Isoniazide

L'isoniazide est l'un des médicaments les plus efficaces contre les agents pathogènes d'une maladie grave comme la tuberculose, quelle que soit la forme et la localisation de cette dernière. Mais la tuberculose est considérée comme l'une des maladies infectieuses les plus courantes dans le monde, ce qui affecte à la fois les animaux et les humains. Et la maladie peut être infectée de différentes manières: en suspension dans l'air lors d'une communication verbale avec une personne malade ou avec lui à proximité, en mangeant de la viande affectée par un animal ou des aliments contaminés, par contact direct avec une infection bactérienne in utero.

S'il n'y a pas de vaccination ou de vaccination sans tenir compte des contre-indications, il ne sera pas difficile de contracter la tuberculose, mais il est beaucoup plus difficile de s'en débarrasser. C'est là que l'isoniazide vient à la rescousse.

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Les indications Isoniazide

Dans la plupart des cas, la tuberculose recouvre le système respiratoire, préférant les poumons, les bronches et la plèvre.

Traiter « Izoniazitom » représenté sous une forme active de la tuberculose: dissiminirovannoy, miliaire, focale, infiltrante, caverneux, fibro-caverneux, cirrhotique, lorsque caséeuse pneumonie et tuberculomes (tuberculose caséeuse).

Un peu moins souvent, la tuberculose affecte les articulations et les os de la colonne vertébrale. Dans certains cas, les médecins diagnostiquent autres types de tuberculose, affectant les organes du tube digestif (surtout le petit intestin et l'intestin « aveugle »), le système uro-génital (reins, des voies urinaires, des organes génitaux), le cerveau et le système nerveux central (il cordon du cerveau et la colonne vertébrale, coquille dure du cerveau, quand il est dit que la méningite tuberculeuse se développe), les yeux, la peau, les ganglions lymphatiques. Dans ces cas, une thérapie avec ce médicament peut également être prescrite.

Les indications pour l'utilisation du médicament "Isoniazid" sont considérées comme diverses formes dans lesquelles la tuberculose peut se produire. Il peut s'agir à la fois d'une infection primaire (lors d'une infection dans l'organisme) et d'une infection secondaire (complication d'une pathologie déjà existante), d'une forme active aiguë et chronique de pathologie, d'une tuberculose ouverte ou fermée.

L'isoniazide est utilisé à titre préventif:

• Pour prévenir la maladie chez les personnes qui ont dû contacter des patients tuberculeux actifs avec des patients,
• S'il y a une réaction positive à la tuberculine sous forme de rougeur et de densification après greffage supérieure à 5 mm, la radiographie confirme la présence d'un processus non progressif,
• Si la réponse à un test de tuberculose chez les enfants de moins de 4 ans est supérieure à 1 cm et qu'il existe une possibilité de développement ultérieur du processus inflammatoire dans les poumons ou d'autres organes.

Pour le traitement de la tuberculose, le médicament est le plus souvent prescrit dans le cadre d'une thérapie complexe. En cas d'infection mixte, des antibiotiques et d'autres médicaments sont ajoutés aux médicaments antituberculeux.

Parfois, l'isoniazide est utilisé à d'autres fins, par exemple, pour la destruction des chiens. Cela est dû au fait que dans les dosages élevés, la préparation a un effet toxique élevé.

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Formulaire de décharge

La substance active principale de la préparation "Isoniaad" est une poudre blanche avec un arrière-goût amer et le même nom, qui a un effet sélectif sur les bactéries qui causent la tuberculose.

Il existe des formes suivantes de libération du médicament anti-TB Isoniazide:

• Comprimés avec une dose de 100, 200 et 300 mg
• 10% de solution d'isoniazide en ampoules (volume 5 ml)
• Substance-poudre pour la préparation de la solution.

Comprimés avec différents dosage contenant l'isoniazide plus des excipients (polysorbate 80 agent tensio-actif, le stéarate de calcium, de la crospovidone, l'amélioration de comprimés à dissolution. Krokhmal kartoflny) garnie avec 10 unités dans des ampoules, qui peuvent être placés dans une boîte en carton (5 à 100 plaquettes par ).

