Vezikar

Vesicare est utilisé dans la pratique urologique. C'est un médicament pour le traitement de l'incontinence et de la miction rapide.

Les indications Vesicara

Il est utilisé dans le cadre du traitement symptomatique de l'incontinence urinaire ou de la miction fréquente, et en plus d'éliminer le besoin urgent de vider l'urée, qui sont souvent trouvés chez les personnes atteintes de la maladie GMF.

Formulaire de décharge

La libération se déroule en comprimés, 10 pièces à l'intérieur d'une plaquette thermoformée. À l'intérieur d'un seul paquet de médicaments - 1 ou 3 plaquettes thermoformées.

Pharmacodynamique

La solifénacine est un antagoniste des récepteurs de l'acétylcholine d'un type compétitif avec un effet spécifique. L'uretère est innervé par des terminaisons nerveuses parasympathiques de l'acétylcholine. La substance acétylcholine contribue à réduire le muscle lisse detrusora, en plus d'affecter les extrémités muscariniques, qui sont principalement inclus dans le sous-type MZ.

Des tests in vitro, et avec lui in vivo, ont montré que la substance solifénacine affecte principalement précisément les terminaisons qui ont le sous-type MZ. En outre, il a été constaté que la substance a une faible affinité ou son absence complète avec d'autres fins, ainsi que les canaux d'essai des ions.

L'effet du médicament a été étudié à l'aide de plusieurs tests à double insu en aveugle qui ont été cliniquement surveillés et menés sur des femmes et des hommes atteints du GMF. L'effet s'est déjà manifesté au cours de la première semaine de traitement et s'est stabilisé au cours des 12 semaines suivantes du cours. Dans des essais ouverts avec une durée d'application plus longue, il a été constaté que l'exposition à Vesicare peut être maintenue pendant un minimum de 12 mois.

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Pharmacocinétique

Après l'administration orale de médicaments, l'indice plasmatique maximal est observé après 3-8 heures. Le temps passé à atteindre le niveau maximal ne dépend pas de la taille de la dose. La valeur de crête et la valeur d'AUC augmentent en fonction de la dose dans la gamme de 5-40 mg. Le niveau de biodisponibilité est d'environ 90%. La consommation de nourriture n'affecte pas les valeurs de l'ASC et la concentration maximale de la substance.

Pratiquement toute la solifénacine (environ 98%) est synthétisée avec une protéine plasmatique - principalement avec une glycoprotéine α1-acide.

La plupart de la substance passe le métabolisme dans le foie, principalement à l'aide de l'hémoprotéine P450-ZA4 (élément CYP3A4). L'indicateur du dégagement du composant est d'environ 9,5 l / h et la demi-vie terminale est de 45-68 heures. Pour les médicaments à usage interne à l'intérieur du plasma, en plus du composant actif détecté une farmakoaktivny ventilation produit (élément 4R-gidroksisolifenatsin), et 3 plus inactive (éléments N-glucuronide avec le N-oxyde, et de la substance 4R-hydroxy-N-oxyde de solifénacine).

Avec un apport ponctuel de 10 mg de médicament (marqué au 14C), environ 70% de la substance radioactive se trouve dans l'urine et 23% dans les fèces. Environ 11% de l'élément radioactif dans l'urine est excrété sous la forme d'une substance active inchangée. Plus de 18% - dans la forme du produit de désintégration N-oxyde, et 9% - produit de désintégration dissimulée 4R-hydroxy-N-oxyde, et, avec cette 8% a été excrétée sous la forme de produit actif désintégration 4R-gidroksimetabolita.

Dans les intervalles entre l'utilisation des doses médicinales d'un médicament, sa pharmacocinétique reste linéaire.

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Dosage et administration

La dose adulte standard pour un jour est une dose unique de 5 mg de Vesicare. Si nécessaire, il est permis de l'augmenter à une dose unique de 10 mg par jour.

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale sévère (à un niveau de CQ ≤ 30 ml / minute) doivent prendre des médicaments avec précaution - pour un jour, prendre au maximum 5 mg.

Les personnes atteintes d'insuffisance hépatique sous une forme modérée (niveau 7-9 Child-Pugh) doivent également consommer au plus 5 mg de médicament par jour.

