Sellsept

CellCept est un médicament qui constitue le pilier après une transplantation d’organe.

Les indications Sellsept.

Ce médicament peut être utilisé en association avec des médicaments hormonaux (corticoïdes) et des immunosuppresseurs (cyclosporine) chez les adultes et les enfants de plus de douze ans. Ses indications sont: la prévention et le traitement du rejet d'organes tels que le cœur, les reins et le foie, ainsi que l'augmentation des chances de survie des patients.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés ou de gélules gravés. Dix unités sont présentées sous blister. L'emballage peut contenir de cinq à dix plaquettes.

Pharmacodynamique

Pour prévenir et traiter le rejet d'organes transplantés, le médicament est utilisé en association avec la cyclosporine, les hormones et la globuline antithymocyte.

Cela contribue à réduire l'inefficacité du traitement dans les six premiers mois après la transplantation, et à une dose quotidienne de deux grammes, cela réduit le nombre de transplantés morts et la mortalité des patients dans l'année suivant la transplantation, tandis qu'à une dose quotidienne de trois grammes, au contraire, cela augmente le nombre de patients qui abandonnent l'étude prématurément.

Comparé à l’azathioprine, CellCept présente un taux de mortalité, de rejet et de transplantation ultérieure significativement plus faible, tout en offrant une survie similaire chez les patients recevant des greffes rénales primaires.

Lors des études précliniques, aucun effet cancérigène ni réduction de la fertilité n'ont été observés chez le rat lorsque les doses recommandées ont été doublées. Le MMF ne peut provoquer une instabilité chromosomique qu'à une dose ayant un effet cytotoxique.

Les tests sur les animaux indiquent que si la dose est augmentée de près de 0,5 fois lors d'une transplantation et de 0,3 fois lors d'une transplantation cardiaque, divers défauts de développement sont provoqués dans la première génération (sans effets toxiques sur la mère).

Les résultats des études toxicologiques montrent que les organes des systèmes hématopoïétique et lymphatique sont principalement touchés.

Les données de toxicité non cliniques sont cohérentes avec les effets indésirables des médicaments.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le médicament est immédiatement absorbé et métabolisé, formant le métabolite MFC. La biodisponibilité de CellCept, par voie orale, est d'environ 94 % par rapport à l'administration intraveineuse, mais cette concentration n'est pas détectée avec ce mode d'administration.

Les indicateurs de concentration (de quarante pour cent) et d'ASC (de trente pour cent) six mois après l'opération sont plus élevés que dans la période allant jusqu'à quarante jours après celle-ci.

Manger de la nourriture n’affecte pas l’absorption du MFC, mais sa concentration diminue de quarante pour cent.

Six à douze heures après la prise du médicament, la concentration de CellCept augmente à nouveau. Cela indique le début de sa dégradation hépato-intestinale. Si de la cholestyramine est prescrite simultanément, l'ASC diminue de 40 %, ce qui signifie l'arrêt de la circulation hépato-intestinale. Les données de recherche montrent que le MFC se lie aux protéines plasmatiques.

Au cours du processus de dégradation hépato-intestinale, le médicament est métabolisé sous l'influence de la glucuronyl transférase avec formation de glucuronide phénolique.

L'excrétion se fait principalement par les reins (environ 93 %), dont 87 % sous forme de MFCG et 0,99 % sous forme de MPA. Les 6 % restants sont excrétés dans les selles. Une concentration importante de MFCG peut être légèrement excrétée par hémodialyse, mais cette procédure n'élimine généralement pas le MPA et le MFCG. Les sécrétagogues des acides biliaires interrompent la dégradation hépato-intestinale.

Comme le montrent les études, deux comprimés de 500 mg équivalent à quatre capsules de 250 mg.

Le taux de filtration glomérulaire est 30 à 75 % plus élevé chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique sévère que chez les personnes en bonne santé. Il n'existe aucune donnée sur l'utilisation fréquente de CellCept chez cette catégorie de patients.

Chez les personnes atteintes de cirrhose alcoolique du foie, la pharmacocinétique n'est pas modifiée. Cela permet d'affirmer que les processus pathologiques du parenchyme hépatique ne constituent pas une contre-indication à l'utilisation de Selsset.

Dosage et administration

Doses thérapeutiques pour l'utilisation de CellCept:

Avertissement:

• greffe du rein

La dose quotidienne ne doit pas dépasser 3 grammes. Cependant, des études montrent qu'une prise de deux grammes est plus efficace.

• greffe de cœur et de foie

La dose quotidienne ne dépasse pas 3 g.

Thérapie par unité de transplantation rénale

Il est conseillé de prendre trois grammes par jour. La dose initiale doit être prise dès que possible après la greffe.

Personnes souffrant d’insuffisance rénale chronique: Ne pas consommer plus de deux grammes par jour.

Les personnes de plus de 65 ans. Les personnes ayant subi une transplantation rénale ne doivent pas prendre plus de deux grammes.

Enfants à partir de douze ans:

• Prévention du rejet d'un rein transplanté. Pour une surface allant jusqu'à un mètre et demi: une dose de 750 mg deux fois par jour; pour une surface supérieure à un mètre et demi: deux grammes.
• Traitement du rejet de greffe de rein. Comme pour les greffes cardiaques ou hépatiques, aucune information n'est disponible quant à son utilisation éventuelle.

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Utiliser Sellsept. pendant la grossesse

CellCept augmente significativement le risque de malformations fœtales intra-utérines (par exemple, développement anormal des organes et des systèmes). Par conséquent, toute patiente envisageant une grossesse doit être avertie des conséquences possibles de la prise de ce médicament.

