Drop

Le médicament pour stabiliser la pression artérielle Tarka se réfère aux inhibiteurs calciques - médicaments à base de vérapamil.

Les indications Drop

L'utilisation du médicament de Tark est appropriée pour améliorer l'état des personnes souffrant d'hypertension essentielle si leur tension artérielle est stabilisée après la prise de trandolapril et / ou de vérapamil.

Formulaire de décharge

Tarka est produite sous forme capsulaire et se réfère à des préparations d'exposition prolongée.

Dans une capsule, Tarka présente deux ingrédients actifs:

• le trandolapril en une quantité de 2 mg;
• verapamil g / x dans la quantité de 180 mgs.

Les capsules de Tarka sont des formes gélatineuses claires, rosâtres et denses, à l'intérieur desquelles se trouve une masse granulée de trandolapril et un comprimé de verapamil g / x.

La plaquette thermoformée contient dix capsules du médicament. Dans une boîte en carton, il y a deux plaquettes thermoformées et des instructions pour utiliser Tark.

Pharmacodynamique

Capsules Tarka est une combinaison pharmaceutique d'un antagoniste du calcium vérapamil avec un inhibiteur de l'ECA, le trandolapril.

L'effet pharmacologique du vérapamil est dû à l'inhibition du flux d'ions calcium à travers les tubules calciques retardés des parois cellulaires de la structure musculaire lisse des vaisseaux et du muscle cardiaque.

Le vérapamil a de telles capacités:

• abaisse les indices de pression dans un état silencieux ou pendant une charge physique (par vasodilatation);
• réduit le degré de résistance des vaisseaux périphériques et réduit le besoin de muscle cardiaque en oxygène;
• réduit la fonction contractile du muscle cardiaque, sans affecter la régulation symptomatique de l'activité cardiaque.

Orientation fonctionnelle du trandolapril bloque complexe rénine-angiotensine-aldostérone du sérum pour abaisser les taux d'angiotensine II dans le sérum sanguin, dans la diminution de l'activité de vasopresseur et la normalisation de la production d'aldostérone. Le trandolapril à Tarka améliore la vasodilatation périphérique en stimulant le système prostaglandine. Probablement, un mécanisme similaire se produit sous l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA, et est également responsable de l'apparition de certains effets secondaires.

Chez les patients hypertendus, le traitement par inhibiteurs de l'ECA entraîne une réduction de la pression artérielle, quelle que soit la position du corps. L'accélération de la compensation de l'activité cardiaque sur ce fond n'est pas observée. La résistance des artères périphériques diminue: le débit cardiaque reste inchangé ou augmente.

 Il peut y avoir une augmentation de la circulation rénale. Néanmoins, le taux de filtration ne change pas. Afin d'obtenir une baisse persistante de la pression artérielle, certaines personnes doivent subir un traitement pendant plusieurs semaines. Dans ce cas, l'effet de la prise de Tark est préservé même avec un traitement prolongé. À l'avenir, la pression artérielle n'augmente pas même avec une interruption brutale du traitement des capsules de Tark.

Au cours des expériences, aucune interaction négative n'a été trouvée entre les ingrédients actifs de Tark. Par conséquent, on suppose que l'effet synergique du verapamil et du trandolapril est dû aux propriétés pharmacologiques combinées. Cette combinaison est considérée plus efficace que de prendre chaque médicament séparément.

Pharmacocinétique

Les capsules de Tark contiennent du verapamil g / x, qui a une libération retardée, ainsi que du trandolapril à libération accélérée.

Le vérapamil est absorbé par environ 90%. L'indice de biodisponibilité moyen est de 22% et, avec une admission à long terme, il peut atteindre 30%.

La présence de masses alimentaires dans l'estomac n'empêche pas le degré de biodisponibilité du vérapamil.

La durée moyenne de l'obtention de la concentration sérique maximale est de 4 heures.L'équilibre avec l'admission à long terme du médicament avec une fréquence d'une fois par jour est détecté après 3-4 jours.

