Omzol

Omzol est utilisé dans le traitement des ulcères peptiques. Inclus dans le groupe de médicaments IPN.

Les indications Omzola

Il est utilisé pour traiter les troubles suivants:

• ulcère gastrique ou RGO;
• destruction du microbe de H. Pylori (combiné avec divers médicaments antibactériens);
• gastrinome ;
• prévention prolongée des rechutes dans le traitement du RGO au stade sévère;
• prévention et traitement des ulcères gastro-intestinaux causés par l’utilisation de médicaments du groupe AINS (antirhumatismaux ou aspirine).

Formulaire de décharge

Le médicament est produit en capsules d'un volume de 0,02 g. À l'intérieur du blister contient 10 capsules, à l'intérieur de l'emballage - 2 de ces emballages.

Pharmacodynamique

L'oméprazole inhibe l'activité de l'enzyme H ⁺ / K ⁺ -ATPase, responsable de la libération d'acide chlorhydrique par les cellules de l'acide gastrique. En raison de cet effet intracellulaire sélectif, indépendant des extrémités de la membrane, l'oméprazole est considéré comme un groupe indépendant d'agents qui ralentissent la libération d'acide chlorhydrique et bloquent la phase finale du processus d'excrétion.

L'effet thérapeutique d'Omzol permet de réduire non seulement la sécrétion d'acide basale, mais également la sécrétion stimulée (le type de stimulant n'a pas d'importance). Le médicament augmente le pH et réduit le volume excréteur. Étant une base simple, la substance active favorise l'enrichissement du milieu cellulaire acide et acquiert une efficacité inhibitrice de l'enzyme uniquement après que le proton est attaché.

A pH <4, l'élément actif subit une protonation au cours de laquelle se forme la partie active, l'oméprazole sulfénamide. Il reste plus longtemps dans la cellule que la demi-vie plasmatique de la majeure partie de l'oméprazole. Des valeurs de pH suffisamment faibles peuvent être détectées exclusivement dans la cellule acide. C'est la haute spécificité de cet élément médicamenteux. L'oméprazole sulfénamide est synthétisé avec une enzyme, ce qui ralentit son activité.

Après avoir bloqué le système enzymatique et augmenté le niveau de pH, le médicament en petites quantités se cumule ou se transforme en un produit métabolique actif. Cela est dû au fait que le cumul de l'oméprazole est régulé par un mécanisme de rétroaction.

Pharmacocinétique

L'oméprazole, utilisé par voie orale, est absorbé dans l'intestin grêle. La substance atteint la Cmax 1 à 3 heures après la consommation de la capsule. Le terme final de la demi-vie plasmatique est d'environ 40 minutes et la clairance plasmatique est d'environ 0,3-0,6 l / min. Les individus ont une élimination réduite: la demi-vie est trois fois plus élevée et les valeurs de l'ASC sont décuplées.

L'oméprazole a un volume de distribution plutôt faible (seulement 0,3 l / kg de poids corporel), ce qui correspond au volume de liquide extracellulaire. La synthèse des protéines est d'environ 90%.

Comme base facile, l'oméprazole cumule les canaux des glandulocytes pariétaux dans le milieu acide. C'est ici qu'un proton lui est attaché, après quoi un ligament actif se forme: le sulfénamide. Cet élément est synthétisé par covalence avec la H ⁺ / K ⁺ -ATPase de la membrane excrétrice et inhibe son activité. En conséquence, l'effet de blocage sur l'acide est un processus sensiblement plus long que la période de la base d'oméprazole dans le plasma.

L’activité de décélération acide n’est déterminée par les indices de plasma à aucun moment, mais a une corrélation avec les valeurs de l’ASC.

Presque tout l'oméprazole subit un métabolisme hépatique. À l'intérieur de l'urine, il n'y a pas de substance à l'état non modifié. La présence de sulfure, sulfone et aussi d'hydroxyomeprazole est enregistrée à l'intérieur du plasma. Tous ces produits métaboliques n'ont pas d'effet notable sur la libération d'acide. Environ 80% de la portion est excrétée dans l'urine sous forme de produits métaboliques et 20% sont excrétés dans les fèces. Les deux principaux produits métaboliques présents dans l'urine sont l'hydroxyomeprazole et l'acide carboxylique correspondant.

Les caractéristiques pharmacocinétiques des médicaments chez les personnes présentant une insuffisance rénale sont similaires à celles des patients en bonne santé. Cependant, comme l'élimination par les reins est le moyen le plus important d'éliminer les produits métaboliques du médicament, leur taux d'élimination diminue en fonction du degré d'expression de l'insuffisance rénale. Le cumul du médicament avec une dose unique par jour ne se produit pas.

