Vaskopin

Vascopin est un agent de blocage des canaux Ca, un dérivé de la dihydropyridine.

Les indications Vaskopina

Il est utilisé pour traiter l'hypertension (et comme un moyen de monothérapie, et en combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs). Il est également utilisé dans la forme stable ou variante de l'angine de poitrine (pour la monothérapie ou simultanément avec d'autres médicaments anti-angineux).

Formulaire de décharge

Libérer dans des comprimés de 5 mgs. À l'intérieur du blister est de 10 pièces. Dans l'emballage il y a 4 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

Le médicament est synthétisé avec des terminaisons dihydropyridine et bloque les canaux Ca lente. En outre, il inhibe le mouvement transmembranaire du calcium dans la région des cellules du muscle cardiaque lisse, ainsi que les vaisseaux (se déplace principalement à l'intérieur des cellules du muscle lisse vasculaire, et non à l'intérieur des cardiomyocytes).

A anti-angineux, et en plus des propriétés hypotensives.

L'effet hypotenseur de l'amlodipine est fourni par son effet relaxant direct sur la musculature vasculaire relativement lisse.

Les effets antiangineux sont dus à la vasodilatation des artérioles ayant un type périphérique, à la suite de laquelle l'OPSS diminue. Il est à noter que le rythme cardiaque reste pratiquement inchangé, ce qui permet de réduire la consommation d'énergie dépensée, ainsi que la demande en oxygène du myocarde. En plus d'être expansé ayant des artères coronaires ou périphériques de type, et avec ces artérioles (dans les zones normales et ischémiques du myocarde), augmentant ainsi la quantité d'oxygène circulant dans le myocarde chez les personnes atteintes de type angine de Prinzmetal. Le médicament empêche l'émergence de coronarospasme, provoquée par le tabagisme.

Les personnes souffrant d'hypertension artérielle recevant une seule dose quotidienne de médicaments réduisent la pression sur une période de 24 heures dans les positions couchées et debout. L'apparition lente et progressive de l'effet Vascochin évite une chute brutale de la pression artérielle.

Pour les personnes atteintes d'angine de poitrine, l'utilisation d'une dose quotidienne unique d'amlodipine augmente la durée de l'exercice et retarde également la survenue d'une nouvelle crise d'angor avec une dépression du segment de type ST pendant l'exercice. En outre, le médicament réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et l'apport de nitroglycérine.

Les personnes ayant des pathologies CAS (athérosclérose coronarienne parmi celles dans lesquelles le récipient 1 est affecté, et 3+ sténose des artères et la restriction des artères carotides), qui a subi une ACTP d'infarctus du myocarde ou dans les artères coronaires, et en plus ayant la réception de l'angine de poitrine Vaskopina aider à prévenir épaississement dans le CMY carotidien. 

En outre, il réduit de manière significative le taux de décès dû à une maladie cardiovasculaire, un accident vasculaire cérébral avec infarctus du myocarde, ainsi que la thrombose de l'artère coronaire avec pontage aorto-coronarien. Parallèlement, il contribue à réduire le nombre d'hospitalisations dues à l'angor instable et à la progression de l'ICC, et réduit également le nombre de procédures de rétablissement de la circulation coronarienne.

Le médicament n'augmente pas le risque de décès ou l'apparition de complications qui entraînent la mort chez les personnes avec CHF (stade fonctionnel 3-4 de NYHA) dans le traitement avec des diurétiques, la digoxine et les inhibiteurs de l'ECA.

Chez les individus atteints de CHF (grade fonctionnel de grade 3-4 selon la NYHA), qui est d'origine non ischémique, l'utilisation de Vasconia peut provoquer un œdème pulmonaire.

Le médicament n'a pas un effet négatif sur le métabolisme, ainsi que le niveau de lipides plasmatiques.

Pharmacocinétique

À l'ingestion orale de doses médicinales, la substance amlodipine est rapidement absorbée. Manger avec de la nourriture n'affecte pas l'absorption de la substance. Le pic atteint 6-12 heures après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est de 64 à 80%. Le volume de distribution est d'environ 21 l / kg. La synthèse avec la protéine plasmatique est d'environ 97,5%.

L'amlodipine est capable de passer à travers la BHE. L'indice plasmatique d'équilibre est observé après 7 à 8 jours d'utilisation régulière de médicaments.

