Vap 20

Wap 20 contient la substance alprostadil. Il appartient au groupe des prostaglandines.

Les indications Vapa 20

Il est utilisé pour éliminer les pathologies oblitérantes de grade 3-4 du type chronique (la classification de Fontaine est utilisée), non sujet à revascularisation (ou si la revascularisation chez ces personnes n'a pas produit de résultat).

Le médicament n'est pas recommandé pour l'élimination des pathologies oblitérantes (type chronique) dans les artères périphériques du 4ème degré.

Formulaire de décharge

Libération sous la forme d'un concentré pour la fabrication d'infusion dans des ampoules de verre de 1 ml de volume (type I Ph.EUR.). À l'intérieur d'un paquet séparé contient 5 ou 10 ampoules du médicament.

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Pharmacodynamique

L'ingrédient actif du médicament alprostadil est un vasodilatateur qui favorise la circulation sanguine, en effectuant le processus de dilatation des sphincters pré-capillaires avec des artérioles. Le médicament affecte positivement les processus de la microcirculation, ainsi que les paramètres rhéologiques du sang.

Après l'infusion dans / dans la méthode, il se produit une augmentation de l'élasticité des érythrocytes, ainsi qu'une suppression de leur agrégation dans les indications ex vivo. L'alprostadil inhibe efficacement le processus d'activation plaquettaire pendant l'action in vitro. Cet effet s'étend aux propriétés du changement de la forme des plaquettes, et en plus de l'agrégation et l'isolement des composants situés dans les granules, ainsi que la libération de thromboxane (aide les processus d'agrégation). Le médicament aide à réduire la formation de thrombus artériels dans les tests in vivo chez les animaux.

L'utilisation de médicaments active les processus de fibrinolyse, augmentant ses valeurs internes individuelles (plasmine avec le plasminogène, et en plus l'action de l'activateur du plasminogène dans les tissus).

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Pharmacocinétique

L'alprostadil est un analogue artificiel du PG naturel: E1, dont la demi-vie est courte. Lorsque l'administration orale de médicaments à une dose de 60 mcg, après 2 heures, le niveau plasmatique maximal chez une personne en bonne santé était 6 pg / ml plus élevé que le maximum dans le stade placebo (2,4 pg / ml). La demi-vie dans l'étape α est d'environ 0,2 minute (valeur calculée) et pour l'étape β d'environ 8 minutes. À la suite de ce niveau d'équilibre, le médicament atteint plutôt peu de temps après le début de la perfusion.

Métabolisme de l'alprostadil est effectuée dans les poumons - environ 80-90% au 1er passage. Produits de décomposition primaire formé au cours de la première passe est - 15-céto-PGE 1 et PGE outre 0 (que l'on appelle la 13,14-dihydro-PGE-1) avec l'élément de 15-céto-PGE 0 (soit 13,14 dihydro-15-céto-PGE 1), - continuer à être en outre désintégration (entre autres, les procédés effectués β-oxydation, ainsi que les ω-oxydation).

Les produits de désintégration sont excrétés dans l'urine (de 88%) et dans les fèces (de 12%). L'excrétion complète prend 72 heures. Parmi les produits de désintégration primaire, seul l'élément 15-céto-PGE-0 peut être déterminé par exposition in vitro à des homogénats pulmonaires.

Lors de la réception d'alprostadil dans la quantité de 60 microgrammes, PGE 0 à 2 chasa atteint des concentrations plasmatiques maximales chez les personnes en bonne santé - 11,8 pg / ml après l'étape de placebo (égal à 1,7 pg / ml), tandis que la période de demi-vie est égale à environ 2 minutes au stade α et environ 33 minutes au stade β. La valeur maximale est observée après 119 minutes. Les chiffres correspondants pour l'élément de 15-céto-PGE 0 est égal au niveau de crête de - 151 pg / ml (le placebo était de 8 ug / ml), la demi-vie α durée d'environ 2 minutes, et la demi-vie ß-terme - 20 minutes; le pic atteint en 106 minutes.

La synthèse de l'alprostadil avec des éléments macromoléculaires dans le plasma est de 93%.

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Dosage et administration

Vous devez injecter le médicament dans la veine ou l'artère, à condition que le médecin qui exécute la procédure ait de l'expérience dans le domaine de l'angiologie et qu'il connaisse les moyens modernes de surveiller régulièrement les valeurs du SSS et qu'il dispose de l'équipement nécessaire. Ne pas administrer la solution par la méthode du bolus par voie intraveineuse.

Dans le traitement de / dans la méthode des pathologies du troisième degré.

Il est le schéma de traitement par voie intraveineuse qui suit devrait dissoudre le contenu de 2 flacons (équivalent à 40 mg de médicament) dans une solution de chlorure de sodium (0,9%; prendre 50-250 ml), puis la substance résultante est administré dans la période de 2 heures. Ce dosage est appliqué 2 fois par jour.

Voie alternative: perfusion une fois par jour pendant 3 heures. Entrez 3 ampoules (quantité de 60 μg d'alprostadil), qui sont dissoutes en utilisant la même quantité du solvant ci-dessus.

