Vizarsin

Vizarsin est un médicament utilisé en cas de problèmes d'érection; aide à restaurer une érection affaiblie en potentialisant le flux sanguin vers le pénis.

Le principe de l'activité médicamenteuse repose sur les processus de libération de protoxyde d'azote dans la région des corps caverneux en présence d'une stimulation sexuelle. Le protoxyde d'azote libre stimule l'activation de l'enzyme guanylate cyclase, augmentant les valeurs de cGMP. Il en résulte une relaxation au niveau des fibres musculaires lisses des corps caverneux et, en plus, une potentialisation du flux sanguin. [1]

Les indications Vizarsin

Il est utilisé en cas de problèmes d'activité érectile chez un homme (incapacité d'obtenir ou de maintenir une érection du pénis , dans laquelle un contact sexuel peut être établi avec succès).

Formulaire de décharge

La libération d'un médicament est réalisée en comprimés - 1, 2 ou 4 pièces dans un emballage cellulaire (1 emballage similaire dans un emballage), ainsi que 4 comprimés dans une plaque (2 ou 3 plaques dans un emballage).

Pharmacodynamique

Le sildénafil est un puissant agent sélectif qui inhibe l'activité de la PDE-5 (l'élément a des propriétés spécifiques au cGMP). Aide à restaurer une érection altérée en augmentant le flux sanguin vers la zone du pénis.

L'activité physiologique, qui est à la base de l'érection pénienne, consiste en la libération de protoxyde d'azote dans la zone du corps caverneux sous l'influence d'un stimulus sexuel. [2]

Le sildénafil a un effet périphérique sur l'érection. Il n'a pas d'effet relaxant direct affectant le corps caverneux isolé, mais il potentialise l'activité relaxante du NO.

L'activation du ligament NO / cGMP, qui est réalisée lors de l'excitation sexuelle, et l'inhibition de l'élément PDE-5 à l'aide de sildénafil, provoquent une augmentation des valeurs de cGMP dans la zone du corps caverneux. Par conséquent, afin d'obtenir l'effet médicinal du sildénafil, un stimulus sexuel est nécessaire.

Des tests in vitro ont révélé que la sélectivité du médicament se manifeste par rapport à la PDE-5, qui participe aux processus d'apparition d'une érection. L'effet par rapport à la PDE-5 est plus intense que par rapport aux autres composants connus de la PDE. L'efficacité de la substance par rapport à la PDE-6 (impliquée dans les processus de phototransmission rétinienne) est dix fois moindre. Lors de l'utilisation des portions maximales autorisées, il présente une sélectivité par rapport à la PDE-1, qui est 80 fois plus faible, et par rapport aux types de PDE entre 2 et 4, ainsi que dans la plage 7-11, de 700 fois.

L'effet du sildénafil sur la PDE-5 est environ 4000 fois plus fort que l'effet sur la PDE-3 (il s'agit d'un composant ayant une activité spécifique de l'AMPc, participant aux contractions cardiaques).

Le sildénafil entraîne une légère diminution temporaire de la pression artérielle, qui souvent ne provoque pas l'apparition de signes cliniques. La diminution maximale du niveau de pression artérielle systolique (en moyenne) avec une position horizontale, avec l'administration orale d'une dose de médicaments de 0,1 g, est égale à 8,4 mm Hg. Dans ce cas, le niveau de DBP change de 5,5 mm Hg. Une telle diminution des valeurs de pression artérielle est associée à l'activité vasodilatatrice du sildénafil (peut-être causée par une augmentation des indices cGMP à l'intérieur du muscle lisse des cellules vasculaires).

L'administration orale unique d'une portion de sildénafil jusqu'à 0,1 g n'a pas entraîné de modifications cliniquement significatives des valeurs ECG chez les volontaires.

Le médicament ne modifie pas les paramètres du débit cardiaque et de la circulation sanguine dans les artères sténosées.

