Nebicor

Nebicor est un bloqueur α- et β-adrénergique.

Les indications Nebicora

Il est utilisé pour abaisser la pression artérielle excessivement élevée (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs), ainsi que pour traiter l'angine de poitrine et les maladies coronariennes.

Formulaire de décharge

La substance est présentée sous forme de comprimés de 5 mg. La plaquette contient 10 comprimés. La boîte contient 3 plaquettes.

Pharmacodynamique

Le médicament bloque sélectivement l'activité des récepteurs β1-adrénergiques et module également la liaison du facteur de relaxation dérivé de l'endothélium (NO). La baisse de la pression artérielle est due à une diminution des valeurs de l'OPSS et du VSC, ainsi que du débit cardiaque, et également à un ralentissement de la formation de rénine et à une perte partielle de sensibilité des barorécepteurs. L'effet antihypertenseur se manifeste souvent après 7 à 14 jours, avec une stabilisation complète en un mois.

Le médicament réduit la fréquence cardiaque à l'effort et au repos, ainsi que la pression artérielle diastolique ventriculaire gauche. Il améliore également le remplissage cardiaque diastolique, réduit les besoins en oxygène du myocarde (effet anti-angineux) et diminue le poids du myocarde (de 9,7 %) ainsi que son indice de masse (de 5,1 %). Les données obtenues lors de la surveillance quotidienne montrent que Nebikor a un effet positif sur les valeurs du rythme tensionnel quotidien (tant chez les personnes en bonne santé que chez celles présentant des troubles de la pression artérielle).

N'a pas d'impact négatif sur les processus du métabolisme lipidique.

Pharmacocinétique

Après administration orale, son absorption est rapide. La biodisponibilité est de 12 % chez les personnes présentant un métabolisme élevé (avec effet de premier passage hépatique). En revanche, chez les personnes présentant un métabolisme faible, cet indicateur est presque complet.

La synthèse protéique plasmatique est de 98 %. Chez les personnes ayant un métabolisme rapide, les valeurs d'équilibre sont observées après 24 heures, et la demi-vie est d'environ 10 heures; chez les personnes ayant un métabolisme lent, la demi-vie est 3 à 5 fois plus longue.

La transformation se produit par des processus d'hydroxylation aromatique et alicyclique; une partie de la substance subit une N-désalkylation. Les dérivés aminés et hydroxylés ainsi obtenus se conjuguent avec l'acide glucuronique, puis sont sécrétés sous forme de N- et O-glucuronides.

La demi-vie des hydroxymétabolites chez les individus ayant un métabolisme élevé est en moyenne de 24 heures, tandis que chez les individus ayant un métabolisme faible, elle est deux fois plus longue.

L'excrétion du médicament se fait par les reins (40 %) et les intestins (60 %). La substance traverse la BHE et est excrétée dans le lait maternel.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris par voie orale, à la même heure de la journée; le comprimé n'est pas croqué, mais avalé avec de l'eau plate. Il est pris pendant ou après les repas. La posologie est de 5 mg une fois par jour.

Les personnes souffrant d’insuffisance rénale, ainsi que les personnes de plus de 65 ans, doivent prendre 2,5 mg du médicament par jour.

Il est permis de ne pas prendre plus de 10 mg de Nebicor par jour.

Utiliser Nebicora pendant la grossesse

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est autorisée que s'il existe des indications médicales strictes.

Pendant la période de traitement, vous devez vous abstenir d’allaiter.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• la présence d’intolérance aux composants du médicament;
• bradycardie sinusale (valeurs inférieures à 45-50 battements/minute);
• Université d'État de Saint-Louis;
• diminution de la pression artérielle;
• choc cardiogénique;
• Bloc auriculo-ventriculaire de 2-3 degrés;
• insuffisance cardiaque sévère réfractaire au traitement;
• trouble des processus de circulation sanguine périphérique;
• bloc sino-auriculaire;
• problèmes de fonction hépatique;
• bronchospasmes ou asthme bronchique.

Effets secondaires Nebicora

L'utilisation du médicament peut provoquer l'apparition de divers effets secondaires:

• Troubles affectant le fonctionnement du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, paresthésies, sensation de faiblesse et de fatigue, ainsi que maux de tête. Des cauchemars ou une dépression peuvent survenir. Une déficience visuelle temporaire est possible.
• troubles gastro-intestinaux: parfois apparaissent constipation, diarrhée, vomissements, ballonnements ou nausées;
• problèmes de fonctionnement du système cardiovasculaire et des processus d'hémostase avec hématopoïèse: bloc auriculo-ventriculaire, forme symptomatique de bradycardie, insuffisance cardiaque, diminution de la pression artérielle et exacerbation de la claudication intermittente;
• autres signes: manifestations sur l'épiderme et spasmes bronchiques.

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Surdosage

Signes d’intoxication: diminution de la pression artérielle, bradycardie, insuffisance cardiaque sévère et spasmes bronchiques.

Pour éliminer les troubles, un lavage gastrique est pratiqué, des laxatifs et du charbon actif sont prescrits. Une ventilation artificielle et de l'atropine peuvent également être administrées (en cas d'augmentation de la vagotonie ou de la bradycardie), ainsi que du plasma ou des substituts plasmatiques; si nécessaire, des catécholamines sont utilisées.

Pour contrer l'effet β-bloquant, on administre du chlorhydrate d'isoprénaline (par voie intraveineuse, à faible débit, à une dose initiale de 5 µg/minute jusqu'à l'obtention du résultat souhaité) et de la dobutamine (dose initiale de 2,5 µg/minute). En l'absence d'amélioration, on utilise du glucagon (injection intraveineuse de 50 à 100 µg/kg, puis perfusion répétée après 60 minutes à 70 µg/kg/heure).

Lorsqu'un bloc AV se développe, une stimulation cardiaque transveineuse est utilisée.

Interactions avec d'autres médicaments

Les médicaments qui bloquent l’activité des canaux calciques potentialisent le blocage des processus de conduction AV.

Les médicaments antiarythmiques de classe 1, ainsi que l'amiodarone, prolongent la période de conduction des impulsions d'excitation dans les oreillettes.

Les agents anesthésiques (tels que le cyclopropane, l’éthoxyéthane et le trichloréthylène), les barbituriques contenant des tricycliques et les dérivés de la phénothiazine renforcent l’effet antihypertenseur.

La nicardipine associée à la cimétidine augmente les concentrations plasmatiques du médicament.

Les sympathomimétiques égalisent l’activité thérapeutique.

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Conditions de stockage

Nebikor doit être conservé à une température ne dépassant pas 30°C.

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Durée de conservation

Nebikor peut être utilisé dans les 36 mois suivant la date de fabrication du médicament.

Demande pour les enfants

Nebicor n'est pas utilisé en pédiatrie.

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Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Binelol, Nebilet avec Nevotens, ainsi que Nebivator et Nebilong.