Nichicard

Non bicardi est un bloqueur sélectif de l'activité des récepteurs β-adrénergiques.

Les indications Dans le nebraska

Il est utilisé avec une pression artérielle accrue.

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Formulaire de décharge

La préparation est vendue en comprimés, à raison de 10 pièces à l'intérieur de la plaquette thermoformée. La boîte contient 2 ou 5 de ces paquets.

Pharmacodynamique

Le composant nébivolol est un racémate contenant 2 énantomères: le SRRR (Nebivolol type D) et le RSSS (Nebivolol type L). Il combine de telles propriétés thérapeutiques:

• l'activité de l'énantomère D favorise le blocage sélectif et compétitif de l'activité des récepteurs β1-adrénergiques;
• L'énantomère L aide à développer un léger effet vasodilatateur par liaison métabolique à la L-arginine / NO.

Après une utilisation répétée ou unique de médicaments, les valeurs de HR sous charge et dans un état calme diminuent chez les personnes ayant une pression artérielle normale et chez les patients présentant une pression artérielle élevée.

L'activité hypotensive persiste avec un traitement prolongé. L'utilisation du médicament à la posologie optimale ne conduit pas au développement d'un antagonisme α-adrénergique.

Le médicament n'a pas d'ICA. Lorsqu'il est utilisé dans des portions thérapeutiques, l'effet stabilisant de la membrane ne se développe pas. En outre, le médicament n'a pas d'effet notable sur la tolérance en ce qui concerne l'effort physique.

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Pharmacocinétique

Le médicament absorbé rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal; la prise de nourriture n'affecte pas le degré d'absorption du médicament, ce qui vous permet de le prendre sans vous engager à manger.

Le nébivolol est impliqué dans les processus du métabolisme hépatique, au cours desquels se forment des produits hydroxymétaboliques actifs. Le processus métabolique de la substance est lié au polymorphisme oxydatif de caractère génétique, en fonction du composant CYP2D6.

Lorsque le nébivolol est administré par voie orale, la biodisponibilité moyenne est de 12% chez les personnes ayant un métabolisme rapide et est également presque complète chez les personnes dont le métabolisme est lent. Compte tenu de la différence de vitesse des processus métaboliques, il est nécessaire de sélectionner une partie de Nebikard, en tenant compte des caractéristiques individuelles du patient. Les personnes ayant des processus métaboliques lents doivent utiliser des doses plus faibles de médicaments.

Chez les personnes ayant un taux métabolique élevé, la demi-vie plasmatique des énantomères du nébivolol est d'environ 10 heures en moyenne et chez les personnes présentant un faible taux, ces taux sont trois fois cinq fois plus élevés. Chez les utilisateurs du métabolisme rapide, les valeurs de RSSS-nébivolol dans le plasma sanguin sont légèrement supérieures au taux de SRRR-nébivolol.

Au bout de 7 jours après l’application du médicament, environ 38% du médicament est excrété dans l’urine et 48%, dans les fèces. À l'état inchangé, avec l'urine, un maximum de 0,5% de la substance est excrété.

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Dosage et administration

Utiliser le médicament ne doit pas être lié à la consommation de comprimés pressés avec de l’eau pure. Il est recommandé de prendre des médicaments au même moment de la journée.

Avec une pression artérielle élevée, il est nécessaire de prendre 1 comprimé par jour (au même moment de la journée); l'admission avec de la nourriture est autorisée. Le développement d'un effet hypotenseur est observé après 1 à 2 semaines de traitement, mais parfois l'effet requis ne peut être atteint qu'au bout d'un mois.

Les moyens qui bloquent l'activité des récepteurs β-adrénergiques peuvent être utilisés en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Un effet hypotenseur supplémentaire peut être obtenu avec l’utilisation combinée de 5 mg de Nebikard et de 12,5-25 mg d’hydrochlorothiazide.

Les personnes présentant une insuffisance rénale doivent d'abord consommer 2,5 mg par jour. Si nécessaire, la posologie peut être augmentée à 5 mg.

Les personnes atteintes d'insuffisance hépatique ne sont pas autorisées à utiliser le médicament car, pour cette catégorie de patients, l'expérience de la prise de médicaments est limitée.

Les personnes âgées (à partir de 65 ans) par jour devraient prendre 2,5 mg de médicament. Si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 5 mg. Il n’existe que des données limitées sur l’utilisation du médicament chez les personnes de plus de 75 ans. C’est pourquoi, lorsqu’il est nommé, ces patients doivent agir très soigneusement et surveiller attentivement leur état.