Les personnes présentant des troubles de la fonction rénale (insuffisance avec KK> 1,5 mg / dl) doivent débuter le traitement intraveineux avec l'introduction de la première ampoule deux fois par jour (deux fois 20 μg de Wap 20 ). Chacune des procédures est de 2 heures. En tenant compte du tableau clinique général, il est permis d'augmenter la dose à la dose standard ci-dessus dans la période de 2-3 jours.

Les personnes atteintes d'insuffisance rénale, ainsi que celles incluses dans le risque de trouble de la fonction cardiaque, doivent limiter le volume de perfusion quotidien à 50-100 ml, et l'introduction doit être réalisée à l'aide d'un dispositif de perfusion.

Traitement des pathologies de 3ème et 4ème degré par l'introduction de médicaments dans les artères.

Ci-dessous est indiqué le schéma suivant du traitement intra-artériel: dissoudre dans une solution de chlorure de sodium (0,9%) 1 once ampoule (20 ug de substance). Dans ce cas, le volume de la solution finale sera la moitié de l'ampoule (dans 25 ml de cette solution - 10 μg du médicament). La perfusion est réalisée à l'aide d'un appareil spécial pendant une période de 1 à 2 heures. Si la tolérabilité du médicament reste satisfaisante, il est permis d'augmenter la dose à la 1ère ampoule (ou 20 μg de l'ingrédient actif), surtout si une nécrose est présente sur le corps. Souvent, un jour nécessite 1 perfusion.

Lorsque la perfusion est réalisée par le cathéter inséré, en tenant compte de la sévérité de la maladie et de la tolérabilité du médicament, une dose de 0,1-0,6 ng / kg / minute (environ un quart / la moitié de l'ampoule) est prescrite. Dans ce cas, la durée de l'infusion en utilisant l'appareil est de 12 heures.

À la fin de 3 semaines de traitement, il est nécessaire de déterminer la faisabilité de l'utilisation ultérieure de médicaments. S'il n'y a pas de résultat, il est nécessaire d'annuler le médicament. Le cours thérapeutique ne peut durer plus d'un mois.

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Utiliser Vapa 20 pendant la grossesse

Le médicament ne peut pas être administré aux femmes enceintes, et s'il est nécessaire de l'utiliser pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement au moment du traitement.

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant l'utilisation des médicaments pour éviter une grossesse.

Les informations sur les tests précliniques démontrent que Wap 20 n'affecte pas la fertilité dans le cas de son utilisation à la dose recommandée.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• la présence d'hypersensibilité à l'alprostadil ou à d'autres éléments du médicament;
• avec troubles du coeur: type insuffisance cardiaque décompensée (3ème et 4ème stade selon la classification NYHA); traitement inadéquat de l'arythmie cardiaque et de l'insuffisance cardiaque; avoir une origine différente de l'arythmie (parmi eux aussi qui provoque le développement de troubles hémodynamiques); sténose aortique / mitrale / insuffisance; pathologies cardiaques mal contrôlées du type coronaire; IHD et transféré récemment (au cours des six derniers mois) infarctus du myocarde;
• suspicion de développement d'un œdème pulmonaire (sous forme chronique ou aiguë), fait après radiographie ou examen clinique, et en outre, antécédents d'œdème pulmonaire ou d'infiltration pulmonaire;
• pathologies pulmonaires chroniques du type obstructif à un degré sévère, et en plus de cette EP;
• Les personnes souffrant de maladies hépatiques documentées (y compris celles présentant des symptômes d'insuffisance hépatique aiguë - augmentation de la GGT ou de la transaminase) ou d'insuffisance hépatique sévère (ceci inclut l'historique);
• troubles du travail des reins (oligoanurie);
• la présence d'une tendance à développer des saignements (polytraumatisme, et en outre hémorragie / ulcère de l'ulcère pathologique du duodénum ou de l'estomac sous forme aiguë);
• présence dans l'anamnèse pour la dernière demi-année d'un accident vasculaire cérébral;
• diminution de la pression artérielle sous forme sévère;
• la présence de contre-indications générales concernant les procédures de perfusion (parmi celles-ci, l'insuffisance cardiaque congestive, l'œdème cérébral ou pulmonaire et l'hyperhydrie);
• les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

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Effets secondaires Vapa 20

L'utilisation de médicaments peut entraîner les effets secondaires suivants:

