Azoprol n retard

Azoprol et retard - un médicament qui bloque sélectivement l'activité des récepteurs β-adrénergiques.

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Les indications Azoprol et retard

Il est utilisé pour le traitement de la tachyarythmie, de l'angine de poitrine, du CHF de type compensé (traitement combiné avec des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques et de l'hypertension), et en plus de réduire les valeurs élevées de tension artérielle.

En outre, le médicament est utilisé pour prévenir la mort coronarienne et la récurrence de l'infarctus du myocarde après sa phase aiguë.

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Formulaire de décharge

La libération est faite en comprimés, 10 pièces chacun à l'intérieur d'une plaquette thermoformée. Dans la boîte il y a 3 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Le métoprolol bloque sélectivement les éléments de β1, est une combinaison racémique de S-, ainsi que des isomères R. La capacité à bloquer sélectivement les terminaisons β1 fournit l'isomère S (-) du caractère gaucher, mais l'isomère R (+) n'a pas d'effet thérapeutique positif. L'activité du rapport des isomères de S: R est égale à 33k1, car la forme S du métoprolol a une plus grande affinité pour les terminaisons β1 que ses formes R. Un double essai clinique d'un caractère randomisé et en aveugle a démontré que l'élément S (-) dans une dose de 50 mg avait une activité similaire à celle de 100 mg de métoprolol racémique.

L'effet hypotenseur d'affaiblissement est prévue dans le débit cardiaque, et en outre la liaison de la rénine, ainsi que la suppression de la barorécepteurs de sensibilisation PAC et de réduction, ce qui entraîne une réduction des manifestations de caractère sympathique périphérique.

Les effets antiangineux se produisent en raison d'une diminution de la force, et en même temps, la fréquence des contractions cardiaques, les coûts d'énergie, et en outre le besoin de myocarde dans l'obtention d'oxygène. Le médicament réduit l'incidence et la gravité des crises d'angine de poitrine et le taux de mortalité chez les personnes ayant reçu un diagnostic d'infarctus du myocarde, tout en augmentant la tolérance de diverses charges. L'utilisation prolongée de métoprolol augmente les taux de survie et réduit l'incidence de l'hospitalisation des personnes atteintes d'ICC, car le médicament améliore la fonction ventriculaire gauche.

Succinate de métoprolol contribue à réduire la probabilité de la mort (et mort subite) de récidive de crise cardiaque (également chez les personnes souffrant de diabète), et en plus, améliore l'état des patients atteints d'un infarctus du myocarde en phase aiguë, et en même temps avec une cardiomyopathie dilatée.

Effet antiarythmique se manifeste sous la forme d'enlèvement d'effets arythmogènes de l'effet favorable en ce qui concerne le système de conduction du cœur, l'excitation de la force de freinage à travers le noeud AV et le rythme sinusal et en même temps le ralentissement de l'automaticité et la prolongation de la phase réfractaire. L'élément actif a un faible effet de stabilisation de la membrane et n'a pas l'activité d'une substance agoniste partielle.

Le métoprolol ralentit ou affaiblit l'effet agoniste sur l'activité cardiaque des catécholamines, qui sont libérées sous l'influence de stress physiques et nerveux. La substance a la capacité d'empêcher l'augmentation de la fréquence cardiaque, l'augmentation de la fréquence cardiaque et la fréquence du volume minute, et avec elle l'augmentation de la pression artérielle, qui se produit sous l'action d'une forte libération de catécholamines.

L'activité du médicament prolongée assure une concentration constante de la substance dans le plasma de plus de 24 heures, développant ainsi un effet thérapeutique persistant et une probabilité réduite de symptômes indésirables qui sont observés avec des valeurs plasmatiques maximales du PM (par exemple, une faiblesse dans les extrémités inférieures lors de la marche ou de bradycardie ). Une exposition stable, comme dans le cas de la thérapie avec d'autres β-bloquants, est notée après 2-3 semaines de cours.

Le métoprolol a un effet plus faible sur le métabolisme des glucides et la production d'insuline que les β-bloquants non sélectifs.