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Utiliser Dans le nebraska pendant la grossesse

Nebikard n'est pas utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• présence d'une forte sensibilité vis-à-vis de l'élément actif ou de tout composant auxiliaire des médicaments;
• insuffisance d'activité hépatique ou problèmes de fonction hépatique;
• insuffisance cardiaque au stade aigu, choc cardiogénique et, en outre, insuffisance cardiaque décompensée, dans laquelle il est nécessaire d'utiliser des médicaments inotropes;
• phéochromocytome non traité;
• SSSU;
• un blocus de caractère sinouaurique et un blocus du 2ème ou 3ème degré (avec ou sans électrocardiostimulateur);
• les spasmes bronchiques ou l'asthme, disponibles dans l'histoire;
• l'acidose, qui a un caractère métabolique;
• bradycardie (les valeurs HR sont inférieures à 60 battements / minute);
• réduction de la pression artérielle (la pression systolique est inférieure à 90 mm Hg);
• problèmes de circulation sanguine périphérique sévère;
• combinaison avec sultopride ou floktaphenin.

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Effets secondaires Dans le nebraska

L'utilisation de médicaments peut déclencher le développement de certains effets secondaires:

• Troubles immunitaires: manifestations d'hypersensibilité ou d'œdème Quincke;
• problèmes mentaux: cauchemars et dépression;
• troubles affectant le travail de l'Assemblée nationale: paresthésie, maux de tête, syncope et vertiges;
• lésions des organes visuels: troubles visuels;
• violations dans le domaine de la CCC: prolongation de la conduction AV, bradycardie, diminution de la tension artérielle, blocage du AV, insuffisance cardiaque et potentialisation de la claudication intermittente;
• problèmes dans le travail des organes respiratoires: spasmes des bronches et dyspnée;
• troubles de l'activité digestive: ballonnements, douleurs abdominales, constipation, vomissements et, en plus de la dyspepsie, diarrhée, nausées et développement d'un effet hépatotoxique;
• dommages à l'épiderme: démangeaisons, allergies, symptômes cutanés similaires à l'érythème et exacerbation du psoriasis;
• signes affectant la fonction de reproduction: impuissance et dysfonction érectile;
• troubles systémiques: gonflement et fatigue;
• problèmes liés au travail de l'ODA: douleurs ou faiblesses musculaires, ainsi que convulsions.

Avec l'utilisation des β-bloquants, il existait parfois de tels troubles: psychose, muqueuses de l'œil sec, confusion, hallucinations, maladie de Raynaud, extrémités froides et intoxication de la muqueuse oculaire.

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Surdosage

Signes d'empoisonnement: développement d'une insuffisance cardiaque sous forme aiguë ou de bradycardie, apparition de spasmes bronchiques et diminution de la tension artérielle.

Lors d'une intoxication ou de l'apparition d'une réaction hyperergique, il est nécessaire d'établir un contrôle médical constant sur le patient et de lui fournir une assistance thérapeutique intensive.

Il est nécessaire de suivre les valeurs de glycémie. L'absorption de l'élément actif restant à l'intérieur du tractus gastro-intestinal peut être évitée en rinçant l'estomac chez le patient et en désignant en outre un laxatif avec du charbon actif. Parallèlement à cela, il peut être nécessaire d'effectuer la procédure de ventilation pulmonaire artificielle.

Pour prévenir le développement de la bradycardie, introduisez la méthylatropine ou l'atropine.

Pour traiter le choc et augmenter les valeurs réduites de la pression artérielle, il est nécessaire d'utiliser des substituts du plasma ou du plasma, et, en cas de besoin, des catécholamines.

Le développement de l'effet β-bloquant peut être arrêté par injection intraveineuse (à basse vitesse) de chlorhydrate d'isoprénaline (début à 2,5 μg / minute et poursuite jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité). Si le patient est intolérant, il est nécessaire de combiner l'isoprénaline avec la dopamine. En l'absence du résultat requis et après avoir pris une telle mesure, il est nécessaire d'injecter du glucagon à la dose de 50-100 mcg / kg. Si nécessaire, l'injection peut être répétée pendant 1 heure, puis, si nécessaire, effectuer une perfusion IV de glucagon par un compte-gouttes (la portion est calculée selon le schéma de 70 μg / kg / heure).

