Abamat

"Abamat" ne changera pas l'attitude humaine envers la maladie, mais c'est un excellent agent antiviral, spécialement développé par les scientifiques médicaux pour les enfants et les adultes infectés par le VIH.

Les indications Abamat

"Abamat", dont le nom international est "Abacavir", est destiné au traitement du virus - VIH des adultes et des enfants.

Le traitement avec le médicament nécessite une extrême prudence, car l'infection par le VIH exerce son influence sur l'ensemble du corps humain, ce qui signifie que le médicament doit être administré sous la supervision stricte d'un médecin ayant l'expérience nécessaire du traitement du VIH. Pendant le traitement, la charge virale du patient et le nombre de lymphocytes CD4 doivent être évalués. Les patients doivent être informés que l'utilisation d'Abamat n'empêche pas la transmission du virus de l'immunodéficience par le sang ou une communication intime.

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Formulaire de décharge

« Abamat » se présente sous la forme de comprimés de couleur pêche qui sont revêtues, forme biconvexe rond, avec le signe « M20 » - d'un côté, l'autre côté a une « bande » pour casser en deux parties, chaque partie qui est une dose de 60 mg.

« Abamat » « M110 » sensiblement identique « Abamatu » « M20 », mais libérer forme « M110 » - Capsules également pêche, logiquement, présente sur un côté une inscription « M110 », l'autre côté est lisse, ce qui dose est de 300 mg.

La différence entre le premier et le deuxième type de médicament est une dose qui est d'abord convenue avec le médecin traitant.

Pharmacodynamique

"Abamat" est rapidement absorbé par le tube digestif. La biodisponibilité chez les adultes est de 83%. La concentration maximale dans le sérum sanguin est de 1,5 heure après la prise du médicament en comprimés. Lors de la prise du médicament à des doses thérapeutiques (600 mg), la concentration maximale est d'environ 3 μg / ml, et l'ASC est prise à une fréquence de 12 heures - 6 μg / h / ml.

L'utilisation du médicament au cours d'un repas ralentit le moment de sa concentration maximale dans le sérum, mais n'affecte pas la concentration totale dans le plasma sanguin. Au cours de laquelle, "Abamat" peut être pris, malgré la prise de nourriture.

Abacavir - un autre nom pour "Abamata", pénètre librement dans divers tissus du corps, y compris le LCR. Le taux moyen de niveaux d'abacavir dans le liquide céphalo-rachidien et le sérum est d'environ 30-44%. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, le niveau de liaison aux protéines est d'environ 49%.

En ce qui concerne le métabolisme, l'abacavir subit un métabolisme primaire dans le foie, 2% de la dose appliquée est libérée sous forme inchangée dans les reins.

Les principaux métabolites sont l 'acide 5' - carboxylique et le 5 '- glucuronide, qui sont convertis par l' alcool déshydrogénase ou par glucuronisation.

La demi-vie de l'abacavir est de 1,5 heure. Une accumulation importante après l'administration répétée du médicament à la dose de 300 mg deux fois par jour ne se produit pas. Les métabolites et l'abacavir sous forme inchangée dans la quantité d'environ 83% de la dose sont excrétés par les reins, le reste - avec les fèces.

En ce qui concerne la cancérogenèse, la mutagenèse, il existe des données sur l'apparition de tumeurs malignes et bénignes. Dans la plupart des cas, ces tumeurs sont survenues avec l'utilisation de fortes doses de "Abamat" - 330 mg / kg / jour et 600 mg / kg / jour. Ces doses sont équivalentes au niveau, qui est de 24 à 32 fois plus élevé que le niveau de distribution systémique du médicament chez l'homme. Bien que le potentiel cancérogène du médicament chez l'homme soit inconnu, ces données donnent l'occasion de croire que l'avantage potentiel de l'utilisation du médicament est principalement cancérogène chez l'humain.

Lésions hépatiques

Le processus de métabolisme "Abamata" est, tout d'abord, dans le foie. La pharmacocinétique d'Abamat a été étudiée chez des patients présentant des lésions hépatiques modérées (indice de Child-Pugh 5-6), qui prenaient 600 mg par jour. Le résultat a révélé une augmentation moyenne de 1,89 fois [1,32; 2,70] AUC de l'abacavir et 1,58 [1,22; 2,04] fois la demi-vie.