Pharmacocinétique

Le composant S (-) est bien absorbé après l'utilisation du médicament. Les valeurs de pointe à l'intérieur du plasma sont de 55,98 ng / ml et surviennent après 6,83 ± 1,52 heures après l'ingestion. Le niveau de biodisponibilité d'une portion est d'environ 94,54%. Les valeurs de biodisponibilité peuvent augmenter dans le cas de la prise de médicaments avec de la nourriture.

Seule une petite partie du métoprolol est synthétisée avec des protéines. L'élément actif traverse le placenta et pénètre en plus dans le lait maternel. La plupart de la substance subit un métabolisme impliquant des enzymes du système hémoprotéine P450 à l'intérieur du foie.

L'excrétion est principalement réalisée par métabolisme hépatique, les valeurs moyennes de la demi-vie sont de 6,83 ± 1,52 heures. L'âge du médicament n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques des médicaments. Habituellement, plus de 95% de la portion ingérée du médicament est excrété dans l'urine. Environ 5% de cette dose est sous la forme d'un composant inchangé.

Les indicateurs systémiques de la biodisponibilité, ainsi que l'excrétion du métoprolol chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, ne changent pas.

Dosage et administration

Pour réduire les valeurs élevées de la pression artérielle: prendre une fois par jour, 25 mg de médicament. La portion est également autorisée à augmenter à 50-100 mg (dose unique par jour).

Avec l'angine de poitrine: la taille de la portion initiale - 25 mg (réception unique par jour). Si le résultat souhaité après avoir pris une telle dose n'est pas observé, il est permis d'augmenter la dose quotidienne à 50-100 mg ou de prescrire d'autres médicaments anti-angineux.

En cas d'insuffisance cardiaque: les patients doivent rester au stade stable de l'ICC sans cas d'exacerbation au cours des 1,5 derniers mois, et également sans modification du schéma de traitement principal au cours des 14 derniers jours. Le traitement de cette maladie avec des médicaments qui bloquent les récepteurs β-adrénergiques peut parfois entraîner une détérioration transitoire de la maladie. Parfois, il peut être nécessaire de réduire la dose ou d'annuler le médicament. Pour commencer le traitement, il est nécessaire sous le contrôle du médecin. La taille recommandée de la portion initiale est de 6,25 mg. Ce dosage à l'avenir est progressivement augmenté en tenant compte de l'état du patient tous les 14 jours.

Pour réduire la bradycardie ou à un niveau de pression réduit, vous devrez peut-être réduire la dose de médicaments.

Lorsque l'arythmie du coeur: il est recommandé de prendre une seule dose par jour, ce qui équivaut à 25-100 mg.

Le médicament peut être utilisé comme agent de soutien après une crise cardiaque.Un long cours thérapeutique avec un apport unique par jour d'une dose allant jusqu'à 100 mg est effectuée.

Utiliser Azoprol et retard pendant la grossesse

Il est interdit de nommer Azoprol et de retarder les femmes enceintes ou allaitantes. Les exceptions sont uniquement les situations dans lesquelles l'utilisation d'un médicament est extrêmement nécessaire en termes de signes vitaux.

Comme les autres antihypertenseurs, les β-bloquants sont capables de provoquer l'apparition d'effets secondaires (par exemple, bradycardie) chez le nourrisson, le fœtus ou le nouveau-né.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'intolérance à l'égard de l'élément actif des médicaments ou d'autres composants de ceux-ci;
• Blocus AV du 2ème ou 3ème degré, blocage du caractère sino-auriculaire, insuffisance cardiaque en phase chronique ou aiguë;
• Syndrome de Short;
• bradycardie sinusale dans une mesure marquée (fréquence cardiaque inférieure à 55 battements / minute);
• choc cardiogénique ou diminution de la pression artérielle (TA systolique inférieure à 100 mm Hg);
• troubles de la fonction du flux sanguin périphérique sous une forme prononcée.

