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Aziklar est un médicament antimicrobien utilisé par voie systémique. Cela fait partie du groupe des macrolides.

Les indications Aziklara

Il est utilisé pour l'élimination des infections, provoquées par l'action des microbes sensibles à la clarithromycine:

• infections dans la partie supérieure du système respiratoire: dans le nasopharynx (comme l'amygdalite avec pharyngite), ainsi que dans les sinus paranasaux;
• maladies dans la partie inférieure du système respiratoire (telles que la forme atypique de la pneumonie du type primaire, la bronchite et la pneumonie croupeuse sous forme aiguë);
• la pathologie des tissus mous et de la peau (parmi lesquels la folliculite avec impétigo, ainsi que la furonculose, l'érythème Baker et les surfaces de plaies infectées);
• infection du type odontogène sous forme aiguë ou chronique;
• les maladies de type mycobactérien (local ou commun), déclenchées par l'action de Mycobacterium intracellulare ou Mycobacterium avium;
• infections locales causées par l'exposition à Mycobacterium, à Mycobacterium chelonae fortifié ou à Mycobacterium Kansasi;
• la destruction de la bactérie Helicobacter pylori chez des individus présentant une pathologie de 12tiperstnoy peptique dans le tube digestif tout en supprimant la séparation traite l'acide chlorhydrique (de niveau d'activité de la clarithromycine de l'impact sur Helicobacter pylori à pH neutre est plus élevé que dans le cas d'une augmentation du niveau d'acidité).

Formulaire de décharge

Libérer dans les comprimés, 10 morceaux par boursouflure. Dans un emballage séparé - sur la 1ère plaquette thermoformée.

Pharmacodynamique

La clarithromycine est un antibiotique macrolide de type semi-synthétique. Ses propriétés antibactériennes sont dues à la suppression de la liaison des protéines due à la synthèse avec la sous-unité 50S ribosomale dans les microbes sensibles à la substance.

A souvent un effet bactériostatique, mais les microbes individuels peuvent également être bactéricides. Le médicament a un effet spécifique puissant sur une gamme relativement importante d'anaérobies et d'aérobies (à la fois Gram positif et Gram négatif). L'index dépressif minimal dans la clarithromycine est souvent 2 fois plus bas que la même valeur pour l'érythromycine.

Les études in vitro sur la clarithromycine démontrent une efficacité élevée par rapport à la pneumonie à Legionella pneumophila et à la mycoplasme. Les indices in vitro et in vivo montrent l'effet puissant de la clarithromycine sur des souches de mycobactéries spécifiques au médicament. En outre, ces tests montrent également que les souches d'entérobactéries et de pseudomonades (ainsi que les micro-organismes Gram négatif qui ne produisent pas de lactose) sont résistantes à la clarithromycine.

La clarithromycine, dans des tests in vitro, ainsi que dans la pratique des médicaments, affecte activement la plupart des souches de microbes décrits ci-dessous:

• Aérobes à Gram positif: Staphylococcus aureus, pneumocoque, streptococcus pyogenes et Listeria monocytogenes;
• Aérobes à Gram négatif: Baguette Influe, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cataris, gonocoque et Legionella pneumophila;
• autres bactéries: pneumonie à mycoplasme et pneumonie à Chlamydophile (TWAR);
• Mycobactéries: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum et Mycobacterium avium somplex, qui comprend intracellulare et Mycobacterium avium.

Les microbes β-lactamases n'affectent pas les propriétés de la clarithromycine.

La plupart de la méthicilline, ainsi que les souches staphylococciques résistantes à l'oxacilline, sont résistantes à la clarithromycine.

Les études in vitro sur la clarithromycine ont montré un effet actif sur la plupart des souches de bactéries décrites ci-dessous, mais l'innocuité et l'efficacité de l'utilisation de ce médicament n'ont pas été établies:

• Aérobes à Gram positif: streptococcus agalactia, streptocoques de types C, F, ainsi que G, et du groupe des Viridans;
• Aérobies à Gram négatif: coqueluche et pâte multicouche;
• autres bactéries: Chlamydia trachomatis;
• Anaérobies à Gram positif: Clostridium perfringence, Peptococcus niger et Propionibacterium acne;
• Anaérobies à Gram négatif: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochètes: borrelia de Burgdorfer et tréponème pâle;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Clarithromycine a des propriétés bactéricides destinées à des souches microbiennes individuelles: la grippe bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactie, Moraxella catarrhalis, gonocoque, Helicobacter pylori et Campylobacter.