Dommages rénaux

Fondamentalement, le processus de métabolisme de "Abamata" a lieu dans le foie, environ 2% de la dose prise passe par les reins sous forme de composés inchangés. La pharmacocinétique de l'abacavir chez les patients atteints d'insuffisance rénale terminale est similaire à celle des patients ayant une fonction rénale normale. Par conséquent, l'ajustement de la dose pour les patients présentant des lésions rénales est nécessaire.

Sur la base des informations reçues par l'expérience à court terme, il est nécessaire d'annuler la réception de "Abamat" aux patients avec les étapes finales des maladies rénales.

Pharmacocinétique chez les enfants

Les enfants "Abamat" rapidement et facilement absorbés par des solutions orales. Les paramètres pharmacocinétiques généraux des enfants sont similaires à ceux des adultes, avec une plus grande variabilité des concentrations plasmatiques.

Si nous parlons de bébés jusqu'à 3 mois, il n'y a pas d'informations nécessaires pour une utilisation sûre.

Pharmacocinétique

Ingrédient actif: 1 film enduit de comprimé contient: abacavir sous forme de sulfate 60 mg ou 300 mg.

Les substances auxiliaires comprennent:

• dioxyde de silicium colloïdal,
• cellulose microcristalline,
• amidon sodique (type A),
• stéarate de magnésium,
• pelliculage "Opadray Yellow" 03V82849 (dioxyde de titane - E171, hypromellose),
• oxyde de fer rouge - E172,
• oxyde de fer jaune - E172,
• polyéthylène glycol.

"Abamat" est un agent antiviral à usage systémique.

"Abamat" - nucléosidique inhibiteur de transcriptase inverse, et est un puissant inhibiteur du VIH-1 - HIV-2, et y compris les isolats de VIH-1 avec une faible sensibilité par rapport à la zidovudine, la lamivudine, la zalcitabine, la didanosine ou la névirapine. Dans la cellule, le médicament est converti en le triphosphate carbovir métabolite actif qui affecte l'inhibition de la transcriptase inverse du VIH, aboutissant à la violation requis se produit dans un système d'ADN viral et arrête sa réplication.

Dosage et administration

Le traitement doit être effectué par un médecin expérimenté dans le traitement des patients infectés par le VIH.

"Abamat" est pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire.

Adultes et enfants de plus de 12 ans (pesant au moins 30 kg): 300 mg deux fois par jour ou 600 mg une fois par jour.

En passant du régime deux fois par jour au programme d'un apport quotidien unique, le matin, la première dose de 600 mg doit être prise le matin. Si le régime du soir est préférable, puis le jour de la transition le matin, prenez 300 mg, et le soir - 600 mg.

Lorsque vous passez d'un mode une fois par jour à un régime deux fois par jour, les 300 premiers mg doivent être pris le matin.

Les enfants de 3 ans (dont le poids n'est pas inférieur à 14 kg) à 12 ans, la dose recommandée est de 8 mg / kg 2 fois par jour; l'allocation journalière maximale est de 600 mg par jour. "Abamat" devrait être prescrit seulement aux enfants qui peuvent avaler la pilule. Pour les patients qui ne peuvent pas avaler une pilule, "Abacavir" peut être offert sous la forme d'une solution pour l'administration orale.

Recommandations pour l'utilisation de comprimés sont de 60 mg pour les enfants pesant entre 14 et 30 kg.

Ajustement de la dose dans l'insuffisance rénale - n'est pas nécessaire, puisque le processus du métabolisme « Abamata » se produit principalement dans le foie chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (indice des enfants à grande échelle - Pugh - 5-6) est recommandé de prendre 200 mg « Abamata » jour sdvazhdy . Pour ce dosage devrait être utilisé "Abamat" sous la forme d'une solution pour l'administration orale.

Ajustement de dose pour les patients assez âgés. Lorsque le médicament est prescrit à des patients âgés, il est nécessaire de prendre en compte une incidence plus élevée de troubles cardiaques, hépatiques et rénaux, la présence de maladies concomitantes et l'utilisation de médicaments.

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Utiliser Abamat pendant la grossesse

"Abamat" a tout un complexe de contre-indications et d'effets secondaires. Mais la sécurité de l'utilisation de "Abamat" pendant la grossesse n'est pas établie, par conséquent, et il n'y a pas de recommandations pour les femmes enceintes. Mais le médecin ne peut prescrire la réception de ce remède que si le bénéfice attendu pour la mère pendant cette période dépasse le risque pour le fœtus.

