Vizan

Visanne appartient à la catégorie des substances hormonales (progestatifs), ainsi que des médicaments utilisés pour les maladies affectant la région génitale. Le médicament est basé sur l'élément actif diénogest.

Le diénogest est un dérivé de la substance nortestostérone, qui présente un fort effet antiandrogène. En général, cet élément représente 1/3 de l'activité totale du composant acétate de cyprotérone. Diénogest est capable d'influencer l'endométriose en diminuant la production interne d'estradiol. En conséquence, l'effet trophique de l'estradiol sur l'endomètre est inhibé. [1]

Les indications Vizan

Il est utilisé dans le traitement de l' endométriose .

Formulaire de décharge

Le médicament est produit en comprimés - 14 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire. Il y a 2 de ces enregistrements à l'intérieur de la boîte.

Pharmacodynamique

Avec l'introduction continue de diénogest, il crée un environnement hypergestogène et hypoestrogénique, dans lequel la décidualisation des tissus de l'endomètre est d'abord réalisée, puis l'atrophie des zones touchées par l'endométriose se produit.

Diénogest est capable de synthétiser avec des terminaisons de progestérone situées à l'intérieur de l'utérus, mais il n'a que 10 % d'affinité relative. Bien que l'élément actif du médicament ait une faible affinité pour les terminaisons de la progestérone, il a un puissant effet progestatif in vivo. [2]

Le médicament n'a pas d'effets minéralocorticoïdes, androgènes ou GCS significatifs in vivo. D'autres effets, notamment anti-angiogéniques et immunologiques, contribuent à ralentir le diénogest sur la prolifération cellulaire. [3]

Pharmacocinétique

Absorption.

Lorsqu'il est administré par voie orale, le diénogest est entièrement absorbé et à grande vitesse. Les valeurs de Cmax sérique sont notées avec une seule utilisation après 90 minutes et sont égales à 47 ng/ml. Les valeurs de biodisponibilité du médicament sont d'environ 91%. Les caractéristiques pharmacocinétiques du diénogest sont liées à la taille de la portion dans une plage posologique de 1 à 8 mg.

Processus de diffusion.

Le diénogest est synthétisé avec de l'albumine, mais pas avec la globuline, qui synthétise la SHBG, ni avec la globuline, qui synthétise le GCS (GOK). Seuls 10% des indicateurs totaux de diénogest à l'intérieur du sérum sanguin sont sous forme de stéroïdes libres, et 90% de la substance est synthétisée de manière non spécifique avec l'albumine. Le niveau du volume de distribution apparent du médicament est de 40 litres.

Processus d'échange.

Diénogest participe pleinement aux processus métaboliques - par le biais du métabolisme des stéroïdes avec la formation d'éléments métaboliques qui n'ont généralement pas d'activité endocrinologique. Lorsqu'il est testé in vitro, ainsi qu'in vivo, le CYP3A4 est la principale enzyme impliquée dans les processus métaboliques du diénogest. De tels éléments métaboliques sont excrétés du plasma à un taux très élevé, laissant le diénogest inchangé comme métabolite intraplasmique dominant.

Le taux de clairance intra-sérum est de 64 ml par minute.

Excrétion.

Les valeurs de diénogest intra-sérum diminuent en 2 étapes, avec une demi-vie de 9 à 10 heures. Le diénogest est excrété sous forme de composants métaboliques avec l'urine et les fèces (dans des proportions 3k1), après administration d'une portion de 0,1 mg/kg.

Le terme pour la demi-vie des composants métaboliques dans l'urine est d'environ 14 heures. Après avoir utilisé le médicament, 86 % de la portion est excrétée sur une période de 6 jours, et la majeure partie est excrétée au cours des 24 premières heures, principalement dans les urines.

Dosage et administration

Le médicament doit être pris 1 fois par jour, à la même heure de la journée. Il est permis de commencer à utiliser n'importe quel jour du cycle menstruel d'une femme. Il n'est pas nécessaire de faire une pause entre les nouvelles boîtes de médicaments, l'utilisation se poursuit sans aucun intervalle, et également sans référence au cycle menstruel.

Si vous sautez l'utilisation de la pilule ou si le patient a la diarrhée ou des vomissements, il peut y avoir un affaiblissement de l'efficacité du médicament.

En cas d'omission de l'utilisation, cette pilule doit être prise le plus rapidement possible et la nouvelle doit être utilisée à son heure habituelle. Vous ne pouvez pas augmenter la portion, elle reste inchangée. Le même schéma est suivi en cas d'omission de l'application en raison de diarrhée ou de vomissements.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé pour prescrire aux filles qui n'ont pas commencé leur première menstruation.

Utiliser Vizan pendant la grossesse

Visanne n'est pas utilisé pendant la grossesse, car pendant cette période, le traitement de l'endométriose n'est pas nécessaire. Dans ce cas, il est nécessaire d'exclure la présence d'une grossesse avant le début du traitement.

Si vous devez prendre des médicaments pendant l'hépatite B, l'allaitement doit être abandonné pendant le traitement.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère associée aux éléments du médicament;
• thromboembolie de nature veineuse;
• les maladies de nature cardiovasculaire ou artérielle (parmi lesquelles l'ischémie cardiaque, l'infarctus du myocarde et les pathologies cérébrovasculaires);
• diabète sucré, dans lequel des maladies vasculaires sont notées;
• stades sévères de la maladie du foie (cela inclut les néoplasmes de toute étiologie);
• néoplasmes dont le développement est associé aux gonadostéroïdes;
• avoir une nature inconnue de saignement vaginal;
• Intolérance au lactose.