L'association de vérapamil avec des albumines plasmatiques peut être de 90%.

La demi-vie après un long traitement avec Tark est d'environ huit heures. Environ 3,5% de la quantité utilisée du médicament est excrété par filtration rénale inchangée. Les métabolites dans 70% sont excrétés avec le fluide urinaire, et dans 16% - avec des masses caloriques.

La disponibilité biologique peut augmenter chez les patients atteints de cirrhose. Dans ce cas, les propriétés cinétiques du vérapamil restent inchangées.

Le trandolapril est absorbé relativement rapidement, l'absorption peut être de 30 à 60%, indépendamment de la présence de masses alimentaires dans l'estomac.

Le niveau limite du médicament est détecté après une demi-heure après l'ingestion.

Le trandolapril des gélules de Tarka quitte rapidement le sérum avec une demi-vie moyenne de moins de 60 minutes. Le médicament subit des processus d'hydrolyse dans le plasma avec la formation de trandolaprilate.

La durée de la concentration sérique moyenne peut aller de 3 à 8 heures. La biodisponibilité complète est de 13%.

La relation entre le trandolaprilate et l'albumine plasmatique est proche de 80%. La connexion avec l'ACE est considérée comme saturée. La majeure partie du trandolaprilate de référence est également liée en créant une liaison protéique insaturée. L'équilibre peut être atteint après 4 jours de réception constante de Tark.

La demi-vie du trandolaprilate est estimée à 15 et 23 heures.

De 9 à 14% de la quantité consommée, le trandolapril quitte le corps avec du liquide urinaire sous forme de trandolaprilate inchangé.

Les valeurs de clairance du trandolaprilate montrent une corrélation linéaire avec la clairance de la créatinine et sont comprises entre 0,15 et 4 L / h, ce qui dépend de la dose. Le taux sérique de trandolaprilate est fortement augmenté chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml par minute. Après l'admission répétée de patients atteints de formes chroniques d'insuffisance rénale, l'état d'équilibre est observé pendant quatre jours.

Le niveau de trandolapril dans le sérum chez les patients atteints de cirrhose du foie, en comparaison avec les personnes en bonne santé, est habituellement environ dix fois plus élevé.

Puisque le type d'interaction pharmacocinétique des composants individuels du vérapamil et du trandolapril n'a pas été étudié, les valeurs cinétiques des deux médicaments sont appliquées au médicament Tark.

Dosage et administration

Les patients adultes devraient prendre une capsule de Tark par jour, de préférence le matin, indépendamment de la présence de nourriture dans l'estomac. La capsule Tarka est avalée dans son intégralité: il est impossible de mâcher et de verser le contenu de la capsule.

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Utiliser Drop pendant la grossesse

La réception de Tark par des patientes enceintes est interdite.

Les spécialistes n'ont pas réussi à prouver la sécurité de l'utilisation de Tark pendant la grossesse. Au contraire, des cas d'hypoplasie pulmonaire intra-utérine, d'inhibition de la croissance intra-utérine du fœtus, de troubles hypoplasiques du développement du crâne ont été documentés.

Les femmes en âge de procréer, avant de commencer le traitement par Tark, doivent être convaincues de l'absence de grossesse et utiliser des méthodes de contraception fiables.

Les principaux ingrédients de Tark sont excrétés dans le lait maternel, donc le traitement avec un médicament pendant l'allaitement est également contre-indiqué.

Contre-indications

Les capsules de Tark ne sont pas prescrites pour de telles conditions douloureuses:

• propension à l'allergie à ce médicament, ou à d'autres médicaments-inhibiteurs de l'ECA;
• un épisode d'un blocus antrio-ventriculaire de degré II ou III, en l'absence d'une IWR fonctionnelle;
• forme héréditaire ou idiopathique d'angioedème;
• choc cardiogénique;
• forme aiguë de l'infarctus du myocarde, accompagnée de complications;
• faiblesse du nœud sinusal chez les patients en l'absence d'une IWR fonctionnelle;
• insuffisance de l'activité cardiaque au stade de la décompensation;
• le flutter et / ou la fibrillation auriculaire;
• la période de gestation et l'allaitement de l'enfant.

