Sertraline-apo

La sertraline-apo est un antidépresseur qui appartient au groupe des médicaments ISRS.

Le composant sertraline est une substance puissante et hautement sélective qui ralentit les processus de recapture de la sérotonine se produisant dans le corps.

Le médicament a un effet extrêmement faible sur les processus de recapture de la dopamine et de la noradrénaline. L'utilisation de sertraline-apo à doses thérapeutiques bloque la captation de la sérotonine par les plaquettes humaines.

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Les indications Sertraline-apo

Il est utilisé pour les affections douloureuses suivantes:

• dépression, ainsi que sa variété dans laquelle un sentiment d'anxiété est noté (la manie peut être présente ou non dans l'anamnèse);
• troubles paniques (dans le contexte desquels l’agoraphobie peut ou non être observée);
• TOC ou ESPT;
• phobie sociale.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible en capsules - 28 pièces à l'intérieur d'un pot en polyéthylène.

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Pharmacodynamique

Comme de nombreux autres antidépresseurs cliniquement actifs, la sertraline atténue l'activité des terminaisons sérotoninergiques et noradrénaline dans le cerveau. Cependant, elle n'a pas d'affinité significative pour les terminaisons adrénergiques (α-1 et α-2, ainsi que β), GABA, cholinergiques avec histaminergiques, dopaminergiques, sérotoninergiques (comme 5-HT1A avec 5-HT1B et 5-HT2) ou benzodiazépines.

Le médicament n’a pas de propriétés sédatives et n’affecte pas l’activité psychomotrice.

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Pharmacocinétique

Les caractéristiques pharmacocinétiques de la sertraline sont linéaires sur la plage de doses pharmaceutiques de 50 à 200 mg par jour.

Après administration répétée du médicament à raison de 0,2 g une fois par jour, la Cmax de la sertraline dans le plasma sanguin est en moyenne de 0,19 μg/ml; il faut 6 à 8 heures pour obtenir cette valeur. L'ASC est de 2,8 mg h/l et la demi-vie au stade terminal est d'environ 26 heures. La Cmax de l'élément métabolique N-desméthylsertraline est de 0,14 μg/ml, sa demi-vie est de 65 heures et l'ASC est de 2,3 mg h/l.

L'alimentation augmente la biodisponibilité de la sertraline d'environ 40 %. Cette substance subit d'importants processus métaboliques, entraînant la formation de N-déméthylsertraline, dont l'activité thérapeutique est quasi nulle. La sertraline et l'élément N-déméthylsertraline participent tous deux aux processus de désamination oxydative, suivis d'hydroxylation, de réduction et de conjugaison glucuronique. Une grande partie des éléments métaboliques est excrétée par la bile.

98 % sont synthétisés avec des protéines intraplasmiques sanguines.

Les taux de N-desméthylsertraline chez les personnes âgées sont trois fois plus élevés en cas d'utilisation répétée du médicament, bien que la signification clinique de ce facteur n'ait pas été déterminée.

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Dosage et administration

La sertraline-Apo doit être prise avec de la nourriture, une fois par jour, de préférence le soir (ou avec le petit-déjeuner si elle est prise le matin).

Stade initial du traitement.

Les personnes souffrant de TOC ou de dépression doivent initialement prendre 50 mg du médicament par jour.

Il est recommandé aux personnes souffrant de TSPT, de troubles paniques et de phobie sociale de prendre initialement 25 mg de médicament par jour. Après la première semaine de traitement, la dose est augmentée à 50 mg une fois par jour, en fonction de la tolérance du traitement et de l'effet du médicament.

En l'absence d'effet médicamenteux, la dose est augmentée progressivement par titration, à intervalles d'au moins 7 jours (des études pharmacocinétiques ayant montré que le taux intraplasmique d'équilibre de sertraline est enregistré après une semaine de prise quotidienne). Il est interdit de dépasser la dose maximale autorisée de 0,2 g par jour.

Le médicament atteint généralement son plein effet après un mois de traitement ou plus. Une augmentation accélérée des doses ne permet souvent pas de réduire la période de latence spécifiée, mais peut en même temps augmenter l'intensité des symptômes négatifs.

Activités de soutien.

Dans le cadre d'un traitement à long terme, des doses minimales efficaces sont utilisées. Un examen périodique des patients est nécessaire pour déterminer la nécessité de poursuivre le traitement.

Il est interdit d'interrompre brutalement le traitement, car cela peut entraîner un syndrome de sevrage. À l'arrêt du traitement, la posologie est progressivement réduite.

Thérapie pour les personnes souffrant de problèmes de foie.

Ce médicament doit être utilisé avec prudence chez les personnes atteintes d'une maladie hépatique. En cas de troubles graves, la posologie ou la fréquence d'administration doivent être réduites.

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Utiliser Sertraline-apo pendant la grossesse

Il n'existe aucune donnée sur la sécurité d'emploi de la sertraline pendant l'allaitement ou la grossesse; c'est pourquoi elle n'est pas utilisée pendant ces périodes. Des exceptions ne sont possibles que lorsque le bénéfice attendu de son administration est supérieur au risque d'effets indésirables pour le fœtus.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• intolérance sévère associée au composant actif ou à d’autres éléments du médicament;
• utilisation combinée avec des IMAO;
• insuffisance hépatique.

