Propionate de testostérone

Le propionate de testostérone présente des effets anabolisants et androgènes importants (régule l'activité des gonades mâles et la liaison aux protéines).

Ce médicament possède des propriétés androgènes spécifiques: il stimule l'activité et le développement des organes génitaux, de la prostate et des vésicules séminales, ainsi que les caractéristiques sexuelles secondaires du type masculin (cheveux et voix). Il participe au développement du corps et du comportement sexuel masculin, contribue à augmenter la puissance et la libido, et stimule également la spermatogenèse. Il réduit la production de FSH et de prolactine. [ 1 ]

Les indications Propionate de testostérone

Il est utilisé chez l'homme en cas de retard de développement sexuel ou de troubles du fonctionnement de l'appareil reproducteur, ainsi qu'en cas de ménopause (qui peut survenir chez les personnes de plus de 50 ans, période de stérilité masculine ) et de troubles nerveux et vasculaires qui en découlent. Il est également prescrit en cas d' acromégalie (maladie de l'hypophyse caractérisée par une augmentation de la taille des organes internes, des pieds et des mains, du nez et de la mâchoire inférieure, ainsi que de troubles métaboliques) et d'hypertrophie de la prostate.

Ce médicament est prescrit aux femmes pour les troubles neurovasculaires liés à la ménopause (en cas d'impossibilité d'utiliser des œstrogènes ou des gonadostéroïdes féminins), ainsi que pour les carcinomes ovariens et mammaires (chez les personnes de moins de 60 ans). Il est également utilisé pour les saignements utérins pathologiques (causés par un dysfonctionnement ovarien) chez les patientes âgées.

Formulaire de décharge

Le médicament est administré sous forme de solution injectable, en ampoules de 1 ml. La boîte contient 5 ou 10 ampoules.

Pharmacodynamique

La testostérone est un antagoniste des gonadostéroïdes féminins (œstrogènes); elle présente un effet antitumoral sur les néoplasies mammaires chez la femme. Elle possède une activité anabolique: elle stimule la liaison aux protéines, réduit le volume de graisses accumulées, retient le soufre et le potassium ainsi que le phosphore nécessaires à la liaison aux protéines dans l'organisme. De plus, elle potentialise la fixation du calcium dans les os et augmente la masse musculaire.

En cas d'apport suffisant en protéines, le médicament stimule la production d'érythropoïétine. [ 2 ]

Pharmacocinétique

Lors d'injections sous-cutanées ou intramusculaires, la substance est absorbée lentement au point d'injection. La testostérone circulant dans le sang pénètre dans les organes cibles, où elle est réduite en 5-α-dihydrotestostérone, qui interagit avec les extrémités de la paroi cellulaire, puis pénètre dans le noyau cellulaire.

Environ 98 % du médicament est synthétisé avec des protéines dans le plasma sanguin (la plupart avec des globulines).

Les processus métaboliques se déroulent dans le foie, avec la formation de composants métaboliques excrétés dans l'urine, dont l'activité thérapeutique est faible (voire nulle). Environ 6 % du médicament inchangé est excrété par voie intestinale.

Dosage et administration

Chez les hommes atteints d'acromégalie, d'eunuchoïdisme, de sous-développement congénital des gonades ou de leur ablation suite à une blessure ou une intervention chirurgicale, une dose de 25 à 50 mg est nécessaire, administrée par voie sous-cutanée ou intramusculaire à une fréquence de 2 ou 2 jours. La durée d'un tel cycle de traitement est déterminée par la nature de la pathologie et l'efficacité du médicament. Lorsque les symptômes s'améliorent, le médicament est administré à des doses d'entretien de 5 à 10 mg (par jour ou tous les deux jours).

En cas d'impuissance d'origine endocrinienne et d'andropause (contre laquelle on observe des troubles nerveux et vasculaires), le médicament est utilisé à la dose de 10 mg par jour ou en portion de 25 mg 2 à 3 fois par semaine pendant 1 à 2 mois.

En cas d'infertilité chez l'homme, le médicament est administré à raison de 10 mg 2 fois par semaine pendant 4 à 6 mois ou à raison de 50 mg (tous les deux jours) pendant une période de 10 jours.

En cas d'andropause pathologique, le propionate de testostérone est utilisé 2 fois par semaine à la dose de 25 mg, pendant 2 mois. Il peut également être utilisé à intervalles d'un mois pendant une période de 1 à 2 mois.

Il est prescrit aux femmes dans le cadre d’une thérapie combinée pour le cancer du sein – 0,1 g est administré 2 à 3 fois par semaine.

• Demande pour les enfants

Il n’existe aucune donnée concernant l’efficacité du propionate de testostérone et sa sécurité en pédiatrie, c’est pourquoi il n’est pas prescrit aux enfants.

L'utilisation de la testostérone en pédiatrie peut entraîner une maturation et une croissance accélérées du tissu osseux, une masculinisation et, parallèlement à cela, une fermeture prématurée de la zone épiphysaire de croissance, ce qui réduira la taille finale de l'enfant.

Utiliser Propionate de testostérone pendant la grossesse

Il n'existe pas suffisamment d'informations concernant l'utilisation du médicament pendant l'allaitement et la grossesse. Compte tenu de son effet virilisant caractéristique sur le fœtus, il ne peut être prescrit pendant l'allaitement ni pendant la grossesse. En cas de grossesse, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

Contre-indications

Principales contre-indications:

• sensibilité sévère au médicament;
• carcinome de la prostate ou du sein chez l’homme;
• néoplasmes dans la région du foie (également présents dans l'anamnèse);
• dysfonctionnement hépatique grave;
• hypercalciurie ou -calcémie;
• ICC non traitée, ainsi que maladie coronarienne.

