Zola

Zolta est un médicament qui affecte les processus de minéralisation osseuse et leur structure. Inclus dans la catégorie des bisphosphonates.

Les indications Zola

Il est utilisé chez les personnes présentant un risque accru de résorption osseuse.

Attribuer à prévenir les manifestations qui se développent avec la destruction du tissu osseux associée à des fractures de nature pathologique, une compression affectant le tronc vertébral, des complications liées à des procédures chirurgicales, les effets négatifs de la radiothérapie, ainsi qu’une hypercalcémie provoquée par la progression de tumeurs malignes.

Cependant, le médicament est utilisé dans le traitement des personnes atteintes de tumeurs malignes à un degré grave.

[1], [2], [3]

Formulaire de décharge

La libération d'un médicament thérapeutique est réalisée sous la forme d'un concentré, à l'intérieur d'un flacon d'une capacité de 5 ml.

Pharmacodynamique

L'acide zolédronique est un bisphosphonate qui affecte spécifiquement l'activité du tissu osseux. Il ralentit l'activité des ostéoclastes lors de la résorption osseuse.

L'effet sélectif exercé par les bisphosphonates sur les os se développe en raison de leur grande affinité pour les tissus osseux à caractère minéralisé. Pour le moment, il n'a pas été possible de déterminer le principe d'action moléculaire qui ralentit l'activité des ostéoclastes. Les tests sur les animaux ont montré que la substance ralentit la résorption osseuse sans avoir d’effet négatif sur la formation, la minéralisation et les paramètres mécaniques des os.

En plus de ralentir l'activité des ostéoclastes de la résorption osseuse, le médicament a un effet antitumoral direct, qui peut augmenter l'efficacité systémique pendant le traitement des métastases affectant les os. Les tests précliniques ont montré de tels résultats:

• in vivo - ralentissement des ostéoclastes de la résorption osseuse, agissant en relation avec la structure de la matrice osseuse microcristalline; interfère avec la croissance d'une tumeur et a un effet antiangiogénique (il affecte les vaisseaux, ce qui provoque une diminution de l'apport sanguin de la tumeur) et un effet analgésique;
• in vitro - ralentissement de la reproduction ostéoblastique, effet cytostatique direct, effet pro-apoptostatique sur les cellules tumorales, interaction cytostatique et synergique avec d'autres médicaments antitumoraux, et avec son activité anti-invasive et anti-adhésion.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Pharmacocinétique

Les informations concernant les caractéristiques pharmacocinétiques en cas de métastases osseuses ont été obtenues après avoir effectué des injections de perfusion uniques et répétées de 5 ou 15 minutes de 2, 4, 8 et 16 mg du médicament à 64 personnes. Il est révélé que les propriétés des médicaments ne sont pas liées à la taille du dosage.

Depuis le début de la perfusion, les valeurs des médicaments dans le plasma augmentent rapidement, atteignant un maximum à la fin de la procédure de perfusion. Après cela, les indicateurs baissent rapidement à <10% de la Cmax après 4 heures et à moins de 1% de la Cmax après 24 heures, avec des périodes successives de faibles taux ne dépassant pas 0,1% de la Cmax, jusqu'au moment de l'application. Infusion, qui est effectuée le 28ème jour.

Utilisé dans / sous forme d'acide zolendronique est excrété par les reins, le processus est effectué en 3 phases. Premièrement, à grande vitesse, il existe une excrétion en deux phases des médicaments de la circulation générale avec une demi-vie-α égale à 0,24 heure, ainsi que –β, qui est de 1,87 heure. Après cela, une longue étape d'élimination est effectuée, la demi-vie finale de γ est de 146 heures.

L'accumulation du composant médicamenteux dans le plasma en cas de perfusions répétées effectuées tous les 28 jours ne se produit pas.

L'élément actif du médicament ne participe pas aux processus métaboliques et est excrété par les reins dans un état inchangé. Au cours des premières 24 heures, environ 39 ± 16% du lot utilisé sont enregistrés dans l'urine. Le reste de la substance est synthétisé avec du tissu osseux, après quoi il est libéré à faible vitesse de là vers le système circulatoire et excrété par les reins.

Les dégagements totaux sont approximativement de 5,04 ± 2,5 l / h. En prolongeant la durée de perfusion de 5 à 15 minutes, les valeurs du médicament à la fin de la procédure diminuent de 30%, mais n’affectent pas les valeurs de l’ASC plasmatique.

Des tests expérimentaux sur des animaux ont montré que moins de 3% de la substance est excrétée dans les fèces, ce qui permet de supposer que l'état de l'activité hépatique n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du médicament.