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Effets secondaires Sertraline-apo

Les effets secondaires comprennent:

• troubles affectant le système nerveux autonome: hyperhidrose et sécheresse de la muqueuse buccale;
• Lésions liées au CVS: douleur thoracique ou palpitations;
• troubles du SNP et du SNC: étourdissements, hypoesthésie, augmentation de la pression artérielle, maux de tête, paresthésies et convulsions, ainsi que tremblements;
• signes épidermiques: éruption cutanée;
• problèmes de fonction digestive: diarrhée, ballonnements, vomissements, augmentation de l’appétit, constipation, nausées, douleurs abdominales et dyspepsie;
• manifestations de nature systémique: fièvre, fatigue, douleurs dans le dos et rougeurs au visage;
• troubles métaboliques: sensation de soif;
• troubles de l’appareil locomoteur: arthralgies ou myalgies;
• symptômes associés à l'activité mentale: agitation, manie ou hypomanie, insomnie, sensation d'agitation ou de nervosité, somnolence, et en plus bâillements, dépersonnalisation, dysfonctionnement sexuel (généralement éjaculation retardée chez les hommes), problèmes de concentration, diminution de la libido et cauchemars;
• problèmes liés aux organes reproducteurs: irrégularités menstruelles;
• Troubles du système respiratoire: pharyngite ou écoulement nasal;
• troubles des organes des sens: acouphènes, troubles visuels ou troubles du goût;
• dysfonctionnement urinaire: difficulté ou augmentation de la fréquence des mictions;
• écart des résultats des tests de laboratoire: occasionnellement, de manière asymptomatique, l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin augmente (environ trois fois plus que la limite maximale autorisée de la norme; cela se produit principalement au cours des 1 à 9 premières semaines de traitement, après l'arrêt du médicament, les valeurs reviennent rapidement à la normale), le taux de cholestérol total augmente légèrement (d'environ 3 %), ainsi que les triglycérides (environ 5 %), le taux d'acide urique sérique diminue légèrement (environ 7 %, ce phénomène n'a pas de conséquences cliniques).

Surdosage

La sertraline présente un profil de sécurité étendu; des cas d'intoxication ont été rapportés à des doses allant jusqu'à 6 g. Les symptômes d'une intoxication par la sertraline seule comprennent: nausées, anxiété, tachycardie, somnolence, modifications de l'ECG, vomissements et dilatation des pupilles. Bien qu'aucun décès n'ait été signalé suite à une surdose de sertraline seule, des cas mortels ont été rapportés suite à l'association de sertraline avec d'autres médicaments et boissons alcoolisées. Par conséquent, un traitement intensif est nécessaire en cas d'intoxication par la sertraline seule.

Il est nécessaire d'assurer une bonne circulation de l'air dans les voies respiratoires et, en complément, une ventilation adéquate avec oxygénation. On utilise également des laxatifs, du charbon actif ou un lavage gastrique (le charbon actif associé au sorbitol étant considéré comme aussi efficace, voire plus efficace, que le lavage gastrique et les vomissements).

Il est nécessaire de surveiller les principaux paramètres physiologiques et d'effectuer des procédures générales de soutien et symptomatiques.

Il n'existe aucune donnée sur l'antidote du médicament. L'hémoperfusion, la diurèse forcée et l'exsanguinotransfusion n'ont pas d'effet notable, car la sertraline présente un volume de distribution important.

Lors de l'assistance à la victime, il faut également prendre en compte la possibilité d'une intoxication par plusieurs médicaments en même temps.

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Interactions avec d'autres médicaments

L'administration concomitante avec des IMAO est interdite.

Les valeurs de pimozide augmentent lorsqu'il est associé à la sertraline. En raison des limites étroites de l'indice médicamenteux du pimozide, ces médicaments ne peuvent pas être associés.

L'association avec des agents à base de lithium peut affecter la neurotransmission sérotoninergique; par conséquent, une surveillance appropriée doit être assurée lorsque cette association est utilisée.

Au début du traitement par Sertraline-Apo, les taux plasmatiques de phénytoïne doivent être surveillés et la dose doit être ajustée si nécessaire. En effet, la phénytoïne peut réduire les taux plasmatiques de sertraline.

L'association du médicament avec le sumatriptan provoque une incoordination, de l'anxiété, une hyperréflexie et un délire avec agitation. Si une telle association est cliniquement nécessaire, une surveillance adéquate est nécessaire.

Étant donné que le médicament est synthétisé à partir de protéines intraplasmiques, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d’interaction avec d’autres médicaments également soumis à ce processus.

Lorsqu'il est administré avec de la warfarine, les valeurs du TP sont augmentées; ce paramètre doit être surveillé en continu au début et à la fin du traitement par sertraline.

L’association avec le tolbutamide ou le diazépam entraîne des modifications des caractéristiques pharmacocinétiques individuelles.

Lorsqu'il est associé à la cimétidine, une diminution des taux de clairance du médicament est observée.

L’utilisation chronique de sertraline entraîne des augmentations minimes des taux plasmatiques de désipramine à l’état d’équilibre.

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Conditions de stockage

La sertraline-Apo doit être conservée hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

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Durée de conservation

La sertraline-Apo est approuvée pour une utilisation pendant une période de 3 ans à compter de la date de vente du médicament.

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Demande pour les enfants

Il n'existe aucune information concernant l'efficacité et la sécurité du médicament lorsqu'il est utilisé en pédiatrie, c'est pourquoi la sertraline-apo n'est pas prescrite aux enfants.

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Analogues

Les analogues du médicament sont le Sertraloft, l'A-Dépresine, le Stimuloton, l'Adjuvin associé au Zalox et l'Asentra associé au Solotik. La liste comprend également le Debitum-Sanovel, l'Emothon, le Dépralin associé au Misol, le Serlift associé au Zoloft et le Sertralux.

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