Ziomycine

La ziomycine est un médicament antibactérien systémique de la catégorie des lincosamides, des macrolides et des streptogramines. Contient un élément d'azithromycine.

Les indications Ziomicina

Il est utilisé dans le traitement des maladies infectieuses provoquées par des bactéries sensibles à l'azithromycine:

• Organes ORL - sinusite ou otite moyenne, et en outre amygdalite ou pharyngite de type bactérien;
• système respiratoire - pneumonie non hospitalière, et avec elle la forme bactérienne de la bronchite;
• tissus mous avec peau: le stade initial du développement de la borréliose à tiques, de l'impétigo avec l'érysipèle, et en plus de la piodermatose de type secondaire;
• MTS: cervicite causée par une exposition à Chlamydia trachomatis et, en outre, urétrite (avec ou sans complications).

Formulaire de décharge

Libérer sous la forme de comprimé, selon 6 ou 21 morceaux à l'intérieur du blister. Dans le pack, il y a 1 telle boursouflure.

Pharmacodynamique

Element azithromycin est un macrolide de la catégorie des azalides. Cette molécule est formée après l'introduction dans le cycle lactone de l'érythromycine de type A, atome d'azote.

La substance agit en inhibant le processus de liaison protéique des bactéries à la suite de la synthèse avec la sous-unité 50S du ribosome, et en outre en supprimant la translocation du peptide.

Stabilité complète de type croisé par rapport aux substances azithromycine avec de l'érythromycine, et d'ailleurs d'autres lincosamides macrolides formées entre les entérocoques fécales pneumocoques avec Staphylococcus aureus (ici, entre autres, comprennent des staphylocoques avec la résistance à la méthicilline composant), et avec cela, que l'on appelle β-hémolytiques élément de streptocoque de catégorie A.

La résistance acquise peut se propager de différentes manières, en tenant compte du temps, ainsi que des places pour les catégories désignées, ce qui explique pourquoi les données de stabilité locales sont particulièrement nécessaires pendant le traitement des infections au stade sévère du développement.

La gamme d'activité médicamenteuse antimicrobienne est assez diversifiée.

Parmi les micro-organismes sensibles:

• Aérobes à Gram positif - sensibles à la méthicilline, aux staphylocoques dorés, aux pneumocoques sensibles à la pénicilline et aux streptocoques pyogènes;
• des aérobies du type Gram négatif - Haemophilus parainfluenzae avec un bâtonnet Influenza, Moraxella cataralis avec une pneumophilie à Legionella, et en outre Pasturella multocida;
• anaérobies - Fusobacterium spp., clostridium perfringens, prevotella, ainsi que Porphyriomonas spp .;
• d'autres bactéries - la pneumonie chlamydophile avec Chlamydia trachomatis, et avec elle la pneumonie mycoplasmique.

Parmi les micro-organismes qui sont capables d'acquérir une résistance à la drogue: aérobies à Gram positif - résistants à la pénicilline ou ayant une sensibilité intermédiaire aux pneumocoques.

Bactéries possédant une résistance congénitale:

• Les aérobies à Gram positif - l'entérocoque fécal, ainsi que les staphylocoques sensibles à la méthicilline sont dorés;
• les anaérobies sont des micro-organismes pathogènes de la catégorie des bacteroidoid fragilis.

Pharmacocinétique

A la suite de la prise du comprimé à l'intérieur, le niveau de biodisponibilité du médicament est d'environ 37%. Les valeurs sériques maximales du médicament sont affichées après 2-3 heures après l'application du médicament.

La distribution de la substance se produit dans tout le corps. Les tests pharmacocinétiques ont déterminé que le niveau du composant à l'intérieur des tissus dépasse de loin ses valeurs plasmatiques (de 50 fois). Cela démontre sa connexion significative avec les tissus.

Le niveau de synthèse des protéines à l'intérieur du plasma varie avec les valeurs plasmatiques existantes et est d'au moins 12% (0,5 μg / ml) et au maximum de 52% (0,05 μg / ml) dans le sérum sanguin. Dans ce cas, la valeur d'équilibre du volume de distribution est de 31,1 l / kg.

Le temps final de demi-vie plasmatique est similaire à la demi-vie de la ziomycine dans les tissus - dans l'intervalle de 2-4 jours.