La biotransformation se produit à l'intérieur du foie, entraînant la formation de produits de désintégration inactifs. La demi-vie du plasma est d'environ 35-50 heures (avec l'utilisation du médicament une fois par jour). La clairance totale est de 0,43 l / h / kg.

Environ 10% de l'ingrédient actif inchangé, et avec lui 60% des produits de désintégration sont excrétés dans l'urine.

La demi-vie des personnes atteintes d'ICC, ainsi que l'insuffisance hépatique est prolongée à 56-60 heures.

Chez les personnes atteintes d'insuffisance rénale, un chiffre similaire atteint 60 heures. La modification de la concentration plasmatique d'amlodipine n'est pas corrélée avec le degré d'insuffisance rénale fonctionnelle.

La période nécessaire pour que la substance atteigne la valeur plasmatique maximale chez les personnes âgées ne change pratiquement pas par rapport à l'âge le plus jeune. Il convient de noter que chez les personnes âgées atteintes d'ICC, il existe une tendance à diminuer le niveau de clairance du composant actif, ce qui augmente l'ASC et la demi-vie (jusqu'à 65 heures).

Dosage et administration

Lors de l'élimination de l'angine de poitrine et la réduction de la pression artérielle élevée, la dose initiale moyenne est de 5 mg une fois par jour. S'il y a un tel besoin, il peut être augmenté jusqu'à un maximum de 10 mg.

Vaskopin doit être pris par voie orale - une fois par jour, en lavant la pilule avec de l'eau (environ 100 ml).

Dans le cas d'une association avec des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques thiazidiques et des inhibiteurs β-adrénergiques, l'ajustement posologique n'est pas nécessaire.

Utiliser Vaskopina pendant la grossesse

Aucune information sur l'utilisation sécuritaire des Vaskopina femmes enceintes ou qui allaitent, qui est pourquoi à ce moment il est permis de prendre que dans les cas où les avantages pour les femmes est plus élevé que la probabilité du risque de complications chez le fœtus ou le nourrisson.

Il n'y a pas d'informations sur l'excrétion de l'amlodipine avec le lait maternel, de sorte que pendant le traitement, le médicament est nécessaire pour refuser l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications: hypersensibilité aux dihydropyridines, ainsi que la réduction de la pression artérielle sous forme sévère.

Effets secondaires Vaskopina

L'utilisation du médicament peut mener au développement de tels effets secondaires:

• manifestations du CCC: souvent il y a des poches du type périphérique (sur les pieds avec chevilles) et des palpitations. L'effondrement orthostatique, la vascularite se développe plus rarement et l'abaissement de la pression artérielle excessive est observée. L'insuffisance cardiaque se développe et s'aggrave occasionnellement. Troubles individuels du rythme cardiaque (y compris la tachycardie ventriculaire, la fibrillation auriculaire, ainsi que la bradycardie), la douleur thoracique et l'infarctus du myocarde avec migraine;
• réactions de la musculature et des os: dans certains cas, il y a des douleurs dans le dos et des crampes musculaires, une myalgie ou une asthénie se développe. Myasthenia gravis se produit occasionnellement;
• troubles du SNP et du SNC: souvent, il y a des bouffées de sang sur le visage et un sentiment de chaleur, et en outre une fatigue accrue, des maux de tête, une sensation de somnolence et des vertiges. Il y a moins souvent d'insomnie, d'anxiété, de malaise, de nervosité et de dépression. De plus, une asthénie, une hyperhidrose, une paresthésie avec hypoesthésie, des tremblements, une labilité émotionnelle et une neuropathie périphérique se développent. Il y a aussi des rêves étranges et des évanouissements. Parfois, il y a de l'apathie, mais aussi un sentiment d'excitation et de convulsions. L'amnésie simple ou l'ataxie se développe;
• troubles de la fonction digestive: souvent il y a des douleurs dans le péritoine et des nausées. Moins souvent il y a l'enflure, la constipation avec le vomissement, ainsi que la diarrhée, la dyspepsie, la soif et la sécheresse des membranes muqueuses buccales. Occasionnellement, il y a une augmentation de l'appétit ou de l'hyperplasie gingivale. Il y a une pancréatite avec gastrite, jaunisse (principalement de type cholestatique), hyperbilirubinémie et hépatite, ainsi qu'une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• réaction du système hématopoïétique: il y a une seule thrombocytose ou leucopénie, ainsi qu'un purpura de type thrombocytopénique;
• violations des processus métaboliques: simple apparaît hyperglycémie;
• manifestations à partir des organes respiratoires: dans certains cas, il peut y avoir un écoulement nasal et une dyspnée. Il y a une toux;
• troubles de la fonction urinaire: parfois il y a une augmentation de la miction ou de la douleur pendant ce processus, et en outre l'impuissance ou la nycturie se développe. Il y a polyurie ou dysurie;
• manifestations d'allergies: dans certains cas, il y a des éruptions cutanées et des démangeaisons. Des ruches simples, un oedème de Quincke et aussi un érythème polymorphe apparaissent;
• autres: il peut y avoir un anneau auriculaire, des douleurs oculaires, une conjonctivite, des frissons et des saignements de nez. De plus, l'alopécie, la diplopie, la gynécomastie et la xérophtalmie se développent. Il existe également des troubles de l'accommodation, de la vision ou des papilles gustatives et il y a une diminution ou un gain de poids. De temps en temps, la dermatite se produit. Il y a un trouble de la pigmentation de la peau et de la xérodermie avec parosmie, ainsi que des attaques de sueurs froides.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage: baisse marquée de la pression artérielle, peut-être suivie par l'apparition du type de tachycardie réflexe, ainsi que vasodilatation périphérique (un résistant à risque et fortement prononcé abaissement des indicateurs de pression artérielle, avec un possible développement de choc ou de mort).

