Azaleptin

L'azaléptine est un médicament antipsychotique dont l'ingrédient actif est la clozapine.

[1], [2], [3], [4]

Les indications Azaleptin

Les indications pour l'utilisation de l'azaléptine sont le traitement des formes chroniques et en outre aiguës du syndrome schizophrénique, des syndromes maniaques et des psychoses de type maniaco-dépressif.

En outre, le médicament peut être utilisé en cas d'agitation psychomotrice, ou dans des états psychotiques qui se développent à la suite d'une surexcitation.

Dans certains cas, il peut être prescrit aux patients qui ont une résistance à d'autres neuroleptiques.

Formulaire de décharge

Produit sous la forme de comprimés. Dans une bouteille en verre ou en polymère avec un couvercle contient 50 comprimés. Un paquet contient 1 bouteille de ce type.

[5]

Pharmacodynamique

L'azaléptine présente des différences par rapport aux antipsychotiques standard. Après l'utilisation de la clozapine, il n'y a pas eu de développement de symptômes de catalepsie et de suppression du comportement standard provoqué par l'introduction d'apomorphine ou d'amphétamine dans le corps.

L'azaléptine agit comme un bloqueur faible de D1-3, ainsi que des récepteurs D5, et en outre, il affecte largement les récepteurs de type D4. La substance active du médicament a de puissantes propriétés adrénolytiques, anticholinergiques et antihistaminiques, et supprime également la réaction d'activation et possède des propriétés antisérotonergiques modérées.

Dans les conditions des essais cliniques, Azaleptin a un effet sédatif rapide et prononcé, et de plus il a un puissant effet antipsychotique. La dernière propriété du médicament est également observée chez les patients atteints de syndrome schizophrénique, qui sont résistants au traitement avec d'autres médicaments. Dans de tels cas, le médicament agit efficacement à la fois en présence de symptômes schizophréniques productifs et en présence de prolapsus.

Après l'utilisation de médicaments, une dynamique positive est décrite chez les patients souffrant de troubles cognitifs. De plus, chez les personnes souffrant de schizophrénie et traitées par Azaleptin, la fréquence des tentatives de suicide et de suicide est nettement réduite (en comparaison avec les patients qui ne prennent pas le médicament). Les données épidémiologiques démontrent que la fréquence de telles tentatives avec la clozapine a diminué de plus de 7 fois par rapport aux patients qui n'ont pas été traités par Azaleptin.

Le médicament n'a presque aucun effet sur les indices de prolactine et, en général, est bien toléré. L'utilisation de la clozapine n'a occasionnellement entraîné l'apparition d'effets indésirables graves chez les patients.

Pharmacocinétique

L'azaléptine est rapidement absorbée par l'intestin. La concentration maximale active atteint 2,5 heures plus tard. Les indices d'équilibre de concentration dans le plasma sanguin sont établis au 8ème-10ème jour de traitement. L'indice de biodisponibilité de la clozapine est d'environ 27 à 60%. Son accumulation se produit dans les organes parenchymateux (dans les poumons, et en plus des reins avec le foie). Environ 95% de l'ingrédient actif est synthétisé avec la protéine dans le plasma.

Le métabolisme de la clozapine est effectué dans le foie. Dans le processus, des produits de désintégration de faible niveau ou inactifs sont formés.

L'excrétion est principalement effectuée par les reins, environ 35% est excrété avec la bile. La demi-vie dure de 4 à 12 heures après une dose unique de médicament (75 mg) ou de 4 à 66 heures dans le cas d'un médicament à la posologie de 100 mg deux fois par jour.

[6],

Dosage et administration

L'azaléptine est utilisée par voie orale. Habituellement, il est pris après un repas. La posologie quotidienne est généralement divisée en 2-3 doses. Pour le traitement d'entretien d'un montant ne dépassant pas 50 mg de médicament, la dose journalière est prescrite par une dose unique (le soir). La durée du traitement, ainsi que la taille de la dose, sont déterminées exclusivement par le médecin.

Pour les adultes, le médicament est généralement prescrit en une seule dose de 50-200 mg. La sélection de la dose se produit individuellement, et commence avec 25-100 mg, avec une augmentation progressive de la taille jusqu'à l'effet du médicament désiré. Le dosage est habituellement augmenté pendant 1-2 semaines (25-50 mgs par jour).

Un jour est autorisé à ne pas prendre plus de 600 mg de la drogue.

