Zexate

Zexat est un agent cytostatique antitumoral apparenté au groupe pharmacologique des antimétabolites. Nom international non-propriétaire - Methotrexat; autres noms commerciaux: Méthotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Le code PBX est L01BA01.

Produit la société pharmaceutique Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (Inde).

Les indications Zexate

Zexate est utilisé pour la leucémie aiguë et la neuroleucémie; lymphomes (à l'exception de la lymphogranulomatose) et lymphosarcome; les néoplasmes malins de l'utérus (y compris le choriocarcinome), les ovaires et la poitrine; cancer de l'œsophage, des poumons, des reins, de la vessie; le cancer de la peau (y compris le granulome des champignons), la rétine des yeux, le carcinome épidermoïde de la tête et du cou; sarcomes des os et des tissus mous. Le médicament peut également être utilisé dans le traitement des formes réfractaires du psoriasis, de la polyarthrite rhumatoïde, du lupus érythémateux disséminé.

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Formulaire de décharge

Solution injectable en flacons (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) dans un carton.

Pharmacodynamique

Zeksata substance active est un analogue structural de l'acide folique, le methotrexate, qui inhibe de manière compétitive l'activité de l'enzyme dihydrofolate reductase en utilisant folates (DHFR), impliquée dans la génération de l'ADN Les acides nucléiques. Ainsi, Zexat supprime la synthèse de l'ADN des cellules atypiques, ce qui conduit à un arrêt du processus de division des cellules tumorales au stade de la réplication de l'ADN.

Zexate supprime également les réponses immunitaires du corps, et ses propriétés immunosuppressives sont utilisées dans le traitement d'un certain nombre de maladies auto-immunes.

Pharmacocinétique

Après l'administration de Zexate au muscle, la concentration maximale du médicament dans le sang est notée en moyenne 45 minutes; alors que presque la moitié du médicament injecté se lie aux protéines plasmatiques.

Biotransformation Zeksat se produit principalement dans le foie, la formation d'un métabolite actif, qui continue d'inhiber la synthèse cellulaire des enzymes et des nucléotides désoxythymidine remplissant les fonctions des cellules mitotiques atypiques de synchroniseur.

La durée totale de la demi-vie du médicament varie de 5 à 14 heures, l'élimination complète est observée après 22-24 heures, bien que l'administration répétée du médicament conduit à un cumul de métabolites.

L'excrétion est réalisée par les reins (90%) et par l'intestin (10%).

Dosage et administration

Méthode d'application Zexate - par perfusion et injection (intramusculaire, intraveineuse, artère ou système de liqueur).

La gestion du médicament dans le régime de traitement est effectuée par un oncologue avec le respect des recommandations concernant la posologie et le mode d'administration pour un diagnostic spécifique.

Pour les tumeurs de différents endroits, Zexate est administré par voie intraveineuse (jet) à une dose de 30-40 mg / m² - une fois par semaine. Avec les leucémies et les lymphomes, une perfusion intraveineuse est effectuée tous les 14 ou 28 jours - 200-500 mg / m².

Lors du calcul de la dose pour les enfants (de 6 mg / m² à 12 mg / m²), non seulement le diagnostic et l'état général, mais aussi l'âge est pris en compte.

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Utiliser Zexate pendant la grossesse

L'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.

Contre-indications

Zexate est contre-indiqué à utiliser avec une diminution de la fonction rénale et hépatique, avec n'importe quelles maladies infectieuses, aussi bien qu'avec un rapport pathologiquement modifié des leucocytes et des plaquettes dans le sang.

Précautions Zeksat utilisées pour l'accumulation de liquide dans l'abdomen (ascite) ou un épanchement pleural; avec une histoire: l'ulcère gastrique et ulcère duodénal, compliquée par une inflammation de la muqueuse du côlon (colite), les maladies rénales, la goutte, et après la chimiothérapie et la radiothérapie.

Effets secondaires Zexate

Les effets secondaires les plus fréquents Zeksata comprennent l'inflammation de la muqueuse orale (stomatite), et le pharynx, les réactions de la peau, une maladie de l'estomac et le foie, la perte d'appétit, les nausées et les vomissements, les céphalées, les douleurs abdominales, et lors de la miction, les enzymes hépatiques, et changements dans la composition de cellules sanguines, saignement gastro-intestinal, des étourdissements, de la confusion, la dépression, des convulsions, une sensibilité accrue de lumière, assombrissement de la peau, l'alopécie, et d'autres.

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Surdosage

Une surdose de la drogue augmente son effet toxique sur le corps et intensifie les effets secondaires. Pour la neutralisation de surdosage existe antidote spécifique antagonistes de l'acide folique - folinate de calcium (Leyvorin, Hemifolin) dont le métabolisme réduit injection folate et de contribuer à la protection des cellules de la moelle osseuse.

Interactions avec d'autres médicaments

Dans le cas de fortes doses de Zexate en même temps que de l'aspirine, des salicylates et des AINS, la toxicité du médicament est augmentée à un niveau létal.

Le même risque survient avec l'utilisation concomitante de sulfamides, d'antibiotiques de type pénicilline et de groupe tétracycline, d'anticoagulants indirects et de médicaments pour abaisser le cholestérol.

Zexate augmente les effets négatifs des rétinoïdes et des vaccins vivants, ainsi que l'oxyde nitreux utilisé en anesthésie.

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Conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre, à une température ne dépassant pas + 25 ° C, il est inadmissible de congeler le médicament.

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Durée de conservation

24 mois