Spironolactone

La spironolactone est un médicament appartenant à la classe des antagonistes de l'aldostérone. Il est utilisé pour traiter l’hypertension artérielle (hypertension), l’insuffisance cardiaque et pour réduire les niveaux de liquide et de sel dans le corps. La spironolactone peut également être utilisée dans le traitement de certaines autres affections, telles que le syndrome des ovaires polykystiques chez la femme et l'acné esthétique hormono-dépendante chez l'homme et la femme. Il agit en bloquant l'action de l'aldostérone, une hormone qui régule les niveaux de liquide et de sel dans le corps.

Les indications Spironolactone

1. Hypertension (pression artérielle élevée): La spironolactone peut être prescrite dans le cadre du traitement global de l'hypertension, notamment en présence de taux élevés d'aldostérone ou lorsque d'autres médicaments antihypertenseurs sont inefficaces.
2. Insuffisance cardiaque: La spironolactone peut être utilisée pour traiter l'insuffisance cardiaque, notamment en association avec d'autres médicaments, afin de réduire l'enflure et d'améliorer la fonction cardiaque.
3. Syndrome des ovaires polykystiques (SOPK): Chez les femmes atteintes du SOPK, la spironolactone peut aider à réduire les niveaux d'androgènes dans le corps, ce qui peut améliorer les symptômes de l'hyperandrogénie tels que l'excès de pilosité, la réduction de l'acné et l'amélioration de l'état des cheveux.
4. Acné hormonale: La spironolactone peut être utilisée pour traiter l'acné, en particulier chez les femmes dont l'acné est associée à des taux élevés d'androgènes dans le sang.
5. Cirrhose du foie et ascite: Dans certains cas, la spironolactone peut être utilisée pour réduire l'ascite (accumulation de liquide dans l'abdomen) en cas de cirrhose du foie.

Pharmacodynamique

1. Récepteur d'aldostérone antagonisme: La spironolactone est un antagoniste des récepteurs de l'aldostérone dans les reins, bloquant leurs effets. L'aldostérone est une hormone qui augmente la réabsorption du sodium et de l'eau dans les reins, entraînant une augmentation du volume sanguin et de la pression artérielle. Le blocage des récepteurs de l'aldostérone entraîne une diminution de la rétention de sodium et d'eau et une augmentation de l'excrétion de potassium.
2. Diurétique action : En raison de son effet sur la réabsorption du sodium au niveau des reins, la spironolactone augmente l'excrétion de sodium et d'eau dans les urines, ce qui contribue à réduire le volume sanguin circulant et la tension artérielle.
3. Diminution des taux de potassium dans le sang: Bien que la spironolactone bloque la réabsorption du sodium, elle bloque également l'excrétion du potassium, ce qui peut entraîner une hyperkaliémie (augmentation des taux de potassium dans le sang). Cela peut nécessiter une surveillance des taux de potassium dans le sang pendant la prise du médicament.
4. Action antiandrogène: La spironolactone possède également des propriétés antiandrogènes et peut être utilisée pour traiter des affections hyperandrogènes telles que les troubles hormonaux et l'acné chez la femme.
5. Anti-œdème: En plus de son action diurétique, la spironolactone peut être efficace dans le traitement de l'œdème associé à la cirrhose hépatique et à l'insuffisance cardiaque.

Pharmacocinétique

1. Absorption: La spironolactone est généralement rapidement et complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale.
2. Distribution: Il a un grand volume de distribution, pénétrant dans divers tissus et organes, dont les reins.
3. Métabolisme: La spironolactone est métabolisée dans le foie pour former des métabolites actifs tels que le canrénion. Les métabolites de la spironolactone ont une action anti-aldostérone.
4. Excrétion: La spironolactone et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins. Environ 80 à 85 % de la dose est excrétée sous forme de métabolites, le reste reste inchangé.
5. Demi-vie: La demi-vie de la spironolactone est d'environ 1,4 heure, contre environ 16,5 heures pour son principal métabolite actif, le canrenion.

La pharmacocinétique de la spironolactone peut être modifiée en présence de conditions pathologiques telles qu'une insuffisance hépatique ou rénale, ainsi qu'en cas d'utilisation concomitante d'autres médicaments pouvant affecter son métabolisme ou son excrétion.

Utiliser Spironolactone pendant la grossesse

L'utilisation de spironolactone pendant la grossesse peut être dangereuse et nécessite une prudence particulière. Premièrement, la spironolactone est de catégorie D de la FDA pour une utilisation pendant la grossesse. Cela signifie qu'il existe un risque potentiel pour le fœtus, mais les avantages de son utilisation en cas de besoin peuvent justifier les risques potentiels.

L'utilisation de spironolactone pendant la grossesse peut être associée au risque de divers effets secondaires chez la mère et le fœtus. Chez la mère, ceux-ci peuvent inclure une hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium dans le sang), une hypotension (faible pression artérielle) et d'autres événements indésirables. Chez le fœtus, le développement des reins et d’autres organes peut être affecté.