Lorsque l'amélioration de la santé du patient est atteinte, les dosages de support doivent être changés. En moyenne, la dose d'entretien par jour est de 150-200 mg. Parfois, ce chiffre peut être inférieur - pour 25-100 mg de la drogue.

Les patients ayant une forme facile de pathologie, et en dehors de ce personnes âgées ou des personnes ayant un poids de masse pauvre, ainsi que dans le cas des troubles du cœur ou du rein et à la pathologie vasculaire cérébrale - ne peut être attribué plus de 200 mg par jour.

Il est nécessaire d'annuler le médicament en réduisant progressivement la posologie.

Utiliser Azaleptin pendant la grossesse

Il est interdit de prescrire de l'azaléptine pendant la grossesse. Lors du traitement par la clozapine, les femmes en âge de procréer doivent utiliser des contraceptifs fiables.

Pendant la période de lactation, il n'est pas recommandé de prendre le médicament. Il ne peut être nommé qu'après consultation avec le médecin traitant, et également après l'abolition de l'allaitement maternel.

Contre-indications

Parmi les principales contre-indications:

• le médicament est interdit aux patients qui présentent une hypersensibilité à la substance active ou aux éléments auxiliaires du médicament;
• Il n'est pas possible d'utiliser dans le traitement des patients qui ont des antécédents de changements possibles dans les numérations globulaires (en particulier lorsqu'ils sont associés à l'utilisation de médicaments neuroleptiques ou tricycliques);
• est interdit d'utiliser au cours du traitement des patients souffrant de psychose toxique (y compris les alcooliques), les pathologies du système cardio-vasculaire sous la forme sévère (ainsi que les symptômes de l'insuffisance cardiaque et des troubles des processus de circulation), la myasthénie, et en plus, la maladie hépatique ou rénale avec des perturbations dans le fonctionnement de ces organes ;
• il est contre-indiqué de prendre de l'Azaleptine et en présence d'épilepsie, de glaucome, d'hypertrophie de la prostate et en plus de l'atonie intestinale ou des infections;
• la médecine est également interdite pour les enfants.

Pendant le traitement avec l'utilisation d'Azaleptin, il est interdit de conduire une voiture, et aussi d'utiliser des machines qui peuvent représenter un danger potentiel pour la vie et la santé.

Effets secondaires Azaleptin

Fondamentalement, les patients tolèrent bien Azaleptin. Mais dans le cas de prendre le médicament dans une dose quotidienne de plus de 450 mg, la probabilité d'effets secondaires augmente.

Parmi les réactions secondaires possibles:

• organes du système hématopoïétique: développement de l'éosinophilie, granulocytopénie et leucocytose d'origine inconnue. De plus, une agranulocytose peut se développer, ce qui peut être évité par une surveillance constante de la numération sanguine (au cours des 18 premières semaines de traitement - tous les jours, puis à de longs intervalles). Si le patient présente une agranulocytose, il est nécessaire d'annuler la prise du médicament et de le transférer en traitement intensif;
• organes de l'Assemblée nationale: apparition de maux de tête ou d'étourdissements, sensation de somnolence ou de fatigue sévère, troubles extrapyramidaux (majoritairement exprimés faiblement), ou troubles de la thermorégulation, de l'accommodation et de la transpiration. En outre, l'ornithisme ou l'hyperthermie. Il y a une seule apparence de tremblements de membres, d'acathisie, de rigidité, et outre cette forme maligne du syndrome neuroleptique;
• organes du système digestif: l'apparition de vomissements ou de troubles des selles, ainsi que le développement de la sécheresse des muqueuses à l'intérieur de la cavité buccale. En outre, le développement de la cholestase ou une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques;
• organes du système cardio-vasculaire: le développement de la tachycardie ou l'effondrement orthostatique, et en outre l'élévation du niveau de la pression artérielle ou la perte de conscience. Les individus chez les patients développent un collapsus avec une violation du processus respiratoire, une myocardite, une arythmie, ainsi que des modifications de l'ECG;
• Autre: retarder la miction ou vice versa, son incontinence, le développement d'allergies cutanées. Soudainement, le patient est mort subitement. L'utilisation prolongée de médicaments peut entraîner un gain de poids.

[7], [8]

Surdosage

Dans le cas de l'utilisation d'azalépine à fortes doses, les patients peuvent éprouver de la confusion, un état d'excitation ou de somnolence, le développement d'une aréflexie ou, inversement, une augmentation des réflexes. En outre, des hallucinations ou des convulsions peuvent survenir, une tachycardie, une mydriase se développent, un changement de température, une diminution du niveau de pression artérielle, une conduction à l'intérieur du myocarde ou un rythme cardiaque. Il peut également y avoir du pentavalisme et une détérioration de l'acuité visuelle. Dans les cas les plus graves, des problèmes avec les processus respiratoires se sont développés, et en plus s'effondrent avec le coma.

