Préparations à base d'acide succinique

Les préparations pharmaceutiques contenant de l'acide succinique sont utilisées comme antioxydants qui normalisent le métabolisme intracellulaire et favorisent la restauration des fonctions corporelles altérées en raison de maladies ou du vieillissement naturel des cellules humaines.

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Les indications préparations à base d'acide succinique

Le nom de l'acide succinique est acide 1,4-butanedioïque, également appelé succinate (du nom latin de l'ambre, succinium). Il s'agit d'un composé organique de la classe des acides carboxyliques dibasiques, c'est-à-dire possédant deux groupes carboxyles dans sa molécule. Cet acide a d'abord été obtenu par chauffage d'ambre naturel, puis découvert dans des cellules vivantes comme composant actif de la synthèse organique.

Actuellement, l'acide succinique est produit à partir d'anhydride maléique, lui-même obtenu à partir de benzène ou de n-butane. Ainsi, si l'emballage des compléments alimentaires indique qu'ils contiennent de l'acide succinique, « obtenu à partir d'ambre naturel », cette affirmation induit le consommateur en erreur.

L’acide succinique est largement utilisé comme additif alimentaire E363 – comme régulateur de pH et séquestrant (il est approuvé par la FDA).

Dans l'organisme, l'acide succinique est synthétisé dans les mitochondries, organites producteurs d'énergie. Il s'agit d'une substance intermédiaire dans la dégradation métabolique (phosphorylation oxydative) des acides aminés, des glucides et des lipides, c'est-à-dire le cycle de l'acide tricarboxylique (cycle de Krebs). Il s'agit d'une séquence en plusieurs étapes de réactions enzymatiques intracellulaires répétées qui fournissent des ressources énergétiques aux tissus (sous forme d'ATP), ainsi que des composés pour la synthèse des substances nécessaires au maintien de la viabilité cellulaire. De plus, lors de la transformation du coenzyme succinyl-CoA en acide succinique (succinate), ses électrons sont transférés à la chaîne respiratoire des mitochondries, ce qui assure l'apport d'oxygène aux cellules des tissus de tous les organes.

Le manque d'oxygène des cellules (hypoxie) est à l'origine de nombreux troubles pathologiques. Le principal régulateur de la réponse de l'organisme à l'hypoxie est une protéine spécifique des noyaux cellulaires: le facteur de transcription induit par l'hypoxie (HIF-alpha). À des niveaux normaux d'oxygène, la teneur en HIF-alpha est négligeable, mais dès que la quantité d'oxygène disponible dans les cellules diminue, le taux de HIF augmente et peut entraîner l'apoptose cellulaire. Le succinate, ou acide succinique, peut inhiber le facteur HIF et stabiliser son taux.

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Formulaire de décharge

Des préparations à base d'acide succinique sont produites. Elles sont utilisées pour activer le métabolisme tissulaire et normaliser l'équilibre énergétique, c'est-à-dire agir comme des agents métaboliques. L'utilisation de l'acide succinique pour réduire l'intensité des processus oxydatifs est possible grâce à ses propriétés antioxydantes prononcées. Les composés d'acide succinique (succinates de Na, K, Ca, Mg) améliorent l'apport d'oxygène aux cellules, exerçant un effet antihypoxique sur les tissus organiques lors de leurs modifications morphologiques et dystrophiques causées par un large éventail de maladies et d'états pathologiques.

La pratique clinique nationale a montré que les médicaments contenant des dérivés de l'acide succinique, un métabolite endogène, contribuent à renforcer l'immunité et les capacités d'adaptation de l'organisme après une longue maladie ou une blessure, stimulent les processus de régénération et restaurent les fonctions physiologiques de tous les systèmes et organes. De plus, en thérapie complexe, les médicaments contenant de l'acide succinique sont utilisés pour traiter les vaisseaux sanguins, y compris cérébraux. Il est recommandé d'utiliser des médicaments utilisant l'acide succinique comme inhibiteur de la perte d'ions potassium dans le traitement complexe des accidents vasculaires cérébraux, des crises cardiaques, de l'athérosclérose, des pertes de mémoire séniles et des troubles psychoneurologiques.