Pharmacocinétique

Les paramètres pharmacocinétiques du sildénafil lors de l'utilisation de la posologie recommandée sont linéaires.

Absorption.

Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la substance est absorbée à un taux élevé. Les indicateurs moyens de biodisponibilité absolue sont d'environ 40 % (de l'ordre de 25 à 63 %). In vitro, le sildénafil, avec des valeurs d'environ 1,7 ng/ml, inhibe de 50 % l'effet de la PDE-5 humaine.

Avec une seule administration d'une portion de 0,1 g, le niveau moyen de Cmax intraplasmique d'un élément libre est d'environ 18 ng/ml. Les valeurs de Cmax avec l'introduction de médicaments à jeun sont enregistrées en moyenne après 1 heure (de l'ordre de 0,5 à 2 heures).

La consommation avec des aliments gras réduit le taux d'absorption : Cmax diminue en moyenne de 29%, et la valeur Tmax augmente de 1 heure; tandis que le degré d'absorption reste le même (l'ASC diminue de 11 %).

Processus de diffusion.

Le Vss moyen du médicament est de 105 litres. La synthèse du sildénafil et du principal élément métabolique N-déméthyle avec les protéines sanguines intraplasmiques est d'environ 96 % et n'est pas liée aux paramètres généraux du sildénafil. Moins de 0,0002 % de la dose de sildénafil (niveau moyen - 188 ng) est enregistré 1,5 heures après l'injection du médicament dans le sperme.

Processus d'échange.

Le sildénafil est impliqué dans le métabolisme principalement dans le foie sous l'influence de l'isoenzyme CYP3A4 (schéma principal) et de l'isoenzyme CYP2C9 (schéma supplémentaire). Le composant métabolique principal avec l'activité est formé pendant la N-déméthylation des médicaments et participe ensuite également aux processus métaboliques. La sélectivité de ce métabolite vis-à-vis de la PDE est similaire à celle du sildénafil, et son effet par rapport à la PDE-5 in vitro est d'environ 50 % de celui du sildénafil.

Le niveau plasmatique du métabolite chez les volontaires était d'environ 40% des valeurs du sildénafil. Le composant métabolique N-déméthyle impliqué dans d'autres processus métaboliques a une demi-vie allant jusqu'à 4 heures.

Excrétion.

Les chiffres généraux pour la clairance des médicaments sont de 41 l / h et la demi-vie finale atteint 3 à 5 heures.

Lorsqu'il est administré par voie orale (ou dans/dans une injection), le sildénafil est excrété principalement par les intestins (environ 80 % ; dans ce cas, il se présente sous forme de métabolites); la plus petite partie est excrétée par les reins (environ 13 % de la portion).

Dosage et administration

Vous devez prendre le médicament par voie orale - le comprimé est d'abord dissous dans la bouche, après quoi ce mélange est avalé. Pour que l'effet du médicament se manifeste, un stimulus sexuel est nécessaire. Vizarsin doit être consommé environ 60 minutes avant les rapports sexuels.

Pour une dose unique, 50 mg du médicament sont généralement administrés (il est recommandé de l'utiliser à jeun). La taille de la portion maximale 1 fois est de 0,1 g.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas prescrit en pédiatrie (moins de 18 ans).

Utiliser Vizarsin pendant la grossesse

Vizarsin n'est pas utilisé chez les femmes.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• la présence d'une allergie associée au sildénafil;
• hypersensibilité causée par des éléments auxiliaires du médicament;
• utilisation combinée avec des substances donneuses d'oxyde nitreux (parmi lesquelles le nitrite d'amyle) ou des nitrates ;
• conditions dans lesquelles il est impossible d'avoir des relations sexuelles (angine de poitrine de forme instable ou insuffisance cardiaque à un stade sévère);
• perte de vision d'un œil due à une neuropathie ischémique affectant le nerf optique (forme non artérielle antérieure);
• formes sévères de dysfonctionnement hépatique;
• valeurs de pression artérielle réduites (moins de 90/50 mm Hg);
• un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral récent d'un patient ;
• modifications rétiniennes de nature héréditaire avec une variété dégénérative (par exemple, rétinite de type pigmentaire).