Le niveau de biodisponibilité du médicament augmente légèrement chez les personnes âgées, tandis que son élimination plasmatique ralentit. Mais dans le même temps, leurs indicateurs individuels peuvent être mis en corrélation avec les indicateurs des individus en bonne santé.

Les valeurs de biodisponibilité systémique augmentent d'environ 50% avec une application intraveineuse de 40 mg d'oméprazole pendant 5 jours. Cet effet s’explique par une diminution du niveau de clairance hépatique.

Chez les personnes ayant des problèmes de foie, les valeurs de clairance d'Omzol sont réduites et la demi-vie plasmatique peut durer jusqu'à 3 heures. La biodisponibilité des médicaments peut dépasser 90%. Le traitement avec 20 mg de médicament par jour pendant le premier mois avait une bonne tolérance - aucun cumul d'oméprazole ou de ses produits métaboliques n'a été observé.

Le médicament a une capacité modérée à traverser le placenta. En somme, ses indices dans le plasma fœtal représentent environ 20% des valeurs de la mère. La substance ne s’accumule pas à l’intérieur des tissus fœtaux, car la libération d’acide chlorhydrique commence à se produire juste avant la naissance. Le médicament ne peut cumuler, et ne sera pas activé dans l'estomac et n'affecte pas les performances de la gastrine (ils sont généralement peu élevés dans un foetus peu de temps avant la naissance, et d'ailleurs, gastrine ne passe pas à travers le placenta). De toutes ces informations, on peut déduire que le médicament n'a aucun effet sur les muqueuses du fœtus.

En ingérant 40 μmol / kg de substance chez le rat adulte, les valeurs de Cmax atteignent un niveau de 0,4-2,4 μmol / l. La demi-vie est de 3 heures. Chez les très jeunes individus (âge compris entre 12 et 14 jours), le taux plasmatique de Cmax lors de l'utilisation de la même dose est de 15-26 μmol / l et son élimination est très ralentie.

Dosage et administration

Les capsules sont prises par voie orale il est recommandé de le faire le matin avant de manger. Il n'est pas nécessaire de mâcher ou d'écraser la gélule - elle doit être avalée et lavée à l'eau claire. Il est également acceptable de l'utiliser avec des aliments.

Pour les ulcères gastro-intestinaux ou les médicaments contre le RGO sont utilisés à raison de 20 mg (correspond à la première capsule), avec une application double par jour pendant 0,5 à 1 mois.

Pendant le traitement du gastrinome, la portion doit être sélectionnée séparément pour chaque patient. Premièrement, il est recommandé de prendre 60 mg du médicament 1 fois par jour (3 capsules). Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 80-120 mg du médicament (correspondant à 4-6 capsules) par jour (dans ce cas, la portion est divisée en 2 utilisations).

Lorsque vous traitez ou prévenez le développement d'ulcères gastro-intestinaux, provoqués par l'action des AINS, prenez Omzol 1 capsule une fois par jour pendant le premier mois. En l'absence de l'effet désiré après un cycle d'un mois, un traitement répété de même durée est prescrit.

Pour détruire la bactérie H.pylori, le médicament est utilisé dans un traitement complexe:

• 20 mg d'Omzol 2 fois par jour, 1000 mg d'amoxicilline 2 fois par jour, ainsi que 500 mg de clarithromycine 2 fois par jour pendant 7 jours;
• 2 20 mg de médicament par jour, une fois 500 mg de tetracycline 4 fois par jour, 500 mg de métronidazole trois fois par jour par jour, et 120 mg de sous-nitrate de bismuth de 4 fois par jour pendant 7 jours.

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Utiliser Omzola pendant la grossesse

Les femmes enceintes et allaitantes peuvent prendre Omzol uniquement après que le médecin ait établi un diagnostic précis (avant de raconter le témoignage). Il n'y a que des informations limitées sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse, mais lors de ces tests, il n'y avait pas de symptômes d'effets toxiques des médicaments sur le fœtus.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser le médicament si le patient présente une hypersensibilité à l'oméprazole ou à d'autres composants médicamenteux.

