Visan

Visanne est une substance hormonale (progestatif) et un médicament utilisé pour les maladies de la région génitale. Son principe actif est le diénogest.

Le diénogest est un dérivé de la nortestostérone, qui présente un puissant effet antiandrogénique. En général, cet élément représente un tiers de l'activité totale de l'acétate de cyprotérone. Le diénogest agit sur l'endométriose en réduisant la production interne d'œstradiol. Par conséquent, l'effet trophique de l'œstradiol sur l'endomètre est inhibé. [ 1 ]

Les indications Visan

Il est utilisé dans le traitement de l'endométriose.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés (14 comprimés) dans une plaquette alvéolaire. La boîte contient deux plaques de ce type.

Pharmacodynamique

L'administration continue de diénogest crée un environnement hypergestagène et hypoestrogénique, dans lequel se produit d'abord la décidualisation des tissus endométriaux, puis l'atrophie des zones affectées par l'endométriose.

Le diénogest est capable de se synthétiser avec les terminaisons progestérone situées dans l'utérus, mais son affinité relative n'est que de 10 %. Bien que le principe actif du médicament ait une faible affinité pour les terminaisons progestérone, il possède un puissant effet progestatif in vivo. [ 2 ]

Le médicament n'a pas d'effet minéralocorticoïde, androgénique ou GCS significatif in vivo. D'autres effets, notamment antiangiogéniques et immunologiques, contribuent à ralentir l'effet du diénogest sur la prolifération cellulaire. [ 3 ]

Pharmacocinétique

Absorption.

Administré par voie orale, le diénogest est complètement et rapidement absorbé. La Cmax sérique est observée après 90 minutes d'administration unique et est égale à 47 ng/ml. La biodisponibilité du médicament est d'environ 91 %. Les caractéristiques pharmacocinétiques du diénogest sont liées à la taille de la dose administrée, dans la plage posologique de 1 à 8 mg.

Processus de distribution.

Le diénogest est synthétisé avec l'albumine, mais pas avec la globuline synthétisant la SHBG ni avec la globuline synthétisant le GCS (GOK). Seulement 10 % du diénogest total dans le sérum sanguin est sous forme de stéroïdes libres, et 90 % de la substance est synthétisée de manière non spécifique avec l'albumine. Le volume apparent de distribution du médicament est de 40 litres.

Processus d'échange.

Le diénogest participe pleinement aux processus métaboliques, notamment par le métabolisme des stéroïdes, avec formation d'éléments métaboliques généralement sans activité endocrinienne. Des tests in vitro et in vivo ont montré que le CYP3A4 est la principale enzyme impliquée dans les processus métaboliques du diénogest. Ces éléments métaboliques sont excrétés du plasma à un taux très élevé, laissant le diénogest inchangé comme métabolite intraplasmatique dominant.

Le taux de clairance intrasérique est de 64 ml par minute.

Excrétion.

Les concentrations intrasériques de diénogest diminuent en deux étapes, avec une demi-vie de 9 à 10 heures. Le diénogest est excrété sous forme de composants métaboliques dans les urines et les fèces (dans un rapport de 3:1) après administration d'une dose de 0,1 mg/kg.

La demi-vie des composants métaboliques dans l'urine est d'environ 14 heures. Après la prise du médicament, 86 % de la dose est excrétée en 6 jours, la majeure partie étant éliminée dans les 24 premières heures, principalement dans l'urine.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris une fois par jour, à la même heure. Il est possible de commencer le traitement à n'importe quel jour du cycle menstruel. Il n'est pas nécessaire de faire une pause entre deux plaquettes: le traitement se poursuit sans interruption et indépendamment du cycle menstruel.

Si un comprimé est oublié ou si le patient souffre de diarrhée ou de vomissements, l’efficacité du médicament peut être réduite.

Si vous oubliez une dose, prenez le comprimé dès que possible et reprenez-en un autre à l'heure habituelle. La dose ne peut pas être augmentée; elle reste inchangée. Le même schéma posologique est appliqué en cas d'oubli d'une dose en raison de diarrhée ou de vomissements.

• Demande pour les enfants

Le médicament n’est pas utilisé pour être prescrit aux filles qui n’ont pas encore commencé leurs premières règles.

Utiliser Visan pendant la grossesse

Visanne n'est pas utilisé pendant la grossesse, car le traitement de l'endométriose n'est pas nécessaire pendant cette période. Cependant, une grossesse doit être exclue avant le début du traitement.

Si vous devez prendre des médicaments pendant l’allaitement, vous devez arrêter l’allaitement pendant la durée du traitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée à des éléments du médicament;
• thromboembolie veineuse;
• maladies de nature cardiovasculaire ou artérielle (y compris l’ischémie cardiaque, l’infarctus du myocarde et les pathologies cérébrovasculaires);
• diabète sucré, qui s'accompagne de maladies vasculaires;
• stades sévères des maladies du foie (cela inclut les néoplasmes de toute étiologie);
• néoplasmes dont le développement est associé aux gonadostéroïdes;
• saignement vaginal d'origine inconnue;
• intolérance au lactose.