• Troubles de l'AN: essentiellement, il y a des paresthésies de l'extrémité avec laquelle la procédure a été effectuée, ainsi que des maux de tête. Parfois, il y a des crampes cérébrales et un sentiment de confusion. Possible développement de psychose ou d'accident vasculaire cérébral et l'apparition de vertiges;
• troubles du tractus gastro-intestinal: maladies gastro-intestinales rarement observées, y compris la diarrhée, des vomissements et des nausées, ainsi que l'accélération du péristaltisme intestinal (l'effet exercé par alprostadil). Une douleur abdominale avec brûlures d'estomac, ainsi que l'anorexie, peuvent apparaître;
• manifestations des organes du système cardio-vasculaire: dans certains cas, une angine ou une tachycardie peut apparaître et une diminution du niveau de pression artérielle peut être observée. Parfois, l'arythmie se produit, ou l'insuffisance cardiaque, ce qui conduit à un œdème pulmonaire aigu, ce qui peut provoquer une insuffisance cardiaque d'un type général. Des blocages et un infarctus du myocarde peuvent survenir;
• réactions du système digestif: parfois l'indice des enzymes hépatiques peut être violé;
• manifestations des organes du système respiratoire: parfois il y a un œdème pulmonaire. L'apparition de la dyspnée;
• troubles du système hématopoïétique: parfois anémie ou leucocytose, ainsi que thrombocytopénie ou leucopénie;
• résultats d'études en laboratoire: il y a parfois une augmentation de la température ou du taux de transaminases. Les valeurs de CRP peuvent également varier, mais après la thérapie, elles se normalisent rapidement;
• réactions de la couche sous-cutanée et de la peau: il y a souvent des gonflements, des rougeurs et des bouffées de chaleur;
• troubles systémiques et manifestations sur le site de la perfusion: souvent gonflement et une augmentation de la température avec un gonflement dans la zone d'administration; En outre, des rougeurs des veines et le développement des paresthésies sont observés. Moins souvent, les frissons commencent avec la fièvre et l'hyperhidrose. Peut-être l'émergence de la phlébite sur le site de perfusion, et en plus de la thrombose dans la zone d'introduction dans le cathéter. Il peut également y avoir une hémorragie locale, une sensation de malaise et un trouble de sensibilité des muqueuses avec la peau;
• Troubles immunitaires: parfois, les allergies se manifestent (sensibilité accrue de la peau - éruptions cutanées, gonflement, hyperhidrose, inconfort articulaire avec frissons et réaction pyrogène). Occasionnellement - le développement de signes anaphylactoïdes ou anaphylactiques. L'anaphylaxie est possible;
• les troubles dans le travail des muscles et des os: parfois il y a des signes de troubles dans les articulations (parmi lesquels des sensations de douleur). Une hyperostose curable est observée dans la région de la forme tubulaire des os longs (lors de l'utilisation de médicaments pendant plus d'un mois);
• autres: il peut y avoir une fatigue accrue, une anurie avec vasalgie, une sensation de faiblesse générale, une insuffisance rénale et un collapsus orthostatique.

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Surdosage

Manifestations d'un surdosage - abaissant le niveau de la pression artérielle, ainsi que la tachycardie d'un type réflexe en raison de l'expansion des vaisseaux sanguins. D'autres signes probables: hyperhidrose, vomissements, état syncopal du type vasovagus, accompagnés de pâleur, et en outre, insuffisance cardiaque, nausées et ischémie myocardique. Des symptômes locaux peuvent apparaître: rougeur et gonflement de l'extrémité, où la perfusion est réalisée, ainsi que la réaction de l'intolérance.

La thérapie devrait être symptomatique. Le médicament n'a pas d'antidote spécifique. Si, lorsque la dose requise a été abaissée, l'indice de pression artérielle a diminué ou une douleur intense a commencé, il est nécessaire d'abaisser la perfusion ou de l'arrêter immédiatement. En cas de chute de la tension artérielle, il faut d'abord mettre la victime sur le dos en levant légèrement les jambes. Si les manifestations de la violation ne passent pas, vous devez suivre les indicateurs CAS. Si nécessaire, le rendez-vous des médicaments sympathomimétiques est prescrit.

Interactions avec d'autres médicaments

Au cours de l'utilisation de VAP 20, la potentialisation des propriétés des médicaments antihypertenseurs peut se produire, ainsi que des médicaments anti-angineux et des vasodilatateurs. La combinaison de ces médicaments avec l'alprostadil ou l'utilisation simultanée avec d'autres médicaments vasodilatateurs nécessite une surveillance constante des indicateurs CAS (ceci inclut le contrôle du niveau de pression artérielle).

L'adrénaline avec la norépinéphrine, ainsi que les médicaments sympathomimétiques affaiblissent l'effet vasodilatateur du médicament.

La combinaison avec des médicaments antithrombotiques (médicaments inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, anticoagulants et médicaments thrombolytiques) peut augmenter la tendance aux saignements. Compte tenu du faible effet de ralentissement de la VAP 20 par rapport à l'agrégation plaquettaire dans les indications in vitro, il convient de l'utiliser avec prudence en association avec des anticoagulants.

L'utilisation combinée avec des médicaments cefatetan et cefaferazone avec céfamendol affaiblit l'effet de l'alprostadil.

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Conditions de stockage

Wap 20 doit être conservé dans un endroit fermé à la lumière et inaccessible aux jeunes enfants. Les conditions de température sont entre 2 et 8 ° C.

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Durée de conservation

Wap 20 est autorisé à être utilisé dans la période de 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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