Dans des situations extrêmes, par exemple dans le cas d'une bradycardie stable par rapport au traitement, il est permis d'appliquer un stimulateur cardiaque.

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Interactions avec d'autres médicaments

Antagonistes du calcium.

La combinaison de substances qui bloquent bêta-adrénergiques, avec des antagonistes du calcium (tels que le diltiazem et le vérapamil) exige le plus grand soin, car ils ont un effet inotrope négatif et l'effet sur la conduction AV. Les personnes qui utilisent Nebikard ne doivent pas recevoir de vérapamil par voie intraveineuse.

Médicaments antiarythmiques.

La combinaison de bloqueurs des moyens-β-adrénergiques et antiarythmiques qualité 1er et 3ème et nécessite également l'utilisation de l'amiodarone avec une extrême prudence, car dans ce cas il peut y avoir une potentialisation de leurs effets inotropes négatifs et l'influence d'une conduction relativement AB- et intra-auriculaire.

Klonidin.

En cas d'annulation soudaine d'un traitement prolongé par la clonidine, les médicaments bloquant les récepteurs α-adrénergiques augmentent la probabilité d'un syndrome de sevrage, dans lequel les valeurs de la pression artérielle augmentent. À cet égard, l’abolition de l’utilisation de la clonidine devrait être progressive.

Médicaments digitaux.

Les glycosides niphenenchiques, utilisés conjointement avec des médicaments bloquant l'activité des récepteurs β-adrénergiques, peuvent prolonger la période de conduction AB.

Médicaments hypoglycémiants ingérables et insuline.

Bien que Nebikard n'ait aucun effet sur le sucre, il peut masquer les signes d'hypoglycémie (comme la tachycardie).

Préparations anesthésiques.

L'utilisation de β-bloquants en association avec des médicaments anesthésiques peut entraîner l'inhibition de la tachycardie réflexe et augmenter la probabilité d'une diminution de la pression. Il est nécessaire d’informer l’anesthésiste à l’avance de l’utilisation de Nebikard.

L'association avec la cimétidine augmente les valeurs plasmatiques du nébivolol, mais son activité médicamenteuse ne change pas.

Si vous prenez Nebikard avec des aliments et le médicament antiacide - entre les repas, ces deux médicaments peuvent être utilisés ensemble.

La combinaison avec la nicardipine augmente les indices plasmatiques de ces deux substances sans modifier leur activité thérapeutique.

Les sympathomimétiques peuvent interférer avec l'activité des β-bloquants.

Les agents de blocage de l'activité des récepteurs ß-adrenergiques, sont capables de provoquer sympathicotonique d'activité α-adrénergique lisse PM, ayant à la fois l'effet α-adrénergique et β-adrénergiques (il y a un risque de forme de bradycardie bloc AV ou sévère et d'augmenter les valeurs de la pression artérielle).

L'association avec des barbituriques, des tricycliques et des dérivés de phénothiazine peut provoquer une potentialisation de l'activité antihypertensive du médicament.

Etant donné que le métabolisme du nébivolol impliqué isoenzyme SYR2D6 conducteur sur des moyens de traitement de fond SSRI (par exemple, le dextrométhorphane ou d'autres composés) métabolisé principalement la même voie d'échange, le plomb capable du fait que la réponse au traitement de personnes avec un taux élevé de métabolisme devient est similaire à la réponse observée chez les personnes ayant un faible taux de ce processus.

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Conditions de stockage

Non-bacardi doit être conservé dans un endroit fermé à la lumière du soleil, à l'humidité et aux petits enfants. Les températures sont à moins de 25 ° C

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Durée de conservation

Le non-bicarde peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication du médicament.

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Demande pour enfants

Il est interdit de prescrire un médicament en pédiatrie.

Analogues

Les analogues du médicament sont Nebilet, Nebival, Nebitrend avec Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz et Nebitens de Nebivolol Teva.

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Avis

La non-bicarde aide bien avec l'augmentation de la pression artérielle, stabilisant la pression, ce qui se reflète dans les commentaires des utilisateurs de ce médicament. Toujours dans les commentaires, il est à noter que vous devez prendre le médicament en même temps, et en même temps ne vous attendez pas à un résultat très rapide. Habituellement, l'effet commence à apparaître au bout de quelques semaines et parfois d'un mois. Pour cela, vous devez être prêt. Par conséquent, en tant qu’aide d’urgence, ce remède est tout à fait inapproprié - il faut le rappeler.