Maxipime

Maxipim est la poudre utilisée pour fabriquer la solution injectable.

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Les indications Maksipima

Il est montré (par les adultes) pour l'élimination des processus infectieux provoqués par une microflore, sensible à l'action des médicaments:

• dans le système respiratoire (comme la pneumonie ou la bronchite);
• dans la couche sous-cutanée et la peau;
• les processus infectieux intra-abdominaux (parmi ces infections sont ZHVP, ainsi que la péritonite);
• Infections gynécologiques;
• avec septicémie.

Il est également utilisé dans le traitement empirique de la fièvre fébrile et dans la prévention des complications survenant après les opérations dans la zone intra-abdominale.

Lors du traitement des enfants:

• pneumonie, septicémie;
• processus infectieux dans les voies urinaires (parmi ces pyélonéphrites);
• infections cutanées et sous-cutanées;
• forme empirique du traitement de la fièvre fébrile;
• forme bactérienne de la méningite.

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Formulaire de décharge

Produit sous forme de poudre dans des flacons de 0,5 ml, ainsi que 1 ou 2 g Dans un emballage séparé contient 1 flacon de médicament.

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Pharmacodynamique

Le céfépime inhibe la liaison des enzymes présentes dans les parois des cellules bactériennes, et a également un large éventail d'influences par rapport à une multitude de microbes Gram négatif et Gram positif. La substance présente une résistance élevée à l'hydrolyse en utilisant la plupart des β-lactamases, ainsi qu'une faible affinité pour les β-lactamases, qui sont codées par des gènes chromosomiques. Il est capable de passer rapidement dans les cellules des microbes à Gram négatif.

Le médicament a une activité contre de telles bactéries:

Bactéries aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus et Staphylococcus epidermidis (ici comprend également les souches capables de produire de b-lactamase) et d'autres souches de staphylocoques (y compris Staphylococcus hominis et Staphylococcus saprophyticus). En outre, il est également streptocoque pyogène relativement (Streptococcus de la catégorie A), Streptococcus agalactie (streptocoques de la catégorie B) et le pneumocoque (ici comprend également des souches qui ont une pénicilline de résistance moyenne relative - la figure IPC de 0,1 à 1 ug / ml). Cela vaut également pour les autres streptocoques b-hémolytiques (catégorie C, G, F), Streptococcus bovis (catégorie D) et le nombre de Streptococcus viridans. La plupart des souches d'entérocoques (parmi ceux-ci, par exemple, Enterococcus faecalis), Staphylococcus et de démontrer la résistance à la méticilline résistant à la plupart des céphalosporines, y compris céfépime et.

Gram négatif des bactéries aérobies: Pseudomonas, y compris Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida et P. Stutzeri, et en outre Klebsiella (Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca et K. Ozaenae) et E. Coli. En outre inclure ici Enterobacter (parmi les Enterobacter cloaque, aerogenes et E. Sakazakii), Proteus (parmi eux, Proteus mirabilis et Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (comme subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. Et aéromonas hydrophiles. Dans le même temps également tsitrobakter (ici comprennent Freund tsitrobakter et C. Diversus), eyuni Campylobacter, Gardnerella vaginalis, Dyukreya coli et Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de β ici-lactamase). L'effet semble H. Parainfluenzae, Legionella, Hafnia alvei, bactérie Morgan, Moraxella catarrhalis (également dans cette liste de souches qui produisent β-lactamase), gonocoque (ici comprend également des souches qui produisent des β-lactamase), et méningocoques. En outre, il affecte Pantoea agglomerans, Providencia spp. (Y compris Providencia Rettgera Providencia et Stewart), Salmonella, Serratia, (également martsestsens Serratia et S. Liquefaciens), Shigella et Yersinia enterokolitika.

Dans ce cas, le céfépime n'a aucun effet sur de nombreuses souches de Stenotrophomonas maltophilia et de Pseudomonas maltophilia.

Elle affecte les microbes anaérobies: Bacteroides (y compris B. Melaninogenicus avec d'autres microbes dans la cavité buccale qui sont fournis groupe Bacteroides, Clostridium perfringens), Fusobacterium spp, Mobiluncus et peptostreptokokki veyllonelly ..

Cefepime n'affecte pas les bactéroïdes de fraugilis et clostridium difffile.

