Zetamaks

Zetamax est le premier représentant de la catégorie des antibiotiques macrolides.

Les indications Zetamaksa

Il est indiqué pour l'élimination des processus infectieux sévères et modérément sévères, provoqués par des souches bactériennes à haute sensibilité par rapport à l'azithromycine:

• forme chronique de la bronchite non spécifique au stade de l'exacerbation;
• stade aigu de la sinusite bactérienne;
• pneumonie ambulatoire;
• amygdalite ou pharyngite, provoquée par le streptocoque pyogène.

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Formulaire de décharge

Produit sous forme de poudre, en flacons de 2 g Un emballage contient 1 flacon de médicament. Dans le kit il peut y avoir un couvercle spécial avec un distributeur - pour déterminer la quantité d'eau ajoutée.

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Pharmacodynamique

Le composant actif de la drogue, l'azithromycine - est le premier représentant de la catégorie des antibiotiques macrolides, qui sont appelés azalides. Il est différent de l'érythromycine dans sa composition chimique. Sa formation se produit par l'introduction d'un cycle lactone d'un atome d'azote de type érythromycine.

Le mécanisme d'action du composant actif consiste à inhiber le processus de liaison de la protéine bactérienne - par synthèse avec la sous-unité 50S du ribosome, ainsi qu'à inhiber la translocation peptidique. Dans ce cas, la substance n'affecte pas la liaison des polynucléotides.

Pharmacocinétique

Le médicament a un effet prolongé, ce qui lui permet de fournir un cours antibactérien à part entière après l'ingestion d'un seul dosage de médicaments. Informations En raison qui ont été obtenus après avoir testé la pharmacocinétique (avec la participation des bénévoles), il est devenu connu que les concentrations sériques maximales et ASC (par rapport à la PM standard ayant des propriétés à libération immédiate), il atteint à la fois par jour de réception unique avec des granulés d'azithromycine.

L'indice de biodisponibilité relative du médicament est de 83%, et le pic de la concentration sérique de la substance atteint plus tard de près de 2,5 heures.

Avec l'utilisation du médicament avec de la nourriture, les volontaires qui ont pris 2 grammes de médicament immédiatement après un repas qui contenait une grande quantité de graisses ont montré une augmentation des pics plasmatiques et des AUC de 115% et 23% respectivement. Avec l'utilisation de médicaments par des volontaires après avoir pris des aliments réguliers, le pic des indicateurs plasmatiques a augmenté de 119%, tandis que les indices de l'ASC sont restés inchangés.

Selon les essais cliniques, on peut conclure que la poudre d'azithromycine a une meilleure tolérabilité en cas de jeûne.

La synthèse avec la protéine plasmatique dépend du niveau de concentration et diminue de 51% dans le cas de 0,02 μg / ml, ainsi que de 7% dans le cas de 2 μg / ml. La distribution de la matière se produit dans tous les tissus, l'état d'équilibre du volume de distribution est de 31,1 l / kg.

Les valeurs tissulaires de l'azithromycine dépassent son niveau dans le sérum avec le plasma. La distribution étendue de médicaments à travers les tissus peut provoquer son activité médicamenteuse. L'effet antimicrobien du composant dépend du pH. Il est probable qu'il soit affaibli par une diminution de cet indicateur.

La partie principale de la substance active est excrétée avec la bile, sous forme non modifiée.

Les valeurs sériques de l'azithromycine après une dose unique (2 g) ont été réduites conformément au modèle polyphasique, et la demi-vie finale est de 59 heures. Une période prolongée de demi-vie finale est très probablement associée à un volume de distribution élargi.

Excrétion biliaire (en règle générale, inchangé) est considéré comme le principal moyen d'excrétion. Pendant 7 jours, environ 6% de la dose utilisée peut être détectée comme une substance inchangée dans l'urine.

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Dosage et administration

Il est recommandé de boire le médicament à jeun (au moins 1 heure avant les repas ou 2 heures après).

Dans une bouteille de poudre, verser de l'eau (60 ml - 4 cuillères à soupe ou utiliser un distributeur, si c'est le cas), puis il doit être fermé et secoué. Ensuite, vous devez boire le contenu du réservoir, complètement.

Une dose unique pour un adulte est de 2 g.

L'utilisation de la solution peut provoquer des vomissements. Par conséquent, si dans les 5 minutes après avoir utilisé la personne a commencé à vomir, vous devez prendre le médicament à nouveau.

Alternativement, il est possible de prescrire un médicament alternatif si le vomissement chez le patient commence dans les 5-60 minutes après l'utilisation de la drogue - parce que pour l'instant il y a trop peu d'informations sur l'absorption de l'azithromycine.

