Zidolam

Zidolam est un médicament antiviral. Il est inclus dans la catégorie des inhibiteurs nucléotidiques et nucléosidiques de la révertase.

Les indications Zidolama

Il est indiqué pour le traitement du VIH - chez les enfants de plus de 12 ans, ainsi que chez les adultes (avec une forme progressive d'immunodéficience).

Formulaire de décharge

Il est produit en comprimés - 10 pièces par 1 plaquette thermoformée. Un paquet de médicament contient 10 ampoules avec des comprimés.

Zidolam est utilisé pour traiter le VIH chez les adolescents à partir de 16 ans (poids 50+ kg), ainsi que chez les adultes.

En tant que combinaison fixe, le médicament peut être administré avec la tolérabilité existante du patient (zidovudine, lamivudine et névirapine). L'évaluation de la tolérabilité est réalisée après un traitement antirétroviral combiné avec la névirapine à une dose d'entretien de 200 mg deux fois par jour, appliquée pendant un minimum de 6-8 semaines. Prescrire un dosage d'entretien de médicaments est autorisé seulement après 2 semaines après l'application dans la quantité initiale - 200 mg par jour une fois.

Pharmacodynamique

La lamivudine, ainsi que la zidovudine, ont un effet synergique sur la réplication virale des types VIH-1 et VIH-2. Les composants actifs du LS sont progressivement transformés à l'intérieur de la cellule en substances triphosphate. Ces éléments sont des inhibiteurs sélectifs compétitifs de la révertase du VIH. Des essais cliniques ont confirmé qu'une telle association peut inhiber l'émergence de la résistance à la zidovudine chez les personnes n'ayant pas déjà reçu de traitement antirétroviral.

La combinaison de lamivudine et de zidovudine est plus efficace que les associations de zidovudine avec la didanosine ou la zidovudine avec la zalcitabine. Parmi les propriétés additionnelles de ces substances combinées, il y a la bonne tolérabilité d'une telle combinaison. En outre, il favorise la suppression sous-optimale de la reproduction virale et affaiblit également le niveau de concentration de la substance.

Pharmacocinétique

La zidovudine associée à la lamivudine est bien absorbée par le tube digestif, avec un indice de biodisponibilité de 80 à 85% (lamivudine) et de 60 à 70% (zidovudine). Le niveau maximal dans le plasma de ces éléments est de 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudine) et de 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudine) et est atteint après 0,5-2 heures et 0,25-2 heures respectivement.

Dans la gamme de dosage de la lamivudine, on observe une pharmacocinétique linéaire avec une faible liaison à l'albumine située à l'albumine (moins de 36% in vitro). L'indice de synthèse de la zidovudine avec les protéines est de 34 à 38%.

Les deux substances sont capables de passer à l'intérieur du LCR, ainsi que dans le SNC.

Après 2-4 heures après la prise de Zidolam, les proportions entre les indices de zidovudine et de lamivudine à l'intérieur du plasma, et avec lui le liquide céphalo-rachidien sont de 0,5 et 0,5, respectivement.

Le principal produit de la désintégration de la zidovudine dans l'urine avec le plasma est le 5-glucuronide. Des tests in vitro ont démontré qu'il se produit une phosphorylation intracellulaire de la lamivudine, qui est ensuite convertie en un produit actif de désintégration du 5-triphosphate.

L'excrétion de lamivudine se produit principalement par les reins, la substance est excrétée inchangée. La demi-vie de la substance atteint 10,5-15,5 heures.

La demi-vie de la zidovudine est d'environ 1,1 heure. Environ 50-80% de la substance est excrétée par les reins sous forme de 5-glucuronide. En outre, la zidovudine peut être excrétée dans le lait maternel.

Dosage et administration

Le médicament doit être consommé par voie orale. Pour les enfants à partir de 12 ans et les adultes, la posologie de la drogue est de 1 à deux pilules deux fois par jour. Il est permis de boire des drogues indépendamment de manger.

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Utiliser Zidolama pendant la grossesse

Les femmes enceintes ne sont pas autorisés à prescrire ce médicament.