Environ 12% de la dose utilisée de médicaments est excrété simultanément avec l'urine sous forme inchangée - au cours des 3 prochains jours. Des niveaux très élevés de composant non modifié ont été observées à l'intérieur de la bile, où l'addition et 10 montrent la désintégration des produits médicamenteux formés au cours des processus N- et O-déméthylation de l'élément de clivage cladinose conjugué et, en outre, l'aglycone de l'hydroxylation, et avec elle la désosamine anneaux.

Dosage et administration

Le médicament est pris une fois par jour, sans tenir compte des habitudes alimentaires. Il est nécessaire d'avaler les comprimés sans les mâcher. Si la dose a été oubliée pour une raison quelconque, elle doit être prise le plus tôt possible et toutes les doses suivantes doivent être consommées avec un intervalle de 24 heures.

Les enfants pesant plus de 45 kg, ainsi que les adultes.

Pendant le traitement des maladies infectieuses liées au système respiratoire, otorhinolaryngologie, et en plus des tissus mous avec la peau (en plus de la migration des formes d'érythème de nature chronique) taille azithromycine dose totale par cours est 1500 mg. Dans ce cas, la portion quotidienne du médicament est de 500 mg (une dose unique de 2 comprimés). Le cours dure 3 jours.

Pour éliminer le type migrateur érythémateux pour l'ensemble du cours de prendre 3 grammes de médicaments. Le schéma de réception est le suivant: la première dose de ziomycine au premier jour (pour 1 consommation - 4 comprimés), puis - 500 mg (pour la prise de 2 comprimés) pendant les 2-5 jours. La durée totale du traitement est de 5 jours.

Traitement des MST: la taille de la portion totale du médicament est de 1 g Il est nécessaire de consommer 4 comprimés du médicament une fois.

Patients âgés

Parce que les personnes âgées peuvent être à risque de développer des troubles de la conduction cardiaque électrique, il est nécessaire d'utiliser le médicament, en prenant soin, car sa réception augmente la probabilité de pirouette tachycardie ou d'arythmie cardiaque.

Les personnes ayant des problèmes rénaux.

L'azithromycine doit être utilisée avec précaution chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale fonctionnelle à un degré sévère (à un débit de filtration glomérulaire <10 ml / minute).

Les personnes ayant des troubles de l'alimentation dans le foie.

Parce que le métabolisme de l'azithromycine est effectué dans le foie et que son excrétion se produit avec la bile, il est interdit d'utiliser des médicaments en présence de troubles sévères dans le travail hépatique. Aucun test n'a été effectué concernant le traitement de ces personnes avec de l'azithromycine.

[1]

Utiliser Ziomicina pendant la grossesse

Les tests pour les effets des médicaments sur le système reproducteur des animaux ont été effectués en utilisant des doses modérément toxiques pour le corps d'une femme enceinte. Ces tests n'ont pas montré que l'azithromycine a un effet toxique sur le fœtus. Bien qu'il soit encore nécessaire de prendre en compte que des tests adéquats bien contrôlés avec la participation des femmes enceintes n'ont pas été menées. Et par conséquent, étant donné que les tests d'impact sur l'activité de reproduction des animaux ne montrent pas toujours des résultats similaires à ceux des médicaments sur le corps humain, il est recommandé de prescrire la ziomycine uniquement en présence d'indications de vie sérieuses.

Il existe des informations sur l'incidence de l'azithromycine dans le lait maternel, bien qu'aucune étude pertinente de cet effet n'ait été menée. Par conséquent, il est possible d'utiliser le médicament pendant l'allaitement uniquement dans les situations où l'avantage possible de le prendre pour une femme traitant va dépasser la probabilité de complications chez le nourrisson.

Des tests de fertilité ont été effectués chez le rat - la fréquence de la conception après l'application du médicament actif a diminué. Mais il n'y a aucune preuve qu'un tel effet puisse avoir sur les humains.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• une intolérance à l'érythromycine avec l'azithromycine, et en outre à tout cétolide ou macrolide, et en même temps à d'autres composants du médicament;
• car en théorie en combinant un médicament avec des dérivés de l'ergot, il est possible de développer l'ergotisme, il est interdit de combiner ces médicaments;
• les enfants pesant moins de 45 kg.