Au début du vomissement, après plus d'une heure après l'utilisation de la solution, le médicament n'est plus nécessaire (dans l'état d'un estomac fonctionnant correctement chez le patient).

Utiliser Zetamaksa pendant la grossesse

Les tests qui permettent de déterminer de manière fiable la possibilité d'utiliser des médicaments chez les femmes enceintes n'ont pas été effectués. Pendant la grossesse, la prescription de ce médicament est effectuée uniquement lorsqu'il n'est pas possible d'utiliser un autre médicament.

Il n'y a aucune information sur l'ingestion de la substance dans le lait maternel. Il est permis d'utiliser pendant la lactation seulement pour des indications vitales, quand il n'y a aucune possibilité de thérapie alternative.

Contre-indications

Parmi les contre-indications: l'intolérance à l'érythromycine et à l'azithromycine, et en plus d'autres antibiotiques cétoniques ou macrolides, ainsi que d'autres éléments de médicaments. En outre, le médicament ne peut pas être administré aux enfants.

Effets secondaires Zetamaksa

Fondamentalement (69% de tous les cas), les conséquences négatives de la prise de médicaments étaient des troubles dans le travail du tractus gastro-intestinal - selles liquides et la diarrhée, douleurs abdominales, et aussi des vomissements avec des nausées. Habituellement, ces réactions étaient de sévérité modérée et se sont déroulées après 2 jours (68% des cas). Dans certains cas, les patients ont eu une vaginite ou une forme orale de candidose. Parmi les autres effets secondaires:

• désordre dans le travail de l'Assemblée nationale: le plus souvent des maux de tête; développe occasionnellement une dysgueusie ou des vertiges;
• problèmes d'audition et d'équilibre: dans les cas isolés - vertiges;
• troubles du travail du cœur: de temps en temps, le rythme cardiaque peut être ressenti;
• problèmes avec la fonction du tractus gastro-intestinal: en plus de ce qui précède, il peut rarement se produire une constipation ou une gastrite, ainsi que la dyspepsie;
• tissus sous-cutanés, ainsi que la peau: rarement une éruption cutanée apparaît sur la peau, l'urticaire se développe dans des cas isolés;
• désordres généraux: parfois il y a des douleurs dans le sternum, l'asthénie peut se développer.

Les personnes qui avaient des indices normaux de diverses analyses présentaient une déviation notable au cours du test clinique des médicaments, qui n'avait aucune raison d'établir un lien avec le médicament testé:

• systèmes lymphatiques et hématopoïétiques: parfois neutrophiles ou leucopéniques développés;
• tests de laboratoire: le plus souvent, le taux de leucocytes a diminué, le nombre de bicarbonates a diminué dans le sang et les éosinophiles ont augmenté. Augmentation moins fréquente d'indicateurs tels que le taux de bilirubine, de créatinine et d'urée, ainsi que l'activité de l'ALAT et de l'ASAT, et en plus la variation des taux de potassium dans le sang. Des observations ultérieures ont montré que de tels changements sont réversibles.

Surdosage

Les informations obtenues à la suite d'études cliniques suggèrent que lorsqu'un surdosage du médicament développe des réactions similaires aux effets secondaires de la prise de médicaments aux doses requises. Pour éliminer les manifestations négatives, des mesures médicales générales sont nécessaires - thérapie de soutien et symptomatique.

Interactions avec d'autres médicaments

La prudence devrait être exercée une fois combiné avec les médicaments qui peuvent prolonger l'intervalle QT (tels que cyclophosphamide avec haloperidol, et quinidine et ketoconazole avec terfenadine et lithium).

Antiacides - dans le cas d'une association avec un magadrite en une dose unique de 20 ml, le degré et la vitesse d'absorption du composant actif de Zetamax ne changeront pas. Tous les autres tests d'interaction avec l'azithromycine ont été réalisés sur des médicaments à libération immédiate, et présentaient également des valeurs d'AUC comparables (les plages de doses allaient de 500 à 1200 mg).

Lorsque combiné avec la cétirizine, il n'y avait pas de changements significatifs dans l'intervalle QT, ainsi que l'interaction pharmacocinétique prononcée entre eux à des valeurs d'équilibre des deux médicaments.

Chez les patients infectés par le VIH, la didésoxynosine en association avec l'azithromycine n'a eu aucun effet sur les propriétés pharmacocinétiques des médicaments à l'équilibre didanosine (comparativement au placebo).

L'admission combinée avec la digoxine doit être effectuée avec prudence, car il existe une possibilité d'augmentation de la digoxine plasmatique.