En vente, il est possible de rencontrer et comprimés "Izoniazid" dans un pot en verre foncé (le nombre de comprimés - 100 pcs.).

La solution injectable contient 500 mg de l'ingrédient actif. Dans le rôle d'excipient est l'eau pour injection. Produit dans des boîtes en carton de 10 ampoules chacune.

La poudre pour la préparation de la solution n'est pas destinée à un usage domestique. Il est emballé dans de grands sacs en polyéthylène. Le poids net du sac en poudre est de 25 ou 50 kg.

Dans la pharmacie, vous pouvez acheter des comprimés et des injections. Mais pour cela, vous avez besoin d'une prescription du médecin avec sa signature et son cachet, ainsi que le cachet de l'institution médicale et préventive.

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Pharmacodynamique

"Isoniazide" est un remède populaire pour la tuberculose basée sur le dérivé de l'acide isonicotinique.

Le mycobactérium (Mycobacterium tuberculosis) est responsable du développement de diverses formes et types de tuberculose. C'est par rapport à ce type de bactéries que la substance active du médicament présente une action bactéricide, alors qu'elle appartient à d'autres micro-organismes de manière neutre. L'action chimiothérapeutique contre d'autres agents infectieux est mal exprimée.

L'isoniazide accorde une attention particulière aux mycobactéries, qui sont en état de reproduction active, ce qui se produit en divisant les cellules. Il est supposé que le médicament affecte négativement la synthèse des acides mycoliques, qui sont des constituants de la paroi cellulaire bactérienne, à la suite de laquelle les micro-organismes périssent.

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Pharmacocinétique

L'isoniazide se caractérise par une absorption presque complète après ingestion dans le tube digestif avec administration perorale. Il tombe facilement dans toutes sortes de tissus et de fluides corporels, et a également une capacité unique à pénétrer la barrière protectrice (hématoencéphalique) du cerveau, ayant un effet bactéricide contre les bactéries qui pénètrent dans le cerveau.

Avant d'atteindre la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin devrait passer de 1 à 4 heures comprimés, et son effet sur les micro-organismes pathogènes après une dose unique peut durer de 6 à 24 heures.

L'isoniazide métabolisé dans le foie par acétylation Dans ce cas, il se forme des substances inactives qui sont excrétées principalement par les reins. La demi-vie du médicament est:

• avec le métabolisme rapide, qui est une caractéristique physiologique des patients, d'une demi-heure à une heure et demi,
• à un lent - de l'ordre de 2-5 heures,
• l'insuffisance rénale sévère peut atteindre 6 et même 7 heures.

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Dosage et administration

L'introduction de la préparation "Isoniazide" peut être réalisée de différentes manières:

• orale (comprimés pour administration interne),
• intraveineuse
• par voie intramusculaire
• par inhalation
• méthode intracaverneuse, lorsque la solution est administrée directement dans la zone affectée, où des processus nécrotiques sont observés.

Sélection d'une méthode efficace est traitée par le médecin traitant. Il détermine également la dose efficace du médicament, ainsi que la durée de l'évolution thérapeutique, en fonction de la gravité de la maladie, de l'état et de l'âge du patient.

Objet et dose de correction est effectuée avec les caractéristiques du patient, ce qui est dû à l'élimination rapide ou lente de l'isoniazide par le sang et l'urine, et peut donc nécessiter une augmentation de la dose ou la multiplicité des doses.

Le dosage dépend également de la méthode d'administration du médicament et est calculé en fonction du poids corporel du patient.

Traitement avec des comprimés pour l'administration orale. La dose quotidienne moyenne recommandée pour les patients adultes est de 15 mg par kilogramme de poids corporel. Avec ce dosage, le médicament devrait être pris une fois tous les 2-3 jours. Parfois prescrit l'apport quotidien de comprimés dans une dose quotidienne maximale de 300 mg.

Pour les enfants, une dose quotidienne efficace peut varier de 20 à 40 mg par kg de poids corporel, à condition que le médicament soit pris 2 ou 3 fois par semaine. Si le médicament est pris quotidiennement, la dose quotidienne sera de 10-20 mg.

