Azithro

Azitro est un médicament antibactérien systémique, fait partie d'un groupe de médicaments macrolides.

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Les indications Azithro

À des doses de 100 mg / 5 ml, ainsi que 200 mg / 5 ml est utilisé pour éliminer les maladies infectieuses provoquées par les bactéries sensibles à l'azithromycine:

• pathologie des organes ORL (otite moyenne avec amygdalite ou pharyngite bactérienne, ainsi que sinusite);
• les maladies du système respiratoire (pneumonie non hospitalière, ainsi que la bronchite bactérienne);
• des pathologies de nature infectieuse sur la peau, ainsi qu'à l'intérieur des tissus mous (érysipèle, érythème chronique de type migrateur (stade précoce de la borréliose à tique), mais aussi pyodermatose de type secondaire).

Le médicament à des doses de 200 mg / 5 ml est utilisé pour traiter les MST (cervicite ou urétrite non compliquée, causée par la bactérie Chlamydia trachomatis).

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Formulaire de décharge

Il est produit sous forme de poudre (16,5 g de substance) dans un flacon pour faire 20 ml d'une suspension. À l'intérieur d'un seul paquet 1 bouteille, à laquelle est attachée une seringue de dosage et un adaptateur spécial.

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Pharmacodynamique

L'azithromycine est incluse dans la catégorie des macrolides. Est azalide avec une large gamme d'activité antimicrobienne. L'activité de la substance est due à l'inhibition de la liaison des protéines microbiennes par synthèse avec la sous-unité 50S ribosomique, et en plus de la prévention de la migration des peptides (en l'absence d'effets sur la liaison des polynucléotides). Fondamentalement, l'effet bactériostatique se développe.

La résistance à l'azithromycine peut avoir à la fois un caractère inné et acquis. La résistance croisée complète à pneumocoques, Staphylococcus aureus (ci-inclus et les bactéries résistantes à la méthicilline) entérocoques et le type de Streptococcus β-hémolytique fécale A se développe entre les substances suivantes: l'azithromycine, érythromycine et d'autres macrolides et lincomycine.

La sensibilité à l'azithromycine est possédée par de tels microbes:

• aérobies à Gram négatif: Haemophilus parainfluenzae et tige de grippe, ainsi que moraxella catarris;
• autres bactéries: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, pneumonie à Chlamydophile et pneumonie à mycoplasme, ainsi que Mycobacterium avium.

Types de bactéries qui acquièrent individuellement une résistance au médicament - Aérobies à Gram positif: Streptococcus agalactia, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes et Pneumocoques.

Bactéries qui ont une résistance inhérente à la substance:

• Aérobies à Gram positif: épidermique résistant à la méthicilline et staphylocoques dorés, et en outre entérocoques fécaux;
• Aérobies à Gram négatif: Klebsiella, E. Coli, ainsi que Pseudomonas aeruginosa;

Anaérobies à Gram négatif: un groupe de bactéroïdes fragilis.

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Pharmacocinétique

Après l'utilisation de médicaments, la biodisponibilité de la substance atteint environ 37%. Le pic de sérum est observé 2-3 heures après l'utilisation de la suspension.

La substance est rapidement distribuée dans les fluides corporels et les tissus. Passe parfaitement à l'intérieur des tissus et des organes de l'appareil urinaire, des voies respiratoires et des tissus mous avec la peau. Cumule à l'intérieur des cellules, à la suite de laquelle l'indice du médicament dans les tissus dépasse de manière significative les valeurs de plasma analogues (jusqu'à 50 fois). Cela suggère que le médicament a une forte affinité dans les tissus en raison de la faible synthèse de la substance avec la protéine plasmatique.

Les indices de l'ingrédient actif à l'intérieur des organes cibles (c'est-à-dire la gorge avec les poumons et la prostate) sont supérieurs à la CMI de 90 pour les substances pathogènes avec une dose unique de 500 mg. Une grande quantité d'azithromycine se cumule dans les fibroblastes avec les phagocytes. Ces derniers effectuent le déplacement du médicament vers le site de l'inflammation.

Le médicament dans ses valeurs bactéricides continue à persister sur le site de l'inflammation dans la période de 5-7 jours après l'utilisation de la dernière dose, ce qui permet de traiter avec des cycles courts - pendant 3 ou 5 jours. La demi-vie finale de la substance est similaire à la période de sa demi-vie à partir des tissus, et est de 2 à 4 jours.

Environ 12% du médicament est excrété sous forme inchangée dans l'urine pendant la période de 3 jours. De grandes concentrations de substance inchangée sont observées dans la bile. Dix produits de désintégration ont été déterminés, qui sont formés par les processus d'hydroxylation, ainsi que la N- et O-déméthylation, ainsi que d'autres transformations métaboliques. Les produits de désintégration de l'azithromycine n'ont pas de propriétés antimicrobiennes.