Effets secondaires Vizarsin

Parmi les symptômes secondaires :

• troubles neurologiques : migraine, paresthésies, maux de tête, névralgies, rougeurs du visage et évanouissements, ainsi qu'ataxie, vertiges, hypoesthésie, tremblements, somnolence/insomnie, dépression et diminution des réflexes ;
• problèmes ophtalmiques : conjonctivite, douleur ou hémorragie au niveau des globes oculaires, troubles visuels (vision floue, photophobie et modifications de la perception des couleurs), mydriase, xérophtalmie et cataracte;
• lésions oto-rhino-laryngologiques : bourdonnements d'oreille ou surdité;
• troubles respiratoires : pharyngite, asthme, dyspnée et congestion nasale, ainsi que sinusite, potentialisation de la toux, laryngite, augmentation du volume des expectorations et bronchite ;
• problèmes cardiovasculaires : tachycardie, insuffisance cardiaque, modifications des lectures ECG, diminution de la pression artérielle, palpitations et blocage AV, ainsi que collapsus orthostatique, ischémie myocardique, arrêt cardiaque, angine de poitrine, thrombose cérébrale et cardiomyopathie ;
• troubles hématologiques : leucopénie ou anémie;
• lésions de type gastro-intestinal : œsophagite, glossite, nausées, gastro-entérite et stomatite avec dysphagie, et en plus, xérostomie, colite, gingivite, gastrite et saignement rectal;
• troubles métaboliques : hypernatrémie ou -uricémie, hypo/hyperglycémie, soif, diabète labile et goutte;
• troubles urogénitaux : nycturie, gynécomastie, cystite, infection de l'urètre, anorgasmie, incontinence urinaire ou fréquence accrue, gonflement des organes génitaux et trouble de l'éjaculation;
• lésions de la fonction ODA : arthrite, myasthénie grave, rupture touchant les tendons, myalgie, synovite, arthrose, tendosynovite et ossalgie;
• problèmes dermatologiques : herpès commun, dermatite de contact ou de type exfoliative, démangeaisons, ulcères épidermiques, photosensibilité, urticaire et éruptions cutanées;
• autres : hyperhidrose, œdème périphérique, choc, frissons, douleurs et signes d'allergies.

Surdosage

Les manifestations possibles d'intoxication comprennent des étourdissements, des troubles visuels, des bouffées vasomotrices, une congestion nasale, une dyspepsie et des maux de tête.

En cas de violation, des actions de soutien standard sont prises.

Interactions avec d'autres médicaments

L'effet d'autres médicaments sur les paramètres pharmacocinétiques du sildénafil.

Essais in vitro.

Les processus métaboliques du sildénafil sont principalement réalisés à l'aide des isoenzymes de l'hémoprotéine P450 (CYP) 3A4 (qui est la voie principale), ainsi que 2C9 (qui est une voie supplémentaire), grâce à quoi les substances qui ralentissent l'action de ces les isoenzymes sont capables de réduire le niveau de clairance du sildénafil; et leurs inducteurs, respectivement, augmentent les valeurs de jeu.

Essais in vivo.

L'introduction avec des médicaments qui ralentissent l'activité de l'isoenzyme CYP3A4 (cela comprend l'érythromycine avec le kétoconazole et la cimétidine), abaisse les taux de clairance du sildénafil.

Le ritonavir augmente de 11 fois l'ASC du sildénafil, l'association de ces substances est donc interdite.

L'association de Vizarsin (0,1 g une fois par jour) avec le saquinavir (ralentit l'action de l'isoenzyme CYP3A4 et de la protéase du VIH), lorsque des valeurs sanguines constantes de cette dernière (1,2 g 3 fois par jour) sont obtenues, conduit à une augmentation du niveau de Cmax du sildénafil de 140% et de l'indicateur AUC - de 210%. Dans le même temps, le sildénafil ne modifie pas les propriétés pharmacocinétiques du saquinavir.