La fréquence d'admission dépendra du taux de métabolisme de l'isoniazide dans le foie. Le déroulement du traitement est assez long, il peut atteindre 6 mois.

La prévention de la tuberculose est réalisée uniquement à l'aide de comprimés. La dose quotidienne recommandée est de 5 à 10 mg par 1 kg de poids du patient. Les comprimés sont pris une ou deux fois par jour.

Si avec les formes actives de la tuberculose le patient ne peut pas utiliser les moyens oraux, par exemple, en rapport avec les pathologies gastro-intestinales, on lui prescrit des injections intraveineuses ou intramusculaires. La méthode d'injection de l'application du médicament est recommandée pour le traitement des patients adultes avec les différents types et formes de la tuberculose, mais il n'est pas exclu dans la thérapeutique des patients menus.

La dose unique efficace pour l'administration intramusculaire chez l'adulte est de 5 mg par 1 kg de poids corporel. Les injections doivent être faites une fois par jour.

Un autre schéma de traitement est possible, lorsque les injections sont effectuées une fois tous les 2-3 jours. Ensuite, une dose unique est déjà de 15 mg par kilogramme du poids du patient.

Pour les enfants, une dose unique efficace sera de 20 à 40 mg par kilogramme de poids (pour le régime une fois tous les 2-3 jours) et de 10 à 20 mg (pour l'apport quotidien une fois par jour).

L'injection intraveineuse du médicament "Isoniazide" est indiquée dans les formes prévalentes de la tuberculose pulmonaire avec un niveau accru d'infectiosité. La posologie quotidienne pour les adultes est de 10-15 mg par 1 kg de poids corporel. Après l'administration du médicament, il est recommandé au patient de rester au lit pendant environ 1 heure et demie.

Pour l'injection intra-caverneuse de formes de tuberculose pulmonaire avec formation de sites nécrotiques, ainsi que pour la préparation d'une intervention chirurgicale, on utilise la même solution à 10% du médicament que pour les injections intraveineuses et / ou les injections. La dose efficace est de 10-15 mg par kilogramme de poids corporel du patient.

Inhalation 10% solution est faite quotidiennement. La dose quotidienne en même temps sera de 5 à 10 mg par 1 kg de poids. La dose quotidienne est parfois recommandée pour être divisée en 2 doses divisées.

Afin de réduire les manifestations d'effets secondaires, en parallèle avec l'introduction de "Isoniazide" est effectuée la thérapie "Pyridoxine" (60-100 mg) et l'acide glutamique (1-1,5 g par jour).

Le cours du traitement dure habituellement de 1 mois à six mois, cours préventif - environ 2 mois.

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Utiliser Isoniazide pendant la grossesse

L'utilisation de la préparation "Izoniazid" pendant la grossesse signifie prendre le médicament dans un dosage limité (pas plus de 10 mg par 1 kg du poids corporel de la future mère) et strictement selon les indications du médecin. Dépasser la dose est lourde d'intoxication du fœtus dans l'utérus, dont les conséquences peuvent être les plus diverses, mais sans ambiguïté désagréable.

Contre-indications

Il est interdit de conduire une thérapie antituberculeuse avec l'isoniazide si le patient présente les pathologies suivantes:

• Formes exprimées d'artériosclérose des vaisseaux, dans lesquelles on observe le dépôt de cholestérol nocif dans la lumière des artères
• Diverses pathologies hépatiques graves, y compris des cas d'hépatite toxique survenant plus tôt
• Insuffisance rénale sévère
• La présence dans l'histoire du patient de crises convulsives ou d'épilepsie
• La paralysie spinale des enfants, connue par beaucoup comme la poliomyélite

Le dosage du médicament est limité dans des maladies telles que

• Hypertension (valeurs de tension artérielle stable) 2 et 3 étapes
• IBS
• Asthme bronchique
• Destruction (cirrhose) du foie
• Stade aigu de l'eczéma
• Diverses pathologies des nerfs visuels et périphériques
• Psoriasis
• Athérosclérose commune
• Myxœdème ou œdème du mucus, dernière étape de l'insuffisance thyroïdienne
• Et aussi au stade du coeur pulmonaire décompensé.