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Pharmacocinétique

Voici les valeurs moyennes de la concentration de la substance active à l'intérieur du plasma chez des volontaires adultes en bonne santé (hommes) après différentes périodes (après IM et / ou injection, une fois):

• administration intraveineuse de 0,5 g de médicament - 38,2 μg / ml (après 30 minutes); 21,6 ug / ml (après 1 heure); 11,6 ug / ml (après 2 heures); 5,0 ug / ml (après 4 heures); 1,4 μg / ml (après 8 heures) et 0,2 μg / ml (après 12 heures);
• administration intraveineuse de 1 g du médicament - 78,7 μg / ml (après 30 minutes); 44,5 ug / ml (après 1 heure); 24,3 ug / ml (après 2 heures); 10,5 ug / ml (après 4 heures); 2,4 ug / ml (après 8 heures); 0,6 ug / ml (après 12 heures);
• dans / dans l'introduction de 2 g de solution - 163,1 mcg / ml (après une demi-heure); 85,8 ug / ml (après 1 heure); 44,8 ug / ml (après 2 heures); 19,2 ug / ml (après 4 heures); 3,9 ug / ml (après 8 heures); 1,1 μg / ml (après 12 heures);
• in / m injection de 0,5 g de médicament - 8,2 μg / ml (après une demi-heure); 12,5 ug / ml (après 1 heure); 12,0 ug / ml (après 2 heures); 6,9 ug / ml (après 4 heures); 1,9 ug / ml (après 8 heures); 0,7 ug / ml (après 12 heures);
• in / m administration de 1 g de médicaments - 14,8 mcg / ml (après 30 minutes); 25,9 ug / ml (après 1 heure); 26,3 (après 2 heures); 16,0 ug / ml (après 4 heures); 4,5 ug / ml (après 8 heures); 1,4 ug / ml (après 12 heures);
• in / m administration de 2 g de médicaments - 36,1 μg / ml (après 0,5 heure); 49,9 ug / ml (après 1 heure); 51,3 ug / ml (après 2 heures); 31,5 ug / ml (après 4 heures); 8,7 ug / ml (après 8 heures); 2,3 μg / ml (après 12 heures).

A l'intérieur du mucus sécrété par les bronches, la bile, les expectorations et l'urine, et en plus de l'appendice, de la prostate et du liquide péritonéal avec la vésicule biliaire, on observe également des concentrations médicamenteuses du composant médicamenteux actif.

La demi-vie moyenne est d'environ 2 heures. Quand un médicament a été pris par des volontaires sains à raison de 2 g (avec des intervalles de 8 heures entre les administrations), pendant 9 jours, le cumul de la substance à l'intérieur du corps n'a pas été observé.

En raison du métabolisme, le céfépime convertit la N-méthylpyrrolidine en un élément qui, à son tour, transforme l'oxyde de N-méthylpyrrolidine en une substance. La clairance totale moyenne est de 120 ml / minute. La séparation du céfépime est presque entièrement réalisée par des processus de régulation dans les reins - principalement par la filtration des glomérules (dans les reins, le niveau moyen de clairance est de 110 ml / minute). A l'intérieur de l'urine est détectée à environ 85% du médicament (sous forme de substance active DC), l'addition de 1% de substance N-méthylpyrrolidine, environ 6,8% de plus de l'oxyde d'élément N-méthylpyrrolidine, et environ 2,5% de composant de céfépime épimère. La synthèse du médicament avec la protéine plasmatique est inférieure à 19%. Cet indicateur ne dépend pas du niveau de concentration sérique des médicaments.

Les tests effectués chez des personnes présentant différents degrés de sévérité de l'insuffisance rénale ont montré que, selon les cas, le temps de demi-vie augmente. La valeur moyenne pour le degré sévère de troubles fonctionnels rénaux chez les personnes qui sont traités par dialyse, et 13 heures (dans le cas de l'application d'hémodialyse) et 19 heures (si l'on utilise une dialyse péritonéale).

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Dosage et administration

Avant d'utiliser le médicament, un test de sensibilité cutanée est requis.

La taille standard de la dose adulte est de 1 g, administrée par voie iv ou in / m à des intervalles de 12 heures. Souvent, le traitement dure de 7 à 10 jours, mais avec des formes graves d'infection, un traitement plus long peut être nécessaire.

