Tizanidine ratiopharm

Les comprimés de tizanidine sont un relaxant musculaire avec un effet central sur les muscles squelettiques.

La tizanidine est utilisée comme antispasmodique dans le traitement des spasmes musculaires aigus douloureux, ainsi que des spasmes spastiques de type cérébral sous une forme chronique. Le médicament réduit la résistance aux mouvements passifs, inhibe les convulsions cloniques avec spasmes et peut en même temps améliorer la force musculaire volontaire. [1]

Les indications Tizanidine ratiopharm

Il est utilisé pour les affections convulsives de type chronique, provoquées par des dysfonctionnements du système nerveux central. De plus, il est prescrit en cas de crampes musculaires locales .

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur de la plaque cellulaire; à l'intérieur du pack - 3 de ces plaques.

Pharmacodynamique

Le médicament a un effet direct sur la moelle épinière, où il ralentit la libération d'acides aminés excitateurs qui stimulent les terminaisons de NMDA. Cet effet est très probablement associé à la stimulation de l'activité des terminaisons α2. En conséquence, la transmission polysynaptique des signaux via les connexions interneuronales à l'intérieur de la moelle épinière est supprimée (cette transmission conduit à un tonus musculaire excessif), ce qui permet d'affaiblir le tonus musculaire. [2]

Pharmacocinétique

Absorption et biodisponibilité.

L'absorption de la tizanidine est rapide et presque complète, mais en raison des processus métaboliques étendus du 1er passage, le niveau moyen de biodisponibilité de la substance n'est que d'environ 34%. Les indicateurs de la Cmax plasmatique sont notés 1 heure après la prise des médicaments. [3]

Processus de diffusion.

La valeur moyenne du volume de distribution stable (Vss) avec l'administration intraveineuse de la substance est de 2,6 l / kg. Taux de synthèse des protéines - 30%.

Dans le cas de l'administration du médicament en portions de 4 à 12 mg, des paramètres pharmacocinétiques linéaires sont observés. La faible variabilité des valeurs d'AUC et de Cmax chez différentes personnes simplifie le processus d'évaluation fiable du taux plasmatique d'AL après administration orale.

Processus d'échange.

La tizanidine subit des processus métaboliques intrahépatiques étendus à un rythme élevé. Le métabolisme est réalisé in vitro principalement avec la participation de l'hémoprotéine P4501A2. Les composants métaboliques de la tizanidine n'ont aucune activité thérapeutique.

Excrétion.

La demi-période finale d'élimination du médicament du système circulatoire est en moyenne de 2 à 4 heures. La tizanidine est excrétée principalement par les reins (environ 70 % de la dose) sous forme d'éléments métaboliques. Environ 2,7% du composant excrété est la substance active inchangée.

Chez les personnes ayant une fonction rénale insuffisante (taux de CC inférieur à 25 ml/minute), l'indicateur Cmax est 2 fois plus élevé que chez une personne en bonne santé. Le terme final de la demi-vie est également prolongé à près de 14 heures, en raison duquel le niveau d'ASC augmente également (presque six fois).

Dosage et administration

Les adultes doivent utiliser 2 à 6 mg du médicament 3 à 4 fois par jour. La taille de la portion de départ ne doit pas dépasser 6 mg 3 fois par jour. La posologie du médicament est augmentée progressivement, de 2 à 4 mg, 1 à 2 fois par semaine.

L'effet médicinal se développe généralement dans le cas de la prise d'une dose quotidienne de 12-24 mg, divisée en 3-4 utilisations en portions égales. Un maximum de 36 mg de la substance est autorisé par jour.

La durée du traitement est choisie individuellement.

En cas de dysfonctionnement rénal/hépatique, la posologie des médicaments est réduite. Il est nécessaire de commencer par une portion de 2 mg, une fois par jour. La posologie doit être augmentée progressivement. S'il n'y a pas d'effet de la portion initiale, d'abord, la dose quotidienne utilisée pour 1 utilisation est augmentée, puis le nombre de doses est augmenté.

• Demande pour les enfants

Le médicament n'est pas utilisé en pédiatrie car il n'y a pas suffisamment d'informations concernant son utilisation chez les enfants.

Utiliser Tizanidine ratiopharm pendant la grossesse

Les tests sur les animaux n'ont pas déterminé la présence d'effets tératogènes. Des tests contrôlés du médicament pendant la grossesse n'ont pas été effectués, c'est pourquoi Tizanidine-ratiopharm n'est pas utilisé pendant la période spécifiée (sauf dans les cas où les avantages possibles du traitement sont plus probables que les risques).

Des tests expérimentaux ont montré que de petites quantités de tizanidine sont excrétées avec le lait chez les animaux; le médicament n'est pas autorisé à être utilisé pour HB.

Contre-indications

Les principales contre-indications :

• intolérance sévère à la tizanidine ou à d'autres éléments du médicament;
• dysfonctionnement hépatique sévère;
• syndrome bulbaire de type asthénique;
• utilisation combinée avec la fluvoxamine ou la ciprofloxacine.

Effets secondaires Tizanidine ratiopharm

Parmi les signes latéraux :

• troubles mentaux : parfois des insomnies, des troubles du sommeil et des hallucinations se développent;
• des problèmes avec le travail de l'AN : des vertiges ou une somnolence sont souvent observés;
• troubles de la fonction CVS : il y a souvent une diminution de la pression artérielle et une bradycardie ;
• symptômes associés à l'activité digestive : la xérostomie survient souvent. Des troubles dyspeptiques et des nausées sont parfois observés;
• lésions du système hépatobiliaire : l'hépatite apparaît isolément;
• troubles au niveau des tissus conjonctifs, des muscles avec des os et des articulations: une faiblesse musculaire se produit parfois;
• manifestations systémiques : une fatigue accrue est souvent notée;
• changement dans les lectures des tests : il se produit souvent une diminution de la pression artérielle. Occasionnellement, les valeurs des transaminases sériques augmentent.

Surdosage

Signes d'empoisonnement : vomissements, vertiges, nausées, baisse de la tension artérielle, myosis et coma.

Des actions symptomatiques sont effectuées.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit de combiner le médicament avec la ciprofloxacine ou la fluvoxamine (chacun de ces médicaments ralentit l'effet du CYP4501A2 humain), car cela augmente la valeur de l'ASC de la tizanidine (10 et 33 fois, respectivement). En conséquence, une diminution prolongée et cliniquement significative de la pression artérielle se développe, dont les symptômes sont des étourdissements, une somnolence et un affaiblissement de l'activité psychomotrice.

Ne pas associer tizanidine ratiopharm avec d'autres médicaments qui ralentissent l'activité du CYP1A2. Parmi eux figurent certains antiarythmiques (mexélétine avec amiodarone et propafénone), le rofécoxib, la cimétidine avec ticlopidine, certaines fluoroquinolones (péfloxacine et norfloxacine avec énoxacine, mais aussi ciprofloxacine) et la contraception orale.

L'administration avec des médicaments antihypertenseurs (parmi lesquels des diurétiques) peut entraîner une bradycardie et une diminution de la pression artérielle.

Les sédatifs et l'alcool peuvent potentialiser l'effet sédatif de la tizanidine.

Conditions de stockage

Les comprimés de tizanidine doivent être conservés hors de la portée des jeunes enfants. Indicateurs de température - pas plus de 25 °.

Durée de conservation

Tizanidine ratiopharm peut être utilisé pour une durée de 3 ans à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues des médicaments sont les préparations Tizalud avec Sirdalud.