Dans le cas des médicaments avec P450 3A4 de puissants inhibiteurs (parmi ceux kétoconazole, ainsi que d'autres isoformes de hémoprotéine de puissants inhibiteurs de la CYP3A4 - itraconazole avec le nelfinavir et le ritonavir) la taille de dose de médicament maximale devrait être de 5 mg.

Vesicare est utilisé par voie orale. Les comprimés doivent être avalés entiers, lavés avec de l'eau. La réception ne dépend pas de manger.

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Utiliser Vesicara pendant la grossesse

Informations sur les femmes qui sont tombées enceintes pendant l'utilisation de la solifénacine, pas. Les tests sur les animaux n'ont pas montré d'effet négatif direct sur la fertilité, ainsi que sur le développement du fœtus et le processus d'accouchement. Il n'y a aucune information sur le risque potentiel de violations. Il est nécessaire de prescrire Vesicare avec soin.

Il n'y a aucune information sur l'ingestion de la substance dans le lait maternel. Le composant actif et ses produits de désintégration testés chez la souris passent dans le lait et provoquent une insuffisance dose-dépendante de croissance chez les souris nées. En conséquence, l'utilisation de la drogue en lactation est interdite.

Contre-indications

Parmi les principales contre-indications:

• la présence d'une sensibilité accrue par rapport au composant actif du médicament ou à l'un de ses autres éléments;
• personnes retardées miction, et en plus de pathologies gastro-intestinales sévères (degrés ici incluent le type de colectasie), la myasthénie ou le glaucome de fermeture de type, ainsi que pour les personnes qui ont tendance à développer une telle maladie;
• la période d'achèvement des procédures d'hémodialyse;
• insuffisance hépatique sévère;
• Les personnes avec l'insuffisance de foie dans la forme modérée ou les reins dans la forme sévère ont traité avec les inhibiteurs de l'hémoprotéine CYP3A4 - par exemple, ketoconazole.

Aucun test n'a été mené concernant l'efficacité et la tolérance de Vesicare chez les enfants, il n'est donc pas recommandé de prescrire ce groupe de patients.

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Effets secondaires Vesicara

L'utilisation de médicaments peut causer de tels effets secondaires:

• pathologies invasives et infectieuses: développe parfois une cystite ou une infection dans la région des organes urinaires;
• réactions immunitaires: des manifestations anaphylactiques peuvent survenir;
• les troubles de la fonction digestive et les processus métaboliques: il peut y avoir une hyperkaliémie ou une perte d'appétit;
• la maladie mentale: des hallucinations apparaissant seules, ainsi qu'un sentiment de confusion. Le délire peut se développer;
• réactions de la NS: parfois développer des troubles des papilles, ainsi qu'une sensation de somnolence. De temps en temps il y a des vertiges ou des maux de tête;
• violations dans le travail des organes visuels: il y a souvent un flou visuel. Parfois, la sécheresse des muqueuses oculaires peut se développer. Il peut y avoir un glaucome;
• troubles du travail du cœur: développement de la tachycardie pirouette, de la fibrillation auriculaire, de la tachycardie ou de la palpitation, et allongement de l'intervalle QT sur l'ECG;
• manifestations du système respiratoire et médiastin avec le sternum: parfois la sécheresse de la muqueuse nasale se développe. Dysphonia apparaît;
• réactions du tube digestif: le plus souvent il y a sécheresse de la muqueuse buccale. Il y a aussi souvent des nausées, de la constipation et, en plus, des douleurs abdominales et une dyspepsie. Parfois, il y a une sécheresse dans la gorge et le RGO. Parfois, des vomissements, une obstruction fécale et une obstruction à l'intérieur du gros intestin se développent. Il peut y avoir un inconfort dans l'abdomen et une obstruction intestinale;
• Dysfonctionnement du système hépatobiliaire: trouble hépatique possiblement fonctionnel et changements dans les tests de laboratoire d'échantillons de foie;
• couche sous-cutanée et peau: une peau sèche est parfois observée. Parfois, il y a une éruption cutanée ou des démangeaisons. Il y a une urticaire, un érythème polyformiforme ou un œdème de Quincke. Le développement possible de la forme exfoliative de la dermatite;
• des perturbations dans le travail de l'ODA et des tissus conjonctifs: une faiblesse des muscles peut apparaître;
• troubles du système urinaire et rénal: il existe parfois des problèmes de miction. Parfois, il y a un retard dans le processus d'urination. Possible développement de l'insuffisance rénale;
• troubles systémiques: il y a parfois une augmentation de la fatigue et un gonflement du type périphérique.