Noms des préparations à base d'acide succinique:

• Acide succinique;
• Succinate d'éthylméthylhydroxypyridine (Mexipridol, Mexiprim, Armadin, Nikomex, etc.), Cytoflavine (comprimés et solution injectable), solution pour perfusion antichoc et détoxifiante Reamberin (succinate de méglumine sodique), Gelofusine (solution pour remplacement du plasma en cas de perte de sang et d'intoxication de l'organisme).

Préparations à base d'acide succinique pour l'alcoolisme: Mexidol, Limontar.

Préparations d’acide hyaluronique avec acide succinique: Hyalual Arthro – un substitut du liquide synovial dans les articulations souffrant d’arthrose.

Pharmacodynamique

Bien que la structure chimique de l'acide succinique exogène soit similaire à celle d'un métabolite du cycle intracellulaire de l'acide tricarboxylique, il est rarement inclus dans les médicaments sous sa forme pure. Même dans les comprimés d'acide succinique, selon les instructions, le composant pharmacologiquement actif est l'acide acétylaminosuccinique. Des composés chélatés – sels et esters succiniques chimiquement similaires – sont utilisés pour augmenter l'absorption intestinale des médicaments contenant de l'acide succinique.

Ainsi, la pharmacodynamique de l'effet régulateur sur le métabolisme de médicaments tels que le Mexipridol est due au succinate de 2-éthyl-6-méthyl-3-oxypyridine (succinate d'éthylméthylhydroxypyridine), qui est un dérivé de l'acide succinique.

Les fabricants affirment que les médicaments contenant cette substance régulent non seulement les processus d'oxydation dans les cellules et augmentent le niveau d'adénosine triphosphate, mais normalisent également le fonctionnement des vaisseaux cérébraux, du muscle cardiaque (principalement en cas d'hypoxie), du tractus gastro-intestinal, des glandes endocrines, etc. Cependant, le processus biochimique de l'ensemble du spectre des effets bénéfiques des médicaments contenant de l'acide succinique n'est le plus souvent pas expliqué dans les instructions (par exemple, comment ils réduisent le taux de cholestérol dans le sang ou éliminent les symptômes végétatifs-vasculaires et améliorent l'immunité); au mieux, le mécanisme du cycle de l'acide tricarboxylique est décrit.

Le composant principal du médicament anti-alcool Mexidol est le succinate d'émoxipine, et Limontar contient de l'acide succinique (200 mg dans chaque comprimé) et de l'acide citrique monohydraté (50 g), dont la tâche principale est non seulement d'améliorer le métabolisme, mais également d'augmenter la production de suc gastrique.

La pharmacodynamique de la vitamine antioxydante Cytoflavine est décrite plus en détail. Outre l'acide succinique, elle contient de la vitamine B2 (riboflavine) et des précurseurs de l'adénosine triphosphate: la riboxine (inosine) et la vitamine PP (niacine). Autrement dit, l'effet du médicament est assuré par tous les ingrédients du complexe.

Dans la solution Reamberin, utilisée pour éliminer les substances toxiques du corps, la substance active est le succinate de sodium N-méthylammonium, qui aide à stabiliser les membranes cellulaires, ralentit l'oxydation des acides gras et active la dégradation du glucose pour compenser les coûts énergétiques dans des conditions hypoxiques.

La pharmacodynamique de Gelofusine, une solution colloïdale de gélatine médicale succinylée, est basée sur une augmentation de la pression osmotique, à la suite de laquelle, après l'introduction de ce médicament dans une veine avec une perte de sang importante, le volume de liquide dans les vaisseaux augmente, assurant le travail du cœur.

Hyalual Arto est une préparation d'acide hyaluronique et d'acide succinique, utilisée en viscosupplémentation: injection dans la capsule articulaire pour reconstituer le liquide synovial, partiellement ou totalement perdu lors d'arthrose déformante de diverses articulations. L'acide succinique active le métabolisme des os et du cartilage et améliore la mobilité des articulations endommagées.

