Teotard

Theotard a des propriétés bronchodilatatrices.

Les indications Théotaurs

Il est utilisé pour traiter ou prévenir de telles conditions:

• syndrome d'obstruction bronchique, ayant une genèse différente (ceci inclut la bronchite obstructive, l'asthme et la pathologie pulmonaire au stade chronique);
• troubles respiratoires nocturnes ayant une étiologie centrale (comme l'apnée du sommeil);
• hypertension pulmonaire  (CPH).

Formulaire de décharge

La libération d'une substance est réalisée dans des capsules ayant une forme d'exposition prolongée; l'intérieur du paquet contient 40 capsules.

Pharmacodynamique

Les granules contenus dans les capsules sont de la théophylline anhydre pure (dérivé de xanthine). Dans le même temps, la théophylline est une substance qui ralentit l'activité de la PDE et augmente l'accumulation de l'AMPc dans les tissus, ce qui affaiblit l'activité contractile des muscles lisses.

Le médicament a un effet bronchodilatateur prononcé, empêche ou élimine complètement l’obstruction bronchique. Une augmentation notable de l'activité pulmonaire permet une augmentation de la quantité d'oxygène entrant dans le sang artériel, ce qui entraîne une diminution des indices de CO2.

Theotard stimule l'activité du centre respiratoire, affaiblit la résistance des vaisseaux pulmonaires et la pression à l'intérieur du petit cercle du flux sanguin. En outre, il a un effet positif sur le niveau du CCI et un effet inotrope et chronotrope favorable sur le muscle cardiaque. Le médicament active le processus de diurèse, inhibe l'agrégation plaquettaire et a un effet vasodilatateur sur les vaisseaux sanguins (affecte principalement les vaisseaux cérébraux, épidermiques et rénaux).

Pharmacocinétique

L’absorption des médicaments après administration orale est presque complète. En raison de la lente libération de l’élément actif des gélules de médicaments, il est possible de maintenir des concentrations sanguines uniformes de théophylline dans les 12 heures.

Les effets bronchodilatateurs se développent progressivement - c'est pourquoi le médicament ne peut pas être utilisé pour traiter l'œdème dans des conditions aiguës.

Après une seule application de 0,35 g de théophylline, après 6,3 à 8,8 heures, sa Cmax est enregistrée dans le plasma sanguin, ce qui correspond à 4,4 µg / ml. Après plusieurs jours, les valeurs thérapeutiques des médicaments sont égales à 8-20 µg / ml.

Le taux de synthèse avec la protéine est de 60%. La substance pénètre dans le placenta et dans le lait maternel. Les processus métaboliques principaux se déroulent dans le foie à l'aide d'enzymes microsomales.

L'excrétion se fait par les reins (chez un adulte, environ 7-13% de la substance n'a pas changé, et chez l'enfant, ce chiffre est de 50%). La demi-vie varie de 7 à 9 heures (pour les fumeurs, il est de 4 à 5 heures).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou cardiaque, une cirrhose hépatique ou un alcoolisme, la demi-vie des médicaments augmente. Les valeurs de la clairance totale sont réduites chez les personnes âgées de plus de 55 ans et chez les patients présentant des infections virales respiratoires aiguës, une fièvre sévère, une insuffisance de la fonction cardiaque, du foie ou du système respiratoire, ainsi que de l'ICC.

Dosage et administration

Les capsules doivent être utilisées le matin ou le soir après avoir mangé. Il est impossible d'ouvrir ou de mâcher les capsules - elles sont avalées, lavées à l'eau claire.

Le choix de la posologie est effectué par un médecin individuellement. Il est interdit de dépasser la dose quotidienne, qui est de 15 mg / kg pour un adulte et de 20 mg / kg pour un enfant, avec une utilisation 2 fois par jour (après une période de 12 heures). Pour choisir le dosage nécessaire à chaque cas, il faut d’abord déterminer les valeurs sériques de la théophylline.

La portion la plus appropriée, permettant d'obtenir une efficacité thérapeutique élevée et d'éviter le développement de manifestations négatives prononcées, est une posologie dans la plage de 10-15 µg / ml. À un excès de 20 mkg / ml, il est nécessaire de le réduire. Les valeurs sériques de la théophylline devraient être espacées de 6 à 12 mois.

Au cours des 3 premiers jours, il est nécessaire d’utiliser 1 capsule (0,2-0,35 g) de médicaments tous les 12 heures. Après cette période, il est nécessaire d’évaluer l’efficacité du médicament et sa portabilité. En l'absence du résultat souhaité, la portion journalière peut augmenter de 0,2 à 0,35 g - jusqu'à l'obtention de l'effet optimal du traitement.

Si le patient développe des effets secondaires, abaissez la portion jusqu'à ce qu'ils disparaissent. La taille de la dose quotidienne de médicaments est déterminée par la gravité et la nature de la pathologie, ainsi que par l'âge et le poids du patient.

