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Santé

Tarceva

, Rédacteur médical
Dernière revue: 23.04.2024
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La catégorie des agents antinéoplasiques est Tarceva - un médicament antitumoral, un représentant des inhibiteurs de la tyrosine kinase.

Les indications Tarceva

Les principales indications pour la nomination de Tarceva sont les suivantes:

  • Traitement de soutien du cancer du poumon non à petites cellules localisé ou métastatique, s'il n'y a pas d'augmentation du développement de la maladie après 4 cycles de chimiothérapie.
  • Tumeurs cancéreuses dans les poumons, diffusion localisée ou métastatique, si un ou plusieurs cycles de chimiothérapie n'ont pas eu l'effet escompté.
  • Cancer localisé ou métastatique inopérable dans le pancréas (en première intention, en association avec la gemcitabine).

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Formulaire de décharge

Tarceva est produite sous forme de comprimés, avec un revêtement de protection. L'ingrédient actif est la substance antitumorale erlotinib.

Les comprimés sont arrondis, avec des bords lisses, recouverts d'un film d'une teinte légèrement jaunâtre. D'un côté il y a une inscription reflétant le nom et le dosage du comprimé en mg:

  • Tarceva 25;
  • Tarceva 100;
  • Tarceva 150.

Une plaquette thermoformée contient dix comprimés. Un paquet de carton contient trois plaquettes thermoformées et une instruction papier.

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Pharmacodynamique

Tarceva sur la base de l'erlotinib est le médicament le plus fort qui inhibe la tyrosine kinase des récepteurs de l'EGF (facteur de croissance épidermique d'un être humain).

La tyrosine kinase est responsable des processus internes de la phosphorylation de l'EGF, qui sont exprimés au-dessus des structures cellulaires saines et tumorales. L'inhibition de l'activité phosphotyrosine du facteur de croissance inhibe le développement des cellules cancéreuses et / ou provoque leur mort. 

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Pharmacocinétique

Le composant actif de Tarcev est bien absorbé après administration orale. Le contenu limitant dans le sérum est observé après quatre heures. La disponibilité biologique chez une personne en bonne santé est estimée à 59%. La présence de masses alimentaires dans l'estomac peut augmenter la biodisponibilité du médicament.

La teneur limite dans le sérum est de 1,995 ng / ml. L'équilibre de concentration est observé après 7-8 jours. Avant d'utiliser la dose suivante de Tarcev, le niveau minimum de l'ingrédient actif dans le sérum est de 1,238 ng / ml.

Dans les échantillons de tissus cancéreux après 9 jours de traitement, le niveau de l'ingrédient actif se situe en moyenne à 1,158 ng / g. C'est environ 63% du niveau limite dans le sérum dans un état d'équilibre. Après 60 minutes après la prise de Tarcev, le contenu limitant du médicament dans le plasma peut atteindre 73%. La liaison aux protéines plasmatiques est de 95%.

Métabolisme de Tarceva se produit dans le foie, avec l'implication des enzymes dans le processus. Des processus métaboliques extra-hépatiques sont observés dans la cavité intestinale, dans les poumons, directement dans les tissus tumoraux.

La clairance moyenne est proche de 4,47 l / h. La demi-vie est de 36,2 heures, les produits métaboliques et les résidus médicamenteux inchangés sont éliminés principalement par les veaux (plus de 90%) et, dans une moindre mesure, par les reins.

Le traitement combiné de Tarceva et Gemcitabine n'a aucun effet sur la clairance de la substance erlotinib dans le sérum.

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Dosage et administration

Prenez Tarceva par voie orale, une fois par jour, 60 minutes avant un repas ou deux heures après un repas.

  • Quand un processus de cancer non à petites cellules dans les poumons, 150 mg de Tarceva par jour est recommandé.
  • Lorsque le processus du cancer dans le pancréas est recommandé de prendre 100 mg de Tarceva par jour, pendant une longue période, en conjonction avec la gemcitabine.