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Pharmacocinétique

Après administration orale, le Mexipridol (comme le Mexidol) est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, les concentrations plasmatiques maximales étant observées après 25 à 30 minutes. Le médicament est dégradé dans le foie pour former des métabolites excrétés par les reins (demi-vie d'environ cinq heures).

Tous les composants de la cytoflavine pénètrent dans la circulation sanguine et les tissus; l'acide succinique est métabolisé le plus rapidement (après une demi-heure d'administration orale, après 1,5 à 2 minutes d'administration parentérale). La niacine atteint son taux plasmatique maximal après deux heures, et l'inosine après cinq heures après une dose unique. Toutes les substances, à l'exception de l'acide succinique, sont métabolisées par le foie et excrétées dans les urines.

99 % de la Gélofusine est excrétée du corps par les reins sous forme inchangée (avec une demi-vie d'environ 4,5 heures).

La pharmacocinétique des médicaments Limontar et Reamberin n'est pas présentée dans la notice.

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Dosage et administration

Acide succinique – un comprimé trois fois par jour (avant les repas); durée maximale d’utilisation – 4 semaines.

Mexidol, Mexipridol, etc. – un comprimé trois fois par jour; durée d’administration – de 14 jours à 1,5 mois.

Cytoflavine – deux comprimés deux fois par jour (avant les repas); la durée du traitement est de trois semaines.

La Reamberine et la Gelofusine sont administrées par voie intraveineuse à l'aide d'un compte-gouttes; la dose et la durée d'utilisation sont prescrites par le médecin au cas par cas.

La poudre de Limontar est dissoute dans l'eau (0,25 g par dose) et prise par voie orale jusqu'à quatre fois par jour.

La préparation d'acide hyaluronique contenant de l'acide succinique Hyalual Arthro est injectée directement dans la capsule articulaire. La notice précise que trois injections assurent un effet thérapeutique stable pendant 12 mois.

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Utiliser préparations à base d'acide succinique pendant la grossesse

L’utilisation de tous les médicaments contenant des succinates pendant la grossesse est contre-indiquée.

Contre-indications

Les principales contre-indications à l'utilisation de l'acide succinique et de ses dérivés: hypersensibilité, insuffisance hépatique aiguë, insuffisance rénale, ulcère gastrique et ulcère duodénal, hypertension artérielle.

De plus, la cytoflavine est contre-indiquée dans le traitement des patients de moins de 18 ans; la réamberine - pour les traumatismes crâniens et les œdèmes cérébraux; la gélofusine - pour la mauvaise coagulation sanguine et l'insuffisance cardiaque aiguë.

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Effets secondaires préparations à base d'acide succinique

L’acide succinique peut provoquer des allergies (rougeurs et démangeaisons cutanées), des diarrhées et une somnolence accrue.

De plus, l'utilisation de Mexipridol, Mexidol et Limontar peut provoquer une sécheresse buccale, des nausées et une augmentation de l'acidité gastrique due à une hypersécrétion d'acide chlorhydrique. Ceci peut provoquer des douleurs d'estomac.

L'administration intraveineuse peut s'accompagner de paresthésies des extrémités, de modifications de la pression artérielle, de maux de tête, de choc anaphylactique.

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Surdosage

Un surdosage de médicaments contenant de l’acide succinique entraîne une augmentation des effets secondaires.

Interactions avec d'autres médicaments

Les préparations contenant de l’acide succinique sont incompatibles avec les sédatifs du groupe des barbituriques, les tranquillisants et les relaxants musculaires.

Les préparations contenant du succinate d'éthylméthylhydroxypyridine potentialisent l'action des médicaments destinés au traitement de l'épilepsie et de la maladie de Parkinson.

La cytoflavine n’est pas prescrite simultanément avec des antibiotiques, des hormones thyroïdiennes et des hormones du cortex surrénalien.

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Conditions de stockage

Les préparations contenant de l'acide succinique doivent être conservées à l'abri de la lumière, à une température pouvant atteindre +25°C.

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Durée de conservation

Durée de conservation: Acide succinique – 12 mois; Mexipridol, Cytoflavine, Gelofusine, Hyalual Arthro – 2 ans; Mexidol, Reamberin, Limontar – 3 ans.

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