Il n'y a pas d'antidote spécifique pour l'élimination des symptômes. En cas de surdosage, il est nécessaire de procéder rapidement à un lavage gastrique et de donner au patient des entérosorbants. Il est également nécessaire de surveiller le fonctionnement des systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Le médecin peut prescrire un traitement symptomatique.

[9]

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de prescrire de l'azaléptine aux patients traités avec des médicaments qui ont un effet dépresseur sur la moelle osseuse.

Le médicament ne peut pas être combiné avec les AINS, mais en plus des dérivés de la pyrazolone, des médicaments thyréostatiques et antipaludiques, et des moyens d'or.

La prudence Azaleptin doivent être prises conjointement avec les antipsychotiques, les antidépresseurs, les médicaments anti-microbiennes et anticonvulsivants, et en plus de sulfonylurée dérivés et antidiabétiques.

Lorsque l'ingrédient actif est combiné avec des inhibiteurs de MAO, des benzodiazépines, des préparations de narcose, de l'éthanol, des médicaments antihistaminiques, et en plus d'autres substances supprimant le SNC, l'effet central de ces médicaments est amélioré. Avec une extrême prudence doit être utilisé Azaleptin les personnes qui prennent (ou ont récemment pris) benzodiazépines ou d'autres médicaments psychotropes, car dans ce cas, de plus en plus la possibilité de l'effondrement de (dans ce cas peut commencer le processus de dépression respiratoire et un arrêt cardiaque se produisent).

Les antihypertenseurs et les anticholinergiques, ainsi que les médicaments qui suppriment la fonction respiratoire, doivent être associés avec prudence à la clozapine.

Le composé résultant Azaleptinum avec des médicaments se lient de manière significative aux protéines plasmatiques, peut augmenter le risque d'effets indésirables (en raison du déplacement des éléments en raison de la protéine de plasma, et l'augmentation des concentrations plasmatiques du composant non lié).

En association avec des médicaments métabolisés principalement par les hémoprotéines P450 1A2 et P450 2D6, la concentration plasmatique du composant actif d'Azaleptin peut augmenter. Les essais ont montré aucune exposition de gain à la clozapine de médicament en raison des composés tricycliques, phénothiazines, ainsi que la catégorie des médicaments anti-arythmiques IC (métabolisé avec la participation de hémoprotéine P450 2D6). Il est possible que sous l'influence des concentrations de l'indicateur a augmenté de clozapine de ces médicaments dans le plasma, donc lorsque leur connexion est nécessaire pour surveiller l'état du patient et d'ajuster la dose phénothiazines et d'autres médicaments qui passent le métabolisme par l'hémoprotéine P450 2D6, l'apparition d'un tel besoin.

L'azaléptine affaiblit l'effet médicinal de la lévodopa, ainsi que d'autres dopaminimulants.

La cimétidine avec l'érythromycine et les médicaments qui suppriment les processus de capture inverse de la sérotonine (tels que la fluvoxamine et la paroxetine), dans le cas de composés avec des indicateurs Azaleptinum accrus dernière substance active dans le plasma.

En conjonction avec des inducteurs de l'hémoprotéine P450 (par exemple, carbamazépine), la concentration de clozapine dans le plasma diminue, et son action médicinale est également affaiblie.

À la suite de la combinaison de l'azaléptine avec des médicaments au lithium, le risque de développer une forme maligne du syndrome neuroleptique augmente.

Substance active L'azaléptine réduit la sévérité de l'effet hypertenseur de la norépinéphrine, ainsi que d'autres médicaments ayant des propriétés principalement adrénergiques, et réduit de manière significative l'effet hypertenseur de l'adrénaline.

L'absorption du médicament à partir de l'intestin ralentit lorsqu'il est combiné avec des antiacides sous forme de gel, ainsi que la cholestyramine.

[10], [11]

Conditions de stockage

L'azaléptine doit être conservée dans des conditions acceptables pour la plupart des médicaments - un endroit sec, fermé du soleil, inaccessible aux enfants. La température devrait rester entre 15 et 30 degrés.

[12]

Durée de conservation

L'azaléptine peut être utilisée pendant un maximum de 3 ans après la libération du médicament.

[13],