Asitral

Azitral est un médicament antibactérien systémique avec un composant actif de l'azithromycine. Inclus dans la catégorie des macrolides.

Les indications Asitrala

Il est utilisé pour éliminer les maladies infectieuses provoquées par les bactéries sensibles aux effets de l'azithromycine:

• les maladies dans la région des conduits respiratoires - l'alvéolite, la pneumonie interstitielle, et la forme bactérienne de la bronchite;
• maladies des organes ORL - amygdalite avec sinusite, et en outre inflammation de l'oreille moyenne et de la pharyngite;
• les maladies infectieuses dans le domaine des tissus mous avec la peau - érysipèle, le type secondaire de pyoderma, ainsi que migrans impétigo et érythème de type chronique (stade initial de la maladie de Lyme);
• ZPPP - cervicite, ainsi que la forme non compliquée de l'urétrite;
• pathologie dans la région du duodénum ou de l'estomac causée par la bactérie Helicobacter pylori.

[1], [2],

Formulaire de décharge

La libération est réalisée en comprimés.

Azitral 250 - la plaquette contient 6 comprimés. Dans un emballage séparé 1 plaquette thermoformée, dans une boîte - 10 paquets de médicament.

Azitral 500 - à l'intérieur de la bande contient 3 comprimés. Dans un emballage séparé - 1 plaque avec des pilules, à l'intérieur de la boîte - 5 paquets de médicaments.

[3], [4]

Pharmacodynamique

L'azithromycine est incluse dans un nouveau sous-groupe de macrolides - les substances de l'azalide. Il est synthétisé avec la sous-unité ribosomale (70S) des bactéries sensibles 50S, supprimant la liaison protéique, qui dépend de l'ARN. En outre, la substance inhibe la reproduction et la croissance des microbes, et à haute concentration peut avoir des effets bactéricides.

L'azithromycine a un large spectre d'effets antimicrobiens. Parmi les bactéries qui y sont sensibles sont:

• g - le pneumocoque, le streptocoque pyogène, Streptococcus agalactia, Streptococcus Type C et F, et G, et en outre S.viridans et Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella, la coqueluche bacillus, bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, coli Dyukreya, Campylobacter eyuni, gonocoques et Gardnerella vaginalis;
• quelques - Bacteroides bivius anaérobies, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, et en plus Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, pâle tréponème et Borrelia Burgdorfera.

Le médicament n'affecte pas les bactéries Gram positives résistantes à l'érythromycine.

[5], [6]

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est pris par voie orale, l'absorption de la substance du tube digestif se produit rapidement. Le niveau de biodisponibilité est d'environ 37% (subit la première passe hépatique). Après ingestion de 500 mg de médicament, la valeur maximale dans le plasma atteint 2,5 à 3 heures, soit 0,4 mg / l.

La substance est bien distribuée dans le système respiratoire, les tissus avec les organes du système génito-urinaire (parmi eux la prostate), et en plus des tissus mous et de la peau. Le niveau de concentration du médicament dans les cellules avec les tissus dépasse ses indices analogues dans le sérum (de 10 à 100 fois). Les valeurs de plasma d'équilibre atteignent 5-7 jours plus tard. De grandes quantités de médicaments s'accumulent à l'intérieur des phagocytes, les déplaçant vers les zones d'inflammation, ainsi que les infections (elles sont libérées progressivement par la phagocytose).

La synthèse avec la protéine est inversement proportionnelle à la concentration sanguine (7-50% du médicament). Environ 35% de la substance est exposée au métabolisme hépatique par des processus de déméthylation. Dans ce cas, l'azithromycine perd son activité.

Plus de 50% du médicament est excrété sous forme inchangée avec de la bile, et 4,5% - avec de l'urine, dans un délai de 72 heures.

La demi-vie est de 14-20 heures (dans l'intervalle 8-24 heures après l'utilisation de médicaments), ainsi que la 41e heure (dans l'intervalle de 24-72 heures). L'utilisation de la nourriture affecte de manière significative les propriétés pharmacocinétiques du médicament.