Des médicaments plus puissants qui ralentissent l'activité de l'isoenzyme CYP3A4 (parmi lesquels l'itraconazole avec le kétoconazole) sont susceptibles d'entraîner des modifications plus notables des paramètres pharmacocinétiques du sildénafil.

Avec l'utilisation unique de 0,1 g de sildénafil avec l'érythromycine, qui ralentit spécifiquement l'action du CYP3A4, lorsque des numérations globulaires constantes d'érythromycine sont obtenues (utilisation de 0,5 g 2 fois par jour pendant une période de 5 jours), provoque une augmentation de 182 % des valeurs de l'ASC du sildénafil.

Lorsque des volontaires ont utilisé de la cimétidine (0,8 g), qui ralentit de manière non spécifique l'activité du CYP3A4, et du sildénafil (dosage 50 mg), les paramètres plasmatiques de ce dernier ont augmenté de 56 %.

Inhibant légèrement l'activité du CYP3A4, le jus de pamplemousse est capable d'augmenter modérément les taux plasmatiques de sildénafil.

Le nicorandil est un composé contenant du nitrate et un activateur du canal K. En raison de la présence de l'élément nitrate, il est capable de créer de fortes interactions avec la substance sildénafil.

L'effet du sildénafil par rapport à d'autres médicaments.

Tests in vivo.

Compte tenu de l'effet avéré du sildénafil par rapport au NO/cGMP, il est capable de potentialiser l'effet antihypertenseur des nitrates, c'est pourquoi il ne peut être associé à des donneurs de NO ou à toute forme de nitrate.

L'association d'un médicament avec des -bloquants peut provoquer une diminution symptomatique des valeurs de la pression artérielle chez les personnes hypersensibles. Une diminution de la pression artérielle survient généralement après 4 heures après l'utilisation du sildénafil.

Au cours de 3 tests spéciaux concernant les interactions médicamenteuses chez les personnes présentant une hyperplasie bénigne de la prostate et un niveau hémodynamique stable, la combinaison de doxazosine (4 et 8 mg chacun) et de sildénafil (dosage 0,025, 0,05 ou 0,1 g) a été étudiée. Les 3 tests ont montré une diminution moyenne supplémentaire de la pression artérielle en position horizontale de 7/7, 9/5, ainsi que 8/4 mm Hg, et en plus, une diminution supplémentaire de la pression artérielle en position verticale de 6/ 6, 11/4, ainsi que 4/5 mm Hg.

La co-administration du médicament avec la doxazosine chez les personnes présentant des paramètres hémodynamiques stables a parfois conduit à l'apparition d'un collapsus orthostatique symptomatique. Avec ces troubles, des vertiges ou une sensation de légèreté ont été observés, mais sans développement d'évanouissement.

Au cours d'essais spéciaux, 0,1 g de sildénafil a été administré en association avec l'amlodipine chez des personnes présentant une pression artérielle élevée, ce qui a entraîné une diminution supplémentaire de la pression artérielle systolique (de 8 mm Hg en moyenne) et de la PAD (de 7 mm Hg). Position horizontale. Une diminution supplémentaire similaire des valeurs de pression artérielle a été observée lors de l'utilisation uniquement de sildénafil chez des volontaires.

Conditions de stockage

Vizarsin doit être conservé à une température ne dépassant pas + 25 °C.

Durée de conservation

Vizarsin peut être utilisé dans un délai de 5 ans à compter de la date de vente du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont Maxigra, Vildegra et Viagra avec Olmax Strong, et en plus de cela Sildenafil, Vivaira et Ridgeamp avec Viasan-LF, Silafil et Dynamiko avec Viatail. Également sur la liste sont Kamastil, Tornetis avec Juvena, Revazio et Erexesil avec Silden.