L'utilisation d'analgésiques narcotiques dans le traitement du mal de dos

Fentanyl (Fentanyl)

Injection, système thérapeutique transdermique

Action pharmacologique

Analgésique narcotique, un agoniste des récepteurs opiacés (principalement les récepteurs mu) du système nerveux central, de la moelle épinière et des tissus périphériques. Augmente l'activité du système antinociceptif, augmente le seuil de sensibilité à la douleur.

Les principaux effets thérapeutiques du médicament sont analgésiques et sédatifs. Elle a un effet ugneganitsee sur le centre respiratoire, ralentit le rythme cardiaque, soulève des centres de n.vagus et le centre du vomissement, soulève des voies biliaires Gonus sphincter musculaire lisse (y compris l'urètre, la vessie et du sphincter d'Oddi), améliore l'absorption d'eau du tractus gastro-intestinal. Réduit la tension artérielle, le péristaltisme intestinal et le débit sanguin rénal. Augmente la concentration d'amylase et de lipase dans le sang; réduit la concentration de STH, les catécholamines, l'ADH, le cortisol, la prolactine.

Favorise le début du sommeil (principalement en rapport avec l'élimination du syndrome douloureux). Provoque l'euphorie. Le taux de développement de la pharmacodépendance et la tolérance à l'effet analgésique ont des différences individuelles importantes.

Contrairement aux autres analgésiques opioïdes, les réactions histaminiques sont beaucoup moins susceptibles de se produire.

L'effet analgésique maximal avec introduction intraveineuse est de 3-5 minutes, avec IM en 20-30 minutes; La durée de l'action du médicament avec l'introduction intraveineuse unique jusqu'à 100 mkg - 0.5-1 ч, avec / m l'introduction comme les doses supplémentaires - 1-2 ч, avec l'application TTS - 72 ч.

Indications d'utilisation

Solution injectable - syndrome de douleur d'intensité forte et moyenne (angine de poitrine, infarctus du myocarde, douleur chez les patients cancéreux, traumatisme, douleur postopératoire); Prémédication avec différents types d'anesthésie générale en association avec le dropéridol; Neuroleptanalgésie (y compris pendant les opérations sur les organes thoraciques et abdominaux, les gros vaisseaux, en neurochirurgie, gynécologiques, orthopédiques et autres opérations).

TTS - syndrome de la douleur chronique de gravité forte et moyenne: la douleur causée par le cancer; syndrome douloureux d'une autre genèse, nécessitant une analgésie avec des analgésiques narcotiques (par exemple, neuropathie, arthrite, infections à Varicella zoster, etc.).

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Tramadol (Tramadol)

Comprimés, gouttes pour ingestion, gélules, gélules à action prolongée, solution injectable, suppositoires rectaux, comprimés à libération prolongée, comprimés à enrobage prolongé enduits d'un enrobage

Action pharmacologique

Action analgésique opioïde synthétique et a un effet central sur la moelle épinière (favorise l'ouverture de K + et Ca2 + canal provoque une hyperpolarisation des membranes et inhibe la tenue des impulsions de douleur) potentialise l'effet de la sédation. Active les récepteurs opiacés (mu, delta, kappa) sur les membranes pré et postsynaptiques des fibres afférentes du système nociceptif dans le cerveau et le tractus gastro-intestinal.

Ralentit la destruction des catécholamines, stabilise leur concentration dans le système nerveux central.

C'est un mélange racémique de 2 énantiomères - dextrogyre (+) et lévogyre (-), dont chacun présente une affinité différente pour les récepteurs.

(+) Le tramadol est un agoniste sélectif des récepteurs mu-opioïdes et inhibe sélectivement la saisie neuronale inverse de la sérotonine.

(-) Le tramadol inhibe la crise neuronale inverse de la norépinéphrine. Le mono-O-desméthyltramadol (métabolite Ml) stimule aussi sélectivement les récepteurs mu-opioïdes.

L'affinité du tramadol pour les récepteurs opioïdes est dix fois plus faible que celle de la codéine et 6000 fois plus faible que la morphine. L'expression de l'effet analgésique est 5 à 10 fois plus faible que la morphine.

L'effet analgésique est dû à une diminution de l'activité nociceptive et à une augmentation des systèmes antinociceptifs de l'organisme.

Aux doses thérapeutiques, il n'affecte pas significativement l'hémodynamique et la respiration, ne modifie pas la pression dans l'artère pulmonaire, ralentit légèrement la motilité intestinale sans provoquer de constipation. A un certain effet antitussif et sédatif. Oppression du centre respiratoire, excite la zone de départ du centre du vomissement, le noyau du nerf oculomoteur.

En cas d'utilisation prolongée, le développement de la tolérance est possible.

L'effet analgésique se développe 15-30 minutes après l'ingestion et dure jusqu'à 6 heures.

Indications d'utilisation

Syndrome douloureux (intensité forte et modérée, origine inflammatoire, traumatique, vasculaire).

Anesthésie dans la conduite de mesures diagnostiques ou thérapeutiques douloureuses.