Uprima

L'impuissance est l'incapacité à obtenir ou à maintenir l'érection nécessaire aux rapports sexuels. Un nouveau médicament, Uprima, a été développé pour lutter contre l'impuissance masculine. Le principal principe actif des comprimés est le chlorhydrate d'apomorphine. Les excipients sont le stéarate de magnésium, la cellulose microcristalline, l'acide citrique, l'hypromellose, l'acide ascorbique, l'édétate disodique, le dioxyde de silicium, l'oxyde de fer rouge (E172), l'acésulfame de potassium, l'arôme menthe-orange et le mannitol.

Les indications Uprima

Les principales indications de l'utilisation d'Uprim sont d'augmenter l'activité du système de neurotransmetteurs dopaminergiques du cerveau afin d'activer l'intérêt sexuel et d'intensifier les sensations dans la dysfonction érectile.

Formulaire de décharge

Uprim est disponible sous forme de pastilles sublinguales de 2 mg (pastilles pentagonales) ou 3 mg (pastilles triangulaires), ce qui correspond à la teneur en chlorhydrate d'apomorphine. Les comprimés rouge-brun sont gravés des deux côtés: la lettre « a » d'un côté et le chiffre 2 ou 3 de l'autre.

Pharmacodynamique

L'action pharmacologique d'Uprim cible les noyaux de l'hypothalamus. Cette zone du cerveau est responsable de la production de dopamine, un neurotransmetteur qui influence la capacité à ressentir du plaisir. Le noyau paraventriculaire de l'hypothalamus est quant à lui la zone où se concentrent les différents aspects de l'excitation sexuelle.

La pharmacodynamie d'Uprim est déterminée par les propriétés de l'apomorphine, principal initiateur de l'érection et stimulant la fonction érectile. La restauration de la fonction érectile est rendue possible grâce à la normalisation du système nerveux central, qui influence les réactions vasculaires des tissus caverneux du pénis.

Pharmacocinétique

La demi-vie de l'apomorphine est d'environ 3 heures. L'administration orale, intraveineuse et sous-cutanée du médicament produit un effet maximal de 2 %.

Pharmacocinétique de l'Uprim:

• absorption – se produit à travers la muqueuse buccale et après 10 minutes, l'apomorphine apparaît dans le plasma sanguin (la concentration maximale est observée après 40 à 60 minutes);
• distribution – l’apomorphine est liée à 90 % aux protéines plasmatiques (albumine);
• dégradation métabolique – se produit principalement par conjugaison avec l'acide glucuronique ou le sulfate. La deuxième voie de dégradation est la N-déméthylation et la formation de norapomorphine, qui est convertie en conjugués glucuronoconjugués et sulfates;
• Processus d'élimination d'Uprim: l'administration sublinguale de 2 mg de la substance entraîne la présence d'environ 90 % des composés actifs de l'apomorphine dans les urines et de 15 % dans les fèces. Moins de 2 % d'apomorphine est détectée sous forme inchangée dans les urines. Les fèces contiennent de l'apomorphine, de la norapomorphine et leurs sulfates.

Il convient de noter que la pharmacocinétique d'Uprim n'a pas été étudiée chez les femmes ni chez les personnes de moins de 18 ans. Les données sur la pharmacocinétique de l'apomorphine concernent des hommes en bonne santé de plus de 65 ans.

Dosage et administration

La dose initiale d'Uprim est de 2 mg pour tous les patients. La dose du comprimé est ajustée à une valeur suffisante pour les rapports sexuels. La dose est choisie individuellement et les administrations sont répétées à 8 heures d'intervalle.

Mode d'administration et posologie:

• Buvez un peu d’eau immédiatement avant l’utilisation sublinguale pour aider le médicament à mieux se dissoudre;
• environ 20 minutes avant le rapport sexuel, placez le comprimé sous votre langue;
• Le médicament se dissout généralement complètement au bout de 10 minutes. Si le comprimé n'est pas complètement dissous au bout de 20 minutes, le reste doit être avalé;
• l'efficacité du médicament est augmentée par la stimulation sexuelle;
• Les rapports sexuels ne devraient commencer que lorsque vous vous sentez prêt.

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Utiliser Uprima pendant la grossesse

L'utilisation d'Uprim pendant la grossesse, par les femmes et les enfants est exclue.

Contre-indications

Les contre-indications à l'utilisation d'Uprim s'appliquent aux patients souffrant d'angine sévère, d'antécédents d'infarctus du myocarde, d'insuffisance cardiaque ou d'hypotension, ainsi que de maladies limitant l'activité sexuelle.