Effets secondaires Azoprol et retard

L'utilisation de médicaments peut provoquer l'apparition des symptômes médicamenteux suivants:

• réactions affectant le fonctionnement du système nerveux central: maux de tête, aggravation de la concentration, fatigue accrue et vertiges. De temps en temps il y a des convulsions avec paresthésies, dépression, insomnie, cauchemars, sentiment de confusion ou de la somnolence, la détérioration de l'attention, et en plus des hallucinations, troubles de la mémoire et le dysfonctionnement sexuel;
• manifestations des sens: occasionnellement développer des troubles visuels, affaiblissement de la fonction excrétoire de la glande lacrymale, bruit de l'oreille et déficience auditive, et, en outre, conjonctivite;
• les violations de la fonction de SSS: le développement de l'effondrement orthostatique, la forme sinusienne de la bradycardie, et en outre, une diminution des valeurs de la pression artérielle. Il y a parfois une potentialisation des signes d'insuffisance cardiaque, une diminution de l'activité contractile du myocarde, et en plus de la cardialgie, un blocage AV du 1er degré, des problèmes de rythme cardiaque et de conduction. Les personnes atteintes de la maladie de Raynaud ont de plus graves problèmes de circulation sanguine périphérique;
• troubles de l'activité digestive: apparition de vomissements, constipation, douleurs abdominales, diarrhée, nausées et développement de la sécheresse de la muqueuse buccale. La déviation des valeurs des enzymes hépatiques, les problèmes dans le travail du foie, ainsi que la violation des récepteurs du goût sont notés séparément;
• lésions cutanées: il y a parfois hyperémie, photodermatite, manifestations cutanées semblables au psoriasis, et outre cette éruption cutanée. De temps en temps, l'alopécie se développe. L'exacerbation du psoriasis est notée;
• violations de la fonction respiratoire: spasmes bronchiques, congestion nasale et dyspnée;
• problèmes avec le système endocrinien: le développement de l'hyperglycémie (chez les personnes atteintes de diabète sucré insulino-dépendant) ou de l'hypoglycémie (chez les personnes qui prennent de l'insuline);
• symptômes d'allergie: l'apparition d'éruptions cutanées ou de démangeaisons, et en plus du développement de l'urticaire;
• troubles de la fonction hématopoïétique: développement de la thrombocytopénie;
• les violations de l'APD: l'apparition de myalgies ou d'arthralgies;
• le développement de la dysfonction sexuelle.

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Surdosage

Les symptômes d'intoxication: insuffisance cardiaque dans la phase aiguë, et en plus un arrêt cardiaque, bradycardie ou bloc AV, diminuer les indicateurs de pression artérielle. En outre, il peut se développer bronchospasme, vomissements, choc cardiogénique, des convulsions, généralisée, des nausées, des troubles de la conscience et de la fonction respiratoire, ainsi que l'état de coma, et une cyanose.

Pour éliminer ces troubles, un lavage gastrique et les procédures symptomatiques suivantes sont nécessaires:

• en cas de problèmes de perméabilité à l'AV ou de bradycardie, le sulfate d'atropine est administré;
• avec l'aggravation de l'activité contractile du myocarde - la dobutamine est introduite avec le glucagon;
• pour augmenter les valeurs diminuées de AD - epinephrine avec noradrenaline est administré;
• Pour éliminer les crampes - injecter du diazépam;
• pour éliminer les manifestations du caractère bronchosphasique - on réalise une injection par voie intraveineuse d'euphylline, et en plus, l'inhalation de β-adrénomimétiques;
• la procédure du stimulateur cardiaque est également effectuée.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de surveiller attentivement la situation des personnes qui sont combinés avec Azoprol n retard ganglioblokatorami et d'autres médicaments qui bloquent l'activité des récepteurs B-adrénergiques (tels que les gouttes pour les yeux), et en plus des médicaments antiarythmiques et IMAO.

Les personnes qui utilisent le médicament avec du diltiazem, de l'amiodarone, du vérapamil et des analogues de la quinidine peuvent développer des manifestations chronotropes et inotropes négatives.

Le métoprolol plasmatique diminue dans le cas d'une association médicamenteuse avec la rifampicine. L'effet inverse (augmentation des valeurs) est observé lorsqu'il est combiné avec les ISRS, l'hydralazine, la cimétidine, ainsi que les boissons alcoolisées.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des médicaments hypoglycémiants pour l'ingestion, la taille de leur dosage doit être modifiée.

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Conditions de stockage

Azoprol et retard sont tenus d'être tenus hors de la portée des enfants. Les marques de température - pas plus de 25 ° С.

Durée de conservation

Azoprol et retard sont autorisés à être utilisés pendant 2 ans à compter de la date de fabrication du médicament.