Effets secondaires Ziomicina

L'utilisation de comprimés peut provoquer des réactions secondaires:

• les maladies infectieuses ou la nature invasive: les candidoses (ce qui comprend sa forme orale), l'infection du vagin, l'infection est un type fongique ou bactérienne, la pneumonie pulmonaire, la rhinite avec pharyngite, et en outre, la gastro-entérite et la colite, la forme pseudomembraneuse;
• problèmes du flux sanguin général et de la lymphe: développement de l'éosinophilie, des thrombocyto-, des leucocytes, ainsi que de la neutropénie et de la forme hémolytique de l'anémie;
• troubles immunitaires: manifestations d'hypersensibilité (parmi lesquelles l'œdème de Quincke et les symptômes anaphylactiques);
• perturbations dans les processus métaboliques: apparition d'asthénie ou d'anorexie;
• troubles mentaux: sensation de nervosité, d'agression, d'agitation, d'anxiété, d'anxiété, d'apparition d'hallucinations ou d'insomnie, et avec elle le développement du délire;
• réactions des organes de l'Assemblée nationale: l'apparition de vertiges ou de maux de tête, de convulsions, de paresthésies et de sensations de somnolence. En outre, une syncope, une parosmie, une dysgueusie avec l'âge et une anosmie avec hypesthésie et myasthénie se développent. Il y a aussi une augmentation de l'activité psychomotrice;
• manifestations dans le domaine des organes visuels: diminution de la vision ou de ses troubles;
• troubles dans la fonction des organes auditifs: réduction ou trouble de l'audition (parmi les manifestations - tintement d'oreille ou développement de la surdité);
• Le désordre au cœur: palpitation, et un changement de la fréquence cardiaque, torsades de pointes, et l'arythmie (cette liste comprend une tachycardie ventriculaire) et augmenter l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme;
• troubles vasculaires: l'apparition de marées ou une diminution marquée de la pression artérielle;
• manifestations du système respiratoire: un problème avec la fonction respiratoire, la dyspnée, et aussi des saignements du nez;
• troubles du tractus gastro-intestinal: apparition d'inconfort, de vomissements, de douleurs abdominales, de diarrhée et de nausées. Parfois aussi, il y a des selles fréquentes et lâches, de la dyspepsie et des ballonnements, de la constipation ou de la gastrite, de la pancréatite, de l'anorexie et de la dysphagie. Il peut y avoir un rot, une salivation accrue, des muqueuses buccales sèches ou des ulcères dans la bouche, et en plus de changer la couleur de la langue;
• des troubles des fonctions du système hépatobiliaire: développer une insuffisance hépatique (se termine individuellement dans la mort), un trouble fonctionnel hépatique, l'hépatite (entre autres choses - forme nécrotique et fulminante de la pathologie) et une cholestase intra-hépatique;
• la peau et les tissus sous-cutanés: prurit, la sécheresse, éruption, photosensibilité, augmentation de la transpiration, de la dermatite, l'urticaire, RTE, érythème polymorphe et le syndrome de Stevens-Johnson;
• troubles des muscles et des os: apparition de myalgies, douleurs dans le cou ou le dos, et aussi arthrose et arthralgie;
• réaction du système urinaire: douleur rénale, insuffisance rénale au stade aigu, dysurie et néphrite tubulo-interstitielle;
• problèmes dans le fonctionnement du sein avec les organes reproducteurs: saignement de l'utérus, vaginite et en plus des lésions testiculaires;
• troubles systémiques: sensation de malaise ou de fatigue accrue, douleur au niveau du sternum, hyperthermie ou asthénie, gonflement (type périphérique, ainsi que sur le visage);
• les résultats des diagnostics de laboratoire: une diminution du nombre de leucocytes et de bicarbonate dans le sang. En outre, une augmentation du nombre d'éosinophiles, de neutrophiles et de monocytes, ainsi que le taux d'ALT et d'AST. Les valeurs de créatinine, d'urée ou de bilirubine dans le sang, les valeurs de sucre, de phosphate alcalin, de chlorure, de bicarbonate et de chlorure peuvent également augmenter. Il est également possible d'abaisser l'hématocrite, de modifier les taux sanguins de potassium et de dévier les niveaux de sodium;
• l'intoxication et les lésions: le développement de complications après la procédure.

Surdosage

Parmi les manifestations d'empoisonnement: les réactions qui se produisent lors de la prise de fortes doses de médicaments sont similaires aux effets secondaires qui se produisent lors de l'utilisation de portions standard - nausée, perte auditive curable, vomissements et diarrhée.

Pour éliminer ces symptômes, il est nécessaire de prendre du charbon activé, puis d'effectuer les procédures qui sont nécessaires pour maintenir l'état stable du patient et le traitement des troubles.