Mais les méthodes d'administration et de dosage varient avec la sensibilité des microbes pathogènes, le degré de sévérité du processus infectieux et aussi avec la fonction rénale du patient. Ce qui suit sont des recommandations pour les doses adultes Maxipim:

• processus infectieux dans les voies urinaires (gravité moyenne ou légère) - 0,5-1 g par la méthode IM ou I / O toutes les 12 heures;
• autres infections (gravité moyenne ou légère) - 1 g IM ou IV toutes les 12 heures;
• formes sévères d'infection - 2 g toutes les 12 heures;
• formes très graves d'infections, ainsi que ceux qui peuvent être la vie en danger - 2 g toutes les 8 heures.

Pour effectuer une prophylaxie contre l'émergence d'une infection due à la chirurgie, il faut 1 heure avant la procédure pour introduire 2 g de solution pendant une demi-heure (pour les adultes). Une fois le processus terminé, ajouter 0,5 g de métronidazole par voie intraveineuse. Il convient de noter que le métronidazole ne peut pas être administré avec Maxipim. Avant d'utiliser le métronidazole, le système de perfusion doit être rincé.

Pour les opérations prolongées (plus de 12 heures) 12 heures après la première dose, il est nécessaire d'entrer une dose égale de Maxipim à plusieurs reprises, également avec l'utilisation subséquente de métronidazole.

En présence de troubles rénaux fonctionnels (et aussi, si la valeur CQ est inférieure à 30 ml / minute), un ajustement de la dose du médicament est requis. Pour les adultes, ils seront:

• la valeur QC est de 30-50 ml / minute - 2 g toutes les 12 ou 24 heures; 1 g toutes les 24 heures; 0,5 g après toutes les 24 heures;
• niveau de CK 11-29 ml / minute - 2 g toutes les 24 heures; 1 g toutes les 24 heures; 0,5 g toutes les 24 heures;
• le niveau de CQ est inférieur à 10 ml / minute - 1 g toutes les 24 heures; 0,5 g toutes les 24 heures; 0,25 g après toutes les 24 heures;
• à l'hémodialyse - selon 0,5 g toutes les 24 heures.

À la suite de l'hémodialyse, environ 68% du médicament est excrété par le corps dans les 3 heures. À la fin de chaque procédure, il est nécessaire d'entrer à nouveau le médicament à des doses égales à la taille initiale. Dans le cas des procédures permanentes de dialyse péritonéale (ambulatoire), il est permis d'administrer la solution à des doses de départ standard - 0,5, 1 ou 2 g (selon la gravité du processus d'infection) à des intervalles de 48 heures.

Pour les nourrissons de 1 à 2 mois, le médicament peut être administré uniquement à des fins de vie - la dose est de 0,3 g / kg toutes les 8 ou 12 heures (selon la gravité du processus d'infection). Il est nécessaire de surveiller en permanence l'état des enfants recevant des médicaments, dont le poids est inférieur à 40 kg.

Les enfants souffrant de troubles fonctionnels des reins doivent réduire la posologie ou allonger les intervalles entre les procédures.

Pour les enfants de plus de 2 mois, la dose la plus élevée ne peut pas dépasser l'adulte recommandé. Chez les enfants pesant moins de 40 kg simples (avec simple ou compliquée par des processus infectieux dans les voies urinaires (parmi ceux pyélonéphrite) et en outre, la pneumonie, les infections cutanées simples et la thérapie empirique de fièvre neutropénique) posologie recommandée est de 0,5 g / kg toutes les 12 heures. Pour les enfants atteints de méningite bactérienne ou de fièvre neutropénique - toutes les 8 heures.

Les tailles de dosage pour les enfants pesant 40 kilogrammes sont semblables aux adultes.

Le médicament est injecté / d'une manière soit par injection profonde par voie intramusculaire. Dans le second cas, vous devez choisir un site du corps avec un gros muscle - par exemple, les fessiers; quadrant supérieur externe.

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Utiliser Maksipima pendant la grossesse

L'essai de l'application de la préparation chez les femmes enceintes n'a pas été passé, à cause de quoi il est autorisé à nommer seulement dans les cas où les avantages possibles pour les femmes sont plus élevés que l'apparition des conséquences négatives du fœtus.

De petites quantités de médicament pénètrent dans le lait maternel, vous devez donc annuler l'allaitement pendant la période de traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications: la présence d'une grande sensibilité au céfépime ou à la L-arginine, et aux céphalosporines, pénicillines ou autres antibiotiques β-lactamines. En outre, il est interdit de nommer des bébés jusqu'au 1er mois.