Le produit principal de la désintégration de la substance est l'élément 14-hydroxyclarithromycine, qui présente une activité microbiologique. Dans la majorité des microbes, cette activité est égale à celle de la substance mère, ou moins de 1 à 2 fois (sauf pour la tige de la grippe, contre laquelle l'efficacité du produit de désintégration est deux fois plus élevée). Des tests in vitro et in vivo ont montré que la substance mère avec son principal produit de dégradation a des propriétés synergiques ou additives par rapport à la tige hémophilique (cela dépend de la souche bactérienne).

Pharmacocinétique

L'absorption de la clarithromycine par le tractus gastro-intestinal (principalement par l'intestin grêle) est complète et rapide. La substance reste active lors de l'interaction avec le suc gastrique. Réception avec la nourriture ralentit l'absorption, mais n'affecte pas son degré d'influence. Le niveau de biodisponibilité est d'environ 55%.

Il est exposé au métabolisme hépatique à l'aide du système hémoprotéine P450 avec l'enzyme CYP3A4. Il existe 3 méthodes de base (processus d'hydroxylation et de déméthylation, ainsi que l'hydrolyse) avec la formation de 8 produits de désintégration. Environ 20% des médicaments sont absorbés après le métabolisme, au cours de laquelle la 14-hydroxyclarithromycine se forme, ce qui est similaire à la bioactivité de la clarithromycine.

La clarithromycine, avec son principal produit de désintégration, est distribuée dans la plupart des liquides et tissus biologiques. À des concentrations élevées, il s'accumule à l'intérieur des amygdales, de la muqueuse nasale et du tissu pulmonaire. Les indices à l'intérieur des tissus sont plus élevés que dans la circulation sanguine, car la substance a des valeurs intracellulaires élevées. Le médicament passe facilement dans les macrophages avec des leucocytes, et à l'intérieur de la muqueuse gastrique. Le niveau de clarithromycine à l'intérieur des tissus gastriques et des muqueuses est plus élevé en association avec l'oméprazole qu'en monothérapie.

Le taux sérique maximal de clarithromycine est observé après 2-3 heures et est égal à 1-2 mkg / ml en cas d'utilisation de 250 mg 2 fois par jour. Lorsque vous prenez 500 mg de LS deux fois par jour, ce chiffre est de 3-4 μg / ml.

Environ 80% du médicament est synthétisé avec une protéine plasmatique. Demi-vie avec l'utilisation de 250 mg LS (2 fois par jour) est de 2-4 heures, et quand vous prenez 500 mg de la drogue 2 fois par jour, il atteint 5 heures. La demi-vie du 14-hydroxymétabolite actif est dans les 5-6 heures après avoir pris le médicament à un taux de 250 mg deux fois par jour.

Environ 70-80% de la substance est excrétée avec les fèces, et environ 20-30% - sous forme inchangée avec l'urine. Cette dernière proportion peut augmenter si la posologie est augmentée.

Si vous ne réduisez pas la dose de médicament aux personnes souffrant d'insuffisance rénale, ils ont un indice plasmatique plus élevé de clarithromycine.

Dosage et administration

Les comprimés sont consommés entièrement, lavés avec de l'eau (ils ne peuvent pas être mâchés ou broyés).

Les adolescents de 12 ans et les adultes doivent boire 250 mg de médicament à des intervalles de 12 heures. Si une forme grave d'infection est observée, il est possible d'augmenter la dose à 500 mg à des intervalles de 12 heures.

Souvent, le cours thérapeutique dure de 6 à 14 jours. Pour poursuivre la thérapie est nécessaire au moins pendant 2 jours après la disparition des principaux signes de pathologie. La durée du cours est déterminée par le médecin, individuellement, en fonction de l'évolution de la maladie.