Effets secondaires Drop

Le plus souvent, l'accueil de Tark s'accompagne de symptômes indésirables tels que toux, maux de tête, difficulté à déféquer, vertiges, bouffées de chaleur.

D'autres effets secondaires peuvent également se produire moins fréquemment:

• thrombocytopénie, leucopénie;
• allergie;
• changement du poids corporel dans le sens de la diminution;
• troubles du sommeil, anxiété, apathie;
• tremblements dans les membres, troubles de la sensibilité des membres, troubles vestibulaires;
• détérioration de la vision;
• blocus auriculo-ventriculaire du premier degré;
• bronchite, stagnation dans les poumons;
• douleur dans l'abdomen, diarrhée ou constipation, soif, inflammation du pancréas;
• jaunisse, hépatite;
• œdème du visage, éruptions cutanées, hyperhidrose, rougeur de la peau;
• douleur dans les muscles, les articulations;
• une augmentation du volume quotidien d'urine;
• l'élargissement du sein, la dysfonction érectile;
• se sentir fatigué.

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Surdosage

L'acceptation de doses gonflées de Tark peut être accompagnée de tels signes:

• abaissement excessif de la pression artérielle;
• les perturbations du métabolisme électrolytique;
• ralentissement ou augmentation du rythme cardiaque;
• perte de conscience;
• état de choc;
• bloc auriculo-ventriculaire;
• arrêt cardiaque

Il y a des cas de décès de patients à la suite d'une surdose de Tark.

En cas de surdosage, l'aide doit porter sur le maintien des fonctions vitales. Utiliser une perfusion de médicaments avec du calcium, une stimulation β-adrénergique, une purification de l'estomac et des intestins.

En raison des propriétés prolongées du médicament de Tark, il est nécessaire d'établir un contrôle médical sur l'état du patient pendant au moins 2 jours.

L'hémodialyse dans de tels cas n'est pas appliquée.

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Interactions avec d'autres médicaments

Tarka + antiarythmiques et β-bloquants	Effets indésirables sur l'activité cardiaque
Tarka + quinidine	Effet antihypertenseur accru
Tarka + antihypertenseurs, diurétiques et vasodilatateurs	Effet antihypertenseur accru
Targa + Prazosin, térazosine	Effet antihypertenseur accru
Tarka + médicaments utilisés dans le traitement du VIH (par exemple, le ritonavir)	Concentration accrue de vérapamil dans le sérum
Tarka + carbamazépine	Une augmentation de la teneur en carbamazépine dans le sang et une augmentation des effets secondaires de la carbamazépine
Tarka + préparations au lithium	Augmentation des effets neurotoxiques du lithium
Tarka + rifampicine	Réduction de l'effet hypotenseur du vérapamil
Diffuse sulfinpirazon	Réduction de l'effet hypotenseur du vérapamil
Diffuse miorelaksantı	Renforcement des myorelaxants
Tarka + aspirine	Augmentation de la probabilité de saignement
Tarka + alcool éthylique	Augmentation de la concentration d'alcool éthylique dans le sang
Tarka + simvastatine et lovastatine	Augmentation des concentrations plasmatiques de ces médicaments
Tarka + préparations de potassium	Risque accru d'hyperkaliémie
Tarka + médicaments hypoglycémiants	Effet hypoglycémiant accru et risque d'hypoglycémie
Tarka + anti-inflammatoires non stéroïdiens	Diminution de l'effet hypotenseur

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Conditions de stockage

Les capsules Tarka sont conservées, non retirées de l'emballage, dans des pièces sèches et chaudes. Le stockage optimal du médicament à une température de +18 à + 25 ° C, loin de l'accès des enfants.

Durée de conservation

Gardez la capsule Tark jusqu'à 3 ans.