du niveau Cmax d'éléptriptan. Mais de tels changements n’affectent pas le tableau clinique.

Avec l'introduction de l'ergotamine ou de la caféine après 1-2 heures après l'utilisation de Relpaksa, il se produit une augmentation légère mais additive de la pression artérielle. Pour cette raison, il est interdit d'administrer des médicaments contenant de l'ergotamine ou des médicaments similaires à l'ergotamine dans les 24 heures suivant l'application de Relpaks. En outre, il ne devrait pas être pris dans les 24 heures qui suivent l’utilisation de ces médicaments.

L’introduction d’élétriptan en association avec des substances aux propriétés sérotoninergiques augmente le risque de développer une intoxication à la sérotonine. En cas d'utilisation simultanée de ces fonds, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du patient.

[11]

Conditions de stockage

Les Relpaks doivent être conservés dans un endroit fermé aux enfants en bas âge. Le niveau de température peut être au maximum de 30 ° C.

[12],

Durée de conservation

Relpax peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la vente du médicament.

[13]

Application pour les enfants

Il est interdit d'utiliser le médicament en pédiatrie (moins de 18 ans), car il n'existe aucune donnée fiable concernant son innocuité pour cette catégorie de patients.

Les analogues

Les analogues de médicaments sont les médicaments Imigran, Amigrenin avec Cofetamine et Sumatriptan avec Zomig.

[14], [15]

Les avis

Relpax est considéré comme très efficace dans le développement des crises de migraine - ceci est indiqué dans de nombreuses revues de patients. On fait valoir qu'après la prise d'une pilule, les signes de migraine disparaissent complètement - une diminution de leur intensité est observée environ en une demi-heure.

Parmi les inconvénients, on distingue le développement de symptômes indésirables, tels que nausée, tremblements, somnolence, etc. Il y a aussi des gens à qui l'utilisation du médicament n'a pas aidé du tout, mais leur minorité.

Dans les commentaires, beaucoup recommandent de dormir après la prise du médicament - cela minimise le risque d'effets secondaires.