Élimination des processus infectieux odontogènes.

Habituellement, une dose de 250 mg est utilisée avec un intervalle de 12 heures. Prendre est requis dans la période de 5 jours.

Traitement des infections de type mycobactérien.

La dose quotidienne initiale est un apport de 500 mg du médicament à deux reprises. Si pendant les 3-4 semaines de traitement il n'y a pas d'amélioration de l'évolution de la maladie, il est nécessaire d'augmenter la dose d'Aziklar à un double apport de 1000 mg LS.

Lorsqu'on élimine les infections de type disséminé, provoquées par le MAK, chez les personnes atteintes du SIDA, il est nécessaire de prendre des pilules tout le temps pendant que l'on observe l'efficacité microbiologique et médicamenteuse du médicament. Le médicament peut être utilisé en combinaison avec d'autres médicaments antimycobactériens.

Destruction de la bactérie Helicobacter pylori chez les personnes atteintes d'ulcère pathologique dans la région du duodénum (chez l'adulte):

• triple traitement - l'utilisation de 500 mg de clarithromycine (deux fois par jour) en association avec deux prises d'amoxicilline (1000 mg) et d'oméprazole (20 mg, une fois) pendant sept à dix jours;
• trithérapie - l'utilisation de la clarithromycine (500 mg deux fois par jour), lanoprazola (deux fois recevant 30 mg par jour) et amoxicilline (1000 mg deux fois par jour admission) pendant 10 jours;
• double traitement - la réception triple de 500 mg de clarithromycin, et en outre omeprazole (une dose unique de 20 ou 40 mg de LS par jour) pendant les 14 jours;
• double traitement - une utilisation à trois reprises de 500 mg de clarithromycine, ainsi qu'un seul apport de lanoprazole (60 mg) pendant 2 semaines. Il peut être nécessaire d'inhiber davantage la libération d'acide chlorhydrique afin de réduire les manifestations ulcéreuses.

La clarithromycine peut également être utilisée dans les schémas thérapeutiques suivants:

• combinaison avec tinidazole, ainsi que oméprazole / lansoprazole;
• la réception simultanée avec le métronidazole, ainsi que le lanoprazole / oméprazole;
• combinaison avec de la tétracycline, du subsalicylate de bismuth et de la ranitidine;
• combinaison avec l'amoxicilline, ainsi que le lansoprazole;
• Combinaison avec la ranitidine et le citrate de bismuth.

Lorsqu'il est utilisé chez l'homme avec des degrés sévères d'insuffisance rénale (indicateurs QC - moins de 30 ml / min) nécessaires pour réduire de moitié la dose quotidienne totale: 250 mg une fois par jour ou 250 mg deux fois par jour (dans les infections graves). La durée du traitement chez ces patients ne peut pas dépasser deux semaines.

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Utiliser Aziklara pendant la grossesse

Il n'y a pas d'information sur la sécurité de prendre Aziklar pendant la grossesse ou l'allaitement. Utilisez le médicament n'est autorisé que dans les situations où les avantages probables pour les femmes dépassent le risque possible de complications chez le fœtus.

Puisque la clarithromycine est capable de pénétrer dans le lait maternel, il est nécessaire de refuser l'allaitement pendant toute la durée du traitement.

Contre-indications

Parmi les contre-indications:

• la présence d'hypersensibilité à la clarithromycine ou à d'autres éléments du médicament et d'autres macrolides;
• combinant avec certains médicaments: cisapride, terfénadine et astémizole avec le pimozide (cette combinaison peut provoquer un allongement de l'intervalle QT, et en présence d'addition des arythmies cardiaques, y compris la tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire et le type scintillement pirouette). Aussi avec alcaloïdes caroubiers, parmi lesquels ergotamine avec dihydroergotamine (ergotoksicheskogo effets provoque le développement) et les statines, qui sont soumises à CYP3A4 significative élément de métabolisme (substance lovastatine ou simvastatine), puisque la combinaison améliore la probabilité d'occurrence de myopathie (ici comprend également rhabdomyolyse);
• médicaments concomitants avec midazolam;
• un antécédent d'arythmie des ventricules du cœur (y compris une arythmie de type pirouette), ainsi qu'une prolongation de l'intervalle QT;
• la présence d'hypokaliémie (prolongation de l'intervalle QT);
• insuffisance hépatique sévère et concomitante à l'insuffisance rénale;
• combinaison de clarithromycine (ainsi que d'autres inhibiteurs puissants de l'élément CYP3A4) avec la colchicine chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale;
• utilisation combinée d'Aziklar et de ranolazine ou de ticagrelor.