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Dosage et administration

La durée du traitement et la taille des doses sont prescrites par le médecin. La suspension est prise une fois par jour - 1 heure avant les repas ou 2 heures après. Ceci est nécessaire, car l'utilisation simultanée avec de la nourriture viole l'absorption de la substance active.

Pour améliorer le goût après utilisation de la suspension est autorisé à boire des médicaments avec n'importe quel jus de fruit. Si vous manquez une dose, vous devriez essayer de le prendre aussi rapidement que possible, et tous les suivants devraient être consommés à des intervalles de 24 heures.

Pour les adultes (azithromycine dans la proportion de 200 mg / 5 ml):

• le traitement des maladies infectieuses du système respiratoire et des organes ORL, ainsi que des tissus mous avec la peau (élimine le type migrateur érythémateux chronique) - la dose totale du médicament est de 1500 mg. Le médicament est pris 500 mg une fois par jour pendant une période de 3 jours;
• élimination des MST provoquées par la bactérie Chlamydia trachomatis - utilisation unique de 1000 mg Azitro;
• traitement de type érythémateux migrateur - le cours dure 5 jours. La taille de la dose totale du médicament est de 3 g.Pendant 1 jour, il est nécessaire de consommer 1 g de médicaments, et les jours suivants de prendre 500 mg de la suspension une fois par jour.

Étant donné que les patients âgés peuvent tomber dans la catégorie des personnes à risque de troubles de la conduction cardiaque, des précautions doivent être prises lorsque l'azithromycine est utilisée, car elle peut déclencher une arythmie ou une tachycardie par pirouette.

Pour les enfants:

• traitement des maladies infectieuses dans le système respiratoire, ORL, et des tissus mous avec la peau (exclu seul type flottant érythème sous forme chronique), - la taille de la dose totale de médicament est de 30 mg / kg sur une période de 3 jours de traitement (jour la dose dans ce cas est de 10 mg / kg);
• lors de l'élimination du type érythémateux migrateur - la taille de la dose totale du médicament est de 60 mg / kg pendant les 5 jours de la cure. Le régime de traitement est le suivant: le premier jour, 20 mg / kg de médicament sont pris, puis les jours suivants, il est nécessaire de prendre 10 mg / kg une fois par jour.

Il s'est avéré que Azitro fonctionne effectivement dans le processus d'élimination de la pharyngite chez les enfants de type streptococcique. Un apport quotidien unique de 10 ou 20 mg / kg est administré tous les 3 jours. La comparaison de ces doses au cours des essais cliniques a montré que leur efficacité médicamenteuse est assez similaire, mais la destruction des bactéries dans le cas d'une prise quotidienne de 20 mg / kg était plus significative. Mais souvent pour la prévention de la pharyngite, provoquée par le streptocoque pyogène, ainsi que le rhumatisme de type polyarthrite se développant sous la forme d'une pathologie secondaire, la pénicilline est considérée comme la drogue de premier choix.

Les enfants pesant 5-15 kg (en utilisant l'azithromycine dans la quantité de 100 mg / 5 ml). Aux paramètres de poids spécifiés, un schéma spécial de dosages utilisés est requis:

• poids 5 kg - la dose quotidienne de la suspension est de 2,5 ml (le taux d'azithromycine dans cette posologie est de 50 mg);
• poids 6 kg - la dose quotidienne est de 3 ml (azithromycine - 60 mg);
• poids 7 kg - la taille de la dose quotidienne est de 3,5 ml (niveau d'azithromycine - 70 mg);
• poids 8 kg - la dose quotidienne est de 4 ml (azithromycine - 80 mg);
• poids 9 kg - la dose quotidienne est de 4,5 ml (niveau d'azithromycine - 90 mg);
• poids 10-14 kg - le dosage quotidien est de 5 ml (teneur en substance active - 100 mg).

Enfants pesant plus de 15 kg (en utilisant l'azithromycine dans un rapport de 200 mg / 5 ml). Compte tenu du poids de l'enfant, de tels schémas posologiques sont proposés:

• poids dans 15-24 kg - dose quotidienne est de 5 ml (azithromycine - 200 mg);
• poids 25-34 kg - la dose quotidienne est de 7,5 ml (la teneur de l'ingrédient actif est de 300 mg);
• poids dans 35-44 kg - la dose quotidienne est égale à 10 ml (contenu de la substance - 400 mg);
• poids ≥45 kg - la dose quotidienne est de 12,5 ml (niveau d'azithromycine - 500 mg).

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Utiliser Azithro pendant la grossesse

Le médicament peut passer à travers la barrière placentaire, mais il n'a pas d'effet négatif sur le fœtus. Il convient de noter que les tests appropriés soigneusement contrôlés de l'usage de drogues chez les femmes enceintes n'ont pas été effectués. En conséquence, il est nécessaire de prescrire Azitro enceinte seulement dans les cas où l'aide de lui pour une femme sera plus élevée que la probabilité de complications chez le fœtus.

