Zolopent

Le Zolopent est un médicament qui ralentit l’activité de la pompe à protons.

Les indications Zolopenta

Il est utilisé pour traiter les troubles suivants:

• souffrant d’œsophagite par reflux modérée ou sévère;
• destruction du microbe H.pylori chez les personnes atteintes d’ulcères gastroduodénaux causés par l’activité de ce microbe (en association avec d’autres antibiotiques);
• ulcères affectant le tractus gastro-intestinal;
• gastrinome et autres états pathologiques de nature hypersécrétoire.

Formulaire de décharge

L'agent thérapeutique est présenté sous forme de comprimés de 40 mg. Ces comprimés sont conditionnés en plaquettes thermoformées de 14 ou 10 comprimés. Chaque plaquette contient une plaquette thermoformée de 14 comprimés ou trois plaquettes de 10 comprimés.

Pharmacodynamique

Le pantoprazole bloque les processus de sécrétion gastrique. Il inhibe l'activité de l'ATPase H ⁺ /K ⁺ dans les glandulocytes pariétaux gastriques, bloquant ainsi la phase finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Cet effet permet de réduire les taux de sécrétion basale, quelle que soit l'étiologie de l'irritation.

Ce médicament possède des propriétés antibactériennes démontrées contre Helicobacter pylori et renforce l'effet anti-Helicobacter d'autres médicaments. Après une seule prise, l'effet thérapeutique se développe assez rapidement et dure 24 heures.

Pharmacocinétique

Absorption.

Le pantoprazole est absorbé à un taux élevé. Les valeurs de Cmax plasmatiques sont déjà mesurées après une seule administration d'une dose de 20 mg. Deux à deux heures et demie après l'administration, la valeur de Cmax sérique est mesurée, soit environ 1 à 1,5 μg/ml. Ces valeurs restent stables même après une administration répétée du médicament.

Les paramètres thérapeutiques du médicament ne sont pas modifiés par une utilisation unique ou répétée. À des doses comprises entre 10 et 80 mg, les caractéristiques pharmacocinétiques plasmatiques du pantoprazole restent linéaires, que ce soit par voie orale ou par injection intraveineuse.

La biodisponibilité du Zolopant a été estimée à environ 77 %. Sa prise avec de la nourriture n'affecte ni l'ASC ni la Cmax sérique, et donc les valeurs de biodisponibilité. L'administration concomitante avec de la nourriture ne fait que prolonger la variabilité de la période de latence.

Processus de distribution.

La synthèse plasmatique du médicament avec les protéines est d'environ 98 %. Le volume de distribution est d'environ 0,15 l/kg.

Processus d'échange.

Le médicament est presque entièrement métabolisé par le foie. Le métabolisme s'effectue principalement par déméthylation via le CYP2C19, puis par des processus de conjugaison du soufre. D'autres voies métaboliques incluent l'oxydation impliquant l'élément CYP3A4.

Excrétion.

La demi-vie terminale est d'environ 60 minutes et la clairance est de 0,1 l/h/kg. Des cas d'excrétion retardée du médicament ont été observés. La synthèse spécifique du pantoprazole par la pompe à protons des glandulocytes pariétaux ne permet pas à la demi-vie de correspondre à un effet médicamenteux plus long (suppression de la sécrétion acide).

La plupart des métabolites du pantoprazole sont excrétés dans les urines (environ 80 %), le reste dans les fèces. Le principal métabolite présent dans le sérum et les urines est le desméthylpantoprazole, qui subit une sulfonconjugaison.

La demi-vie du principal produit métabolique (environ 90 minutes) est à peine plus longue que celle du pantoprazole.

Dosage et administration

Le traitement de l'œsophagite par reflux d'intensité sévère ou modérée consiste à prendre 40 mg du médicament une fois par jour. La dose peut parfois être doublée.

Les personnes présentant des lésions ulcéreuses qui se produisent à l'intérieur du tractus gastro-intestinal et un résultat de test positif pour Helicobacter pylori doivent détruire les bactéries à l'aide d'un traitement complexe, dont les schémas dépendent de la sensibilité des microbes à l'origine de la maladie.

