Velcade

Velcade a un effet antitumoral.

Les indications Velcade

Il est utilisé pour traiter le myélome multiple, ainsi que le lymphome à cellules du manteau (chez les personnes ayant déjà subi un traitement).

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Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de poudre, à partir de laquelle une solution médicamenteuse est préparée, administrée par voie intraveineuse ou sous-cutanée. Il est conditionné en flacons d'une contenance de 3,5 mg.

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Pharmacodynamique

Le principe actif de Velcade, le bortézomib, est une substance qui ralentit de manière réversible l'activité de type chymotrypsine du protéasome 26S situé à l'intérieur de certaines cellules de mammifères. Ce protéasome est le plus grand complexe protéique capable de dégrader les protéines conjuguées à l'ubiquitine. Il est à noter que le transport ubiquitine-protéasome est extrêmement important dans les processus de régulation intracellulaire des protéines individuelles, car il maintient l'homéostasie cellulaire.

L'inhibition de la fonction du protéasome inhibe les processus de protéolyse sélective, qui affectent également de nombreuses réactions cellulaires. Si le mécanisme de maintien de l'homéostasie est perturbé, la cellule peut mourir. Le bortézomib inhibe souvent la croissance tumorale (par exemple, dans le myélome multiple).

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Pharmacocinétique

Après avoir effectué la procédure d'injection sous-cutanée ou intraveineuse au cours du traitement, les taux plasmatiques du médicament augmentent considérablement.

Le bortézomib est principalement distribué dans les tissus périphériques. La synthèse protéique est d'environ 83 %.

Au cours du métabolisme des médicaments, deux produits de dégradation se forment, qui subissent ensuite un processus d'hydroxylation, entraînant la formation d'autres produits de dégradation.

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Dosage et administration

Le médicament est utilisé exclusivement par injection sous-cutanée ou intraveineuse. L'administration par d'autres méthodes peut entraîner une issue fatale.

Il est important de rappeler que la solution doit être préparée puis administrée par une personne possédant l'expérience et les connaissances requises. Pour les injections intraveineuses, une concentration de 1 mg doit être utilisée, et pour les injections sous-cutanées, une concentration de 2,5 mg doit être utilisée.

Il est nécessaire de calculer la concentration du médicament avec une extrême prudence, car elle affecte non seulement le processus thérapeutique, mais également la vie du patient.

Lors de la réalisation d'une monothérapie, le médicament est administré par voie sous-cutanée ou intraveineuse (injection par jet d'une durée de 3 à 5 secondes).

La dose thérapeutique est de 1,3 mg. Elle doit être administrée deux fois par semaine, sur une période de 14 jours. Le schéma thérapeutique est souvent le suivant: une injection est administrée le 1er, le 4e, puis les 8e et 11e jours, suivie d'une pause de 10 jours. L'intervalle entre les injections doit être d'au moins 72 heures.

L'efficacité du médicament sera évaluée après les 3e et 5e cycles de traitement. Après une réponse clinique complète, il est nécessaire de compléter le traitement par deux cycles supplémentaires.

Le traitement à long terme (plus de 8 cycles) peut être effectué conformément au schéma thérapeutique standard ou sous forme de procédures d'entretien (dans ce cas, il est nécessaire de respecter des intervalles de 13 jours).

Le traitement complexe repose sur des injections intraveineuses (d'une durée de 3 à 5 secondes) en association avec du melphalan et de la prednisone par voie orale. Dans ce cas, un schéma posologique de 9 cycles d'une durée d'un mois et demi est souvent prescrit. Durant les 4 premiers cycles, le médicament est administré deux fois par semaine (les 1er, 4e, 8e et 11e jours, ainsi que les 22e, 25e, 29e et 32e jours). Durant les cycles 5 à 9, le médicament est administré une fois par semaine, les 1er, 8e, 22e et 29e jours.

Avant de commencer un traitement, le patient doit subir un examen médical complet, qui comprend également divers tests et analyses de laboratoire.

Seul le médecin traitant peut modifier la taille des portions ou le schéma thérapeutique.

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Utiliser Velcade pendant la grossesse

Velcade ne doit pas être utilisé pendant la grossesse.

Contre-indications

Principales contre-indications du médicament:

• la présence d’hypersensibilité aux composants du médicament;
• lésions affectant le péricarde;
• période d'allaitement;
• maladies pulmonaires aiguës (ayant un caractère infiltrant et diffus);
• affectation aux enfants.