Pour éliminer les troubles, le charbon actif est affecté (en particulier pendant les 2 premières heures après l'empoisonnement), puis un lavage gastrique (parfois). De plus, la victime doit être placée de façon à ce que ses membres aient une position élevée et constamment soutenir le travail du CAS, surveiller les fonctions pulmonaires et cardiaques, ainsi que la diurèse et la BCC.

Pour restaurer le tonus vasculaire, ainsi que les indicateurs de la pression artérielle (en l'absence de contre-indications), il est permis d'utiliser des médicaments vasoconstricteurs. En outre, une injection intraveineuse de gluconate de calcium est effectuée. Comme la plupart de l'amlodipine est synthétisée avec des protéines de lactosérum, la procédure d'hémodialyse sera inefficace.

Interactions avec d'autres médicaments

Dans le cas de l'utilisation combinée du médicament avec la cimétidine, il n'y a pas de changement dans les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine.

L'administration simultanée de Vascochin et d'AINS (en particulier l'indométhacine) ne conduit pas au développement d'interactions significatives.

En combinaison avec la boucle ou diurétique thiazidique, ainsi que par des inhibiteurs de l'ECA, les nitrates et verpamilom avec bêta-bloquants peut être observé une potentialisation des bloqueurs antihypertenseur et antiangineux canal de propriétés Ca. Leur effet antihypertenseur peut être amélioré et lorsqu'il est combiné avec des neuroleptiques et des α-bloquants.

L'amlodipine n'affecte pas les indices de synthèse avec une protéine plasmatique de substances telles que l'indométhacine avec la phénytoïne et la digoxine avec la warfarine (in vitro).

L'utilisation unique de médicaments antiacides contenant du magnésium ou de l'aluminium a peu d'effet sur les propriétés pharmacocinétiques de l'amlodipine.

Une dose unique de 100 mg de sildénafil par les personnes présentant une forme d'hypertension essentielle ne provoque pas de modification des paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine. Lors de la ré-ingestion de 10 mg du médicament en association avec l'utilisation de 80 mg d'atorvastatine, aucun changement significatif de la pharmacocinétique de ce dernier ne se produit.

L'utilisation combinée de médicaments avec la digoxine chez les volontaires ne modifie pas la clairance dans les reins, et avec elle les valeurs sériques de la digoxine.

Utilisation unique et répétée Vasconia à la posologie de 10 mg n'affecte pas significativement les propriétés pharmacocinétiques de l'alcool éthylique.

Amlodipine n'affecte pas les changements dans les indices de PTW, qui sont causés par la substance warfarine.

La pharmacocinétique de la cyclosporine varie peu sous l'action de l'amlodipine.

La combinaison d'une dose unique de jus de pamplemousse (240 ml) avec Vasconin (10 mg) n'affecte pas significativement la pharmacocinétique de ce dernier.

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Conditions de stockage

Vaskopin doit être conservé dans un endroit sombre dans des conditions de température maximale de + 25 ° C.

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Durée de conservation

Vascopin peut être utilisé dans la période de 4 ans à compter de la date de libération du médicament.