La clairance du médicament dans le rein est en corrélation avec les indicateurs de CQ; à l'intérieur du rein, cela correspond à environ 75 ± 33% des valeurs moyennes du CQ, qui étaient de 84 ± 29 ml / minute (limites de 22-143 ml / minute) chez 64 personnes en oncologie ayant participé au test. L'analyse a révélé que chez les patients atteints de CC 20 ml / minute (insuffisance rénale aiguë), ainsi que 50 ml / minute (forme modérée de la maladie), la clairance relative des médicaments était respectivement de 37% et 72%. Il faut garder à l'esprit que les informations sur les patients dont le niveau de CC est inférieur à 30 ml / minute sont limitées.

Zolta a une faible affinité pour les éléments sanguins cellulaires. La synthèse protéique intraplasmique est plutôt faible (environ 56%); il n'est pas lié aux indicateurs de l'acide zolédronique dans le corps.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosage et administration

Le médicament doit être administré exclusivement par un médecin expérimenté dans le traitement des bisphosphonates. Avant de commencer la procédure, vous devez vous assurer que le patient a un niveau d'hydratation suffisant.

Le médicament (5 ml) est dissous en utilisant une solution de glucose à 0,5% ou NaCl à 0,9% (0,1 L). La substance finie est administrée par voie intraveineuse, par voie intraveineuse. Appliquez Zolta 1 fois pour un intervalle de 3 à 4 semaines. Le traitement devrait durer environ 2 à 3 mois. L'intervalle minimal entre l'utilisation du médicament ne doit pas dépasser 7 jours.

Les personnes sous traitement doivent utiliser quotidiennement 0,5 g de calcium et 400 UI de Calciferol.

[29], [30], [31], [32], [33]

Utiliser Zola pendant la grossesse

Il manque des données fiables sur l'innocuité du médicament chez la femme enceinte, raison pour laquelle il n'est pas utilisé pendant ce segment.

Contre-indications

Le médicament ne doit pas être administré aux personnes présentant une intolérance grave à l'acide zolédronique ou à d'autres bisphosphonates. Vous devez également contrôler la possibilité de développement de l'hyperhydrie chez les personnes présentant un risque élevé d'IC.

Il est interdit d'associer Zolta à d'autres médicaments contenant du zometa ou d'autres substances contenant des bisphosphonates.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Effets secondaires Zola

Lors de l'utilisation du médicament, des troubles du système hématopoïétique ou des récepteurs du goût, des maux de tête, une dyspepsie, des douleurs musculaires, des vertiges, des convulsions et un œdème périphérique peuvent apparaître. En outre, attaques d'épilepsie, conjonctivite, anorexie, activité rénale altérée, tremblements des mains ou des pieds, arythmie, symptômes d'allergie et états pseudo-grippaux.

[25], [26], [27], [28]

Surdosage

L'utilisation de fortes doses du médicament peut entraîner la destruction de la structure électrolytique du sérum sanguin ou l'apparition de problèmes au niveau du travail des reins.

Si le patient présente des symptômes d'hypocalcémie, le gluconate de calcium doit être administré par voie intraveineuse.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est nécessaire de combiner soigneusement les bisphosphonates avec les aminosides, car ils peuvent avoir un effet additif, grâce à quoi les taux de calcium sérique peuvent être réduits pendant une période plus longue que nécessaire.

Le médicament est utilisé avec précaution en association avec d'autres substances potentiellement néphrotoxiques. Il est nécessaire de prendre en compte le risque d'hypomagnésémie pendant le traitement.

Il existe des preuves que les personnes qui ont utilisé Zolta avec des médicaments anti-angiogéniques peuvent développer une ostéonécrose de la mâchoire.

[34], [35], [36], [37]

Conditions de stockage

Zolta doit être conservé dans un endroit sombre, à l'abri de la pénétration de jeunes enfants.

Durée de conservation

Zolta peut être utilisé pendant une période de 36 mois à compter de la fabrication de la substance pharmaceutique.

Application pour les enfants

On ne sait pas si Zolta est sans danger pour les enfants de moins de 17 ans. Il n'y a pas non plus d'informations sur l'efficacité des médicaments dans cette catégorie de patients.

Les analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Destron, Zoledo, Aklast et Zoltsid avec Blaster, ainsi que Zoldriya et Blaster-N, Zoledronate, Zoleum, Acide Zolendronic avec Zoltero, Zolemeda avec Monteron, Zoledran avec Zometra, Zolendran et Resorba avec Zolotonar, Newz et Molac.

[38], [39]