Le médicament doit être utilisé avec prudence pendant le traitement chez les personnes souffrant de divers troubles fonctionnels rénaux/hépatiques, d'épilepsie ou de convulsions, de déshydratation, de polyneuropathie diabétique, de constipation, etc.

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Effets secondaires Velcade

L’utilisation du médicament peut provoquer des symptômes négatifs affectant n’importe quel système et organe – système cardiovasculaire, fonctions hématopoïétiques, respiratoires, digestives, système nerveux, organes visuels et auditifs, etc.

Les effets secondaires fréquemment observés incluent une neutro-, une leucopénie, une thrombocytopénie ou une lymphopénie, un choc cardiogénique, une anémie, une angine de poitrine ou un arrêt cardiaque. De plus, une exacerbation de l'ICC, un infarctus du myocarde, une hypokinésie ventriculaire, ainsi qu'une dyspnée, un œdème pulmonaire, une rhinorrhée, une toux et des saignements de nez peuvent survenir.

De plus, des diarrhées, des douleurs abdominales, des vomissements, de la constipation, une perte d'appétit, des nausées, des symptômes dyspeptiques, une stomatite ou des ballonnements peuvent survenir. Des maux de tête, des paresthésies, des étourdissements, une polyneuropathie, une dépression et une sensation de confusion peuvent également survenir. Des vertiges, un dysfonctionnement rénal, une baisse de l'acuité visuelle, une dysurie, des éruptions cutanées, etc. peuvent également être observés.

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Surdosage

En cas d'intoxication, lorsque la dose autorisée était dépassée deux fois, les victimes développaient une thrombocytopénie et une forte baisse de la pression artérielle, entraînant la mort.

Pour cette raison, en cas d'empoisonnement, il est nécessaire de prendre d'urgence toutes les mesures nécessaires qui soutiendront le fonctionnement des systèmes vitaux, puis de surveiller en permanence leurs indicateurs et d'effectuer des procédures symptomatiques.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'utilisation concomitante de Velcade avec des médicaments qui inhibent faiblement ou modérément l'activité des isoenzymes de la protéine hémique (tels que la dexaméthasone ou le kétoconazole) peut légèrement modifier les paramètres pharmacocinétiques du bortézomib.

Lorsqu'il est associé à la rifampicine, les valeurs de ce médicament diminuent.

Il est interdit de l'utiliser en association avec des inducteurs puissants de l'élément CYP3A4 (tels que la phénytoïne, la carbamazépine ou le phénobarbital) et le millepertuis - car cela peut réduire l'efficacité du médicament.

L'utilisation du complexe melphalan-prednisone peut augmenter les taux de bortézomib, bien que cela n'ait aucune signification pharmacologique.

Parfois, chez les personnes atteintes de diabète sucré utilisant des médicaments antidiabétiques oraux, l'association avec Velcade provoque le développement d'une hyper- ou d'une hypoglycémie.

La prudence est de mise lors de l'association du médicament avec des médicaments antiviraux, l'amiodarone, l'isoniazide, ainsi que la nitrofurantoïne ou les statines.

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Conditions de stockage

Velcade doit être conservé dans un endroit protégé du soleil et hors de portée des jeunes enfants, à des températures standard pour les médicaments.

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Durée de conservation

Velcade peut être utilisé pendant 3 ans à compter de la date de fabrication du médicament.

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Avis

Velcade reçoit souvent des avis qui décrivent son efficacité relativement élevée. Il est souvent rapporté que son utilisation thérapeutique a permis d'enrayer le développement d'une pathologie assez grave: le myélome.

Des observations font également état de l'absence de protéine monoclonale dans la moelle osseuse et le sang (lors de l'évaluation de l'état du patient après la fin du 5e cycle de traitement). Cependant, à ce stade, la modification du schéma thérapeutique et de la posologie est cruciale; une approche compétente du médecin traitant est donc nécessaire. En effet, il est prouvé qu'une réduction de la dose a entraîné le retour aux valeurs observées avant le début du traitement.

Parallèlement, les patients signalent souvent l'apparition de symptômes indésirables liés à l'utilisation du médicament. Ils se plaignent souvent de dyspnée, de variations de la tension artérielle et de tremblements. Cependant, ces désagréments doivent généralement être tolérés, car il n'est pas toujours possible de trouver une alternative au médicament.

En résumé, l'efficacité du médicament dépend en grande partie des caractéristiques individuelles du patient et des interventions du médecin. Cependant, en général, il ne faut en aucun cas refuser un traitement. En cas de doute sur la compétence du spécialiste qui vous suit, il est recommandé de consulter un autre médecin.