Interactions avec d'autres médicaments

La prudence est requise lors de l'utilisation de l'azithromycine chez les personnes prenant des médicaments pouvant prolonger l'intervalle QT.

Médicaments antiacides.

Au cours de l'étude des paramètres pharmacocinétiques des substances actives Ziomitsina lorsqu'il est combiné avec des antiacides en général, il n'y avait pas de changement dans les valeurs de sa biodisponibilité, mais les tests ont montré une réduction du pic plasmatique du médicament (environ 25%). Il est nécessaire d'utiliser l'azithromycine au moins 1 heure avant l'utilisation des antiacides ou après un minimum de 2 heures après leur utilisation.

Digoxine.

Il existe des preuves que la combinaison de macrolides (y compris l'azithromycine) avec des substrats du composant P-glycoprotéine (parmi eux la digoxine) provoque une augmentation des valeurs sériques du substrat de l'élément P-glycoprotéine. En conséquence, avec cette association, il est toujours nécessaire de garder à l'esprit la possibilité d'augmenter le taux sérique de digoxine.

Zidovudine.

L'azithromycine utilisé seul à une dose de 1000 et 1200 mg une ou plusieurs fois à la dose de 600 mg, absolument aucun effet sur les paramètres plasmatiques de la zidovudine ou de l'excrétion de cet élément dans l'urine (ou ses produits de décomposition de type glucuronique). Cependant, l'utilisation de l'azithromycine a augmenté les valeurs du type phosphorylé de zidovudine (c'est un produit de désintégration médicament-actif) dans les cellules mononucléaires dans le flux sanguin périphérique. L'importance de cette information pour le traitement n'est pas définie, mais cette information peut être utile pour le traitement.

L'azithromycine interagit faiblement avec le système d'hémoprotéine P450. On pense que ce composant n'a pas une telle interaction pharmacocinétique avec des éléments similaires, ce qui est noté dans l'érythromycine et d'autres macrolides. La substance azithromycine n'induit / n'inactive pas l'hémoprotéine P450 par l'intermédiaire des composés de métabolites de l'hémoprotéine.

Des tests ont été menés pour l'interaction du médicament avec des substances individuelles qui subissent un métabolisme important à l'aide de l'hémoprotéine P450:

• cyclosporine - certaines substances liées aux macrolides peuvent affecter le métabolisme de ce composant. Comme il n'y a pas d'information sur la probabilité d'interaction dans le cas d'une combinaison d'azithromycine et de cyclosporine, il est nécessaire d'évaluer soigneusement l'image du médicament avant de prescrire le traitement combiné. S'il est décidé qu'une telle thérapie sera appropriée, il est nécessaire, lors de son exécution, de surveiller de près les paramètres de la cyclosporine et de modifier ses doses en fonction de celles-ci;
• fluconazole - une combinaison d'une dose unique d'azithromycine (d'une quantité de 1200 mg) avec une dose unique de 800 mg de fluconazole n'a pas modifié les caractéristiques pharmacocinétiques de ce dernier. La demi-vie et le taux d'ASC de l'azithromycine n'ont pas changé en association avec le fluconazole, bien qu'une légère diminution du taux maximal d'azithromycine (de 18%) ait été observée;
• Le nelfinavir - la prise d'azithromycine (à la dose de 1 200 mg) avec une posologie d'équilibre de nelfinavir (un apport triple de 750 mg de médicament par jour) augmente les valeurs de l'azithromycine. Mais les effets indésirables cliniquement perceptibles n'ont pas été notés, par conséquent, il n'est pas nécessaire de changer la taille de la dose.

[2], [3]

Conditions de stockage

La ziomycine doit être conservée à une température ne dépassant pas 25 ° C, inaccessible aux enfants.

Instructions spéciales

Critiques

La ziomycine est considérée comme un médicament très efficace qui aide dans le traitement des maladies d'origine infectieuse - par exemple, il fonctionne très bien dans l'élimination des pathologies dans le domaine des organes ORL.

Mais en même temps, les témoignages témoignent également de la présence de quelques lacunes, parmi lesquelles il y a de nombreux effets secondaires, et outre ce coût élevé. En outre, lors de la prise du médicament doit prendre en compte qu'il s'agit d'un antibiotique, alors prenez-le avec prudence.

Durée de conservation

La ziomycine peut être utilisée pendant les 3 années qui suivent la fabrication du médicament.