La présence d’une intolérance individuelle à l’un des composants du médicament interdira également son utilisation.

Pour les personnes présentant divers degrés d’insuffisance hépatique, la dose recommandée ne dépasse pas 2 mg, sous réserve d’une surveillance médicale stricte.

Une prudence particulière doit être exercée chez les personnes présentant une insuffisance rénale et des modifications anatomiques du pénis (courbure, fibrose caverneuse, maladie de La Peyronie, etc.).

Étant donné qu'Uprima peut provoquer des étourdissements ou une perte de conscience, la conduite de machines et de mécanismes n'est autorisée que 2 heures après la prise du médicament.

Effets secondaires Uprima

Les données issues des observations médicales d'un groupe de 4 000 patients d'âges divers diagnostiqués avec une dysfonction érectile d'origine organique, psigonétique ou mixte, qui ont pris 2 à 3 ml d'apomorphine, ont permis d'identifier les effets secondaires d'Uprim:

• la possibilité de développer un syndrome végétatif, se manifestant par une chute spontanée et de courte durée de la pression artérielle, suivie d'une perte de conscience (si le dosage est respecté, le nombre de cas ne dépasse pas 0,2%);
• détérioration de l’état général, caractérisée par un syndrome douloureux de localisations diverses ou des maux de tête;
• diminution des défenses de l’organisme et sensibilité aux infections;
• vasodilatation (flux sanguin dû au relâchement des muscles des parois des vaisseaux et à une augmentation de leur lumière);
• crises de nausées;
• somnolence, perte de connaissance;
• sensation d’essoufflement, aggravation de la rhinite/pharyngite et augmentation de la toux;
• transpiration excessive;
• changements de goût.

La prise d'Uprim selon un schéma convenu avec un spécialiste montre une bonne tolérance du médicament, et les cas d'effets secondaires enregistrés sont de courte durée et légers.

Le médicament a été testé sur des patients souffrant d'insuffisance hépatique et rénale, de diabète, d'hypertension, de lésions de la moelle épinière et ayant subi une prostatectomie. Les effets secondaires observés dans ces pathologies ne différaient pas en fréquence ni en intensité de ceux observés chez les autres patients.

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Surdosage

Au cours des essais cliniques, aucun surdosage d'Uprima n'a été détecté. Un dépassement de la dose du médicament administré par voie sublinguale provoque souvent un réflexe nauséeux. L'administration orale du médicament réduit significativement l'effet de l'apomorphine en raison de sa dégradation métabolique.

Étant donné qu'il n'existe pas d'antidote spécifique à l'apomorphine, en cas de surdosage, un traitement symptomatique et de renforcement général est prescrit.

Le médicament doit être pris sous contrôle des principaux signes vitaux: tension artérielle et fréquence cardiaque. Il est recommandé de mettre en œuvre des mesures de prévention d'une éventuelle hypotension orthostatique.

Si vous ressentez de fortes nausées, une pâleur, un flux sanguin important ou une transpiration excessive, allongez-vous sur le dos et surélevez les jambes. Maintenez cette position jusqu'à la disparition complète des symptômes.

Interactions avec d'autres médicaments

L'analyse des interactions d'Uprim avec d'autres médicaments (antihypertenseurs) met en garde contre l'administration simultanée d'apomorphine et de nitrates. L'utilisation concomitante de médicaments à dose excessive d'Uprim (plus de 5 mg) entraîne l'apparition de symptômes vasovagaux et une diminution significative de la pression pendant l'orthostatisme.

Une interaction pharmacodynamique entre l’apomorphine contenue dans les pastilles et les agonistes/antagonistes des récepteurs de la dopamine à action centrale a été observée.

La consommation d'alcool lors de la prise de comprimés d'apomorphine augmente la fréquence et la gravité de l'hypotension. Parallèlement, les boissons alcoolisées entraînent une diminution de l'excitation sexuelle.

Le médicament doit être administré avec prudence aux hommes âgés, en particulier ceux ayant des antécédents d’hypertension non contrôlée, d’hypotension ou d’hypotension orthostatique, et ceux qui prennent des médicaments antihypertenseurs.

Il n'est pas recommandé de dissoudre les comprimés d'apomorphine pendant la prise d'un autre médicament contre l'impuissance.

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Conditions de stockage

Conditions de stockage: Conserver dans un endroit à l'abri de la lumière directe du soleil et hors de portée des enfants, en maintenant un régime de température allant jusqu'à 25º C.

Durée de conservation

La durée de conservation d'Uprim dans son emballage non ouvert est de 2 ans à compter de la date de fabrication.