Ne pas utiliser le médicament comme solution injectable avec une inflammation de la paroi des vaisseaux veineux (phlébite).

Le médicament n'est pas administré si le patient présente une hypersensibilité à ses composants individuels.

La grossesse et l'âge des enfants ne sont pas des contre-indications à l'utilisation d'un médicament antituberculeux.  

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Effets secondaires Isoniazide

Le traitement par l'isoniazide n'est pas toujours sans nuage. Parfois, il existe divers effets secondaires sur les organes et les systèmes du corps.

Système cardiovasculaire peut répondre à l'introduction du médicament:

• augmentation de la pression artérielle, y compris la pression pulmonaire,
• douleurs cardiaques,
• augmentation de la fréquence cardiaque,
• les symptômes de l'angine de poitrine,
• renforcement des processus ischémiques dans le muscle cardiaque.

Le système nerveux peut donner ses symptômes sous forme de:

• psychose d'intoxication, la,
• crises convulsives généralisées, caractéristiques de l'épilepsie,
• picotements et engourdissements de diverses parties du corps, paralysie des membres,
• douleur dans la tête et vertiges,
• des lésions multiples des nerfs dues à l'intoxication avec l'utilisation de fortes doses du médicament,
• inflammation ou diminution de la fonction du nerf optique,
• lésions cérébrales organiques de nature non inflammatoire, appelée encéphalopathie,
• excitabilité accrue,
• irritabilité et insomnie,
• congestion du nerf périphérique
• perte temporaire de mémoire partielle, etc.

Du tractus gastro-intestinal peut s'attendre aux effets désagréables suivants:

• nausée accompagnée de vomissements,
• sécheresse des muqueuses de la bouche,
• Hépatite, causée par l'effet toxique du médicament,
• augmentation de l'activité de certaines enzymes (ALT et AST) et augmentation de la production de bilirubine,
• la symptomatologie initiale de l'hépatite en développement,

Système génito-urinaire vous rappellera:

• rares cas de ménorragie (menstruation profuse) chez la femme,
• dysménorrhée (douleur sévère accompagnant le flux menstruel),
• augmentation et gonflement des glandes mammaires chez les femmes et les hommes.

Il y a aussi diverses modifications à la composition et les propriétés du sang, de la peau des réactions allergiques, fièvre, spasmes musculaires intermittents, qui se manifeste sous la forme de spasmes, une inflammation de la paroi de la veine lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, une faiblesse musculaire et d'autres.

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Surdosage

Le phénomène de surdosage d'isoniazide peut se produire si la thérapie est effectuée à des doses élevées, le plus souvent par la propre faute du patient, qui croit que des doses plus élevées accéléreront la récupération.

La prise unique de fortes doses peut provoquer le développement de pathologies telles que:

• acidose métabolique (augmentation de l'acidité du corps),
• crises épileptiques graves,
• coma.

L'intoxication légère se fera sentir après une demi-heure après la prise du médicament sous forme d'augmentation de la fréquence cardiaque, de nausées et de vomissements, de vertiges et de troubles de la parole.

En cas d'intoxication aiguë (20 mg ou plus par 1 kg de poids), ses manifestations seront immédiatement visibles sous la forme de crises d'épilepsie.

Dans ce cas, les réactions suivantes sont observées: augmentation de la température corporelle, baisse de la pression artérielle, apparition d'acétone dans l'urine, augmentation de la glycémie et de l'urine, insuffisance rénale, psychose, ataxie, hallucinations.

Dans les cas graves, le coma survient pendant une période de 1 à 1,5 jour.

Avec un traitement prolongé à des doses maximales, un surdosage chronique se produit, ce qui entraîne une diminution du nombre d'hépatocytes actifs. D'abord il se manifeste sous la forme d'une augmentation des paramètres d'AST et d'ALT, puis dans certains cas il est diagnostiqué le développement d'une hépatite qui affecte le foie.

