Zolmigren

Zolmigren est un médicament utilisé pour traiter les migraines. Est un agoniste sélectif des terminaisons spéciales de la sérotonine 5HT1 et contient un composant zolmitriptan.

Les indications Zolmigrena

Il est utilisé pour arrêter une crise de migraine (accompagnée ou non d'une aura).

Formulaire de décharge

La libération de la substance est faite en comprimés, emballés dans des plaquettes alvéolées de 2 ou 10 pièces. Dans la boîte - 1 plaque d'emballage.

Pharmacodynamique

Zolmitriptan - il possède un agoniste sélectif influence particulière de la sérotonine 5-HT1B / 1D terminaisons de type dans les vaisseaux humains recombinants. Les médicaments modérément affinité prononcée démontre aux extrémités ci-dessus, sans provoquer une affinité significative ou une activité thérapeutique en ce qui concerne 5NT2-, mais autre que celui 5NT3- et 5HT4 terminaisons de sérotonine, α1-, α2-, fins β1-adrénergiques, et en plus, N1- et H2 terminaisons l'histamine M-choline avec les terminaisons et les terminaisons D1- D2 de dopamine.

Le médicament a un effet relativement vasoconstrictrice des vaisseaux sanguins crâniens, est combiné avec le processus de libération de neuropeptides bloqués (y compris la nature du peptide intestinal vasoactif faisant saillie principalement de type réflexe d'excitation du modulateur effectrice, il provoque l'expansion des vaisseaux sanguins, ce qui est essentiel dans la pathogenèse de la migraine). Il suspend également le processus d'apparition des crises de migraine, sur un pied d'égalité avec ceux qui ne fournissent pas d'influence directe analgésique.

Combiné au soulagement des crises de migraine, le médicament réduit la sévérité des nausées avec vomissements (en particulier avec le développement d'attaques du type gauche), ainsi que les antécédents et la photophobie. En plus de l'influence périphérique, elle affecte les cellules souches cérébrales associées aux crises de migraine, ce qui explique les résultats répétés lors du traitement de la série, consistant en plusieurs crises successives chez un patient.

Zolmigren présente une grande efficacité en association avec d'autres médicaments thérapeutiques contre le statut migraineux (une série de plusieurs crises de migraine lourdes et séquentielles d'une durée de 2 à 5 jours). Élimine également les migraines, apparaissant dans le contexte de la menstruation. De grandes portions de médicaments ont un effet sédatif et provoquent une sensation de somnolence.

L'effet du médicament se développe après 15-20 minutes, atteignant son maximum après 60 minutes après l'ingestion. L'effet thérapeutique maximal est observé avec l'utilisation de médicaments pendant le développement d'une crise de migraine.

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Pharmacocinétique

Lorsqu'il est ingéré, le médicament est bien absorbé et pénètre dans le tube digestif. Le degré de son absorption n'est pas lié à la réception des aliments. La biodisponibilité absolue moyenne est d'environ 40%. Synthèse avec des protéines sanguines dans le plasma - 25%. Il faut 60 minutes pour atteindre le niveau Cmax du médicament; Les valeurs thérapeutiques des médicaments à l'intérieur du plasma sont maintenues pendant les 4 à 6 prochaines heures. Après une utilisation répétée, le composant thérapeutique ne s’accumule pas.

Le médicament subit une biotransformation hépatique intensive, dans laquelle se forme le dérivé N-desméthylique, qui exerce un effet thérapeutique plus fort (2 à 6 fois) que l'élément source et certains produits métaboliques inactifs.

L'excrétion de la plupart des médicaments se fait par voie rénale - sous forme de produits métaboliques, et environ 30% sont excrétés sous forme inchangée dans l'intestin.

Trois principaux produits métaboliques du zolmitriptan ont été détectés: hétéroauxine (considéré comme l'élément principal dans l'urine avec le plasma), analogues du N-desméthyl et du N-oxyde. La substance N-déméthylée a une activité et 2 autres produits de désintégration sont inactifs.

La demi-vie moyenne du zolmitriptan est de 2,5 à 3 heures.

Chez les femmes, la Cmax et la biodisponibilité sont plus élevées que chez les hommes (avec des valeurs de clairance plus faibles).

Chez les patients traités avec un degré d'insuffisance rénale modéré ou sévère, les indicateurs de clairance rénale de l'élément actif et de ses produits métaboliques sont 7 à 8 fois inférieurs à ceux des volontaires. La demi-vie augmente de 60 minutes (maximum 3 à 3,5 heures), tandis que le niveau de biodisponibilité du zolmitriptan et de son produit métabolique actif n'augmente que de 16% et également de 35%.