L'azithromycine passe dans le lait maternel, raison pour laquelle il est nécessaire d'annuler l'allaitement pendant la durée du traitement lui-même, et également deux jours de plus après son achèvement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d'une hypersensibilité au composant actif ou à d'autres éléments du médicament ou d'autres macrolides et antibiotiques cétoliques;
• troubles dans le foie dans une mesure sévère;
• Puisque l'azithromycine en combinaison avec des dérivés de l'ergot est capable de provoquer l'ergotisme en théorie, il est impossible de combiner ces médicaments.

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Effets secondaires Azithro

La réception de la suspension peut provoquer le développement de tels effets secondaires:

• réactions du système hématopoïétique: développe occasionnellement une forme hémolytique d'anémie, leuco- ou thrombocytopénie, ainsi que l'éosinophilie. Les tests cliniques seuls ont noté l'apparition d'une neutropénie transitoire avec une gravité légère, mais l'association entre l'utilisation de l'azithromycine et le développement de ce trouble n'a pas pu être détectée;
• troubles de la psyché: il y a parfois des sentiments d'anxiété, d'agressivité, de nervosité ou d'excitation; de plus, des hallucinations et des délires se développent;
• NA affiche corps: dans certains cas, il y a des maux de tête, des étourdissements / vertiges, paresthésie et en plus des convulsions, syncopes, dysgueusie, hypoesthésie ou fatigue, une sensation de fatigue sévère, l'insomnie ou la somnolence. Occasionnellement parasymia, anosmia, myasthenia gravis ou agevia se développe;
• violations dans le travail des organes visuels: développer de temps en temps un trouble de la vision;
• manifestations du côté des organes auditifs: il y a parfois des tintements d'oreilles, des surdités ou des troubles auditifs. Souvent, ces problèmes se sont développés au cours des essais cliniques avec une utilisation prolongée du médicament à fortes doses. En général, de telles manifestations étaient curables;
• violations dans le travail de SSS: parfois il y a tachycardie ou arythmie (ceci inclut la tachycardie ventriculaire). La prolongation de l'intervalle QT, le développement d'une arythmie de type pirouette, l'abaissement du niveau de pression artérielle et la fibrillation ventriculaire ont été rapportés séparément;
• manifestations du tractus gastro-intestinal: il y a souvent une gêne dans l'abdomen, des nausées, de la diarrhée et des vomissements. Il y a moins souvent de gonflement, de selles molles, d'anorexie et de gastrite avec dyspepsie. Parfois, l'ombre de la langue et des dents change et la constipation se développe. Une pancréatite unique ou une forme pseudo-membraneuse de colite a été observée;
• réactions des organes du système hépatobiliaire: parfois il y avait une cholestase ou une hépatite intra-hépatique (il y avait aussi des données sur les changements pathologiques dans les valeurs des tests fonctionnels du foie). Un célibataire a signalé le développement d'une dysfonction hépatique et d'une hépatite sous une forme nécrotique ou fulminante;
• processus infectieux et parasitaires: candidose rare (sa forme orale), les maladies vaginales, le type d'infection bactérienne et fongique, et d'ailleurs la pneumonie, la gastro-entérite, la pharyngite et la rhinite avec un trouble de la fonction respiratoire;
• manifestations cutanées: rarement des symptômes d'allergie se produisent, y compris une éruption cutanée avec des démangeaisons. De temps en temps, les ruches se développent, la photophobie et l'œdème de Quincke. En outre, il existe également des érythèmes polymorphes et des syndromes de Stevens-Johnson / Lyell;
• troubles dans le travail du système musculaire et des os: parfois il y a des douleurs dans les articulations;
• les réactions du système de la miction: parfois il y a une insuffisance des reins de la nature aiguë, la douleur du rein, ainsi que la dysurie et la néphrite tubulo-interstitielle;
• troubles des glandes mammaires et des organes reproducteurs: il y a parfois des saignements de l'utérus, de la vaginite et des troubles testiculaires;
• réactions générales: parfois il y a anaphylaxie, qui comprend la douleur dans le sternum et le gonflement;
• résultats des tests de laboratoire: souvent une diminution du nombre de bicarbonates ou de lymphocytes, et en plus, une augmentation du taux d'éosinophiles. Parfois, l'urée, ainsi que la créatinine avec la bilirubine à l'intérieur du plasma et l'activité des éléments AST et ALT, peuvent augmenter, et l'indice de potassium peut également changer. Toutes ces violations étaient réversibles;
• processus et lésions d'intoxication: causés par la procédure de complication.

