Tefor

Tefor est un médicament hypoglycémiant à usage oral.

La metformine est un agent hypoglycémiant administré par voie orale qui appartient au sous-groupe des biguanides, qui possède une activité antihyperglycémiante. [ 1 ]

Le chlorhydrate de metformine stimule la sécrétion d'insuline et n'entraîne pas d'hypoglycémie. Son principe actif a un effet positif sur le métabolisme lipidique, réduisant le cholestérol LDL, le cholestérol total et les triglycérides. [ 2 ]

Les indications Tefor

Il est utilisé dans le traitement du diabète sucré de type 2 (forme non insulino-dépendante) en cas d'absence d'effet de la thérapie diététique (en particulier chez les personnes obèses).

En association avec l'insuline, il est prescrit dans les cas de diabète sucré de type 1, notamment en cas d'obésité sévère accompagnée d'une insulinorésistance secondaire.

Formulaire de décharge

L'élément médicinal est libéré sous forme de comprimés - 10 pièces par plaquette thermoformée; il y a 3 de ces paquets à l'intérieur de l'emballage.

Pharmacodynamique

L'effet hypoglycémiant dans le cas de l'utilisation de la metformine se réalise de 3 manières:

• inhibition des processus de liaison intrahépatique du glucose – en ralentissant la gluconéogenèse par glycogénolyse;
• sensibilité cellulaire accrue à l’insuline avec pénétration périphérique accrue et utilisation du glucose par les muscles;
• stimulation de la liaison intracellulaire du collagène et augmentation du transport du glucose dans la région de la membrane cellulaire.

Pharmacocinétique

Absorption.

La metformine est absorbée dans l'intestin grêle et le duodénum. La Cmax plasmatique et l'effet antidiabétique maximal sont atteints 2 à 4 heures après l'administration. La biodisponibilité est de 50 à 60 %.

Processus de distribution.

De petites quantités de chlorhydrate de metformine sont synthétisées avec des protéines. Une partie de cette substance est également convertie en globules rouges.

Retrait.

La demi-vie de la metformine est de 9 à 12 heures. Elle est excrétée sous forme inchangée dans les urines.

Dosage et administration

La dose du médicament est choisie individuellement, en tenant compte du taux de sucre dans le sang.

La dose initiale est de 0,5 à 1 g par jour. Après 10 à 15 jours, la dose peut être augmentée progressivement (en tenant compte des paramètres glycémiques). La dose d'entretien standard est de 1,5 à 2 g par jour. La dose quotidienne maximale autorisée est de 3 g.

Pour soulager les symptômes gastro-intestinaux, la dose quotidienne doit être divisée en 2 à 3 prises. Les comprimés se prennent pendant ou après les repas; il n'est pas nécessaire de les croquer.

La durée du cours est choisie en tenant compte de la gravité de la pathologie.

• Demande pour les enfants

Tefor n'est pas indiqué en pédiatrie.

Utiliser Tefor pendant la grossesse

Il n'existe aucune information épidémiologique concernant l'utilisation de Tefor pendant la grossesse; c'est pourquoi il n'est pas prescrit pendant cette période. Chez la femme enceinte, la glycémie est régulée par l'insuline, afin de réduire le risque de malformations congénitales associées à une glycémie non contrôlée.

Il n’existe pas de données cliniques indiquant si le chlorhydrate de metformine est excrété dans le lait maternel, c’est pourquoi il n’est pas prescrit pendant l’allaitement.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère au composant actif ou à d’autres éléments du médicament;
• état comateux, acidocétose diabétique et coma diabétique;
• insuffisance rénale ou fonction rénale affaiblie (le niveau de clairance de la créatinine est < 60 ml par minute);
• stades aigus d’affections pouvant affecter la fonction rénale: déshydratation, infection grave, administration intravasculaire de produits de contraste iodés et choc circulatoire;
• alcoolisme;
• formes actives ou chroniques d’affections pouvant provoquer une hypoxie: insuffisance respiratoire ou cardiaque, choc circulatoire ou infarctus du myocarde récent;
• leucémie;
• insuffisance hépatique;
• forme active d'intoxication alcoolique;
• hypovitaminose de type B1;
• blessures graves ou interventions chirurgicales (nécessitant une insulinothérapie);
• acidose lactique (également présente dans l'anamnèse);
• utiliser pendant une période d'au moins 2 jours avant ou après des radiographies ou des procédures radio-isotopiques utilisant un élément de contraste iodé;
• régime hypocalorique (moins de 1000 calories par jour).

Il est interdit de le prescrire aux personnes de plus de 60 ans qui effectuent un travail physique intense - en raison de la forte probabilité de développer une acidose de type lactate.

Effets secondaires Tefor

Les effets secondaires comprennent:

• Troubles digestifs: vomissements, ballonnements, goût métallique, modification du goût, nausées, douleurs abdominales, diarrhée et perte d’appétit sont les principaux symptômes observés. Ces signes apparaissent souvent au début du traitement et disparaissent spontanément avec la poursuite du traitement. Une perte de poids est parfois observée. Pour soulager les symptômes, le médicament doit être pris avec ou immédiatement après les repas, 2 à 3 fois par jour. Une augmentation progressive de la dose contribue également à améliorer la tolérance du médicament. Si les signes de dyspepsie persistent, le traitement doit être interrompu.
• troubles du système nerveux: troubles du goût fréquents. Anxiété, fatigue, maux de tête et faiblesse peuvent parfois apparaître.
• lésions épidermiques: démangeaisons, urticaire, rougeurs et éruptions cutanées surviennent sporadiquement;
• Troubles métaboliques: une acidose lactique peut se développer occasionnellement. Une diminution de l'absorption de l'acide folique et de la cyanocobalamine, ainsi qu'une diminution de leurs valeurs sériques, peuvent survenir, entraînant l'apparition d'une anémie mégaloblastique (en cas d'utilisation prolongée du médicament).
• Troubles hépatobiliaires: des cas isolés de modifications des valeurs fonctionnelles lors des tests hépatiques ou de développement d'une hépatite sont observés. La fonction hépatique est rétablie après l'arrêt de la metformine.