Chez les personnes présentant un déficit de la fonction hépatique, le métabolisme du composant actif du médicament diminue en fonction de la gravité de la maladie.

Dosage et administration

Il est interdit d'utiliser le médicament pour la prévention prophylactique des crises de migraine. Prenez-le dès que possible après le début d'une crise.

Vous devez prendre la première pilule de médicaments (contient 2,5 mg de la substance). Si l'effet de l'application est absent ou si une rechute s'est produite, une autre pilule peut être prise. Des doses répétées doivent être prises au moins 2 heures après l'utilisation de la première dose.

Si le dosage de 2,5 mg a eu un effet faible, il est possible de l’augmenter à 5 mg (la dose maximale admissible 1 fois). Pendant une journée, il est permis de prendre un maximum de 10 mg de médicament.

Les personnes atteintes de troubles graves de l'activité hépatique peuvent consommer au maximum 5 mg de médicament par jour.

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Utiliser Zolmigrena pendant la grossesse

La sécurité de l'utilisation de médicaments pendant la grossesse n'est pas définie. Les tests chez l'animal n'ont pas permis de déterminer les effets tératogènes directs des médicaments, mais les données individuelles issues des tests d'embryotoxicité indiquent que la viabilité embryonnaire diminue. Les femmes enceintes ne peuvent prendre Zolmigren que dans les cas où la probabilité d'aider une femme est supérieure au risque de complications chez le fœtus.

Les tests montrent également que le médicament est excrété dans le lait des animaux allaités. Il n'y a pas d'information sur le passage de la substance dans le lait maternel humain. Pour cette raison, les femmes qui allaitent doivent prendre le médicament très soigneusement. L'influence des médicaments sur le bébé doit être minimisée, de sorte que l'alimentation doit être effectuée au moins 24 heures après l'utilisation de Zolmigren.

Contre-indications

Les principales contre-indications:

• présence d'une forte sensibilité vis-à-vis des éléments médicinaux;
• augmentation de la pression artérielle de gravité modérée ou sévère et faible intensité de l'augmentation incontrôlée du niveau de pression;
• IHD ou manifestations similaires incluant des antécédents d'infarctus du myocarde;
• angine spontanée;
• troubles vasculaires cérébraux ou AIT, présents dans l'anamnèse;
• niveau de CQ, atteignant des valeurs inférieures à la marque de 15 ml par minute;
• administration combinée avec l'ergotamine ou des substances qui sont ses dérivés (y compris ceux méthysergide), et en plus avec naratriptanom ou sumatriptan et autre que celle des autres terminaisons agonistes 5NT1V / 1D;
• les maladies affectant la fonction des vaisseaux périphériques;
• utilisation chez les personnes âgées (âge de plus de 65 ans).

Effets secondaires Zolmigrena

Les symptômes négatifs lors de la prise de Zolmigren sont souvent légers et généralement temporaires. Ils se produisent pendant les 4 premières heures après la prise de médicaments, mais n'augmentent pas avec l'admission répétée; disparaissent de manière indépendante, sans recours à des mesures thérapeutiques supplémentaires. Entre autres effets secondaires:

• Carence en immunité: symptômes d'intolérance, y compris œdème de Quincke, urticaire et manifestations anaphylactiques;
• troubles cardiaques: tachycardie, sensation de rythme cardiaque, angine ou infarctus du myocarde, ainsi que coronarospasme;
• des problèmes dans le fonctionnement des vaisseaux sanguins: une légère augmentation de la pression artérielle, ainsi qu'une augmentation transitoire de la pression artérielle;
• dysfonctionnement du SN: étourdissements, paresthésie, forte sensation de chaleur, trouble sensible sensible ou sensation de somnolence, d'hyperesthésie et de maux de tête importants;
• symptômes affectant le travail du tube digestif: nausées, dysphagie, douleurs abdominales, sécheresse de la muqueuse buccale, des vomissements, et d'ailleurs une ischémie ou un infarctus (par exemple, sous forme d'un infarctus intestinal ou de la rate), qui se manifeste sous la forme de diarrhée sanglante ou une douleur dans le péritoine;
• troubles de la fonction urinaire ou rénale: augmentation de la fréquence des mictions, de la polyurie et également des envies impérieuses d'uriner;
• lésions de la structure musculo-squelettique et des tissus conjonctifs: douleur ou faiblesse dans les muscles;
• troubles systémiques: sensation de pression, gravité ou pression sévère ou douleur dans la région du cou ou de la gorge et, en outre, à l'intérieur du sternum ou des extrémités ou de l'asthénie.

