Bikalan

Bicalan est un médicament antiandrogène.

Les indications Bikalana

Il est utilisé pour la forme commune de cancer de la prostate (phase tardive), en association avec un analogue de l'élément LHRH ou avec une castration chirurgicale concomitante.

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Formulaire de décharge

La libération de l’élément médicinal se fait sous forme de pilule, en quantité de 10 pièces à l’intérieur d’un emballage cellulaire. À l'intérieur du paquet - 3 tels paquets.

Pharmacodynamique

Le bicalutamide est un anti-androgène non stéroïdien et n’a aucune autre influence hormonale.

Le médicament est un mélange racémique dans lequel seul l’énantiomère (R) a des effets antiandrogéniques. Ce composant est synthétisé avec des terminaisons androgènes, sans provoquer d'expression génique - de cette manière, il inhibe l'activité des androgènes. En raison de cette suppression, la tumeur dans la prostate commence à régresser.

Pharmacocinétique

Le bicalutamide a une bonne absorption dans le tractus gastro-intestinal après l'utilisation de médicaments à l'intérieur. Les informations sur l'effet cliniquement significatif des aliments sur les valeurs de biodisponibilité ne sont pas disponibles.

L'élément (S) -énantiomère a un taux plus élevé que (R) -énantiomère, le taux d'excrétion du corps; la demi-vie de ce dernier est d'environ 7 jours.

Après l'utilisation quotidienne de bicalutamide, le taux plasmatique de l'énantiomère (R) augmente environ de dix fois, en raison de sa longue demi-vie. À cet égard, le médicament doit être pris que 1 fois par jour.

Après l'administration quotidienne de bicalutamide à raison de 50 mg, les valeurs plasmatiques de l'énantiomère (R) sont d'environ 9 µg / ml. Dans le même temps, jusqu'à 99% des énantiomères qui se déplacent dans le sang tombent sur l'énantiomère (R) actif.

Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'énantiomère (R) ne dépendent pas de l'âge du patient ni du degré de trouble du foie (modéré ou léger).

Selon certaines informations, chez les personnes présentant des troubles hépatiques aux stades sévères, l'élimination plasmatique de l'énantiomère (R) ralentit.

Le bicalutamide est synthétisé en grande quantité avec des protéines (pour le racémate, l'indicateur est de 96% et pour le R-bicalutamide, pour 99,6%), et il subit en outre des processus métaboliques intensifs (oxydation et formation d'acide glucuronique avec des conjugués).

Les produits métaboliques sont excrétés avec de la bile et de l'urine en parties à peu près égales.

Dosage et administration

Les patients de sexe masculin (également âgés) devraient prendre 50 mg du médicament par jour (1 comprimé). Le traitement par Bicalan doit commencer en même temps que l’initiation de la LHRH ou une procédure de castration chirurgicale. La durée du cycle thérapeutique est prescrite par le médecin.

Les personnes atteintes de troubles graves ou modérés du foie, afin d'éviter le risque d'accumulation du médicament, il doit être prescrit très soigneusement.

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Utiliser Bikalana pendant la grossesse

Bicalan n'est pas prescrit aux femmes.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d'une forte sensibilité aux éléments du médicament;
• utiliser en association avec l'astémizol, la terfénadine et le cisapride.

Effets secondaires Bikalana

Le bicalutamide est toléré dans la plupart des cas sans complications. De temps en temps seulement, lors de l'apparition des symptômes secondaires suivants, la suppression de l'usage de drogues était nécessaire:

• troubles affectant les glandes mammaires et les organes reproducteurs: gynécomastie ¹ ou douleur dans la région des glandes mammaires ¹;
• troubles du tube digestif: nausée ou diarrhée est fréquente; vomissements simples;
• problèmes de fonctionnement du système hépatobiliaire: la jaunisse se développe souvent ² ou les valeurs de transaminase augmentent. Il y a un seul déficit d'activité hépatique ³;
• manifestations immunitaires: apparition occasionnelle de signes d'intolérance, notamment urticaire et angioedème;
• lésions des couches sous-cutanées et de l'épiderme: la sécheresse cutanée est rarement développée;
• troubles thoraciques, respiratoires et médiastinaux: il existe rarement des pathologies interstitielles pulmonaires;
• troubles systémiques: les bouffées de chaleur surviennent le plus souvent (sensation de chaleur) ¹. La survenue de démangeaisons ou d'asthénie est souvent notée.