"Abamat" pour l'allaitement des mères infectées par le VIH, ainsi que pendant la grossesse, n'est pas conseillé de prendre aussi bien que son effet sur l'enfant est inconnu. Les études n'ont pas établi la pénétration du médicament dans le lait maternel, par conséquent, lors de la réception devrait cesser d'allaiter.

Mais dans tous les cas, une femme enceinte ou une femme déjà accouchée doit suivre les instructions claires du médecin, d'autant plus que le médicament donné n'est dispensé en pharmacie que lorsque la prescription est donnée.

Contre-indications

"Abamat" a plusieurs contre-indications, qui comprennent:

• Hypersensibilité aux composants qui composent le médicament.
• Insuffisance hépatique modérée ou sévère.
• Stade terminal de la maladie rénale.
• Test positif pour la présence de l'allèle HLA-B * 5701.

En plus des contre-indications, "Abamat" a également des effets secondaires, qui sont également indiqués dans les instructions, et qui sont nécessairement pris en compte par le médecin traitant pendant la thérapie. Établir une prédisposition aux contre-indications peut être à travers le diagnostic: des tests de laboratoire et des ultrasons.

Effets secondaires Abamat

Il est prouvé que environ 5% des patients recevant « Abamat », a développé une réaction d'hypersensibilité, qui ont été caractérisées par l'apparition de symptômes multiples d'organes avec ou sans augmentation de la température et l'apparition de lésions ou (maculo ou urticaire) rarement mortelle.

Les symptômes peuvent survenir à tout moment pendant le traitement, mais ils apparaissent habituellement au cours des six premières semaines après le début du traitement (le délai moyen d'apparition est de 11 jours).

Les symptômes et les signes de réactions allergiques sont donnés ci-dessous. Ceux qui se sont produits avec une fréquence de plus de 10% sont surlignés en gras.

De la peau: une éruption cutanée (maculopapulaire ou sous forme d'urticaire).

De la part du système digestif: douleurs abdominales, diarrhée, nausées, vomissements, gastro-entérite, ulcères sur la muqueuse de la cavité buccale.

Le système respiratoire: toux, dyspnée, syndrome de dipressii respiratoire, mal de gorge, une insuffisance respiratoire, des changements dans la radiographie de la cavité thoracique (principalement des infiltrats qui peuvent avoir localisées) Symptômes généraux: fièvre, fatigue, un malaise, une lymphadénopathie, un œdème , conjonctivite, hypotension artérielle, anaphylaxie.

Du système nerveux: maux de tête, paresthésie.

De la part du système hématopoïèse: lymphopénie.

De la part du système digestif: augmentation du niveau des tests hépatiques fonctionnels, hépatite, insuffisance hépatique.

Système musculo-squelettique: douleurs musculaires, cas uniques de myolyse, arthralgie, augmentation du taux de CK.

Entre autres choses, l'augmentation du taux de créatinine, d'insuffisance rénale, d'éruptions cutanées et d'effets indésirables du tractus gastro-intestinal est plus susceptible de survenir chez les enfants que chez les adultes. Un symptôme isolé fréquent d'une réaction d'hypersensibilité était des éruptions cutanées. Certains patients présentant des réactions d'hypersensibilité sont initialement perçus comme ayant des maladies du système respiratoire (pneumonie, pharyngite, bronchite), des syndromes grippaux, des gastro-entérites ou des réactions à d'autres médicaments.

Le retard dans le diagnostic de l'hypersensibilité conduit au fait que les patients continuent à utiliser l'abacavir, ce qui peut provoquer une aggravation sévère des réactions allergiques et même la mort. Par conséquent, vous devez toujours garder à l'esprit la probabilité d'une réaction d'hypersensibilité, si les patients ont les symptômes ci-dessus. Si le risque d'une telle réaction est impossible à exclure, l'utilisation d'Abamat ou d'autres médicaments contenant de l'abacavir n'est pas révoquée. Lors de la poursuite du traitement, les symptômes de réactions d'hypersensibilité s'aggravent, et après que le médicament est généralement retiré. Les patients qui ont développé une réaction d'hypersensibilité doivent donner la priorité au traitement et ne jamais le renouveler avec un médicament contenant «Abamat».

Il y a des rapports anecdotiques de réactions d'hypersensibilité qui surviennent après l'utilisation répétée du médicament quand il a été précédée par l'apparition de l'un des principaux signes d'hypersensibilité (éruption cutanée, fièvre, fatigue, malaise, symptômes gastro-intestinaux ou respiratoires).