Effets secondaires Propionate de testostérone

Les effets secondaires comprennent:

• Lésions associées aux glandes mammaires et à la fonction reproductive: augmentation de l’excitation sexuelle, priapisme, gynécomastie, augmentation de la fréquence des érections et de la libido, ainsi que douleurs thoraciques. L’utilisation de doses élevées entraîne une suppression de la spermatogenèse et une atrophie testiculaire chez l’homme. L’action des androgènes peut provoquer la croissance de tumeurs malignes au niveau de la prostate et son hyperplasie. Chez la femme, des signes de virilisme peuvent apparaître: augmentation de la pilosité sur le corps et le visage, voix rauque, suppression de l’activité ovarienne, pilosité faciale, atrophie du tissu endométrial et des seins, irrégularités menstruelles, hypertrophie clitoridienne et accumulation de graisse épidermique. Le processus de virilisation peut être incurable même après l’arrêt du traitement par testostérone;
• problèmes respiratoires: détresse respiratoire ou apnée du sommeil;
• troubles de l’appareil locomoteur: arthralgies, douleurs affectant les jambes et crampes musculaires;
• troubles gastro-intestinaux: nausées, diarrhée ou saignements dans le tractus gastro-intestinal;
• lésions du système hépatobiliaire: ictère, augmentation des aminotransférases, hépatite cholestatique, dysfonctionnement hépatique. En cas d'administration prolongée de doses importantes, des tumeurs hépatiques peuvent être observées;
• Troubles du système sanguin et lymphatique: une polyglobulie est observée sporadiquement; l'hématocrite peut augmenter ou le facteur de coagulation sanguine peut être supprimé. Une tendance à la thrombose se développe également;
• problèmes de l'épiderme et de ses dérivés: divers symptômes épidermiques, dont la séborrhée, l'acné, les démangeaisons et l'alopécie;
• troubles alimentaires et métaboliques: hypercalcémie, diminution du taux de HDL ou augmentation du taux de LDL, prise de poids et troubles du métabolisme du glucose;
• signes neurologiques: hyperhidrose, dépression, étourdissements, nervosité et maux de tête;
• Troubles systémiques et problèmes au point d'injection: hématome sous-cutané ou douleur au point d'injection. En cas d'utilisation prolongée du médicament ou d'administration à fortes doses, l'incidence de gonflements et de rétention d'eau peut parfois augmenter. Des symptômes d'intolérance peuvent apparaître, notamment des frissons, une augmentation de la température et de la fièvre.

Surdosage

L'utilisation du médicament à fortes doses ou sur une longue période peut provoquer des symptômes répertoriés dans la section « effets secondaires ».

En cas de violation, le traitement doit être interrompu et, lorsque les effets indésirables associés aux androgènes disparaissent, son utilisation doit être poursuivie à doses réduites. Des mesures symptomatiques sont mises en œuvre si nécessaire.

Interactions avec d'autres médicaments

L'administration concomitante de médicaments induisant des énismes microsomiques intrahépatiques (rifampicine, phénytoïne avec barbituriques, phénylbutazone et carbamazépine) peut réduire l'effet de la testostérone.

En cas d'hypogonadisme sévère, le médicament peut être associé à des substances stimulant l'activité thyroïdienne et aux œstrogènes.

Le propionate de testostérone potentialise l’activité des stéroïdes anabolisants, des vitamines et des médicaments contenant du phosphore ou du calcium, et réduit également le taux d’élimination de la cyclosporine.

Les androgènes peuvent améliorer la tolérance au glucose et réduire les besoins en insuline (ou le besoin de médicaments hypoglycémiants oraux) chez les diabétiques.

Les androgènes affectent également les processus métaboliques d’autres médicaments (une augmentation des taux sériques d’oxyphenbutazone est constatée).

Il est prouvé que la testostérone et ses dérivés augmentent l'effet des anticoagulants oraux, ce qui peut nécessiter une modification de la posologie. Toutes les restrictions concernant les injections chez les personnes atteintes de troubles de la coagulation (héréditaires ou acquis) doivent être respectées en permanence.

L’association de la testostérone avec la corticotropine ou les corticostéroïdes augmente le risque de développer un œdème.

L’alcool et les barbituriques réduisent les effets de la testostérone.

Les androgènes peuvent réduire les indices de la globuline liant la thyroxine, ce qui entraîne une diminution des valeurs totales de thyroxine et une potentialisation de sa capture par la triiodothyronine. Parallèlement, les indices des hormones thyroïdiennes fractionnaires libres restent inchangés.

Il n’y a aucun symptôme clinique de détérioration de la fonction thyroïdienne.

Conditions de stockage

Le propionate de testostérone doit être conservé hors de portée des enfants. La température ne doit pas dépasser 25 °C.

Durée de conservation

Le propionate de testostérone peut être utilisé dans les 2 ans suivant la date de fabrication du produit pharmaceutique.

Analogues

Les analogues du médicament sont les substances Androgel, Méthyltestostérone avec Sustanon, ainsi que Testenate et Testostérone et décanoate.