Lors de l'utilisation du médicament, vous devez utiliser une contraception de type barrière, car pendant cette période, il est interdit de prendre des contraceptifs hormonaux.

Effets secondaires Vizan

Avec l'introduction du médicament, certains signes secondaires peuvent être observés (surtout pendant les premiers mois du cours). Au cours du traitement, ces troubles disparaissent. Parmi les manifestations notées : gêne au niveau des glandes mammaires, acné, maux de tête et dépression.

Si d'autres symptômes négatifs se développent pendant l'utilisation de Visanne, vous devez consulter votre médecin au sujet d'un éventuel changement dans le schéma thérapeutique.

Interactions avec d'autres médicaments

L'impact d'autres médicaments par rapport à Visan.

Les progestatifs, y compris le diénogest, sont impliqués dans les processus métaboliques principalement à travers la structure de l'hémoprotéine P450 ZA4 (CYP3A4), qui est située à l'intérieur du foie et de la muqueuse intestinale. Pour cette raison, les agents qui induisent ou ralentissent l'action du CYP3A4 sont capables d'affecter les processus métaboliques du progestatif. Une augmentation du niveau de clairance des gonadostéroïdes due à l'induction d'enzymes peut affaiblir l'activité thérapeutique de Visanne et provoquer l'apparition de symptômes négatifs (par exemple, une modification de la nature des saignements menstruels).

Une diminution de la clairance des gonadostéroïdes due à l'inhibition de l'enzyme peut réduire l'effet thérapeutique des médicaments et provoquer l'apparition de signes secondaires.

Éléments qui augmentent la clairance des gonadostéroïdes (affaiblissant l'effet par induction d'enzymes).

Ceux-ci comprennent les barbituriques avec la carbamazépine, la phénytoïne, la rifampicine et la primidone, et en outre, éventuellement le felbamate et l'oxcarbazépine avec la griséofulvine et le topiramate, ainsi que des substances contenant du millepertuis.

Une induction enzymatique peut être notée après plusieurs jours de traitement. L'induction enzymatique maximale se développe après plusieurs semaines. L'induction enzymatique peut durer jusqu'à 1 mois après la fin du traitement.

L'effet de la rifamipicine (un inducteur de l'action du CYP 3A4) a été étudié chez des femmes en bonne santé post-ménopausées. L'utilisation de rifampicine avec des comprimés de diénogest / valérate d'estradiol a entraîné une diminution significative des valeurs d'équilibre et de l'effet systémique de l'estradiol avec le diénogest. L'effet global montré par l'estradiol et le diénogest (aux valeurs d'équilibre calculées par le niveau d'AUC (dans la plage de 0-24 heures)) s'est affaibli de 44% et 83%.

Médicaments qui ont un effet différent sur le niveau de clairance des gonadostéroïdes.

L'utilisation combinée de gonadostéroïdes et d'un grand nombre de combinaisons d'inhibiteurs de la protéase du VIH, ainsi que d'inhibiteurs (de type non cleoside) de l'activité de la transcriptase inverse, ainsi que des combinaisons d'inhibiteurs de l'hépatovirus de type C, peut réduire ou augmenter le taux plasmatique de progestatif. L'effet combiné de ces changements peut être cliniquement significatif dans certaines situations.

Médicaments qui réduisent le niveau de clairance des gonadostéroïdes (inhibiteurs enzymatiques).

Le diénogest est un substrat de l'hémoprotéine P450 (CYP) 3A4. L'introduction avec des inhibiteurs puissants du composant CYP3A4 peut augmenter le niveau plasmatique de la substance.

L'utilisation en association avec le kétoconazole, un puissant inhibiteur de l'enzyme CYP3A4, provoque une augmentation des valeurs d'ASC du diénogest (intervalle 0-24 heures) de 2,9 fois aux valeurs d'équilibre.

L'association avec l'érythromycine (un inhibiteur modéré) a entraîné une augmentation de l'ASC du diénogest (en 0 à 24 heures) de 1,6 fois aux valeurs d'équilibre.

Essais en laboratoire.

L'utilisation de progestatifs peut modifier les lectures de certains tests de laboratoire, notamment les caractéristiques biochimiques du foie ou de la glande thyroïde, les fonctions rénales et surrénales, les indicateurs des protéines plasmatiques (qui sont des vecteurs) (parmi eux, par exemple, GOK et lipoprotéines/lipides fractions), les valeurs de fibrinolyse et de coagulation, ainsi que les propriétés du processus métabolique des glucides. De tels changements sont souvent maintenus dans les limites du laboratoire.

Conditions de stockage

Visanne doit être tenu hors de la portée des jeunes enfants. Indicateurs de température - pas plus de 30 ° C.

Durée de conservation

Visanne peut être utilisé pour une durée de 5 ans à compter de la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues de drogues sont Sofiti, Justinda avec Denovel 30, Yulidora et Klimodien avec Dinoret, et en plus de cela Luvina, Janine, Silhouette avec Klayra et Naadin.