Chez les hommes âgés (plus de 65-85 ans), il n'y a pas de changement dans la pharmacocinétique des médicaments, et chez les femmes âgées le taux de pointe est augmenté de 30-50%. 

[7], [8]

Dosage et administration

Azitral doit être consommé 1 heure avant les repas ou 2 heures après avoir mangé, car lorsqu'il est combiné avec l'apport alimentaire, il y a une violation de l'absorption de l'ingrédient actif. Les comprimés doivent être pris une fois par jour.

Pour les adolescents pesant 45 kg et adultes:

• Pour le traitement des infections du système respiratoire, des organes ORL, des tissus mous et de la peau (à l'exclusion de l'érythème migrateur de type chronique), 500 mg de médicament doivent être pris pendant la période de trois jours;
• quand l'érythème migrant d'un type chronique est éliminé, le médicament est pris une fois par jour pendant une période de 5 jours: la dose le 1er jour est de 1 g, et les jours suivants - 500 mg;
• pour le traitement des MST, une dose unique de 1 g de médicament est nécessaire;
• dans le traitement des ulcères peptiques de l'ulcère duodénal ou de l'estomac, il est nécessaire de prendre 1 g de médicament (traitement combiné) pendant la période de 3 jours;
• Pour éliminer l'acné vulgaire, il est nécessaire de prendre 6 g de médicament par cure. Ce schéma de traitement est proposé: dans les 3 premiers jours, prenez 500 mg une fois par jour, et pendant les 9 prochaines semaines - utilisez 500 mg de LS une fois par semaine.

Si vous manquez un médicament, le comprimé manqué doit être pris dès que possible, puis buvez-les avec un intervalle de 24 heures.

[16]

Utiliser Asitrala pendant la grossesse

L'utilisation de pilules pendant la grossesse n'est autorisée que sur des indications strictes, dans les cas où le bénéfice probable pour le patient est plus élevé que le risque de complications chez le fœtus.

La substance active pénètre dans le lait maternel, raison pour laquelle, pendant le traitement par Azitral, il est nécessaire d'annuler l'allaitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• intolérance aux éléments du médicament, et en plus d'autres macrolides;
• des troubles du travail du rein ou du foie, ainsi que la violation de l'équilibre des électrolytes sous forme sévère (en particulier des cas d'hypomagnésémie ou d'hypokaliémie);
• exprimé par des symptômes cliniques bradycardie, insuffisance cardiaque sous forme sévère ou arythmie;
• la réception simultanée avec les préparations des alcaloïdes de l'ergot;
• rendez-vous aux enfants pesant moins de 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Effets secondaires Asitrala

L'utilisation de comprimés peut provoquer les effets secondaires suivants:

• réaction du système hématopoïétique: développement d'une thrombocytopénie ou d'une neutropénie transitoire avec une légère sévérité;
• manifestations de NA: développement de maux de tête, asthénie et vertiges / vertiges. De plus, un sentiment de somnolence ou d'insomnie, de paresthésie, de convulsions ou d'évanouissement peut survenir, et la perception olfactive ou gustative peut être perturbée;
• troubles mentaux: il existe parfois des sentiments d'anxiété, d'anxiété, d'agressivité, de nervosité et d'hyperactivité;
• réponses auditives: tintements d'oreilles, développement de la surdité ou déficience auditive (la plupart de ces troubles sont guérissables);
• violations du CAS: le développement du rythme cardiaque, et en plus l'arythmie (à cause de la tachycardie ventriculaire). On observe parfois une prolongation de l'intervalle QT, une fibrillation ventriculaire, une douleur sternale et une diminution de la pression artérielle;
• Réactions gastro-intestinales: diarrhée, nausées, gêne abdominale, vomissements, dyspepsie, selles molles ou constipation, gonflement et modification de la nuance de la langue. Une anorexie, une gastrite avec pancréatite et, occasionnellement, une forme de colite pseudomembraneuse peuvent apparaître;
• troubles du système hépatobiliaire: il y a parfois une hépatite, une cholestase intrahépatique, ainsi qu'une augmentation curable de l'activité des transaminases hépatiques. La dysfonction hépatique se développe (parfois conduit à la mort) et l'hépatite de type nécrotique;
• réactions cutanées: apparition oedème angioneurotique, éruption démangeaisons et urticaire, et en plus le développement de photosensibilité, syndrome de Lyell ou le syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe et;
• troubles de la fonction d'ODA: apparition de douleurs dans les articulations;
• manifestations de la part du système d'urination: insuffisance des reins dans la forme aiguë ou néphrite tubulo-interstitielle;
• Réactions de la partie des organes reproducteurs: développement de la vaginite;
• Autre: l'apparition de l'anaphylaxie (y compris le gonflement, qui entraîne parfois la mort) ou la candidose.