Contre-indications

Parmi les contre-indications des médicaments:

• intolérance aux composants constitutifs du médicament;
• Neutropénie sévère (avec un nombre de neutrophiles inférieur à 0,75 × 10 9 / L) ou anémie (hémoglobine inférieure à 7,5 g / dL ou 4,65 mmol / L);
• polyneuropathie;
• altération de la fonction rénale (le niveau de clairance de la créatinine est inférieur à 50 millilitres / minute);
• période de lactation;
• l'âge des enfants est inférieur à 12 ans.

Effets secondaires Zidolama

En raison de l'utilisation du médicament, de tels effets secondaires peuvent se développer: sensation de fatigue et de malaise, maux de tête, diarrhée, vomissements, vertiges et nausées. En outre, aussi l'état de la fièvre, le développement de la neuropathie, l'anorexie, l'émergence de l'insomnie ou des frissons. Des symptômes de muqueuse nasale, des douleurs musculo-squelettiques, une neutropénie ou une calvitie, des éruptions cutanées ou une toux peuvent apparaître, et la bilirubine et les enzymes hépatiques peuvent également augmenter.

Surdosage

Avec le développement d'un surdosage du médicament, des soins de soutien sont nécessaires, ainsi que des procédures visant à éliminer les symptômes. Il n'y a pas d'antidote spécifique pour le traitement d'un surdosage de Zidolam.

Interactions avec d'autres médicaments

Puisque le médicament contient 2 substances actives (zidovudine avec lamivudine), il est capable d'interagir selon les caractéristiques des deux.

Dans le cas d'un médicament de combinaison avec myélosuppresseurs ou médicaments néphrotoxiques (y compris ceux qui l'utilisation systématique de la pentamidine avec pyriméthamine, et d'ailleurs dapsone, flucytosine, co-trimoxazole, et l'interféron, ainsi que l'amphotéricine B, ganciclovir avec la doxorubicine et la vinblastine avec vincristine) nécessite une surveillance constante de hématologique les niveaux et la fonction rénale. La posologie est réduite si nécessaire.

Il est nécessaire de surveiller les indices dans le sang de la substance phénytoïne - lorsqu'il est combiné avec Zidolam.

La codéine avec l'aspirine et la morphine, et, en outre, l'oxazépam kétoprofène, l'indométhacine avec le naproxène et la cimétidine et la dapsone avec l'oxazépam et Isoprinosine peut affecter processus de métabolisme zidovudine (compétitif ralentir les processus de formation de la substance du métabolisme glucuronide soit inhiber directement à l'aide des enzymes hépatiques microsomales) .

Le probénécide peut augmenter la zidovudine, en supprimant le processus de glucuronisation ou en réduisant le taux d'excrétion de la substance par les reins.

L'utilisation du fluconazole influence les processus métaboliques et le facteur de clairance de la zidovudine.

L'acide valproïque ralentit la 1 ère phase du métabolisme hépatique de la zidovudine, ce qui augmente la biodisponibilité de ce dernier. Pour cette raison, lorsque l'utilisation combinée de ces substances est recommandée pour surveiller la santé des patients afin de révéler rapidement l'augmentation des réactions négatives à l'utilisation de la zidovudine.

Des médicaments analogues nucléosidiques distincts peuvent affecter le travail, ainsi que le nombre de leucocytes / érythrocytes, peuvent améliorer les propriétés toxiques de la zidovudine par rapport aux cellules sanguines, et en plus de ce processus de réplication de l'ADN.

La ribavirine antagonise l'activité antivirale de la zidovudine par rapport au virus VIH (in vitro).

Substances pyriméthamine, triméthoprime et sulfaméthoxazole avec acyclovir autorisés pendant la prophylaxie ou le traitement des processus infectieux, provoqué par des organismes opportunistes, parce qu'une application limitée de ces médicaments leurs propriétés toxiques ne sont pas améliorées.

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Conditions de stockage

Contenir Zidolam est nécessaire dans un endroit qui ne sera pas accessible aux enfants, et aussi répondre aux conditions standard pour le stockage des médicaments. La température est de 15-30 ° C

Durée de conservation

Zidolam doit être utilisé dans les 2 ans suivant la libération du médicament.