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Effets secondaires Maksipima

L'utilisation de la solution peut entraîner certains effets secondaires:

• manifestations d'hypersensibilité: le développement de l'urticaire ou des démangeaisons;
• organes du tube digestif: l'apparition de vomissements, diarrhée, nausées, le développement de la candidose dans la bouche, et en plus de la colite (aussi pseudomembraneuse sa forme);
• Organes du SNC: l'apparition de maux de tête;
• manifestations locales (au site d'administration de médicaments): dans le cas de la méthode IV - processus inflammatoire ou phlébite; avec la méthode / m - l'apparition d'une inflammation ou d'une douleur;
• Autre: développement d'un érythème, d'une vaginite ou d'une fièvre.

Rarement la constipation se produit, les problèmes avec la fonction respiratoire, la paresthésie, la vasodilatation, et en plus la douleur abdominale, le vertige, la fièvre, la candidose et la démangeaison dans la région génitale.

Il est possible de développer l'anaphylaxie ou des crises épileptiformes.

Lors des tests post-commercialisation, les réactions suivantes ont été observées:

• le développement de l'insuffisance rénale, myoclonie, ainsi que l'encéphalopathie (l'apparition d'hallucinations, la perte de conscience, le développement de la stupeur et le coma);
• le développement de l'anaphylaxie (y compris le choc anaphylactique), la thrombocytopénie ou la neutropénie, la forme transitoire de la leucopénie, ainsi que l'agranulocytose;
• données d'essai de laboratoire: augmentation des valeurs AST d'ALT et APF, ainsi que le niveau général de bilirubine. En outre, le développement de l'éosinophilie ou l'anémie, une augmentation de PTT ou PTV, et avec lui un résultat positif de test de Coombs direct en l'absence d'hémolyse. Peut-être une augmentation transitoire du taux de créatinine sérique ou d'azote uréique dans le sang, ainsi que le développement d'une forme transitoire de thrombocytopénie (ces cas sont assez rares). De plus, des neutrophiles ou des leucopénies du type transitoire sont parfois observées.

Surdosage

Avec un fort excès des doses nécessaires (en particulier chez les personnes souffrant de troubles fonctionnels des reins), les symptômes des réactions indésirables augmentent. Parmi les manifestations de surdosage - epileptoformnye crises, myoclonies, excitabilité neuromusculaire, et l'encéphalopathie (il comprend des troubles de la conscience, coma, stupeur et hallucinations).

Pour supprimer les violations, vous devez arrêter l'administration de la solution et effectuer un traitement visant à éliminer les troubles. L'hémodialyse accélérera l'excrétion du céfépime, mais la dialyse péritonéale n'aura pas le résultat escompté. En cas de manifestations sévères d'allergies (réactions d'apparition immédiate), l'adrénaline et d'autres méthodes de soins intensifs doivent être utilisées.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'association à de fortes doses d'aminoglycosides nécessite une surveillance attentive des reins, car ces médicaments peuvent avoir des effets ototoxiques et néphrotoxiques. Une néphrotoxicité a été observée lorsque d'autres céphalosporines étaient associées à des diurétiques (tels que le furosémide).

Maxipime une valeur de 1 à 40 mg / ml est autorisé à se combiner avec le médicament parenteral suivant: solution injectable (0,9%) de chlorure de sodium, solution d'injection de glucose (5 et 10%), une solution injectable d'un mélange de lactate de sodium 6M de solutions de glucose (5 %) avec du chlorure de sodium (0,9%) et un mélange de solutions injectables de glucose (5%) et de lactate de Ringer.

Pour éviter les interactions possibles avec d'autres médicaments, il faut pas mélanger la solution Maksipima (comme la plupart des autres types d'antibiotiques β-lactamines) avec des médicaments tels que la vancomycine, le sulfate de tobramycine, le métronidazole et le sulfate NETROMYCIN et gentamicine. S'il est nécessaire de traiter ces deux solutions, chacune d'elles doit être administrée séparément.

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Conditions de stockage

La poudre est nécessaire pour garder hors de portée des enfants, dans un endroit qui est fermé de la pénétration de la lumière. Les valeurs de température sont au maximum de 30 ° C

Les solutions prêtes à l'emploi pour intraveineuse et / ou injection doivent être conservées dans un réfrigérateur à une température de 2-8 ° C.

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Durée de conservation

Maxipim est adapté pour une utilisation dans la période de 3 ans à compter du moment de la libération de la poudre. La solution préparée peut être conservée à température ambiante pendant 24 heures maximum et, si elle est conservée au réfrigérateur, pas plus de 7 jours.

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