Lors de l'utilisation du médicament, vous devez utiliser une contraception barrière, car pendant la période spécifiée, il est interdit de prendre des contraceptifs hormonaux.

Effets secondaires Visan

Lors de l'administration du médicament, certains effets secondaires peuvent être observés (surtout au cours des premiers mois du traitement). Ces troubles disparaissent au cours du traitement. Parmi les manifestations observées: gêne mammaire, acné, maux de tête et dépression.

Si d’autres symptômes négatifs apparaissent pendant l’utilisation de Visanne, vous devez consulter votre médecin concernant un éventuel changement de votre schéma thérapeutique.

Interactions avec d'autres médicaments

Effets d’autres médicaments par rapport à Visanne.

Les progestatifs, dont le diénogest, participent aux processus métaboliques principalement par l'intermédiaire de l'hémoprotéine P450 ZA4 (CYP3A4), présente dans le foie et la muqueuse intestinale. De ce fait, les agents qui induisent ou ralentissent l'action du CYP3A4 peuvent affecter les processus métaboliques des progestatifs. Une augmentation de la clairance des gonadostéroïdes due à l'induction enzymatique peut affaiblir l'activité thérapeutique de Visanne et provoquer l'apparition de symptômes indésirables (par exemple, une modification de la nature des saignements menstruels).

Une diminution des taux de clairance des gonadostéroïdes due à une inhibition enzymatique peut réduire l’effet thérapeutique du médicament et provoquer l’apparition d’effets secondaires.

Éléments qui augmentent la clairance des gonadostéroïdes (affaiblissant l'effet par induction enzymatique).

Il s'agit notamment des barbituriques contenant de la carbamazépine, de la phénytoïne, de la rifampicine et de la primidone, et en outre, éventuellement du felbamate et de l'oxcarbazépine avec de la griséofulvine et du topiramate, ainsi que des substances contenant du millepertuis.

Une induction enzymatique peut être observée après plusieurs jours de traitement. L'induction enzymatique maximale se développe après plusieurs semaines. Elle peut persister jusqu'à un mois après la fin du traitement.

L'effet de la rifampicine (un inducteur de l'action du CYP 3A4) a été étudié chez des femmes ménopausées en bonne santé. L'administration concomitante de rifampicine et de comprimés de diénogest/valérate d'estradiol a entraîné une diminution significative des valeurs à l'état d'équilibre et de l'exposition systémique à l'estradiol avec le diénogest. L'effet global de l'estradiol et du diénogest (aux valeurs à l'état d'équilibre calculées à partir de l'ASC (0-24 h)) a été réduit de 44 % et 83 %.

Médicaments ayant des effets différents sur le niveau de clairance des gonadostéroïdes.

L'utilisation combinée de gonadostéroïdes et d'un grand nombre d'associations d'inhibiteurs de la protéase du VIH et d'inhibiteurs non nucléosidiques de la transcriptase inverse, ainsi que d'associations d'inhibiteurs du virus de l'hépatite C, peut diminuer ou augmenter les taux plasmatiques de progestatif. L'effet combiné de ces modifications peut être cliniquement significatif dans certaines situations.

Médicaments qui réduisent le niveau de clairance des gonadostéroïdes (inhibiteurs enzymatiques).

Le diénogest est un substrat de l'hémoprotéine P450 (CYP) 3A4. Son administration concomitante avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 peut augmenter la concentration plasmatique de la substance.

L'utilisation en association avec le kétoconazole, un puissant inhibiteur de l'enzyme CYP3A4, entraîne une augmentation des valeurs de l'ASC du diénogest (plage de 0 à 24 heures) de 2,9 fois à l'état d'équilibre.

L'association avec l'érythromycine (inhibiteur modéré) a entraîné une augmentation de l'ASC du diénogest (0-24 heures) de 1,6 fois aux valeurs à l'état d'équilibre.

Tests de laboratoire.

L'utilisation de progestatifs peut altérer les résultats de certains examens de laboratoire, notamment la biochimie hépatique ou thyroïdienne, les fonctions rénale et surrénalienne, les valeurs des protéines plasmatiques (transporteurs) (notamment les fractions GOC et lipoprotéines/lipides), les valeurs de fibrinolyse et de coagulation, ainsi que les propriétés du métabolisme des glucides. Ces variations restent souvent dans les limites des valeurs normales de laboratoire.

Conditions de stockage

Conserver Visanne hors de portée des jeunes enfants. Température de conservation: 30 °C maximum.

Durée de conservation

Visanne peut être utilisé pendant une période de 5 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments suivants: Sofiti, Zhastinda avec Denovel 30, Yulidora et Klimodien avec Dinoret, ainsi que Luvina, Janine, Silhouette avec Klayra et Naadin.