La monothérapie des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal consiste à prendre 1 comprimé de 40 mg une fois par jour. La durée du traitement est déterminée en fonction des besoins thérapeutiques.

Le comprimé doit être pris 60 minutes avant le petit-déjeuner, en l'avalant entier, sans l'écraser ni le croquer, avec de l'eau plate.

Utiliser Zolopenta pendant la grossesse

L'utilisation de Zolopant est interdite pendant l'allaitement ou la grossesse.

S’il est nécessaire de prendre le médicament pendant l’allaitement, vous devez arrêter l’allaitement pendant cette période.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère aux composants du médicament;
• cirrhose du foie ou hépatite;
• personnes souffrant d’un dysfonctionnement hépatique modéré ou grave;
• association avec l'atazanavir.

Effets secondaires Zolopenta

La prise de Zolopant peut provoquer divers symptômes négatifs:

• leucopénie ou thrombocytopénie;
• diarrhée, douleurs affectant la région épigastrique, ballonnements et constipation;
• vomissements accompagnés de nausées sévères;
• œdème de nature périphérique;
• augmentation des enzymes hépatiques ou des triglycérides, ainsi qu’augmentation de la température et néphrite tubulo-interstitielle;
• manifestations anaphylactiques, y compris l’anaphylaxie;
• signes d’allergie (éruption cutanée et démangeaisons);
• myalgie ou arthralgie;
• étourdissements, maux de tête, troubles visuels.

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Surdosage

Signes d’intoxication: ataxie, hypoactivité et tremblements.

En cas de suspicion de surdosage, des mesures symptomatiques doivent être prises. La dialyse n'est pas nécessaire.

Interactions avec d'autres médicaments

Zolopant aide à réduire le degré d'absorption des médicaments dont la biodisponibilité est déterminée par le pH gastrique (par exemple, le kétoconazole).

Le pantoprazole est métabolisé dans le foie, avec la participation du système enzymatique de l'hémoprotéine P450. Une interaction avec d'autres médicaments dont le métabolisme implique également ce système n'est pas exclue.

Lors de la réalisation de tests spéciaux, aucune interaction cliniquement significative n'a été trouvée avec la plupart de ces médicaments (cette liste comprend la phénytoïne, le métoprolol, le diclofénac, ainsi que la carbamazépine avec l'alcool éthylique et la caféine, ainsi que le naproxène avec le diazépam et le glibenclamide avec la phenprocoumone, la théophylline et la nifédipine; en outre, cela comprend le piroxicam, la warfarine et la contraception orale).

Aucune interaction n’a été observée lorsque le médicament a été utilisé avec des antiacides.

Les tests effectués sur les effets qui surviennent lors de la combinaison du médicament avec certains antibiotiques (y compris le métronidazole avec la clarithromycine et l'amoxicilline) n'ont révélé aucun lien cliniquement significatif entre ces médicaments.

Il a été constaté que l'utilisation de 0,3 g d'atazanavir/0,1 g de ritonavir en association avec l'oméprazole (dose unique de 40 mg par jour) ou de 0,4 g d'atazanavir en association avec le lansoprazole (dose unique de 60 mg) entraîne une diminution significative de la biodisponibilité de l'atazanavir chez les volontaires. Le degré d'absorption de l'atazanavir est déterminé par le pH. De ce fait, l'association des médicaments inhibant l'activité de la pompe à protons, dont le pantoprazole, avec l'atazanavir est interdite.

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Conditions de stockage

Conserver Zolopant à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants. Température: 25 °C maximum.

Durée de conservation

Zolopant peut être utilisé dans les 3 ans suivant la date de fabrication du médicament.

Demande pour les enfants

En pédiatrie, le médicament n'est pas utilisé chez les enfants de moins de 12 ans.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Controloc, Panocid, Pantasan avec Ulsepan, ainsi que Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro avec Pulcet et Pantokar.

Avis

Zolopant est bien accueilli par les personnes souffrant d'ulcères d'estomac: il soulage les symptômes désagréables de cette maladie, tels que la sensation de brûlure et le goût amer dans la bouche. Il est également efficace contre le RGO. De plus, il est rarement associé à des symptômes indésirables.