^{1, la} gravité peut être réduite en effectuant une procédure de castration.

^Les modifications affectant l'activité hépatique sont généralement temporaires et disparaissent complètement ou s'affaiblissent avec la poursuite du cycle thérapeutique ou après sa fin.

^L' insuffisance hépatique ne se développe qu'une seule fois et il n'a pas été possible d'établir de lien avec l'utilisation de Bicalan. Nécessaire pour surveiller périodiquement la performance du foie.

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Surdosage

Il n'y a aucune information sur l'intoxication Bikalanom.

Le médicament n'a pas d'antidote, le patient doit donc prescrire des procédures symptomatiques. La dialyse n'est pas effectuée car le bicaloutamide présente un haut degré de synthèse protéique et n'est pas détecté dans l'urine à l'état inchangé. Des activités de support générales sont également effectuées et le travail des systèmes critiques est surveillé.

Interactions avec d'autres médicaments

Il n’existe aucune information concernant l’interaction médicamenteuse du bicalutamide avec des analogues de la LHRH.

Des tests in vitro ont montré que le R-bikalutamid inhibe l’élément CYP 3A4 et que, de plus, les composants CYP 2C9 avec 2C19, ainsi que 2D6, sont moins prononcés.

Bien que les tests avec l'antipyrine, qui marque l'activité de l'élément P450 (CYP), n'aient pas prouvé la probabilité d'interaction de la substance avec le bicalutamide, l'utilisation du médicament pendant 28 jours au cours de l'utilisation du midazolam a entraîné une augmentation de 80% de l'ASC de ce dernier. Une telle augmentation des indicateurs peut être importante pour les médicaments à indice de médicament étroit. Pour cette raison, le médicament ne peut pas être associé au cisapride, à la terfénadine ou à l’astémizole.

Il est nécessaire d'associer très soigneusement Bicalan à des médicaments bloquant les canaux Ca ou à la cyclosporine. Il peut être nécessaire de réduire les montants de ces fonds, en particulier s’il existe des suspicions de symptômes indésirables (ou qu’ils se développeront). Les personnes utilisant la cyclosporine doivent faire l'objet d'une surveillance attentive, en particulier au début du traitement et à la fin du traitement.

Il est nécessaire de combiner très soigneusement le médicament avec des substances qui inhibent l’oxydation des médicaments (par exemple, la cimétidine ou le kétoconazole). En théorie, une telle association peut provoquer une augmentation des valeurs de bicalutamide, ce qui augmentera l'incidence des symptômes négatifs.

Des tests in vitro ont révélé que le bicalutamide est capable de déplacer la warfarine (anticoagulant de la coumarine) des zones de synthèse de ses protéines. Pour cette raison, lorsqu'il est utilisé chez les patients qui utilisent des anticoagulants à base de coumarine, il est nécessaire de surveiller en permanence les performances du PTV.

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Conditions de stockage

Bicalan doit être conservé dans un endroit fermé pour empêcher les enfants en bas âge d’y avoir accès. Marques de température - à moins de 25 ° C

Durée de conservation

Bicalan peut être utilisé dans les 5 ans suivant la date de fabrication d'un agent thérapeutique.

Application pour les enfants

Vous ne pouvez pas utiliser le médicament en pédiatrie.

Les analogues

Les analogues de médicaments sont les médicaments Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi avec Bicalutamide et, en outre, Flutazine, Bicalutera, Flutamide avec Calumid et Flucin avec Casodex. Flülem, Flutpharm avec Flumid et Flutaplex avec Flutamide figurent également sur la liste.