Les doses prises le matin et le soir peuvent varier en taille, en tenant compte de la sensibilité temporelle du patient à l’apparition de crises qui rendent la respiration difficile, de l’efficacité du médicament et du tableau clinique de la maladie.

Les gélules d'un volume de 0,2 g sont destinées aux personnes ne pesant pas plus de 20 kg (généralement des enfants).

Les gélules d'un volume de 0,35 g sont utilisées chez les personnes pesant plus de 40 kg. Habituellement, une telle portion, utilisée 2 fois par jour, aide les personnes de plus de 60 kg.

Les adultes non-fumeurs, pesant plus de 60 kg, doivent d'abord prendre 0,35 g de drogue, 1 fois par jour, le soir. Ensuite, la portion quotidienne est augmentée de 0,35 g, pour atteindre les indicateurs de support optimaux, qui sont souvent de 0,7 g avec une utilisation 1 fois le soir.

Les fumeurs et ceux qui ont un métabolisme plus fort de la théophylline doivent d’abord prendre 0,35 g de drogue, puis augmenter la portion pour obtenir des valeurs journalières de 1050 mg (prendre le schéma - 1 capsule le matin, puis 2 autres le soir) .

Lorsque les valeurs de clairance sont réduites, une dose quotidienne de 0,2 g est d'abord utilisée, puis augmentée de 0,2 g toutes les 48 heures. La dose d'entretien par jour est souvent de 0,4 g (1 fois le soir), et avec un poids inférieur à 60 kg, elle est de 0,2 g.

Les enfants âgés de 6 à 12 ans doivent utiliser des gélules d'un volume de 0,2 g, pour un poids compris entre 20 et 30 kg, la ration journalière doit être de 0,4 g (2 fois l'apport quotidien de 0,2 g). Pour un poids compris entre 30 et 40 kg, il correspond à 0,6 g (3 prises individuelles par jour, 0,2 g de médicament).

Les adolescents âgés de 12 à 16 ans (pesant généralement entre 40 et 60 kg) doivent prendre 0,35 g de gélules.

Un effet notable du médicament est souvent observé après 3-4 jours de traitement.

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Utiliser Théotaurs pendant la grossesse

Pendant la grossesse, la nomination de Teothard n’est autorisée que dans des cas exceptionnels, en particulier au troisième trimestre.

Lorsque l'allaitement est nécessaire de surveiller attentivement l'état du nouveau-né. En cas d'irritabilité ou de développement de troubles du sommeil, il est nécessaire de consulter un médecin.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• stade aigu de l'infarctus du myocarde;
• une forte diminution ou augmentation de la pression artérielle;
• accident vasculaire cérébral hémorragique;
• arythmies sévères;
• l'épilepsie;
• hémorragies dans la région de la rétine de l'œil;
• ulcère aggravé;
• saignements dans le tube digestif;
• forme hyperacide de gastrite;
• la présence d'intolérance à la théophylline (ou dérivés de la xanthine, tels que la caféine et la théobromine avec pentoxifylline).

Un médicament extrêmement prudent est utilisé dans de tels cas:

• maladies graves affectant le foie ou les reins;
• CHF;
• forme vasculaire de l'athérosclérose, qui a un caractère commun;
• forme instable d'angine de poitrine;
• cardiomyopathie obstructive de type hypertrophique;
• la porphyrie;
• souvent observé extrasystole des ventricules;
• augmentation de la préparation convulsive;
• présence d'un ulcère dans l'anamnèse;
• saignement récent dans le tractus gastro-intestinal;
• ayant un caractère incontrôlé d'hypo ou d'hyperthyroïdie;
• GERD;
• l'hyperthermie;
• hypertrophie de la prostate;
• utiliser chez les personnes âgées.

Effets secondaires Théotaurs

L'utilisation du médicament peut entraîner l'apparition d'effets secondaires individuels:

• Lésions du SNC: sensation d'excitation, irritabilité ou anxiété, maux de tête, tremblements, insomnie, vertiges et vertiges;
• symptômes d'allergie: démangeaisons, éruption cutanée sur l'épiderme et fièvre;
• troubles du système digestif: RGO, diarrhée, douleurs abdominales, nausées et, en outre, aggravation de l'ulcère, brûlures d'estomac, perte de l'appétit (avec utilisation prolongée de médicaments) et vomissements;
• dysfonctionnement cardiovasculaire: tachycardie (chez le fœtus également si le traitement est effectué au 3ème trimestre), cardialgie, diminution de la pression artérielle, arythmies, palpitations et augmentation du nombre de crises d'angine de poitrine;
• modifications des données de laboratoire: albuminurie, hématurie, hypercalcémie ou hypokaliémie et, en outre, hyperglycémie et hyperuricémie;
• Autres: bouffées de chaleur, augmentation de la diurèse, hyperhidrose, douleurs dans le sternum et la tachypnée.