Contre-indications

1. Hyperkaliémie : La spironolactone pouvant provoquer une rétention de potassium dans l’organisme, elle ne doit pas être utilisée chez les patients présentant des taux de potassium dans le sang déjà élevés (hyperkaliémie).
2. Insuffisance rénale: Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, l'utilisation de la spironolactone peut être contre-indiquée en raison du risque d'exacerbation de cette affection.
3. Tumeurs hormonalement actives : Le médicament peut être contre-indiqué en présence de tumeurs hormonalement actives, telles que le cancer du sein ou le cancer du rein, en raison d'une éventuelle augmentation de l'activité hormonale.
4. Allergie: Les personnes présentant une hypersensibilité connue à la spironolactone ou à d’autres composants du médicament doivent éviter son utilisation.
5. Grossesse et allaitement: L'utilisation de la spironolactone peut être contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement en raison de ses effets potentiels sur le développement du fœtus ou du lait maternel.
6. Pression artérielle réduite : Chez les patients souffrant d'hypotension, l'utilisation de spironolactone peut entraîner une baisse supplémentaire de la tension artérielle et des complications associées.
7. Diabète sucré : La prudence est de mise lors de l'utilisation de la spironolactone chez les patients atteints de diabète sucré en raison de son effet sur la glycémie.
8. Utiliser avec d'autres médicaments : La spironolactone peut interagir avec d'autres médicaments, notamment certains antihypertenseurs et médicaments qui augmentent le taux de potassium dans le sang.

Effets secondaires Spironolactone

1. Hyperkaliémie: La spironolactone peut provoquer une augmentation du taux de potassium dans le sang, ce qui peut être dangereux, en particulier pour les personnes souffrant d'une maladie rénale ou celles qui prennent d'autres médicaments augmentant cet effet.
2. Effets urinaires: La prise de spironolactone peut augmenter la fréquence des mictions et la diurèse (volume des urines).
3. Vertiges et faiblesse: Certains patients peuvent ressentir des étourdissements, une faiblesse ou une somnolence.
4. Troubles gastro-intestinaux: Des symptômes dyspeptiques tels que des nausées, des vomissements, de la diarrhée ou une diminution de l'appétit peuvent survenir.
5. Troubles de l'équilibre électrolytique: La teneur en sodium, calcium et magnésium de l'organisme peut être perturbée.
6. Gynécomastie: Les hommes peuvent présenter une hypertrophie des glandes mammaires.
7. Troubles menstruels: Des troubles menstruels peuvent survenir chez la femme.
8. Effets secondaires gynécologiques: Une hypertrophie ou une sensibilité des glandes mammaires, des irrégularités menstruelles et des problèmes de libido peuvent survenir.
9. Augmentation des niveaux d'acide urique: Cela peut aggraver ou déclencher une crise de goutte.
10. Réactions allergiques: Dans de rares cas, des réactions allergiques telles qu'urticaire, prurit, œdème ou angio-œdème peuvent survenir.
11. Autres effets secondaires: D'autres réactions sont possibles et peuvent varier en fonction des caractéristiques corporelles individuelles.

Surdosage

Un surdosage de spironolactone peut provoquer un grave déséquilibre électrolytique, en particulier une hyperkaliémie (augmentation du taux de potassium dans le sang), pouvant entraîner des arythmies cardiaques et d'autres conditions dangereuses. D'autres effets possibles d'un surdosage comprennent la somnolence, les étourdissements, les maux de tête, les troubles du rythme cardiaque, les convulsions et divers troubles gastro-intestinaux.

En cas de suspicion de surdosage en spironolactone, des soins médicaux doivent être immédiatement recherchés. Le traitement d'un surdosage peut inclure des mesures thérapeutiques visant à rétablir l'équilibre électrolytique et à contrôler l'activité cardiaque.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Médicaments stimulant le potassium: La spironolactone peut augmenter les taux de potassium dans l'organisme. En cas d'utilisation concomitante avec d'autres médicaments tels que des inhibiteurs de l'ECA (par exemple le lisinopril) ou des antihypertenseurs de la classe « arbitre » (par exemple le losartan), qui peuvent également augmenter le potassium, le risque d'hyperkaliémie peut augmenter.
2. Médicaments hypokaliémiants: Les médicaments tels que les diurétiques thiazidiques (par exemple l'hydrochlorthiazide) peuvent diminuer les taux de potassium dans l'organisme. L'utilisation concomitante de diurétiques thiazidiques peut réduire le risque d'hyperkaliémie associée à la spironolactone.
3. Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): Certains AINS, comme l'ibuprofène ou le diclofénac, peuvent réduire l'efficacité de la spironolactone, notamment en ce qui concerne son action diurétique.
4. Médicaments affectant la fonction rénale: L'utilisation concomitante de médicaments affectant la fonction rénale, tels que des antibiotiques néphrotoxiques ou certains médicaments anti-inflammatoires néphrotoxiques, peut augmenter le risque d'insuffisance rénale.
5. Médicaments affectant l'équilibre hormonal: La spironolactone peut interagir avec d'autres médicaments affectant l'équilibre hormonal, tels que les contraceptifs hormonaux ou l'hormonothérapie substitutive, ce qui peut potentiellement altérer l'efficacité ou la toxicité de ces médicaments.