[13], [14], [15]

Surdosage

En cas de surdosage, il existe des symptômes tels que diarrhée, vomissements et nausées sévères, ainsi qu'une perte d'audition transitoire.

Pour éliminer les perturbations, un lavage gastrique est nécessaire à l'aide d'une sonde.

[17], [18], [19]

Interactions avec d'autres médicaments

Elle exige une attention concerne l'utilisation combinée de Azitrala avec des substances telles que la warfarine, la digoxine, la théophylline et la carbamazépine avec ergotamine, et en plus de phénytoïne terfénadine et de ciclosporine et triazolam. Ceci est nécessaire, car les macrolides peuvent améliorer les propriétés des médicaments ci-dessus.

L'azithromycine n'est pas synthétisée avec les enzymes du système hémoprotéique 450, qui diffère de la plupart des antibiotiques macrolides.

Linkomycins réduisent les propriétés de l'azithromycine, et le chloramphénicol avec la tétracycline au contraire - augmentation. Le médicament n'a aucune compatibilité pharmaceutique avec la substance de l'héparine.

Il est nécessaire d'utiliser avec prudence le médicament en combinaison avec d'autres moyens qui peuvent prolonger l'intervalle QT.

Les études sur l'effet des antiacides sur les paramètres pharmacocinétiques de l'azithromycine n'ont montré aucun changement dans la biodisponibilité, mais une diminution du niveau maximal de la substance à l'intérieur du plasma (de 30%) a été observée. Dans le cas de la prise de cimétidine 2 heures avant l'utilisation de l'azithromycine, la pharmacocinétique de celle-ci n'a pas changé. Les antiacides peuvent inhiber l'absorption de l'azithromycine. Il est nécessaire de résister à un écart d'au moins 2 heures entre l'utilisation d'Azitral et antiacide.

La combinaison d'un médicament avec la warfarine ou avec des anticoagulants numéro coumarinovogo (forme orale) augmente la probabilité de saignement. Par conséquent, pendant la période de thérapie, il est nécessaire de surveiller constamment les indices de PTV.

La combinaison d'un jetable recevant l'excrétion de l'AZT à une dose de 1000 mg d'azithromycine et de l'utilisation multiple d'une dose de 600 ou 1200 mg n'a pas affecté les paramètres pharmacocinétiques de plasma de zidovudine à l'intérieur ou (et ses produits de désintégration glucuronique) dans l'urine. Cependant, l'utilisation de l'azithromycine a augmenté la zidovudine phosphorylée (un produit de dégradation actif de drogue) à l'intérieur des cellules mononucléaires dans le courant sanguin périphérique.

La prise d'Azitral avec la rifabutine ne modifie pas les indices de ces médicaments dans le plasma. Cependant, les personnes qui les utilisaient ensemble ont parfois développé une neutropénie. Mais il doit être pris en compte que le trouble a été causé par l'utilisation de la rifabutine, il ne pouvait pas être lié à l'utilisation de l'azithromycine.

[20], [21], [22]

Conditions de stockage

Azitral devrait être conservé dans un endroit inaccessible aux petits enfants. Conditions de température - pas plus de 25 ° C

[23], [24]

Durée de conservation

Azitral peut être utilisé pendant les 3 années écoulées depuis la libération du médicament.