Il n'est pas non plus exclu dans le contexte d'un traitement avec des doses augmentées et l'apparition d'autres pathologies. Par exemple, une névrite optique avec une altération de la perception visuelle ou une polyneuropathie à la suite d'une lésion nerveuse périphérique. Il existe une polyneuropathie perte de sensibilité des mains et des pieds, faiblesse musculaire, ataxie.

En cas d'intoxication légère, il peut seulement être nécessaire d'ajuster la dose du médicament et de laver l'estomac avec l'apport subséquent de charbon actif. Le développement de l'hépatite médicamenteuse nécessite le retrait du médicament.

Si les effets de l'intoxication sont clairement exprimés et accompagnés de convulsions convulsives, une perturbation du métabolisme des acides, le coma, le bicarbonate de sodium intraveineux est utilisé comme un premier secours. Pour éliminer les restes d'isoniazide du tractus gastro-intestinal, on montre l'administration d'entérosorbants, en particulier de charbon actif.

Les symptômes neurologiques nécessitent un autre traitement. Pour le réduire, utilisez "Pyridoxine" (à la fois pour la prévention et le traitement des surdoses) et les benzodiazépines ("Diazepam"). La "pyridoxine" est administrée à la même dose que l'isoniazide. Si le dosage de l'isoniazide n'a pas été déterminé, la dose de "Pyridoxine" pour les adultes sera de 5 à 10 mg (pour les enfants - à raison de 80 mg pour 1 kg de poids corporel).

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Interactions avec d'autres médicaments

L'administration parallèle de paracétamol, d'enflurane et de rifampicine avec un traitement à l'isoniazide peut augmenter les effets toxiques de ces médicaments sur le foie, ce qui augmente le risque de développer une hépatite. Cette association est particulièrement dangereuse pour les patients atteints de diverses pathologies hépatiques.

Mais l'éthanol est capable d'accélérer le métabolisme et d'augmenter l'hépatotoxicité de l'isoniazide lui-même. Ils sont capables d'accélérer le métabolisme et de réduire la concentration d'isoniazide dans le sang et les glucocorticoïdes.

« INH » réduit le métabolisme « theophylline », « éthosuximide, » « phénytoïne », « carbamazépine », « alfentanil », les dérivés de benzodiazepine, de la coumarine ou indanedione et anticoagulants indirects, grâce à quoi on peut augmenter sensiblement leur concentration dans le sang et l'action médicale. Cela augmente l'effet toxique des médicaments.

L'ingestion d '"Isoniazide" avec d'autres médicaments contre la tuberculose ("Cycloseril", etc.) provoque un renforcement mutuel de leurs actions. Renforce l'action centrale de l'isoniazide et un agent pour le traitement de la dépendance à l'alcool "Disulfiram".

"Isoniazide" est capable de réduire la concentration au plasma sanguin "Ketoconazole" et augmenter la teneur en acide valproïque dans le sang, ce qui nécessite un ajustement de la dose.

Avec l'administration orale, les antiacides pour réduire l'acidité du suc gastrique peuvent réduire l'absorption de l'isoniazide.

"Pyridoxine", "Diazepam", "Thiamin" et l'acide glutamique peuvent réduire l'effet neurotoxique de l'isoniazide.

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Conditions de stockage

Ainsi, les comprimés et ukuporenny dans des pots de poudre de verre foncé peuvent être stockés à température ambiante (pas plus de 25 degrés) et de préférence à l'abri de la lumière.

Mais les ampoules avec une solution nécessitent de maintenir la température de stockage pas plus de 10 degrés. Gardez-les également recommandé loin de la lumière du soleil. 

Les solutions préparées à partir de poudre sont également stockées à des températures allant jusqu'à 10 degrés. 

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Durée de conservation

Tablettes durée de conservation de 6 ans, à condition qu'ils soient correctement stockés.

La durée de vie de l'ampoule est de 2 ans, à condition qu'elle soit correctement stockée.

La période de solution de solutions d'isoniazide fraîchement préparées est seulement 1-2 jours.

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