Tasigna

Antinéoplasique Tasignon antinéoplasique à base d'inhibiteur de protéine kinase nilotinib.

Les indications Tasigna

Appliquer Tacos dans les cas suivants:

• pour le traitement pour la première fois de l'évolution chronique détectée de la leucémie myéloïde chez les adultes avec translocation chromosomique caractéristique;
• pour le traitement pour la première fois détecté écoulement chronique et accélérée de la leucémie myéloïde chez les adultes, avec une translocation chromosomique caractéristique, ainsi que la dépendance ou une hypersensibilité à régime thérapeutique précédent (ce qui signifie, entre autres, et imatinib).

Formulaire de décharge

Il est produit sous une forme chavirée:

• capsules denses 150 mg sont les formes rougeâtres avec une inscription de couleur noire NVR et BCR;
• capsules denses 200 mg sont des formes jaunâtres avec l'inscription de couleur rouge NVR et TKI.

Les capsules contiennent une substance pulvérulente d'une teinte blanchâtre-jaunâtre.

La plaquette thermoformée contient quatre capsules de 150 mg chacune, ou quatre ou quatre capsules de 200 mg chacune. Un paquet de carton contient 2-7 plaquettes thermoformées.

L'ingrédient actif de Tasigne est le nilotinib g / x monohydraté.

Pharmacodynamique

Tasigna - est un médicament puissant qui inhibe l'activité tyrosine kinase de Abl oncoprotéine Bcr-Abl, agissant dans les générations successives de structures cellulaires et chromosomes primaire Philadelphie cellules leucémiques positives touchées.

 Le taxon forme une liaison dense dans la zone de liaison de l'ATP, formant l'inhibiteur le plus puissant de Bcr-Abl, et continue d'être actif contre 32 espèces Bcr-Abl mutantes et résistantes à l'imatinib.

En raison de l'activité biologique et chimique, Tasex inhibe sélectivement les changements prolifératifs et induit des processus d'apoptose dans des générations cellulaires successives et dans des cellules affectées de leucémie positive primaire isolées chez des patients atteints de leucémie myéloïde chronique.

Tapos affecte de manière significative, ou n'affecte pas le grand nombre de protéines kinases, y compris la sérine protéine kinase. La seule exception est la FR plaquettaire, l'activité tyrosine kinase réceptrice et les efrinorécepteurs kinases: la Tazosine les inhibe au niveau observé après administration orale de la dose thérapeutique du médicament.

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Pharmacocinétique

La teneur limite de Taws dans le sang est observée pendant 3 heures après l'administration orale des capsules. L'absorption peut être d'environ 30%. Lorsque vous utilisez Taksi en même temps que de la nourriture, le contenu maximal du médicament dans le sang augmente. Avec l'utilisation de Tasign dans une demi-heure ou 2 heures après un repas, la biodisponibilité du médicament est augmentée de 29 ou 15%, respectivement. L'absorption de Tacos peut être perturbée chez les patients subissant une chirurgie de gastrectomie ou une gastrectomie partielle.

 La liaison aux protéines plasmatiques peut être d'environ 98%.

Les voies de base du métabolisme de Tasign sont les processus d'oxydation et d'hydro-oxydation. L'ingrédient principal dans le sérum sanguin est le nilotinib.

Après une dose unique, plus de 90% du médicament est excrété tout au long de la semaine, avec des masses essentiellement caloriques.

La demi-vie attendue, calculée pour déterminer les propriétés cinétiques des techniques multiples de Tasigne, était de 17 heures.

L'exposition de l'ingrédient actif de Tasigne dans un état d'équilibre est considérée comme dose-dépendante. L'équilibre est atteint le plus souvent le huitième jour. Une augmentation de l'exposition sérique du nilotinib entre la prise de la dose initiale et le début des équilibres a été prise deux fois par jour, soit 3,8 fois en prenant Tasox deux fois par jour.

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Dosage et administration

Médicament capsulé Tasone est recommandé pour l'admission deux fois par jour (une fois dans 12 heures), 2 heures après avoir mangé. Après avoir pris les capsules, vous ne pouvez pas manger plus de soixante minutes.

Les tapos sont lavés avec de l'eau, ne pas écraser ou vider les capsules. L'exception est les patients qui ont des problèmes avec la nourriture d'avaler: ils sont autorisés à diluer la poudre des capsules dans 1 cuillère à café. Purée de pommes.

Si le patient manque accidentellement la prise de Taksi, aucune capsule supplémentaire ne doit être prise: le prochain dosage prescrit de Tasigne est pris.

Avant le début du traitement, le patient doit effectuer un ECG et déterminer la teneur quantitative en potassium et en magnésium dans le sang.

La quantité standard de Tasign est déterminée à la dose de 300 mg de médicament deux fois par jour - 2 capsules avec une dose de 150 mg. Si le médecin prescrit 400 mg deux fois par jour, alors utiliser des capsules avec une dose de 200 mg.