Les enfants âgés de moins de 12 ans sont tenus d'utiliser le médicament sous forme de suspension, car l'utilisation de médicaments sous forme de comprimés dans ce groupe d'âge n'a pas été étudiée.

Effets secondaires Aziklara

Le plus souvent, avec l'utilisation d'Aziklar développer des symptômes tels que la diarrhée, un trouble des papilles gustatives, des douleurs abdominales et des vomissements avec des nausées. Ces violations ont souvent une expression faible. Parmi les autres effets secondaires:

• processus invasifs et infectieux: infection vaginale et candidose dans la cavité buccale. En outre, une gastro-entérite, un érysipèle, une forme pseudo-membraneuse de colite, de la cellulite et de l'érythème peuvent apparaître;
• lymphe et hématopoïèse: développement de thrombocyto-, leuco- et neutropénie, ainsi que agranulocytose, éosinophilie et thrombocytémie;
• réactions immunitaires: manifestations anaphylactiques et anaphylactoïdes, ainsi que l'hypersensibilité;
• processus métaboliques: détérioration de l'appétit, développement de l'anorexie et, en outre, apparition d'hypoglycémie chez les personnes qui prennent de l'insuline ou des antidiabétiques;
• troubles mentaux: sensation de désorientation, anxiété, nervosité et confusion, apparition d'insomnie, dépression, hallucinations, psychose et cauchemars. En outre, les cris, la désorientation et le développement de la manie sont possibles;
• Réactions du SNC: perte de conscience, maux de tête, sensation de somnolence et vertiges. La dysgueusie, l'âgia, la dyskinésie et l'anosmie avec parosmie peuvent également se développer. Des paresthésies, des convulsions et des tremblements peuvent survenir;
• réponses auditives: problèmes d'audition, acouphènes et perte auditive réversible;
• troubles du coeur: allongement de l'intervalle QT, augmentation de la fréquence cardiaque, extrasystole ventriculaire, fibrillation auriculaire et arrêt cardiaque;
• les troubles du travail des vaisseaux sanguins: le développement de la vasodilatation et l'émergence de l'hémorragie;
• les réactions des organismes de la respiration, le médiastin et le sternum: parfois il y a un saignement du nez, l'asthme ou l'embolie pulmonaire se développe;
• manifestations du tractus gastro-intestinal: le développement de la dyspepsie, GERD, stomatite, oesophagite, glossite rectalgia et la gastrite, la constipation et d'addition, la flatulence, la muqueuse buccale sèche, la pancréatite aiguë et de la forme des éructations. Il peut y avoir un changement de l'ombre des dents et de la langue;
• troubles dans le système hépatobiliaire: changements dans les éléments hépatiques - une augmentation des valeurs de AST, GGT et ALT, ainsi que la bilirubine. En outre, le développement de l'hépatite, la cholestase (également sous forme intrahépatique), l'insuffisance hépatique et la jaunisse parenchymateuse;
• tissus sous-cutanés et peau: transpiration accrue, éruptions cutanées, démangeaisons, ainsi qu'une éruption du type maculopapulaire et de l'urticaire. Le syndrome de Lyell peut se développer ou syndrome de Stevens-Johnson, le type de dermatite bulleuse, l'acné, la peau allergique du type de médicament, dans lequel l'éosinophilie est observée avec des symptômes communs (DRESS), et en plus vascularite hémorragique;
• réaction des tissus conjonctifs et organes ODA: spasmes musculaires, avec Myopathie myalgie, la rhabdomyolyse et la rigidité des muscles squelettiques;
• la réaction des organes de la miction et des reins: le développement de l'insuffisance rénale ou néphrite tubulo-interstitielle, et en outre une augmentation de l'urée ou de la créatinine;
• troubles systémiques: état de fièvre, sensation de fatigue et de malaise, douleur au niveau du sternum, frissons et asthénie;
• les résultats des tests de laboratoire: augmentation de la LDH ou de l'AFP, modification des proportions d'albumine / globuline, allongement du PTV, augmentation des taux d'INR, de créatinine sérique et d'AMK. L'ombre de l'urine peut changer.