Le traitement ne doit être instauré qu'en cas de résultat négatif clair de grossesse. Avant le début du traitement et six semaines après, la patiente doit utiliser deux méthodes de contraception lors des rapports sexuels ou s'en abstenir pendant le traitement, même en cas d'infertilité diagnostiquée.

La thérapie CellCept pendant la gestation ne doit être utilisée que si le bénéfice pour la mère l’emporte sur le préjudice pour le bébé.

Il est également nécessaire de choisir entre l'allaitement et le traitement par CellCept, car il n'existe aucune information sur l'excrétion du médicament dans le lait maternel. Cependant, il convient de noter que, lors des études menées chez le rat, du MMF était présent dans son lait.

Contre-indications

Le médicament ne doit pas être utilisé pendant les périodes d'exacerbation de pathologies du tractus gastro-intestinal et de toute sensibilité personnelle à ses composants.

Effets secondaires Sellsept.

En raison de la présence du processus pathologique sous-jacent et de l'utilisation combinée de CellCept avec d'autres médicaments, tous les effets indésirables du traitement.

Le plus souvent, les patients peuvent souffrir de diarrhée, d’une diminution du taux de globules blancs, d’une intoxication sanguine et de vomissements.

Un lymphome a été observé chez 1 % des patients ayant subi une transplantation d'organe, ayant pris des CellCepts en association avec d'autres immunosuppresseurs et ayant été sous observation médicale pendant au moins un an. Un carcinome cutané (hors mélanome) a été détecté dans 1,6 à 4,2 % des cas, et jusqu'à 2 % des autres types. L'observation des patients pendant deux années supplémentaires n'a pas modifié significativement les données sur les tumeurs malignes apparues après une transplantation d'organe.

Avec l'augmentation du degré d'immunosuppression, le risque de développer des infections, qui surviennent chez les personnes dont le système immunitaire est fortement affaibli, augmente proportionnellement. Les infections les plus fréquentes étaient: la candidose cutanée et des muqueuses, ainsi que l'herpès.

Chez les enfants, les patients prenant CellCept ressentent des effets secondaires tels que diarrhée et anémie plus souvent que les adultes (en particulier les moins de six ans), mais le type et la fréquence de tous les effets négatifs sont similaires à ceux des adultes.

Chez les patients âgés, le risque de divers effets indésirables liés à l'utilisation de CellCept est légèrement plus élevé que chez les patients plus jeunes. Par conséquent, une dose plus faible (deux grammes par jour) doit être prescrite à cette catégorie de patients.

Parmi les effets secondaires non enregistrés, les plus courants sont:

1. Colite
2. Inflammation du pancréas
3. Méningite
4. Leucoencéphalopathie de type multifocal
5. Anomalies du développement fœtal

Surdosage

Aucune information sur un surdosage médicamenteux n'a été enregistrée. Cependant, les données obtenues lors des études permettent d'évoquer la survenue probable d'une immunosuppression.

En cas d'agranulocytose, la dose doit être immédiatement réduite ou le traitement par CellCept doit être arrêté. La cholestyramine peut également être utilisée pour l'élimination, et l'hémodialyse sera alors pratiquement inefficace.

Interactions avec d'autres médicaments

1. Acyclovir. En cas d'insuffisance rénale, l'utilisation combinée de médicaments entraînera une augmentation de leur concentration sérique.
2. Ganciclovir. N'affecte pas la pharmacocinétique. Cependant, en cas d'utilisation concomitante, une surveillance attentive de l'état du patient par le personnel médical est nécessaire.
3. Les antiacides contenant du magnésium et de l’aluminium réduisent la période d’absorption de CellCept.
4. Cholestyramine. Réduit l'ASC jusqu'à 40 % après la prise d'un gramme et demi de CellCept, après quatre grammes trois fois par jour, pendant quatre jours.
5. Ciclosporine. Selsept n'a aucun effet sur la ciclosporine. Cependant, lorsqu'ils sont pris conjointement, l'effet du MFC est réduit de 50 %.
6. Contraceptifs oraux. CellCept n'a aucun effet. Cependant, lors d'un traitement par ce médicament, il est nécessaire d'utiliser d'autres méthodes de contraception.
7. Norfloxacine, métronidazole. Un antibactérien ne modifie pas la biodisponibilité du médicament. Cependant, une dose unique de CellCept associée à la norfloxacine et au métronidazole réduit significativement l'ASC (de 30 %).
8. Rifampicine. En cas d'utilisation simultanée de médicaments et de transplantations pulmonaires et rénales, il est nécessaire de modifier la dose sous la surveillance d'un professionnel de santé.
9. Augmentin, ciprofloxacine. L'association de CellCept et d'un traitement antibactérien avec ces médicaments entraîne une diminution de la concentration minimale de 54 %. Cet effet diminue ensuite si le patient poursuit le traitement et disparaît après l'arrêt du traitement antibiotique.
10. Tacrolimus: Aucun effet, uniquement chez les patients transplantés hépatiques stables, l'ASC augmente de vingt pour cent pour le tacrolimus.
11. Inhibiteurs calciques. Augmentation de la densité du MFCG.
12. Vaccins vivants. Ne peut pas être utilisé avec Selsept.

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Conditions de stockage

Ce médicament appartient à la catégorie des médicaments puissants. À conserver dans un endroit sombre, hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 30 °C.

Instructions spéciales

Avis

Ce médicament a fait ses preuves et est largement utilisé dans diverses cliniques de transplantation. Il est prescrit pour prévenir le rejet aigu d'organe. Grâce à CellCept, le taux de survie des patients après transplantation est considérablement augmenté.

Durée de conservation

3 ans.