Tizanidine-ratiopharm

La tizanidine ratiopharm est un relaxant musculaire ayant un effet central sur les muscles squelettiques.

La tizanidine est utilisée comme antispasmodique dans le traitement des spasmes musculaires aigus douloureux, ainsi que des spasmes cérébraux chroniques. Ce médicament réduit la résistance aux mouvements relativement passifs, supprime les spasmes cloniques avec spasmes et peut également améliorer la force musculaire volontaire. [ 1 ]

Les indications Tizanidine-ratiopharm

Il est utilisé dans les états convulsifs chroniques causés par des troubles du système nerveux central. Il est également prescrit en cas de convulsions locales affectant les muscles.

Formulaire de décharge

Le médicament est libéré sous forme de comprimés - 10 pièces à l'intérieur d'une plaque cellulaire; à l'intérieur d'un paquet - 3 de ces plaques.

Pharmacodynamique

Le médicament a un effet direct sur la moelle épinière, où il ralentit la libération d'acides aminés excitateurs qui stimulent les terminaisons NMDA. Cet effet est probablement associé à la stimulation de l'activité des terminaisons α2. Il en résulte une suppression de la transmission des signaux polysynaptiques le long des connexions interneuronales de la moelle épinière (cette transmission entraîne un tonus musculaire excessif), ce qui entraîne un affaiblissement du tonus musculaire. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Absorption et biodisponibilité.

L'absorption de la tizanidine est rapide et quasi complète, mais en raison de processus métaboliques de premier passage importants, sa biodisponibilité moyenne n'est que d'environ 34 %. Les valeurs de Cmax plasmatique sont observées une heure après l'administration du médicament. [ 3 ]

Processus de distribution.

La valeur moyenne du volume de distribution stable (Vss) après administration intraveineuse de la substance est de 2,6 l/kg. Le taux de synthèse protéique est de 30 %.

Lorsque le médicament est administré à des doses de 4 à 12 mg, des paramètres pharmacocinétiques linéaires sont observés. La faible variabilité des valeurs de l'ASC et de la Cmax entre les individus simplifie l'évaluation fiable des concentrations plasmatiques d'AL après administration orale.

Processus d'échange.

La tizanidine subit un métabolisme intrahépatique important et rapide. Ce métabolisme se produit in vitro, principalement avec la participation de l'hémoprotéine P4501A2. Les composants métaboliques de la tizanidine n'ont pas d'activité thérapeutique.

Excrétion.

La demi-vie d'élimination du médicament par le système circulatoire est en moyenne de 2 à 4 heures. La tizanidine est excrétée principalement par voie rénale (environ 70 % de la dose) sous forme d'éléments métaboliques. Environ 2,7 % du composant excrété est la substance active inchangée.

Chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale (taux de CC inférieur à 25 ml/min), la valeur de la Cmax est deux fois plus élevée que chez une personne en bonne santé. La demi-vie finale est également prolongée jusqu'à près de 14 heures, ce qui explique que l'ASC augmente également (presque six fois).

Dosage et administration

Les adultes doivent prendre 2 à 6 mg du médicament 3 à 4 fois par jour. La dose initiale ne doit pas dépasser 6 mg 3 fois par jour. La posologie est augmentée progressivement, de 2 à 4 mg, 1 à 2 fois par semaine.

L'effet thérapeutique se manifeste généralement par une dose quotidienne de 12 à 24 mg, répartie en 3 à 4 prises égales. La dose maximale autorisée est de 36 mg par jour.

La durée de la thérapie est choisie individuellement.

En cas de dysfonctionnement rénal ou hépatique, la posologie est réduite. Il est conseillé de commencer par une dose de 2 mg, une fois par jour. La posologie doit être augmentée progressivement. Si la dose initiale est sans effet, il faut d'abord augmenter la dose quotidienne pour une prise, puis augmenter le nombre de prises.

• Demande pour les enfants

Le médicament n’est pas utilisé en pédiatrie car il n’y a pas suffisamment d’informations concernant son utilisation chez les enfants.

Utiliser Tizanidine-ratiopharm pendant la grossesse

Les tests sur les animaux n'ont montré aucun effet tératogène. Aucun essai contrôlé n'a été réalisé pendant la grossesse; c'est pourquoi la tizanidine-ratiopharm n'est pas utilisée pendant cette période (sauf dans les cas où le bénéfice potentiel du traitement est plus probable que les risques).

Des tests expérimentaux ont montré que de petites quantités de tizanidine sont excrétées dans le lait chez les animaux; l'utilisation du médicament est interdite pendant l'allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère à la tizanidine ou à d’autres composants du médicament;
• dysfonctionnement hépatique grave;
• syndrome bulbaire de type asthénique;
• utilisation combinée avec la fluvoxamine ou la ciprofloxacine.

Effets secondaires Tizanidine-ratiopharm

Les effets secondaires comprennent:

• troubles mentaux: insomnie, troubles du sommeil et hallucinations se développent occasionnellement;
• problèmes de fonctionnement du système nerveux: des étourdissements ou une somnolence sont souvent observés;
• troubles de la fonction cardiovasculaire: on observe souvent une diminution de la pression artérielle et une bradycardie;
• symptômes liés à l'activité digestive: une xérostomie est fréquente. Des troubles dyspeptiques et des nausées sont parfois observés;
• lésions du système hépatobiliaire: l’hépatite apparaît sporadiquement;
• troubles au niveau des tissus conjonctifs, des muscles avec os et articulations: une faiblesse musculaire survient occasionnellement;
• manifestations systémiques: une fatigue accrue est souvent constatée;
• Modifications des résultats des analyses: la pression artérielle diminue souvent. Les taux de transaminases sériques augmentent occasionnellement.

Surdosage

Signes d'intoxication: vomissements, étourdissements, nausées, diminution de la tension artérielle, myosis et coma.

Des actions symptomatiques sont réalisées.

Interactions avec d'autres médicaments

Il est interdit d'associer ce médicament à la ciprofloxacine ou à la fluvoxamine (ces médicaments ralentissant l'action du CYP4501A2 humain), car cela augmente l'ASC de la tizanidine (respectivement de 10 et 33 fois). Il en résulte une baisse prolongée et cliniquement significative de la pression artérielle, se manifestant par des étourdissements, une somnolence et un affaiblissement de l'activité psychomotrice.

Tizanidine-ratiopharm ne doit pas être associé à d'autres médicaments inhibant l'activité du CYP1A2. Parmi ceux-ci figurent certains antiarythmiques (mexétine avec amiodarone et propafénone), le rofécoxib, la cimétidine avec ticlopidine, certaines fluoroquinolones (péfloxacine et norfloxacine avec énoxacine, ainsi que ciprofloxacine) et les contraceptifs oraux.

L’administration concomitante de médicaments antihypertenseurs (y compris les diurétiques) peut entraîner une bradycardie et une diminution de la pression artérielle.

Les sédatifs et l’alcool peuvent potentialiser les effets sédatifs de la tizanidine.

Conditions de stockage

La tizanidine-ratiopharm doit être conservée hors de portée des jeunes enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

La tizanidine-ratiopharm peut être utilisée pendant une période de 3 ans à compter de la date de fabrication du produit thérapeutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les médicaments Tisalud et Sirdalud.