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Surdosage

Manifestations d'overdose: diarrhée, vomissement et nausée, qui ont un caractère prononcé, ainsi qu'une perte auditive curable.

Pour traiter les troubles, un lavage gastrique est nécessaire, ainsi qu'une thérapie visant à maintenir la santé du patient et à éliminer les signes de perturbation.

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Interactions avec d'autres médicaments

Elle nécessite l'azithromycine prudence combiné avec d'autres médicaments qui peuvent prolonger l'intervalle QT (ceux-ci sont le lithium kétoconazole et, en outre, la quinidine avec la terfénadine, et le cyclophosphamide avec l'halopéridol substance).

Dans le processus d'étude de l'interaction médicamenteuse avec les antiacides, il n'y avait aucun changement dans la biodisponibilité de l'azithromycine, bien que le niveau maximal de la substance à l'intérieur du plasma ait diminué de 25%. Il est nécessaire d'utiliser l'azithromycine au moins 1 heure avant d'utiliser des antiacides ou 2 heures après.

L'administration concomitante de cétirizine (dose de 20 mg) pendant 5 jours n'a pas provoqué d'interaction pharmacocinétique aux indices d'équilibre, mais a modifié de manière significative les valeurs de l'intervalle QT.

La combinaison d'Azitra avec des alcaloïdes de l'ergot ou de la dihydroergotamine peut provoquer le développement d'une action vasoconstrictrice accompagnée de troubles de la perfusion, ce qui entraîne la défaite des doigts sur les jambes et les mains. Pour cette raison, il est nécessaire d'éviter de telles combinaisons.

Dans le cas de l'utilisation de la cimétidine 2 heures avant la prise d'azithromycine, les paramètres pharmacocinétiques de cette dernière n'ont pas été modifiés.

Les macrolides individuels sont capables d'affecter le métabolisme de la cyclosporine. Pour cette raison, avec l'utilisation combinée de ces fonds, il est nécessaire de surveiller en permanence les paramètres de la cyclosporine et de modifier la dose appliquée en fonction d'eux.

La combinaison du médicament avec la warfarine peut augmenter l'effet anticoagulant, et il est donc nécessaire de surveiller les indices de PTV pendant la période de traitement.

Il y a des informations que les macrolides sont capables d'affecter le métabolisme intestinal de la digoxine, de sorte que l'utilisation combinée de ces médicaments nécessite un suivi régulier des valeurs de la digoxine.

Le médicament n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la théophylline dans le cas de leur utilisation combinée. Mais dans ce cas, l'administration simultanée de théophylline avec d'autres macrolides a provoqué une augmentation des indices sériques de cette substance.

Admission zidovudine une fois de quantité quotidienne de 1000 mg en combinaison avec l'azithromycine (réutilisables doses d'utilisation de 600 ou 1200 mg) n'a pas d'incidence sur les paramètres pharmacocinétiques et l'excrétion urinaire de la zidovudine glucuronique ou ses produits de dégradation. Mais l'utilisation de l'azithromycine a conduit à une augmentation du taux de type phosphorylé de la zidovudine dans les cellules mononucléaires du système d'irrigation sanguine périphérique.

L'Azithra combiné avec la rifabutine n'a eu aucun effet sur les valeurs de ces médicaments à l'intérieur du plasma. Les personnes qui ont utilisé ces médicaments en même temps développé une neutropénie, mais il doit être pris en compte qu'il n'était pas possible de relier l'apparition de ce trouble avec l'utilisation de l'azithromycine.

Admission avec le cisapride est capable de prolonger la prolongation de l'intervalle QT, et en plus d'augmenter l'arythmie des ventricules ou le syndrome de fibrillation. Pour cette raison, il est recommandé de ne pas combiner ces substances.

L'utilisation combinée avec l'alfentanil ou l'astémizole doit être effectuée avec précaution, car en association avec l'érythromycine, l'exposition augmente.

Avec la réception simultanée avec le nelfinavir, les valeurs sériques d'équilibre de l'azithromycine augmentent. Bien qu'il ne soit pas recommandé de modifier la posologie du médicament dans le cas d'une association avec le nelfinavir, un suivi attentif du développement des effets négatifs de l'azithromycine sera justifié.

Il est nécessaire de garder à l'esprit la possibilité de développer une résistance croisée entre l'azithromycine, ainsi que d'autres macrolides (par exemple l'érythromycine) et la clindamycine avec la lincomycine.

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Conditions de stockage

Azitro doit être conservé dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. Les conditions de température pour la poudre ne dépassent pas 30 ° C, mais la suspension prête à l'emploi peut être stockée à un indice ne dépassant pas 25 ° C.

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Durée de conservation

Azitro peut être utilisé dans les 3 ans suivant la date de libération du médicament. Dans le même temps, la suspension finie peut être stockée pour une période de pas plus de 5 jours.

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