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Utiliser Tarceva pendant la grossesse

La possibilité de traiter Tarceva avec des femmes enceintes n'a pas été suffisamment étudiée. Des tests précliniques de l'effet toxique du médicament à des doses standards ont indiqué la présence d'embryotoxicité.

Compte tenu de ce qui précède, il n'est pas recommandé d'utiliser Tarceva pour le traitement des patientes enceintes. Les femmes en âge de procréer avant le début du traitement doivent exclure la présence d'une grossesse et utiliser également des méthodes de contraception fiables.

La possibilité de traitement médicamenteux Tarceva pendant l'allaitement n'a pas été étudiée, par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser ce type de médicament.

Contre-indications

Le traitement de Tarcev doit être évité dans de telles situations:

  • avec de graves dommages au foie et aux reins;
  • avec gestation et lactation;
  • en pédiatrie;
  • avec une tendance aux allergies à Tarceva.

 Les contre-indications relatives sont:

  • patient fumeur;
  • l'intolérance au galactose, l'insuffisance de la lactase;
  • alergija peptique;
  • chimiothérapie simultanée avec des taxanes.

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Effets secondaires Tarceva

Le plus souvent, les spécialistes détectent de tels effets secondaires lors de la prise du médicament de Tarceva:

  • diarrhée, nausées, ulcères buccaux, douleurs abdominales, ballonnements, saignements dans le tube digestif (jusqu'à la perforation);
  • l'ishudanie;
  • le développement de l'insuffisance hépatique;
  • conjonctivite, ulcères de la cornée (parfois avec des perforations), kératite;
  • toux, essoufflement, saignement de la muqueuse nasale;
  • éruptions cutanées, calvitie, détérioration de la peau et des ongles, changements de pigmentation;
  • douleur dans la tête, neuropathie;
  • des conditions dépressives;
  • sensation de fatigue, attachement d'infection (pneumonie, phlegmon, complications septiques).

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Surdosage

Avec l'administration orale d'une dose unique de Tartz à 1600 mg, aucun effet spécial n'a été observé.

Lorsque vous prenez des doses plus élevées, les symptômes suivants peuvent survenir:

  • diarrhée sévère;
  • éruption cutanée;
  • une augmentation du taux de transaminases hépatiques.

Avec une éventuelle overdose Tarceva aboli, en échange de prescrire un traitement avec des médicaments symptomatiques.

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Interactions avec d'autres médicaments

Ketoconazole, Ciprofloxacin affectent le métabolisme de Tarceva et augmentent sa concentration dans le sérum.

Rifampicine, les inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 augmentent le métabolisme de Tarceva et abaissent le niveau du médicament dans le plasma.

Les médicaments qui provoquent un changement de pH dans le segment supérieur du tube digestif peuvent affecter la solubilité de l'ingrédient actif Tarceva et le degré de sa biodisponibilité.

L'omeprazole, les médicaments inhibiteurs de la pompe à protons, la ranitidine, les inhibiteurs des récepteurs de l'histamine abaissent le niveau de la concentration limite du médicament Tarceva.

La warfarine et d'autres préparations de coumarine augmentent le risque de saignement.

Les statines combinées avec Tarceva augmentent le risque de myopathie.

Fumer pendant le traitement Tarceva réduit l'exposition de l'ingrédient actif d'environ 2 fois.

Tarceva augmente la concentration de platine dans le sérum sanguin, ce qui devrait être pris en compte lors de la prise de carboplatine ou de Paclitaxel.

La capécitabine augmente la concentration plasmatique de l'ingrédient actif Tarceva.

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Conditions de stockage

Gardez Tarceva dans des pièces avec un régime de température de +15 à +30 ° C, dans l'inaccessibilité totale des enfants.

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Durée de conservation

Tarceva peut être stocké pendant 3 ans à partir du moment de la production du médicament.

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