La durée de la Tasigna est déterminée par l'effet clinique du médicament.

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Utiliser Tasigna pendant la grossesse

Des études ont prouvé la toxicité de Tasign sur la reproduction, par conséquent, ce médicament ne peut pas être utilisé pour traiter la grossesse: il existe un risque élevé de complications pour le fœtus.

Les patients en âge de procréer dans le traitement de Tasign doivent utiliser des contraceptifs fiables. Leur utilisation continue pendant deux semaines après la fin du traitement.

Des expériences sur des animaux ont montré que Tasea entre dans le lait maternel. Pour cette raison, n'utilisez pas ce médicament pendant toute la période d'allaitement.

Contre-indications

Les spécialistes ne conseillent pas de nommer Taksi:

• pendant la grossesse;
• à l'alimentation thoracale;
• en pédiatrie (enfants de moins de 18 ans);
• avec une pénurie de lactase, avec une absorption perturbée du glucose-galactose, avec une hypersensibilité au galactose;
• avec une tendance aux allergies à Taxon.

 Les contre-indications relatives sont:

• lésions cardiaques décompensées et sévères;
• pathologie hépatique compliquée;
• pancréatite.

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Effets secondaires Tasigna

La thérapie Tapox peut être accompagnée de certains effets secondaires:

• complications infectieuses sous forme de folliculite, de pharyngite, de pneumonie, d'herpès, de muguet, de gastro-entérite;
• papillome cutané;
• thrombocytopénie, anémie, neutropénie;
• dysfonctionnement de la glande thyroïde;
• émaciation, troubles de l'échange d'électrolytes, diabète sucré, perte d'appétit;
• douleur dans la tête, vertiges, neuropathie, tremblements dans les membres, migraine;
• troubles du sommeil, anxiété, états dépressifs;
• hémorragie dans la rétine, conjonctivite, altération de la fonction visuelle;
• vertige;
• troubles du rythme cardiaque, angine de poitrine, tachycardie, augmentation de la pression artérielle, perturbation de la coagulation sanguine;
• essoufflement, saignement du nez, douleur thoracique, œdème pulmonaire;
• nausée, dérangement de la chaise, douleur dans l'estomac, soif, jaunisse;
• hyperhidrose, rougeur et éruption cutanée, altération de la pigmentation, apparition de cloques et de kystes sur la peau;
• douleur dans les muscles et les articulations, douleur dans les mains et les pieds;
• les troubles de la miction;
• la douleur derrière le sternum, la dysfonction érectile, l'élargissement des glandes mammaires;
• une sensation de fatigue, d'enflure, de fièvre, de bouffées de chaleur.

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Surdosage

Il y a des informations sur plusieurs cas de surdosage délibéré de Taksin, ainsi que des cas de combinaison d'un médicament avec des boissons alcoolisées ou d'autres drogues. Dans les situations énumérées, des symptômes tels qu'une neutropénie, des crises émétiques et une perte de force ont été notés. Le foie et le coeur n'étaient pas contrôlés. La mort des patients après des épisodes de surdosage n'a pas été notée.

S'il y a un soupçon que le patient reçoit trop de Tasign, il est recommandé d'effectuer un diagnostic complet de la fonctionnalité du corps, puis de prescrire un traitement symptomatique et de soutien.

Interactions avec d'autres médicaments

• Substances médicamenteuses pouvant augmenter la concentration de thyssine dans le sérum sanguin:
  • l'imatinib;
  • le kétoconazole, le voriconazole, le ritonavir, l'intraconazole, la télithromycine, la clarithromycine.
• Les substances médicinales qui abaissent la concentration du Taxol dans le sérum sanguin:
  • inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (phénytoïne, phénobarbital, rifampicine, carbamazépine, préparations de millepertuis).
• Il est permis de prescrire un tasone en association avec la warfarine, dont les propriétés anti-coagulation ne souffrent pas. L'utilisation de taoxa avec midazolam conduit à une légère augmentation de la concentration de ce dernier, mais le degré de métabolisme du midazolam n'a pas changé.
• Tasigna non administré en association avec des médicaments anti-arythmiques, qui comprennent amiodarone, sotalol, quinidine, procaïnamide, et avec des médicaments de l'intervalle QT de qualité viyayuschimi (pimozide, la méthadone, la chloroquine, la clarithromycine, etc.).
• Il n'est pas recommandé de prendre des Taxos avec de la nourriture, car cela entraîne une augmentation de la concentration sérique de nilotinib.
• Il n'est pas recommandé de prendre Tasigne avec du jus de pamplemousse et des médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4.

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Conditions de stockage

Conservez Taksi dans son emballage d'origine, à l'abri des rayons du soleil et de l'humidité, en observant le régime de température de +18 à +30 ° C. Les médicaments, y compris les tacos, sont tenus à l'écart de la zone d'accès des enfants.

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Durée de conservation

Les capsules Taksi dans l'emballage d'origine peuvent être conservées jusqu'à trois ans.