Effets secondaires Omzola

L'utilisation de gélules peut déclencher le développement de certains effets secondaires:

• troubles de l'hémopoïèse: il existe des données séparées sur les modifications de l'image sanguine, la thrombopénie ou la leucopénie et la pancytopénie traitables, ainsi que sur l'agranulocytose. Mais dans ces cas, il n'était pas possible de détecter les connexions utilisant des médicaments;
• troubles du tractus gastro-intestinal: parfois constipation, nausée, diarrhée, ballonnements (parfois accompagnés de douleurs abdominales) ou vomissements. Souvent, ces manifestations sont affaiblies au cours de la thérapie. Il y a une sécheresse ou une inflammation marquée de la muqueuse buccale, une pancréatite ou une candidose (dans ces cas, il n'y avait aucune association avec la prise du médicament). Lorsque le médicament a été associé à la clarithromycine, il a parfois été noté que la langue était colorée en brun foncé. À la fin du cycle de traitement, cet effet passe. Des cas isolés ont également été observés avec l'apparition d'un kyste dans le corps glandulaire, qui était de nature bénigne et a été maintenu pendant la suspension du traitement;
• lésions des ongles, des cheveux et de l'épiderme: il se produit parfois une éruption cutanée ou des démangeaisons, développe un érythème polyiforme, une alopécie, une photosensibilité et une hyperhidrose. De plus, il y avait parfois un développement de TEN ou du syndrome de Stevens-Johnson;
• problèmes affectant le travail du foie: il y a parfois des changements transitoires dans les valeurs de l'activité hépatique, disparaissant à la fin du traitement. Les personnes ayant déjà une pathologie hépatique peuvent développer une hépatite, parfois compliquée par une jaunisse, une encéphalopathie ou une insuffisance hépatique;
• perturbations de l'activité des sens: des troubles de la vision se produisent parfois (perte d'acuité visuelle, apparition de brouillard devant les yeux, anomalies du champ visuel et du flou visuel), troubles auditifs (p. Ex. Bruit de l'oreille) ou altération du goût. Tous ces problèmes sont généralement curables.
• symptômes d'intolérance: œdème de Quincke, urticaire, vascularite allergique et anaphylaxie, augmentation de la température et de la constriction des voies respiratoires;
• lésions touchant le système nerveux central et le système nerveux central: il existe parfois des troubles du sommeil, une fatigue accrue, des maux de tête et des vertiges. Habituellement, ces signes sont affaiblis au cours du traitement. Peut-être l'apparition d'hallucinations ou de troubles de la conscience - principalement chez les personnes âgées ou gravement malades. Des signes individuels d'agression ou de dépression ont été notés;
• autres manifestations: au cours du traitement, des poches périphériques sont apparues après la fin du traitement. Parfois, des douleurs ou des faiblesses dans les articulations ou les muscles ont été observées, mais en outre, un engourdissement. Uniquement signalé sur l'émergence de la gynécomastie, l'hyponatrémie ou la néphrite tubulo-interstitielle.

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Surdosage

Signes d'empoisonnement: sensation d'excitation ou de somnolence, trouble oculaire, maux de tête, hyperhidrose, nausée, bouffées de chaleur, tachycardie et sécheresse de la muqueuse buccale.

Des mesures de soutien et symptomatiques sont prises pour éliminer les violations. Le médicament n'a pas d'antidote.

Interactions avec d'autres médicaments

Le métabolisme d'Omzol se produit principalement à l'aide d'isoenzymes de cytochrome-P450 de la catégorie 2C (élément S-mefénitoin hydroxylase). L'excrétion de la phénytoïne et du diazépam par la R-warfarine (composants actifs dont le métabolisme se produit également avec la participation d'isoenzymes de catégorie 2C) en cas d'association avec le médicament ralentit. Par conséquent, il est nécessaire d'effectuer une surveillance constante des patients utilisant des anticoagulants tels que la phénytoïne ou la warfarine. Parfois, il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments.

On peut également s'attendre au développement d'une interaction avec d'autres médicaments, dont les processus métaboliques se déroulent à l'aide d'isoenzymes du cytochrome-P450 de catégorie 2C (par exemple, l'hexobarbital).

L'utilisation combinée d'oméprazole et de clarithromycine entraîne une augmentation des valeurs plasmatiques des deux médicaments. Un effet similaire est observé lorsqu'il est associé à d'autres macrolides. Avec l'association d'Omzol et de clarithromycine, d'autres médicaments doivent être administrés très soigneusement, en particulier pour les personnes souffrant de problèmes rénaux ou hépatiques graves.

On pense que le médicament ralentit (par exemple, le kétoconazole) ou accélère (par exemple, l'érythromycine) l'absorption de médicaments dont la biodisponibilité est associée au pH de l'estomac.

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Conditions de stockage

Omzol devrait être gardé dans un endroit sombre et sec, fermé à l’accès des jeunes enfants. Les valeurs de température sont dans les limites de 8-15 ° C

Durée de conservation

Omzol peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication de l'agent thérapeutique.

Demande pour enfants

L'expérience de l'utilisation de médicaments en pédiatrie fait défaut, c'est pourquoi elle n'est pas prescrite pour les enfants.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Pantasan, Omeprez, Omez avec Ultop et Omeprazole.