Les signes individuels peuvent être une conséquence de la migraine elle-même.

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Surdosage

Ceux qui ont pris une dose de zolmitriptan (soit 0,05 g) en une dose de 1 fois ont eu un effet sédatif.

La demi-vie de l'élément est de 2,5 à 3 heures. C'est pourquoi, dans une situation de surdosage, l'état de la victime doit être surveillé pendant au moins 15 heures consécutives ou jusqu'à ce que les symptômes disparaissent. Le médicament n'a pas d'antidote.

En cas d'empoisonnement grave, des mesures de soins intensifs doivent être prises, notamment une circulation d'air libre dans les courants respiratoires, une ventilation adéquate avec oxygénation et, parallèlement, un contrôle et un soutien des activités du CCC.

Il n'y a pas de données sur la façon dont la dialyse péritonéale associée à l'hémodialyse affecte les valeurs sériques du composant.

Interactions avec d'autres médicaments

L'association du composant médicament avec le paracétamol ou la rifampicine, la caféine et également avec le métoclopramide, le propranolol, la fluoxétine et le pisotifénum est autorisée.

Étant donné que la probabilité d'un coronarospasme chez un patient peut augmenter dans une théorie, le médicament doit être consommé au moins 24 heures après la prise des médicaments contenant de l'ergotamine. De plus, au contraire, les médicaments contenant de l'ergotamine consomment au minimum 6 heures après la prise de Zolmigren.

Après utilisation, le moclobémide (médicament spécifique IMAO-A) a noté une légère augmentation du niveau de l'ASC (26%) du zolmitriptan, et augmentation de 3 fois dans la même figure pour le produit métabolique active. À cet égard, ceux qui utilisent MAOA-A doivent prendre au maximum 5 mg de zolmitriptan par jour. Les médicaments ne doivent pas être consommés simultanément lorsque le moclobémide est administré à une dose supérieure à 0,15 g 2 fois par jour.

Avec l'utilisation de la cimétidine (un inhibiteur systémique de l'élément P450), la demi-vie du zolmitriptan augmente de 44% et la valeur de l'ASC de 48%. De plus, la cimétidine double la demi-vie et la valeur de l'ASC du produit métabolique actif, le composant N-diméthylé (183C91). Les personnes utilisant la cimétidine doivent utiliser au maximum 5 mg de Zolmigrena par jour.

Compte tenu des paramètres généraux de l'interaction, il est fort probable qu'il est possible de se lier à des médicaments spécifiques qui ralentissent l'activité du composant CYP 1A2. Pour cette raison, lors de la combinaison de ces composés (fluvoxamine et quinolones (ce groupe comprend la ciprofloxacine)), il est également nécessaire de réduire les doses.

En association avec l'utilisation de triptans avec des ISRS ou des ISRS, il y a eu un développement de l'intoxication à la sérotonine (parmi les signes: instabilité végétative, modification de l'état mental et des anomalies neuromusculaires).

Comme les autres agonistes des terminaisons 5HT1B / 1D, le médicament peut inhiber le taux d'absorption d'autres médicaments thérapeutiques.

Il est nécessaire d’abandonner l’utilisation combinée du médicament avec les autres agonistes de l’élément 5-HT1B / 1D pendant une période au moins 24 heures après leur administration et vice versa.

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Conditions de stockage

Zolmigren doit être gardé dans un endroit fermé à la pénétration des enfants. Les températures sont au maximum de 25 ° C

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Durée de conservation

Zolmigren peut être utilisé dans les 3 ans suivant la fabrication du médicament.

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Demande pour enfants

Le médicament n'est pas prescrit en pédiatrie.

Analogues

Médicaments Analogues sont des agents Rapimig, Antimigren, Relpaks avec Migrepamom et Imigranom, et en plus Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren avec Sumamigrenom et Frovamigran avec Migranolom. La liste comprend également Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan et Antimigren-Health.

Avis

Zolmigren reçoit de nombreuses bonnes critiques. La plupart des patients qui ont pris le médicament pour éliminer les crises de migraine, marquent sa grande efficacité. Pour beaucoup, cet outil était généralement le seul à apporter le résultat.