Il existe des informations sur le développement de l'œdème Quincke et arthralgie.

Occasionnellement, on a signalé la survenue d'uvéite - principalement chez les personnes prenant de la rifabutine en association avec Aziklar. Les réactions étaient souvent curables.

Il existe également des informations sur l'apparition de la toxicité de la colchicine (dans certains cas, même mortelle) en raison de la combinaison de la clarithromycine et de la colchicine. En particulier, cela s'applique aux personnes âgées, ainsi que lorsqu'il est pris dans un contexte d'insuffisance rénale.

Les patients présentant un trouble de l'immunodéficience.

Les personnes atteintes du sida ou d'autres troubles du système immunitaire, de prendre le médicament à fortes doses sur une période plus longue que nécessaire pour éliminer le type d'infections mycobactériennes n'est pas toujours possible de faire la distinction entre les effets secondaires causés par l'utilisation des médicaments, avec les manifestations de la maladie primaire et ses abus qui en découlent.

Dans Aziklar 500, il existe un colorant tartrazine (élément E 102) capable de provoquer des manifestations allergiques.

Surdosage

À la suite d'un surdosage de la drogue, des manifestations peuvent se développer de la part du tube digestif, et en plus de l'hypokaliémie, des maux de tête et de l'hypoxémie. Un patient qui avait des antécédents de psychose bipolaire, avec l'utilisation de 8 grammes de clarithromycine, a commencé à changer l'état mental, et a également développé une hypoxémie avec hypokaliémie et paranoïa.

Lors du développement d'un surdosage, il est nécessaire d'annuler l'utilisation de médicaments.

Le médicament n'a pas d'antidote spécifique. Pour le traitement, un lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif sont utilisés. En outre, la thérapie symptomatique requise est effectuée pour soutenir le travail des systèmes et des organes vitaux. La probabilité que les procédures de dialyse péritonéale et d'hémodialyse puissent affecter les indices sériques de la clarithromycine est assez faible. Par conséquent, il n'est pas recommandé de les conduire.

Interactions avec d'autres médicaments

Aziklar augmente les indices dans le corps des médicaments qui sont métabolisés par le système d'hémoprotéine P450. Parmi ces médicaments - alprazolam, rifabutine et terfénadine avec cisapride, mais à part cela bromocriptine avec l'astémizole, le pimozide avec le valproate, la warfarine, et l'ergot de seigle avec alcaloïdes geksobarbitalom et midazolam. En outre, il a également triazolam et la phénytoïne, la ciclosporine avec la digoxine, le sildénafil avec quinidine, dizopramid, méthylprednisolone et vinblastine avec la théophylline, le tacrolimus et la zidovudine. Si nécessaire, une telle combinaison nécessite un suivi attentif de leur taux dans le sang, et également à temps pour ajuster la taille de la dose.

Lorsqu'il est combiné avec la substance ergotamine ou dihydroergotamine, l'ischémie de différents tissus (parmi lesquels des tissus dans les extrémités et dans le système nerveux central) et un vasospasme peuvent survenir.

L'utilisation combinée avec la simvastatine, ainsi que la lovastatine et l'atorvastatine peuvent provoquer une rhabdomyolyse.

La combinaison avec la colchicine entraîne une augmentation des propriétés toxiques de ce médicament.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit inaccessible aux jeunes enfants. Conditions de température - pas plus de 30 ° C

Durée de conservation

Aziklar peut être utilisé dans les 3 années suivant la libération du médicament.