Surdosage

Aucune hypoglycémie n'est observée lors de l'administration de doses allant jusqu'à 85 g, mais à ces doses, une acidose lactique peut survenir. Des facteurs de risque associés à de fortes doses de Tefor augmentent le risque de développer ce trouble.

Les premiers signes du trouble comprennent des vomissements, des douleurs abdominales, de la diarrhée, des nausées, de la fièvre et des douleurs musculaires; des étourdissements, une détresse respiratoire et une perte de conscience peuvent survenir, ainsi que le développement d’un état comateux.

Si des symptômes d'acidose lactique apparaissent, le traitement doit être interrompu et le patient hospitalisé immédiatement. Le diagnostic peut ensuite être confirmé par la mesure du taux de lactate. Des perfusions sont pratiquées, ainsi que (dans les cas graves) une hémodialyse. Des mesures symptomatiques sont également prises.

Interactions avec d'autres médicaments

Le médicament ne doit pas être utilisé avec des boissons alcoolisées, car une intoxication alcoolique aiguë augmente le risque de développer une acidose lactique, en particulier en cas de perte de poids, de famine ou d'insuffisance hépatique.

Son utilisation avec des produits de contraste iodés est interdite, car leur administration intraveineuse en radiologie peut provoquer une insuffisance rénale, susceptible d'entraîner une accumulation de chlorhydrate de metformine et le développement d'une acidose lactique. Il est nécessaire d'interrompre le traitement avant l'examen et de ne pas l'utiliser pendant au moins 48 heures après la fin de l'examen.

Les glucocorticoïdes topiques et généraux, les thiazidiques associés à d'autres diurétiques, les gestagènes, les œstrogènes et autres substances à effet hormonal, les bêta-agonistes, les phénothiazines et les inhibiteurs des canaux calciques présentent un effet hyperglycémiant. Par conséquent, en cas d'association avec ces médicaments, une surveillance constante de la glycémie est nécessaire, notamment en début de traitement. Si nécessaire, un traitement antidiabétique peut être mis en place pendant et après l'utilisation de ces médicaments.

Le médicament démontre une activité synergique lorsqu’il est utilisé avec l’insuline, les dérivés de sulfonylurée et l’acarbose.

La biodisponibilité du médicament augmente lorsqu'il est administré avec la famotidine, l'amiloride, la morphine, ainsi qu'avec la cimétidine, la digoxine, le triamtérène et la quinidine. De plus, la liste comprend des substances bloquant l'action des canaux calciques, le triméthoprime associé à la procaïnamide et la ranitidine.

Lorsqu'il est associé au furosémide, les valeurs sériques de Tefor augmentent et la demi-vie et les indicateurs du furosémide diminuent.

L'utilisation avec le probénécide, la rifampicine, le clofibrate, les salicylates, le propranolol et les sulfamides nécessite une réduction de la posologie du médicament.

Les médicaments pouvant provoquer une hyperglycémie (diurétiques, hormones thyroïdiennes, glucocorticoïdes, méthionine, sympathomimétiques et isoniazide) peuvent affaiblir l’effet de Tefor.

La réserpine avec clonidine et guanéthidine, ainsi que les agents qui bloquent l'activité des récepteurs ß-adrénergiques (taenolol avec propranolol), lorsqu'ils sont pris pendant une longue période, peuvent provoquer une hypoglycémie sévère.

L’utilisation de la metformine augmente le taux d’excrétion des dérivés de la coumarine, c’est pourquoi la fonction de coagulation sanguine doit être surveillée chez les personnes utilisant cette combinaison.

Les inhibiteurs de l'ECA peuvent provoquer une hypoglycémie, c'est pourquoi, lors de l'utilisation de médicaments avec eux en association, il peut être nécessaire d'ajuster le traitement antidiabétique.

Les salicylates avec les IMAO, les sulfamides et d’autres médicaments à effet hypoglycémiant modifient l’effet du chlorhydrate de metformine.

Les symptômes de l’hypoglycémie (tels que les tremblements) peuvent être masqués par les bêtabloquants.

Les substances cationiques (y compris la morphine, le triméthoprime et la ranitidine avec l'amiloride, la vancomycine et le procaïnamide avec la digoxine, ainsi que la quinidine et la cimétidine) et les médicaments excrétés par sécrétion tubulaire peuvent réduire le taux d'excrétion du chlorhydrate de metformine (avec des degrés d'intensité variables).

Conditions de stockage

Le Tefor doit être conservé à l'abri des jeunes enfants, du soleil et de l'humidité. Température maximale: 30 °C.

Durée de conservation

Tefor est approuvé pour une utilisation dans un délai de 36 mois à compter de la date de fabrication du médicament.

Analogues

Les analogues du médicament sont Glucophage, Panfor avec Bagomet, Metfogama et Insufor.