Dans de rares cas, des réactions d'hypersensibilité sont survenues chez des patients ayant repris le traitement, mais cela n'a pas été précédé de symptômes d'hypersensibilité. Pour de nombreux autres effets indésirables, il reste à savoir si elles sont associées à l'utilisation de "Abamat" ou d'autres médicaments utilisés pour traiter l'infection par le VIH, est le résultat de la maladie en tant que telle.

Bon nombre des symptômes ci-dessus (nausées, vomissements, diarrhée, fièvre, fatigue, éruption cutanée) apparaissent dans le cadre de la réaction d'hypersensibilité. Par conséquent, les patients avec l'un de ces symptômes doivent être soigneusement examinés pour les réactions allergiques. En cas d'arrêt du traitement dû à la présence d'au moins un de ces symptômes, la reprise du traitement n'est possible que sous la surveillance directe du médecin.

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Surdosage

En cas de surdosage, il est tout d'abord nécessaire de s'assurer que le patient n'a pas de réaction allergique à «Abamat» ou à ses composants et, si nécessaire, d'effectuer un traitement d'entretien standard. Dans d'autres cas, le traitement est symptomatique. On ne sait pas si ce médicament est excrété par dialyse péritonéale ou par hémodialyse.

Afin d'éviter un surdosage, suivez strictement les recommandations d'un médecin. En cas de symptômes imprévus, il est nécessaire d'informer le médecin traitant. Il est possible que la symptomatologie soit associée à une réaction allergique.

Interactions avec d'autres médicaments

La probabilité d'interaction médiée par P450 de "Abamat" avec d'autres dispositifs médicaux est faible. "Abamat" supprime les enzymes CYP3A4, CYP2C9 et CYP2D6 à des concentrations cliniquement appropriées.

L'interaction des inhibiteurs de la protéase et d'autres médicaments métabolisés par les enzymes P450 basiques est peu probable.

L'interaction entre "Abamat", "Zidovudin" et "Lamivudin" est absente.

Admission du médicament avec "Ethanol" conduit au développement d'une échelle sous la courbe pharmacocinétique "concentration / temps" (AUC) de "Abamat" de près de 41%. "Abamat" n'affecte pas le métabolisme de "l'éthanol".

L'application simultanée de 600 mg de « Abamata » deux fois par jour « Méthadone » contribue à réduire la concentration maximale (Cmax) «Abamata » 35% pendant une heure période de retard pour atteindre la concentration maximale (Tmax), cependant, reste la même AUC. Cet agent antiviral augmente l'échelle systémique moyenne de la méthadone de 22%. Les patients adultes prenant "Methadone" et "Abamat" doivent être contrôlés pour des signes de syndrome de sevrage, indiquant une faible dose, car un ajustement de la dose de "Methadone" peut être nécessaire.

Les composants des rétinoïdes sont éliminés avec l'alcool déshydrogénase. L'interaction avec Abamat est possible, mais elle n'a pas été étudiée.

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Conditions de stockage

"Abamat" a des règles de stockage standard, c'est-à-dire dans un endroit sombre et sec inaccessible aux enfants, dont la température ne doit pas dépasser 30 ° C. Et pour le stocker est nécessaire dans l'emballage d'origine avec la feuille en vrac - l'instruction.

Il convient de garder à l'esprit que le non-respect de la durée de vie de stockage de médicament peut réduire de manière significative que la plupart des substances qui sont des composants actifs ou auxiliaires perdent leurs propriétés thérapeutiques à une température trop élevée, ou par réaction avec la lumière du soleil.

C'est pour ces raisons qu'Abamat, dans l'encart duquel il y a toutes les informations sur ce sujet, devrait être conservé, en observant toutes les instructions.

Durée de conservation

"Abamat", si vous le conservez, en suivant les instructions, convient pour 2 ans à compter de la date d'émission. Mais, sinon, la date exacte de la fin de sa date d'expiration ne peut pas être appelée.

En achetant "Abamat", n'hésitez pas, regardez la date de fabrication et le nom du fabricant. Pourquoi vérifier la date - c'est compréhensible. Quant au fabricant, Matrix Laboratories Limited India est le seul à pouvoir le produire. Les contrefaçons parmi les pharmacies n'ont pas été observées. Et, ici, si parler de moyens de livraison «virtuels», alors tout est possible, même la livraison d'un produit en retard.