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Surdosage

Un surdosage en suifinate de succinate de solifénacine peut provoquer des effets cholinolytiques sévères. Le dosage le plus élevé du composant, utilisé involontairement par un patient, était égal à 280 mg sur une période de 5 heures. En même temps, des changements dans son état mental se sont développés, mais il n'a pas eu besoin d'être hospitalisé.

Lorsque le médicament est en état d'ébriété, il est nécessaire d'utiliser du charbon actif. La procédure de lavage gastrique peut être utile (à condition qu'elle soit effectuée au moins 1 heure après la prise du médicament), mais il n'est pas recommandé de provoquer le vomissement.

Concernant les autres manifestations holinolitiques, leurs signes peuvent être éliminés de la manière suivante:

• avec une forme sévère de troubles dans le système nerveux central (par exemple, avec une augmentation de l'excitabilité ou des hallucinations), il est nécessaire d'utiliser le médicament Carbachol, ainsi que la physostigmine;
• avec une forte excitabilité ou des épisodes de crises, les benzodiazépines sont utilisées;
• en cas d'insuffisance respiratoire, une procédure de respiration artificielle est requise;
• lors du développement de la tachycardie, les β-bloquants sont utilisés;
• lorsque le processus urinaire est retardé, un cathétérisme est prescrit;
• Dans le cas de la mydriase, des gouttes pour les yeux sont utilisées, comme la pilocarpine. Déplacer la victime dans une pièce sombre peut également aider.

Comme avec l'empoisonnement d'autres médicaments holinoliticheskimi très soigneusement pour surveiller les personnes qui ont été diagnostiqués avec le risque d'allongement de l'intervalle QT (dans le cas de bradycardie ou hypokaliémie, et en plus lors de la combinaison des médicaments avec les moyens provoquant la prolongation), ainsi que pour les personnes coeur les pathologies (telles que l'arythmie, l'insuffisance cardiaque et l'ischémie myocardique).

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Interactions avec d'autres médicaments

En raison de l'utilisation combinée avec d'autres médicaments anticholinergiques, il est possible de développer des réactions médicamenteuses prononcées, ainsi que des effets secondaires. Après l'arrêt de l'utilisation de Vesicare,  il est nécessaire de maintenir un intervalle (environ 1 semaine) avant d'utiliser les médicaments suivants pour le traitement cholinolytique.

L'effet thérapeutique de la solifénacine peut être atténué en cas d'association avec des agonistes des terminaisons acétylcholine. La substance peut altérer les propriétés des médicaments qui stimulent le péristaltisme du tractus gastro-intestinal (p. Ex. Le cisapride ou le métoclopramide).

Métabolisme La solifénacine est réalisée à l'aide de l'enzyme CYP3A4. Lorsqu'il est associé au kétoconazole (200 mg par jour), qui est un puissant inhibiteur de l'élément CYP3A4, l'augmentation de l'ASC de la substance est doublée. Lorsqu'il est combiné avec du kétoconazole à une dose quotidienne de 400 mg, ce chiffre est triplé. En conséquence, la taille de la dose maximale de médicaments dans le cas d'une association avec le kétoconazole et les doses médicamenteuses d'autres inhibiteurs puissants de l'enzyme CYP3A4 est limitée à 5 mg.

La combinaison de Vesicare avec des inhibiteurs puissants de l'enzyme CYP3A4 est interdite aux personnes souffrant d'insuffisance hépatique (degré modéré) ou de rein (sévère).

Aucune information sur les effets des études d'induction enzymatique sur la pharmacocinétique de la solifénacine avec ses produits de désintégration, et en outre, l'activité des substrats ayant amélioré élément de CYP3A4 d'affinité et ses produits de désintégration avec le composant d'indicateur d'exposition à la solifénacine.

Étant donné que le métabolisme de la solifénacine au moyen de l'enzyme CYP3A4, des interactions médicamenteuses peuvent se produire avec d'autres substrats de cette enzyme, ayant une affinité accrue (parmi ceux diltiazem et verapamil), et en plus avec les inducteurs enzymatiques du CYP3A4 (dont la rifampicine phénytoïne et carbamazépine).

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Conditions de stockage

Vesicare doit être conservé dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. Le niveau de température ne dépasse pas 25 ° C.

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Durée de conservation

Vesicare est autorisé à être utilisé dans la période de 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.