L'association du médicament avec la zidovudine entraîne un faible effet sur les propriétés pharmacocinétiques ou l'excrétion de ce dernier (ainsi que sa dégradation par le glucuronide). Il est également noté qu'avec l'introduction de l'azithromycine, le produit de désintégration cliniquement actif (zidovudine phosphorylée) augmente dans les cellules mononucléées du sang. En même temps, il n'était pas possible de révéler la valeur médicinale de ce fait.

L'azithromycine interagit peu avec le système hépatique de l'hémoprotéine P450. Il existe des preuves que le médicament n'affecte pas les propriétés de l'érythromycine, ainsi que d'autres macrolides. L'azithromycine n'induit ni n'inactive l'hémoprotéine P450 par le complexe de métabolites de l'hémoprotéine.

Combiner avec les dérivés des alcaloïdes indoliques n'est pas recommandé, car l'utilisation simultanée de ces médicaments en théorie peut causer de l'ergotisme.

De plus, la pharmacocinétique a été testée avec une combinaison d'azithromycine avec les médicaments suivants métabolisés par l'hémoprotéine P450:

• atorvastatine - lorsqu'il est combiné avec ce médicament, ses indices dans le plasma n'a pas changé (données de l'analyse de ralentissement de GMK-CoA réductase);
• la carbamazépine - lorsqu'elle est associée à l'azithromycine (ainsi qu'à son produit actif de désintégration), les indices plasmatiques restent inchangés;
• cimétidine - dans le cas de l'utilisation de cette substance 2 heures avant l'utilisation de l'azithromycine, la pharmacocinétique de celle-ci reste inchangée;
• anticoagulants pour administration par voie orale (comme la coumarine) - lorsqu'il est consommé par des volontaires, l'azithromycine n'a eu aucun effet sur les propriétés anticoagulantes de la warfarine. Il existe des preuves d'une augmentation des effets anticoagulants lorsque l'azithromycine est associée à des médicaments tels que la coumarine. Par conséquent, bien qu'il n'ait pas été possible d'établir un lien entre ces médicaments, il est souvent nécessaire de surveiller le temps de prothrombine dans le cas d'une utilisation combinée des médicaments ci-dessus;
• Cyclosporine - à la suite d'une utilisation concomitante avec cette substance, la concentration maximale et l'ASC ont augmenté dans l'intervalle de 0 à 5 pour la cyclosporine. Par conséquent, il est nécessaire de combiner les données des médicaments avec prudence. Si un rendez-vous conjoint est nécessaire, pendant la thérapie, il est nécessaire de surveiller les indicateurs et d'ajuster les doses en fonction d'eux;
• l'éfavirenz - avec la combinaison de ces substances, il n'y avait pas de changements notables dans leur pharmacocinétique;
• La combinaison de l'azithromycine avec le fluconazole ne modifie pas les propriétés de ce dernier. ASC et la demi-vie de l'azithromycine est pas non plus changé avec le composé avec du fluconazole, mais il y avait une diminution de ses indicateurs de plasma (18%), bien que ce changement n'a pas eu d'effet clinique sur le corps;
• lorsque le médicament est associé à la méthylprednisolone, à l'indinavir et au midazolam, les propriétés pharmacocinétiques des substances susmentionnées demeurent inchangées;
• en cas d'association avec le nelfinavir, les valeurs sériques d'équilibre de l'azithromycine augmentent. Avec l'utilisation simultanée de ces médicaments, vous n'avez pas besoin d'ajuster la dose d'azithromycine, mais une condition préalable est une surveillance attentive du développement possible des effets secondaires de l'azithromycine;
• combiné avec la rifabutine n'affecte pas les niveaux sériques de ces substances, mais à la suite de cette combinaison, la neutropénie se développe parfois. On croit que ce trouble est causé par l'utilisation de la rifabutine, mais la relation entre l'administration combinée de médicaments et le développement de cette réaction indésirable n'a pas été établie;
• il n'y avait pas de changements significatifs dans la concentration maximale et l'ASC dans la combinaison du médicament avec le sildénafil, ainsi qu'avec des interactions médicamenteuses avec la terfénadine, ainsi qu'avec la théophylline et le triazolam;
• en cas d'utilisation concomitante avec le triméthoprime ou le sulfaméthoxazole, aucun effet significatif sur les indices de leur pic, de leur excrétion et de leur ASC n'a été observé. L'azithromycine sérique était également inchangée.

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Conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un emballage hermétiquement fermé. La température maximale est de 30 ° C

Durée de conservation

Zetamax est approprié pour une utilisation pendant 3 ans après la libération du médicament. Après dilution de la suspension, la solution finie peut être utilisée pendant 12 heures.