L'incidence des symptômes négatifs augmente avec des taux sanguins de théophylline supérieurs à 20 µg / ml.

La réduction de la portion vous permet de réduire la gravité des événements indésirables.

Surdosage

En cas d'empoisonnement, de telles manifestations sont notées: nausée, tachypnée, hyperémie faciale, douleur à l'estomac, vomissements (parfois sanglants), perte d'appétit, saignements dans le tractus gastro-intestinal et diarrhée. En outre, une tachycardie, des tremblements, une arythmie ventriculaire, une insomnie, une excitation motrice ou une anxiété, une photophobie et des convulsions peuvent se développer.

En cas de surdosage grave, on peut noter des crises épileptoïdes (en particulier chez les enfants), une hyperglycémie, un sentiment de confusion, une hypoxie, une hypotension artérielle, une hypokaliémie et, en outre, une forme métabolique d'acidose, une nécrose du muscle squelettique et une insuffisance rénale.

Lorsque de tels troubles apparaissent, il convient de cesser l'utilisation de médicaments, d'effectuer un lavage gastrique (en utilisant une combinaison de polyéthylèneglycol et d'électrolytes) et de prescrire des laxatifs au charbon actif.

En outre, des procédures de diurèse forcée, de sorption plasmatique, d'hémosorption et d'hémodialyse (peu efficaces) sont effectuées et du métoclopramide associé à de l'ondansétron est également prescrit (en cas de vomissement).

Lorsque les convulsions doivent surveiller la perméabilité des voies respiratoires et fournir de l'oxygène. Pour mettre fin à un incident, vous devez entrer du diazépam par voie intraveineuse - à une dose de 0,1 à 0,3 mg / kg (maximum 10 mg).

Interactions avec d'autres médicaments

La théophylline est compatible avec les antispasmodiques.

Vous ne pouvez pas combiner le médicament avec d'autres dérivés de xanthine.

Le médicament augmente le risque de symptômes négatifs de minéralocorticoïdes (apparition d'hypernatrémie), de GCS (apparition d'hypokaliémie), de moyens pour l'anesthésie générale (la probabilité d'arythmies ventriculaires) et de médicaments stimulant l'activité du SNC (apparition de neurotoxicité).

Les médicaments antidiarrhéiques et les enterosorbants réduisent l'absorption de la théophylline.

L'utilisation combinée avec l'allopurinol, la cimétidine et de plus la lincomycine, les macrolides et les fluoroquinolones nécessite une réduction de 60% des doses de médicaments.

Lorsqu'il est utilisé avec le disulfirame, le probénécide et en plus de la fluvoxamine, de la phénylbutazone, de l'imipénème, du paracétamol, de la tacrine et, simultanément, du tiabendazole, de la méksiletine et de la ranitidine, permet de réduire la posologie du médicament de 30%. La liste comprend également des médicaments tels que le méthotrexat, le vérapamil, l’interféron α recombinant, le pentobarbital associé à la ticlopidine, le phénobarbital, le ritonavir associé à l’isoprénaline, la contraception œstrogénique pour l’ingestion, la moracizine, l’isoniazide associé à l’hydroxyde de magnésium, la carbamazépine oxydée, phénytoïne et aminoglutétimide.

L'association à la viloxazine et à la vaccination parallèle contre la grippe peut augmenter l'intensité de l'effet théophylline, ce qui nécessitera une réduction de ses doses.

Le médicament améliore les propriétés des diurétiques, β-adrenostimulyatorov et reserpina.

Le médicament inhibe l'effet du carbonate de lithium, de l'adénosine et des β-bloquants.

Lorsqu'il est associé à des médicaments diurétiques, le caractère thiazidique, le furosémide et des substances qui bloquent l'activité des récepteurs α-adrénergiques augmente le risque d'hypokaliémie.

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Conditions de stockage

Theotard doit être conservé dans un endroit sec et sombre. Valeurs de température - maximum 25 ° С

Durée de conservation

TeoTard peut être utilisé dans les 5 ans suivant la fabrication du médicament.

Application pour les enfants

Les gélules d’un volume de 0,2 g ne peuvent pas être attribuées aux enfants de moins de 6 ans et les gélules d’un volume de 0,35 g aux enfants de moins de 12 ans.

Les analogues

Les analogues des médicaments sont les médicaments Aminofillin-Eskom, Eufillin, Diprofillin avec Théobromine, ainsi que Teofedrin-N et Neo-Teofedrin.

Les avis

Teotard reçoit plus de critiques positives - ils ont une efficacité bronchodilatatrice élevée des médicaments avec une variété de pathologies pulmonaires.

Étant donné que la majorité des patients évaluent positivement l'effet du médicament, presque tout le monde note l'apparition de divers symptômes indésirables après son utilisation. Les symptômes les plus fréquemment mentionnés sont les tremblements des mains, la somnolence matinale, les vertiges et l’insomnie.